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1. 发明专利

TWI610926B 吡唑甲醯胺衍生物有权
简体标题：吡唑甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TWI610926B
公开(公告)日：2018-01-11
申请号：TW102133263
申请日：2013-09-13
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14

2. 发明专利

TWI496777B 吡衍生物失效
公开(公告)号：TWI496777B
公开(公告)日：2015-08-21
申请号：TW102140349
申请日：2013-11-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14

4. 发明专利

TW201036611A １，１，１－三氟－２－羥基丙基化合物 1, 1, 1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：１，１，１－三氟－２－羟基丙基化合物 1, 1, 1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS
公开(公告)号：TW201036611A
公开(公告)日：2010-10-16
申请号：TW099108529
申请日：2010-03-23
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：杭基克丹尼爾 , 連納克里斯汀 , 穆勒沃納 , 山德奧瑞克歐斯特 , 弗里傑菲利浦 , 華德密爾皮爾斯
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D241/12 , C07D207/34 , C07D213/30 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D241/42 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D471/02
摘要：本發明係關於式I化合物
其中R 1a 至R 1e 及R 2 至R 5 均如說明文與請求項中所定義，及其藥學上可接受之鹽。該化合物為可用於治療及/或預防疾病之類皮質糖受體拮抗劑，該疾病譬如糖尿病、脂血症障礙、肥胖、高血壓、心血管疾病、腎上腺平衡缺失或抑鬱。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中R 1a 至R 1e 及R 2 至R 5 均如说明文与请求项中所定义，及其药学上可接受之盐。该化合物为可用于治疗及/或预防疾病之类皮质糖受体拮抗剂，该疾病譬如糖尿病、脂血症障碍、肥胖、高血压、心血管疾病、肾上腺平衡缺失或抑郁。

5. 发明专利

TWI583687B ２－氧雜－５－氮雜雙環［２．２．１］庚－３－基衍生物有权
简体标题：２－氧杂－５－氮杂双环［２．２．１］庚－３－基衍生物
公开(公告)号：TWI583687B
公开(公告)日：2017-05-21
申请号：TW104124431
申请日：2015-07-28
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 胡逸民 , HU, YIMIN , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 沈紅 , SHEN, HONG
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D491/08 , C07D491/06

6. 发明专利

TW201245145A 雜環胺衍生物 HETEROCYCLIC AMINE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：杂环胺衍生物 HETEROCYCLIC AMINE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201245145A
公开(公告)日：2012-11-16
申请号：TW101109564
申请日：2012-03-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：葛立古托 , 諾克羅斯羅傑 , 弗里傑菲利浦
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C08K13/02 , C08F299/04 , C08K5/0025 , C08K5/0091 , C08L67/06 , C08L67/08
摘要：本發明係關於下式化合物：
其中R 1 係氫、低碳烷基、鹵素、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、氰基、硝基、C3-6-環烷基、-CH2-C3-6-環烷基、-O-CH2-C3-6-環烷基、-O-(CH2)2-O-低碳烷基、S(O)2CH3、SF5、-C(O)NH-低碳烷基、苯基、-O-嘧啶基，其視情況由經鹵素取代之低碳烷氧基取代，或係基、氧雜環丁基或呋喃基；m係1或2；Ar係芳基或雜芳基，其選自由下列組成之群：苯基、萘基、嘧啶基、吡啶基、苯并噻唑基、喹啉基、喹唑啉基、苯并[d][1.3]間二氧雜環戊烯基、5,6,7,8-四氫-喹唑啉基、吡唑基、吡嗪基、嗒嗪基或1,3,4-噁二唑基；Y係鍵、-CH2-、-CH2CH2-、-CH(CF3)-或-CH(CH3)-；R 2 係氫或低碳烷基；A係CR或N；且R係氫、氰基、鹵素或低碳烷基；R'係氫或鹵素；前提條件為當R'係鹵素時，則A係CH；B係CH或N；n係0、1或2；X係鍵、-CH2-或-O-；或其醫藥活性酸加成鹽。現已發現，式I化合物對微量胺相關受體(TAAR)、尤其對TAAR1具有良好親和力。該等化合物可用於治療抑鬱症、焦慮症、雙相情感障礙、注意力缺損過動症(ADHD)、壓力相關病症、精神病症(例如精神分裂症)、神經疾病(例如帕金森氏病(Parkinson's disease))、神經退化性病症(例如阿茲海默氏症(Alzheimer's disease))、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用及代謝病症(例如進食障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖、血脂異常、能量損耗及同化病症)、體溫恆定病症及功能失調、睡眠及晝夜節律障礙及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物：其中R 1 系氢、低碳烷基、卤素、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、氰基、硝基、C3-6-环烷基、-CH2-C3-6-环烷基、-O-CH2-C3-6-环烷基、-O-(CH2)2-O-低碳烷基、S(O)2CH3、SF5、-C(O)NH-低碳烷基、苯基、-O-嘧啶基，其视情况由经卤素取代之低碳烷氧基取代，或系基、氧杂环丁基或呋喃基；m系1或2；Ar系芳基或杂芳基，其选自由下列组成之群：苯基、萘基、嘧啶基、吡啶基、苯并噻唑基、喹啉基、喹唑啉基、苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯基、5,6,7,8-四氢-喹唑啉基、吡唑基、吡嗪基、嗒嗪基或1,3,4-恶二唑基；Y系键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH(CF3)-或-CH(CH3)-；R 2 系氢或低碳烷基；A系CR或N；且R系氢、氰基、卤素或低碳烷基；R'系氢或卤素；前提条件为当R'系卤素时，则A系CH；B系CH或N；n系0、1或2；X系键、-CH2-或-O-；或其医药活性酸加成盐。现已发现，式I化合物对微量胺相关受体(TAAR)、尤其对TAAR1具有良好亲和力。该等化合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺损过动症(ADHD)、压力相关病症、精神病症(例如精神分裂症)、神经疾病(例如帕金森氏病(Parkinson's disease))、神经退化性病症(例如阿兹海默氏症(Alzheimer's disease))、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用及代谢病症(例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量损耗及同化病症)、体温恒定病症及功能失调、睡眠及昼夜节律障碍及心血管病症。

