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1. 发明专利

TW201718622A 膽酸衍生物之製備方法及中間產物审中-公开
简体标题：胆酸衍生物之制备方法及中间产物
公开(公告)号：TW201718622A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105131066
申请日：2016-09-26
申请人：英特賽普醫藥品公司 , INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：施瓦布凱文 , SCHAAB, KEVIN , 惠特利保羅‧E , WHITLEY, PAUL E. , 奧查韋斯弗拉維 , CHAVEZ, FLAVIO , 奧爾加凱拉‧R , IORGA, KAYLA R.
IPC分类号： C07J75/00 , C07J31/00 , C07J9/00 , A61K31/56
CPC分类号： A61K31/575 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J31/006
摘要：本發明係關於有用於製備式(A)化合物：, 或其醫藥上可接受之鹽的方法及新穎中間產物，其中R1為H或C1-C6烷基。
简体摘要：本发明系关于有用于制备式(A)化合物：, 或其医药上可接受之盐的方法及新颖中间产物，其中R1为H或C1-C6烷基。

2. 发明专利

TW201710280A 膽酸及其衍生物之製備方法审中-公开
简体标题：胆酸及其衍生物之制备方法
公开(公告)号：TW201710280A
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：TW105123574
申请日：2016-07-26
申请人：英特賽普醫藥品公司 , INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC.
发明人：佩里恰裡羅伯托 , PELLICCIARI, ROBERTO , 吉奧埃洛安蒂莫 , GIOIELLO, ANTIMO
IPC分类号： C07J1/00 , C07J9/00
CPC分类号： C07J9/005 , C07J1/0011 , C07J7/0035 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J41/0005 , C07J41/005 , C07J71/0005
摘要：本案係有關於一種式(I)化合物之製備方法：或其醫藥上可接受之鹽、溶劑合物、或胺基酸軛合物，R1 為H、α-OH、β-OH、或側氧基。
简体摘要：本案系有关于一种式(I)化合物之制备方法：或其医药上可接受之盐、溶剂合物、或氨基酸轭合物，R1 为H、α-OH、β-OH、或侧氧基。

3. 发明专利

TW201700447A TGR5調控劑及其用法审中-公开
简体标题： TGR5调控剂及其用法
公开(公告)号：TW201700447A
公开(公告)日：2017-01-01
申请号：TW105118959
申请日：2016-06-16
申请人：英特賽普醫藥品公司 , INTERCEPT PHARMACEUTICALS, INC. , 法國施維雅藥廠 , LES LABORATOIRES SERVIER
发明人：佩里恰裡羅伯托 , PELLICCIARI, ROBERTO , 吉奧埃洛安蒂莫 , GIOIELLO, ANTIMO , 邁克其魯洛安東尼奧 , MACCHIARULO, ANTONIO , 皮洛恩西拉弗朗索瓦絲 , PERRON-SIERRA, FRANCOISE , 塞多夫克勞斯 , SEEDORF, KLAUS
IPC分类号： C07C61/125 , C07C259/08 , C07C401/00 , C07D257/04 , C07D261/04 , C07D271/07 , C07D271/10 , C07D277/04 , A61K31/575 , A61K31/58
CPC分类号： C07J9/005 , C07J9/00 , C07J31/006 , C07J41/0055 , C07J41/0061 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07J71/0005
摘要：本案係有關於式A化合物：(A)，或其鹽、溶劑合物、酯、互變異構物、胺基酸軛合物或代謝產物。式A化合物為用於治療各種疾病有用的TGR5調控劑，包括代謝性疾病、發炎性疾病、自體免疫病、心臟病、腎臟病、癌症及胃腸道疾病。
简体摘要：本案系有关于式A化合物：(A)，或其盐、溶剂合物、酯、互变异构物、氨基酸轭合物或代谢产物。式A化合物为用于治疗各种疾病有用的TGR5调控剂，包括代谢性疾病、发炎性疾病、自体免疫病、心脏病、肾脏病、癌症及胃肠道疾病。

