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    • 6. 发明专利
    • 具氟化17���–烷基鏈之抗妊娠活性類固醇
    • 具氟化17���–烷基链之抗妊娠活性类固醇
    • TW499434B
    • 2002-08-21
    • TW087101642
    • 1998-02-07
    • 先靈公司
    • 沃夫岡士威德阿威克利夫尤立曲克拉甘特尼夫克里斯托夫華立茲馬丁士尼德尤立克福門
    • C07JA61K
    • C07J1/0033C07J41/0083C07J41/0094C07J43/003C07J53/002
    • 本發明係描述具通式I之新穎17α-氟烷基類固醇其中
      R1代表甲基或乙基,
      R2代表式CnFmHo基團,其中n為2、3、4、5或6,m>1
      且m+O=2n+1,
      R3代表自由態經醚化或經酯化之羥基,
      R4與R5各代表氫原子,一起代表另一個鍵結或亞甲基,
      St代表部份式A、B或C之類固醇性ABC-環系統其中: R6意指氫原子,直鏈C1-C4烷基或分枝狀C3-C4烷基或鹵
      原子,
      R7意指氫原子,直鏈C1-C4烷基或分枝狀C3-C4烷基,或
      若St代表類固醇性ABC-環系統A或B,則另外
      R6與R7一起意指另一個鍵結,
      X意指氧原子,羥亞胺基團=N-OH或兩個氫原子,
      R8意指Y基團,或芳基,其係視情況在數個位置上被Y
      基團取代,其中Y為氫原子、鹵原子、-OH、-NO2、-
      N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基
      、C1-C10烷氧基、C1-C10烷醯氧基、苯甲醯氧基、C1-
      C10烷醯基、C1-C10羥烷基或苯甲醯基,且R9a與R9b為
      相同或不同,並與R9以相同方式表示氫原子或C1-C10
      烷基,
      及對-NR9aR9b基團而言,亦為其與酸類之生理學上可相容鹽類,以及對其中R9意義為氫之-CO2R9基團而言,亦為其與鹼類之生理學上可相容鹽類。
      此等新穎化合物具有異常強之抗妊娠作用,且適合用於製造醫藥製劑。
    • 本发明系描述具通式I之新颖17α-氟烷基类固醇其中 R1代表甲基或乙基, R2代表式CnFmHo基团,其中n为2、3、4、5或6,m>1 且m+O=2n+1, R3代表自由态经醚化或经酯化之羟基, R4与R5各代表氢原子,一起代表另一个键结或亚甲基, St代表部份式A、B或C之类固醇性ABC-环系统其中: R6意指氢原子,直链C1-C4烷基或分枝状C3-C4烷基或卤 原子, R7意指氢原子,直链C1-C4烷基或分枝状C3-C4烷基,或 若St代表类固醇性ABC-环系统A或B,则另外 R6与R7一起意指另一个键结, X意指氧原子,羟亚胺基团=N-OH或两个氢原子, R8意指Y基团,或芳基,其系视情况在数个位置上被Y 基团取代,其中Y为氢原子、卤原子、-OH、-NO2、- N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷基 、C1-C10烷氧基、C1-C10烷酰氧基、苯甲酰氧基、C1- C10烷酰基、C1-C10羟烷基或苯甲酰基,且R9a与R9b为 相同或不同,并与R9以相同方式表示氢原子或C1-C10 烷基, 及对-NR9aR9b基团而言,亦为其与酸类之生理学上可兼容盐类,以及对其中R9意义为氢之-CO2R9基团而言,亦为其与碱类之生理学上可兼容盐类。 此等新颖化合物具有异常强之抗妊娠作用,且适合用于制造医药制剂。