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    • 8. 发明专利
    • 苯達莫司汀(bendamustine)之口服劑量型及其醫療用途 ORAL DOSAGE FORMS OF BENDAMUSTINE AND THERAPEUTIC USE THEREOF
    • 苯达莫司汀(bendamustine)之口服剂量型及其医疗用途 ORAL DOSAGE FORMS OF BENDAMUSTINE AND THERAPEUTIC USE THEREOF
    • TW201210591A
    • 2012-03-16
    • TW100119386
    • 2011-06-02
    • 安斯泰來德國股份有限公司
    • 帕查克 猶里齊歐德斯 道飛
    • A61KC07DA61P
    • A61K31/4184A61K9/145A61K9/1623A61K9/2018A61K9/2072A61K9/2846A61K9/4808A61K9/4825A61K9/485A61K9/4858A61K9/4866A61K31/475A61K31/573A61K39/39558A61K45/06A61K47/10
    • 本發明提供一種口服醫藥組成物,其包含作為活性成分之苯達莫司汀(bendamustine)或其藥學上可接受之酯、鹽或溶劑化物以及藥學上可接受之賦形劑,且該醫藥組成物顯示出根據歐洲藥典,在500毫升pH值為1.5之溶解介質中以攪棒裝置在50rpm下攪拌測量時,至少60%之苯達莫司汀在20分鐘內溶解,至少70%之苯達莫司汀在40分鐘內溶解且至少80%之苯達莫司汀在60分鐘內溶解,其中該藥學上可接受之賦形劑為藥學上可接受之非離子性表面活性劑或藥學上可接受之醣類,該非離子性表面活性劑係選自聚乙氧基化之蓖麻油或其衍生物以及環氧乙烷和環氧丙烷之嵌段共聚物,該藥學上可接受之醣類係選自一或多種單醣、雙醣、寡醣、環形寡糖、多醣及醣醇,其中該活性成分對該醣類賦形劑之重量比係在1:1-5之範圍內。本發明進一步關於上述醫藥組成物於口服治療醫學病況之用途,該醫學病況係選自慢性淋巴細胞性白血病、急性淋巴細胞性白血病、慢性髓細胞性白血病、急性髓細胞性白血病、何杰金氏症(Hodgkin’s disease)、非何杰金氏淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳癌、卵巢癌、小細胞肺癌及非小細胞肺癌。本發明並且關於用於上述用途之上述醫藥組成物,其中該給藥方案包含至少在第1天及第2天投服劑量為100至600毫克/米 2 /人之苯達莫司汀,可選擇地,在第1至5天經由靜脈注射投服或口服劑量為50至150毫克/米 2 之皮質類固醇,以及可選擇地投服合適劑量之選自下列群組之其他活性劑:專一於CD20之抗體、蒽環黴素(anthracyclin)衍生物、長春花生物鹼或鉑衍生物;且在間隔2至4週後重複該給藥方案4至15次。
    • 本发明提供一种口服医药组成物,其包含作为活性成分之苯达莫司汀(bendamustine)或其药学上可接受之酯、盐或溶剂化物以及药学上可接受之赋形剂,且该医药组成物显示出根据欧洲药典,在500毫升pH值为1.5之溶解介质中以搅棒设备在50rpm下搅拌测量时,至少60%之苯达莫司汀在20分钟内溶解,至少70%之苯达莫司汀在40分钟内溶解且至少80%之苯达莫司汀在60分钟内溶解,其中该药学上可接受之赋形剂为药学上可接受之非离子性表面活性剂或药学上可接受之糖类,该非离子性表面活性剂系选自聚乙氧基化之蓖麻油或其衍生物以及环氧乙烷和环氧丙烷之嵌段共聚物,该药学上可接受之糖类系选自一或多种单糖、双糖、寡糖、环形寡糖、多糖及糖醇,其中该活性成分对该糖类赋形剂之重量比系在1:1-5之范围内。本发明进一步关于上述医药组成物于口服治疗医学病况之用途,该医学病况系选自慢性淋巴细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、急性髓细胞性白血病、何杰金氏症(Hodgkin’s disease)、非何杰金氏淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳癌、卵巢癌、小细胞肺癌及非小细胞肺癌。本发明并且关于用于上述用途之上述医药组成物,其中该给药方案包含至少在第1天及第2天投服剂量为100至600毫克/米 2 /人之苯达莫司汀,可选择地,在第1至5天经由静脉注射投服或口服剂量为50至150毫克/米 2 之皮质类固醇,以及可选择地投服合适剂量之选自下列群组之其他活性剂:专一于CD20之抗体、蒽环霉素(anthracyclin)衍生物、长春花生物碱或铂衍生物;且在间隔2至4周后重复该给药方案4至15次。