4. 发明专利

TW201638584A 一種樟芝萃取物製備及分析方法审中-公开
简体标题：一种樟芝萃取物制备及分析方法
公开(公告)号：TW201638584A
公开(公告)日：2016-11-01
申请号：TW104113995
申请日：2015-04-30
申请人：吳永昌 , WU, YANG CHANG
发明人：吳永昌 , WU, YANG CHANG , 呂美津 , LU, MEI CHIN , 吳東穎 , WU, TUNG YING , 杜英齊 , DU, YING CHI
IPC分类号： G01N33/15 , B01D11/02 , A61K36/07
CPC分类号： C07J9/005
摘要：本發明係提供一種樟芝萃取物最佳化的製備及分析方法。藉由數學及統計學的實驗設計，分析影響該萃取物的萃取率重要參數，並搭配核磁共振圖譜定量法及高效液相層析串聯質譜法，以量化及鑑定樟芝萃取物及其特定三萜類化合物。藉由前述技術，可以分析/檢測/量化藥品、保健食品或其他商品中是否含有麥角甾烷及/或羊毛甾烷三萜類化合物及其總含量及各別含量。
简体摘要：本发明系提供一种樟芝萃取物最优化的制备及分析方法。借由数学及统计学的实验设计，分析影响该萃取物的萃取率重要参数，并搭配核磁共振图谱定量法及高效液相层析串联质谱法，以量化及鉴定樟芝萃取物及其特定三萜类化合物。借由前述技术，可以分析/检测/量化药品、保健食品或其他商品中是否含有麦角甾烷及/或羊毛甾烷三萜类化合物及其总含量及各别含量。

5. 发明专利

TWI466851B 用於製備立體化合物之方法及中間物失效
简体标题：用于制备三維化合物之方法及中间物
公开(公告)号：TWI466851B
公开(公告)日：2015-01-01
申请号：TW096109169
申请日：2007-03-16
申请人：維泰克斯製藥公司 , VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人：傑洛德J 塔諾禮 , TANOURY, GERALD J. , 陳民章 , CHEN, MINZHANG , 鄭榮春 , JUNG, YOUNG-CHUN , 雷門E 佛斯棱 , FORSLUND, RAYMOND E.
IPC分类号： C07C231/20 , C07D209/52 , C07D403/12 , C07C237/04
CPC分类号： C07C231/12 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C51/412 , C07C59/255 , C07C231/20 , C07C237/04 , C07C247/04 , C07C247/06 , C07C2601/02 , C07D209/52 , C07D301/14 , C07D303/48 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D498/10 , C07J9/005 , C07J75/00 , C07K5/0202 , C07K7/02

6. 发明专利

TW201432382A 感光化射線性或感放射線性樹脂組成物、感光化射線性或感放射線性膜、圖案形成方法及化合物审中-公开
简体标题：感光化射线性或感放射线性树脂组成物、感光化射线性或感放射线性膜、图案形成方法及化合物
公开(公告)号：TW201432382A
公开(公告)日：2014-08-16
申请号：TW102148494
申请日：2013-12-26
申请人：富士軟片股份有限公司 , FUJIFILM CORPORATION
发明人：川端健志 , KAWABATA, TAKESHI , 滝沢裕雄 , TAKIZAWA, HIROO , 渋谷明規 , SHIBUYA, AKINORI , 後藤研由 , GOTO, AKIYOSHI , 小島雅史 , KOJIMA, MASAFUMI , 加藤啓太 , KATO, KEITA
IPC分类号： G03F7/038 , G03F7/039 , G03F7/32 , H01L21/027
CPC分类号： G03F7/0045 , C07C309/06 , C07C309/12 , C07C309/17 , C07C309/29 , C07C311/48 , C07C317/04 , C07C381/12 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D217/06 , C07D295/185 , C07D327/06 , C07D333/46 , C07D333/48 , C07D333/76 , C07D335/02 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J31/006 , G03F7/038 , G03F7/039 , G03F7/20
摘要：本發明提供一種感光化射線性或感放射線性樹脂組成物，其包含樹脂(A)以及任何具有以下通式(I)之化合物(B)。(在通式(I)中，Rf表示氟原子或含有至少一個氟原子之單價有機基團；R1表示氫原子或不含氟原子之單價取代基；X1表示具有至少兩個碳原子之單價有機基團或視情況引入除氟原子以外之取代基的甲基，其限制條件為X1可與R1鍵結藉此形成環；且Z表示當曝露於光化射線或放射線時轉化成磺酸基、醯亞胺酸基或甲基化物酸基之部分。)
简体摘要：本发明提供一种感光化射线性或感放射线性树脂组成物，其包含树脂(A)以及任何具有以下通式(I)之化合物(B)。(在通式(I)中，Rf表示氟原子或含有至少一个氟原子之单价有机基团；R1表示氢原子或不含氟原子之单价取代基；X1表示具有至少两个碳原子之单价有机基团或视情况引入除氟原子以外之取代基的甲基，其限制条件为X1可与R1键结借此形成环；且Z表示当曝露于光化射线或放射线时转化成磺酸基、酰亚胺酸基或甲基化物酸基之部分。)