7. 发明专利

TW201130828A 經取代之苯甲醯胺衍生物 SUBSTITUTED BENZAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：经取代之苯甲酰胺衍生物 SUBSTITUTED BENZAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201130828A
公开(公告)日：2011-09-16
申请号：TW099144833
申请日：2010-12-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：賓登卡崔葛洛克 , 諾克羅斯羅傑 , 弗里傑菲利浦
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D207/09 , A61K9/2018 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/26 , C07D241/04 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D267/10 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要：本發明係關於下式化合物
其中R為氫或低碳烷基；R 1 為-(CH2)n-(O)o-雜環烷基或-C(O)-雜環烷基，其中該雜環烷基視情況經低碳烷基、羥基、鹵素或-(CH2)p-芳基取代；n為0、1或2；o為0或1；p為0、1或2；R 2 為CF3、視情況經低碳烷氧基或鹵素取代之環烷基，或為茚滿-2-基，或為視情況經雜芳基取代之雜環烷基，或為芳基或雜芳基，其中芳環視情況經一或兩個選自低碳烷基、鹵素、雜芳基、羥基、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2-環烷基、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S-低碳烷基、低碳烷氧基、CH2-低碳烷氧基、低碳炔基或氰基之取代基或經-C(O)-苯基、-O-苯基、-O-CH2-苯基、苯基或-CH2-苯基取代，且其中苯環可視情況經鹵素、-C(O)-低碳烷基、-C(O)OH或-C(O)O-低碳烷基取代，或芳環視情況經雜環烷基、視情況經低碳烷基取代之OCH2-氧雜環丁烷-3-基或O-四氫哌喃-4-基取代；X為鍵、-NR'-、-CH2NH-、-CHR”-、-(CHR”)q-O-、-O-(CHR”)q-或-(CH2)2-；Y為鍵或-CH2-R'為氫或低碳烷基，R”為氫、低碳烷基、CF3、低碳烷氧基，q為0、1、2或3；或係關於其醫藥學上適合之酸加成鹽。目前已發現式I化合物對痕量胺相關受體(TAAR)，尤其對TAAR1具有良好親和力。該等化合物可用於治療抑鬱症、焦慮症、躁鬱症(bipolar disorder)、注意力不足過動症(attention deficit hyperactivity disorder，ADHD)、壓力相關病症、諸如精神分裂症之精神病症、諸如帕金森氏病(Parkinson's disease)之神經疾病、諸如阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)之神經退化性病症、癲癇症、偏頭痛、高血壓、物質濫用及諸如飲食障礙之代謝障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖症、血脂異常、能量消耗及同化病症、體溫恆定之病症及功能障礙、睡眠及晝夜節律之病症、及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物其中R为氢或低碳烷基；R 1 为-(CH2)n-(O)o-杂环烷基或-C(O)-杂环烷基，其中该杂环烷基视情况经低碳烷基、羟基、卤素或-(CH2)p-芳基取代；n为0、1或2；o为0或1；p为0、1或2；R 2 为CF3、视情况经低碳烷氧基或卤素取代之环烷基，或为茚满-2-基，或为视情况经杂芳基取代之杂环烷基，或为芳基或杂芳基，其中芳环视情况经一或两个选自低碳烷基、卤素、杂芳基、羟基、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2-环烷基、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S-低碳烷基、低碳烷氧基、CH2-低碳烷氧基、低碳炔基或氰基之取代基或经-C(O)-苯基、-O-苯基、-O-CH2-苯基、苯基或-CH2-苯基取代，且其中苯环可视情况经卤素、-C(O)-低碳烷基、-C(O)OH或-C(O)O-低碳烷基取代，或芳环视情况经杂环烷基、视情况经低碳烷基取代之OCH2-氧杂环丁烷-3-基或O-四氢哌喃-4-基取代；X为键、-NR'-、-CH2NH-、-CHR”-、-(CHR”)q-O-、-O-(CHR”)q-或-(CH2)2-；Y为键或-CH2-R'为氢或低碳烷基，R”为氢、低碳烷基、CF3、低碳烷氧基，q为0、1、2或3；或系关于其医药学上适合之酸加成盐。目前已发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其对TAAR1具有良好亲和力。该等化合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、躁郁症(bipolar disorder)、注意力不足过动症(attention deficit hyperactivity disorder，ADHD)、压力相关病症、诸如精神分裂症之精神病症、诸如帕金森氏病(Parkinson's disease)之神经疾病、诸如阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)之神经退化性病症、癫痫症、偏头痛、高血压、物质滥用及诸如饮食障碍之代谢障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化病症、体温恒定之病症及功能障碍、睡眠及昼夜节律之病症、及心血管病症。

