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    • 5. 发明专利
    • 具減低副作用之阿澤紅霉素劑型 AZITHROMYCIN DOSAGE FORMS WITH REDUCED SIDE EFFECTS
    • 具减低副作用之阿泽红霉素剂型 AZITHROMYCIN DOSAGE FORMS WITH REDUCED SIDE EFFECTS
    • TWI351969B
    • 2011-11-11
    • TW093116207
    • 2004-06-04
    • 輝瑞產品公司
    • 堤摩西 亞瑟 哈根史考特 麥克斯 賀彼葛朱利安 貝克納 洛亞維納許 葛維德 索貝麗兒 伊利莎白 雅皮爾馬歇爾 大衛 克魯達威尼 湯瑪斯 弗瑞森大衛 凱斯 萊恩史考特 鮑德溫 麥克雷詹姆斯 布萊爾 威斯特
    • A61K
    • A61K9/1611A61K9/143A61K9/1617A61K9/1623A61K9/1635A61K9/1641A61K9/1694A61K9/2009A61K9/2013A61K9/2031A61K31/7052
    • 一種口服劑型,其包含阿澤紅霉素(azithromycin)與有效量之鹼化劑。該口服劑型較佳係包含有效量之鹼化劑與阿澤紅霉素多重微粒子,其中該多重微粒子包含阿澤紅霉素,單正廿二烷酸甘油酯、二正廿二烷酸甘油酯及三(正廿二烷酸)甘油酯之混合物,及聚氧體(poloxamer)。典型上,此口服劑型包括任何適當口服方式,譬如供口服懸浮液用之粉末、單位劑量小包或小藥囊、片劑或膠囊。
      此外,所揭示者為口服懸浮液,其包含阿澤紅霉素、有效量之鹼化劑及媒劑。阿澤紅霉素較佳係呈多重微粒子形式,其中該多重微粒子包含阿澤紅霉素,單正廿二烷酸甘油酯、二正廿二烷酸甘油酯及三(正廿二烷酸)甘油酯之混合物,及聚氧體。
      亦揭示者為一種減低與對哺乳動物投予阿澤紅霉素有關聯之胃腸副作用之方法,其包括對該哺乳動物連續投予阿澤紅霉素與有效量之鹼化劑,其中胃腸副作用之頻率係低於藉由投予相等劑量之阿澤紅霉素而無該鹼化劑所經歷者。
      進一步揭示者為一種在有需要之哺乳動物中治療細菌或原生動物感染之方法,其包括對該哺乳動物連續投予單一劑量之口服劑型,其中該口服劑型包含阿澤紅霉素與有效量之鹼化劑。
      此外,所揭示者為阿澤紅霉素多重微粒子,其包含阿澤紅霉素、界面活性劑及藥學上可接受之載劑。
    • 一种口服剂型,其包含阿泽红霉素(azithromycin)与有效量之碱化剂。该口服剂型较佳系包含有效量之碱化剂与阿泽红霉素多重微粒子,其中该多重微粒子包含阿泽红霉素,单正廿二烷酸甘油酯、二正廿二烷酸甘油酯及三(正廿二烷酸)甘油酯之混合物,及聚氧体(poloxamer)。典型上,此口服剂型包括任何适当口服方式,譬如供口服悬浮液用之粉末、单位剂量小包或小药囊、片剂或胶囊。 此外,所揭示者为口服悬浮液,其包含阿泽红霉素、有效量之碱化剂及媒剂。阿泽红霉素较佳系呈多重微粒子形式,其中该多重微粒子包含阿泽红霉素,单正廿二烷酸甘油酯、二正廿二烷酸甘油酯及三(正廿二烷酸)甘油酯之混合物,及聚氧体。 亦揭示者为一种减低与对哺乳动物投予阿泽红霉素有关联之胃肠副作用之方法,其包括对该哺乳动物连续投予阿泽红霉素与有效量之碱化剂,其中胃肠副作用之频率系低于借由投予相等剂量之阿泽红霉素而无该碱化剂所经历者。 进一步揭示者为一种在有需要之哺乳动物中治疗细菌或原生动物感染之方法,其包括对该哺乳动物连续投予单一剂量之口服剂型,其中该口服剂型包含阿泽红霉素与有效量之碱化剂。 此外,所揭示者为阿泽红霉素多重微粒子,其包含阿泽红霉素、界面活性剂及药学上可接受之载剂。