7. 发明专利

TW201212923A 三萜類化合物、苯環化合物、及包含其之醫藥組成物 TRITERPENOID COMPOUNDS, BENZENOID COMPOUNDS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME 审中-公开
简体标题：三萜类化合物、苯环化合物、及包含其之医药组成物 TRITERPENOID COMPOUNDS, BENZENOID COMPOUNDS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
公开(公告)号：TW201212923A
公开(公告)日：2012-04-01
申请号：TW100117391
申请日：2011-05-18
申请人：國立成功大學
发明人：吳天賞
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： C07D493/04 , C07D317/64 , C07D317/68 , C07J9/00 , C07J9/005
摘要：本發明係有關於一種三萜類化合物、苯環化合物、及包含其之醫藥組成物。其中，本發明之三萜類化合物及苯環化合物，係分別如下式(I)及(II)所示：
其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、、、、R1’、R2’、R3’、及R4’係如說明書中所定義。
简体摘要：本发明系有关于一种三萜类化合物、苯环化合物、及包含其之医药组成物。其中，本发明之三萜类化合物及苯环化合物，系分别如下式(I)及(II)所示：其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、、、、R1’、R2’、R3’、及R4’系如说明书中所定义。

8. 发明专利

TW200812941A 用於製備立體化合物之方法及中間物 PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING STERIC COMPOUNDS 失效
简体标题：用于制备三維化合物之方法及中间物 PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING STERIC COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200812941A
公开(公告)日：2008-03-16
申请号：TW096109169
申请日：2007-03-16
申请人：維泰克斯製藥公司 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
发明人：傑洛德J 塔諾禮 TANOURY, GERALD J. , 陳民章 CHEN, MINZHANG , 鄭榮春 JUNG, YOUNG-CHUN , 雷門E 佛斯棱 FORSLUND, RAYMOND E.
IPC分类号： C07C , C07D
CPC分类号： C07C231/12 , C07B2200/05 , C07B2200/07 , C07C51/412 , C07C59/255 , C07C231/20 , C07C237/04 , C07C247/04 , C07C247/06 , C07C2601/02 , C07D209/52 , C07D301/14 , C07D303/48 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D498/10 , C07J9/005 , C07J75/00 , C07K5/0202 , C07K7/02
摘要：本發明係關於用於製備式1之��-胺基��-羥基酸之方法及中間物:
096109169P01.bmp
其中變數R1、R'1及R2係於本文中定義,且式1化合物具有55%或55%以上之對映異構體過量(ee)。
简体摘要：本发明系关于用于制备式1之��-胺基��-羟基酸之方法及中间物: 096109169P01.bmp 其中变量R1、R'1及R2系于本文中定义,且式1化合物具有55%或55%以上之映射异构体过量(ee)。

9. 发明专利

TW339337B 具有17–螺亞甲內酯基或內醚基之類固醇失效
简体标题：具有17–螺亚甲内酯基或内醚基之类固醇
公开(公告)号：TW339337B
公开(公告)日：1998-09-01
申请号：TW084111021
申请日：1995-10-19
申请人：艾克佐諾貝爾公司
发明人：傑普.羅 , 瓊恩斯.漢默斯瑪
IPC分类号： C07J , A61K , A61P
CPC分类号： C07J21/006 , C07J1/0092 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J51/00
摘要：本發明係關於一種下式Ⅰ具有１７－螺亞甲內酯基之類固醇
CC Ⅰ其中Ｒ1為Ｏ，（Ｈ，Ｈ），（Ｈ，ＯＲ），或ＮＯＲ，Ｒ係選自Ｈ，（１－６Ｃ）烷基及（１－６Ｃ）醯基；Ｒ2為Ｈ，（１－６Ｃ）烷基並視需要經一個鹵素取代，（２－６Ｃ）烯基並視需要經一個鹵素取代，（２－６Ｃ）炔基並視需要經一個鹵素取代，或鹵素：Ｒ2′為Ｈ；或Ｒ2′與Ｒ2一起為（１－６Ｃ）亞烷基或（２－６Ｃ）亞烯基；或Ｒ2′與Ｒ3一起形成鍵；Ｒ3為Ｈ，或與Ｒ2′形成鍵；Ｒ4為（１－６Ｃ）烷基；Ｒ5及Ｒ6其中之一為氫且另一個為氫或（１－６Ｃ）烷基；Ｘ為（ＣＨ2）n或（ＣnＨ2n-2）其中n為２或３，並視需要經羥基，鹵素，（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）醯基，（７－９Ｃ）苯烷基取代，其中苯基可經（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）烷氧基，羥基或鹵素取代；Ｙ為Ｏ或（Ｈ，ＯＨ）；且虛線表示視需要選用的鍵，其中至少一個４－５，５－１０及９－１０的鍵為雙鍵。
本發明之類固醇具有黃體激素活性並可作為避孕劑使用。
简体摘要：本发明系关于一种下式Ⅰ具有１７－螺亚甲内酯基之类固醇 CC Ⅰ其中Ｒ1为Ｏ，（Ｈ，Ｈ），（Ｈ，ＯＲ），或ＮＯＲ，Ｒ系选自Ｈ，（１－６Ｃ）烷基及（１－６Ｃ）酰基；Ｒ2为Ｈ，（１－６Ｃ）烷基并视需要经一个卤素取代，（２－６Ｃ）烯基并视需要经一个卤素取代，（２－６Ｃ）炔基并视需要经一个卤素取代，或卤素：Ｒ2′为Ｈ；或Ｒ2′与Ｒ2一起为（１－６Ｃ）亚烷基或（２－６Ｃ）亚烯基；或Ｒ2′与Ｒ3一起形成键；Ｒ3为Ｈ，或与Ｒ2′形成键；Ｒ4为（１－６Ｃ）烷基；Ｒ5及Ｒ6其中之一为氢且另一个为氢或（１－６Ｃ）烷基；Ｘ为（ＣＨ2）n或（ＣnＨ2n-2）其中n为２或３，并视需要经羟基，卤素，（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）酰基，（７－９Ｃ）苯烷基取代，其中苯基可经（１－６Ｃ）烷基，（１－６Ｃ）烷氧基，羟基或卤素取代；Ｙ为Ｏ或（Ｈ，ＯＨ）；且虚线表示视需要选用的键，其中至少一个４－５，５－１０及９－１０的键为双键。本发明之类固醇具有黄体激素活性并可作为避孕剂使用。

10. 发明专利

TW202455B 新穎醣化合物及其製法和用途失效
简体标题：新颖糖化合物及其制法和用途
公开(公告)号：TW202455B
公开(公告)日：1993-03-21
申请号：TW081106445
申请日：1992-08-14
申请人：哈瑞爾公司
发明人：馬沙塔.克瑞達 , 爾–艾瑞克.克來克
IPC分类号： C07H , A61K
CPC分类号： C07H15/256 , C07H17/04 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/005
摘要：提供新穎的醣類，特別是類固醇和非類固醇醣類，以及一種其製備的嶄新方法。此製備新穎醣類的嶄新方法中，醣基化合物乃藉由在分子化或離子化鹵素以做為反應催化劑之下與三-O-醯基葡萄糖醛作用而配糖化。於此方法中的醣基，其可選自非類固醇或是一種像膽固醇般擁有活性官能基(如；-OH、-SH、-COOH、-NH2、-NHR1)的類固醇，乃被配糖化，而且該配糖化作用可一步便完成。譬如，一種類固醇，終生成脂醇類喃醣，經由氧化作用而轉化為對應的7-酮酯醇類二-O-醯基-喃醣。後者的喃醣則選擇性地還原而生成相對應的7-β-氫氧酯醇類2，3-二去氧-α-D-耳索-己-2-烯喃醣。該得自本方法的類固醇和非類固醇醣類具備有價值的藥理特或。尤其，膽固醇醣在體外呈現出一種對惡性細胞的選擇性細胞破壞活性，該活性對於正常細胞實質上並無副作用。其醣類具備有用的性質，特別是與其對應之未配糖化醣基類所相同的藥理性質。該性質可含括一種促進(刺激)活性和一種抗炎（免疫抑制的或免疫調節的）活性。
简体摘要：提供新颖的糖类，特别是类固醇和非类固醇糖类，以及一种其制备的崭新方法。此制备新颖糖类的崭新方法中，糖基化合物乃借由在分子化或离子化卤素以做为反应催化剂之下与三-O-酰基葡萄糖醛作用而配糖化。于此方法中的糖基，其可选自非类固醇或是一种像胆固醇般拥有活性官能基(如；-OH、-SH、-COOH、-NH2、-NHR1)的类固醇，乃被配糖化，而且该配糖化作用可一步便完成。譬如，一种类固醇，终生成脂醇类喃糖，经由氧化作用而转化为对应的7-酮酯醇类二-O-酰基-喃糖。后者的喃糖则选择性地还原而生成相对应的7-β-氢氧酯醇类2，3-二去氧-α-D-耳索-己-2-烯喃糖。该得自本方法的类固醇和非类固醇糖类具备有价值的药理特或。尤其，胆固醇糖在体外呈现出一种对恶性细胞的选择性细胞破坏活性，该活性对于正常细胞实质上并无副作用。其糖类具备有用的性质，特别是与其对应之未配糖化糖基类所相同的药理性质。该性质可含括一种促进(刺激)活性和一种抗炎（免疫抑制的或免疫调节的）活性。

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