8. 发明专利

TW201038541A 經２，３－二芳基或雜芳基取代之１，１，１－三氟－２－羥基丙基化合物 2,3-DIARYL- OR HETEROARYL-SUBSTITUTED 1,1,1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：经２，３－二芳基或杂芳基取代之１，１，１－三氟－２－羟基丙基化合物 2,3-DIARYL- OR HETEROARYL-SUBSTITUTED 1,1,1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS
公开(公告)号：TW201038541A
公开(公告)日：2010-11-01
申请号：TW099108535
申请日：2010-03-23
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：杭基克丹尼爾 , 連納克里斯汀 , 穆勒沃納 , 山德奧瑞克歐斯特 , 弗里傑菲利浦 , 華德密爾皮爾斯
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D413/10 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07D213/63 , C07D235/26 , C07D263/58 , C07D265/36 , C07D285/14 , C07D317/46 , C07D317/54 , C07D317/60 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D455/02 , C07D498/04
摘要：本發明係關於式I化合物

其中R1a至R1e,R2,R3及R5均如說明文與請求項中所定義,且R4表示雙環狀雜芳基或氰基苯基,以及其藥學上可接受之鹽。該化合物為可用於治療及/或預防疾病之類皮質糖受體拮抗劑,該疾病譬如糖尿病、脂血症障礙、肥胖、高血壓、心血管疾病、腎上腺平衡缺失或抑鬱。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中R1a至R1e,R2,R3及R5均如说明文与请求项中所定义,且R4表示双环状杂芳基或氰基苯基,以及其药学上可接受之盐。该化合物为可用于治疗及/或预防疾病之类皮质糖受体拮抗剂,该疾病譬如糖尿病、脂血症障碍、肥胖、高血压、心血管疾病、肾上腺平衡缺失或抑郁。

9. 发明专利

TW201736365A 嗎啉衍生物审中-公开
简体标题：吗啉衍生物
公开(公告)号：TW201736365A
公开(公告)日：2017-10-16
申请号：TW106108638
申请日：2017-03-16
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/12
摘要：本發明係關於下式化合物I，及其醫藥上適宜之酸加成鹽，其等對於示蹤胺相關受體(trace amine associated receptor；TAAR)(尤其是TAAR1)具有良好親和力，其可用於治療某些CNS疾病。
简体摘要：本发明系关于下式化合物I，及其医药上适宜之酸加成盐，其等对于示踪胺相关受体(trace amine associated receptor；TAAR)(尤其是TAAR1)具有良好亲和力，其可用于治疗某些CNS疾病。

10. 发明专利

TW201617349A ２－氧雜－５－氮雜雙環［２．２．１］庚－３－基衍生物审中-公开
简体标题：２－氧杂－５－氮杂双环［２．２．１］庚－３－基衍生物
公开(公告)号：TW201617349A
公开(公告)日：2016-05-16
申请号：TW104124431
申请日：2015-07-28
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 胡逸民 , HU, YIMIN , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 沈紅 , SHEN, HONG
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D491/08 , C07D491/06
摘要：本發明係關於下式化合物，其中L係鍵、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-CH2NHC(O)-、CH2C(O)NH-、-CH2NH-、-NH-或-NHC(O)NH-；R1係氫、低碳數烷基、鹵素、低碳數烷氧基-烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷基，或係苯基或選自由吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或吡唑基組成之群之雜芳基，且其中苯基及雜芳基視情況經一個、兩個或三個選自由以下組成之群之取代基取代：鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、環烷基或O-CH2-環烷基；或係關於其醫藥上適宜之酸加成鹽，係關於所有外消旋混合物、所有其相應鏡像異構物及/或光學異構物，其可用於治療抑鬱症、焦慮性病症、雙極性病症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關病症、精神病症、精神分裂症、神經疾病、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、神經退化性病症、阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用、代謝病症、飲食病症、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖、異常血脂症、能量損耗及同化病症、體溫穩定病症及功能失調、睡眠及晝夜節律病症及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物，其中L系键、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-CH2NHC(O)-、CH2C(O)NH-、-CH2NH-、-NH-或-NHC(O)NH-；R1系氢、低碳数烷基、卤素、低碳数烷氧基-烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷基，或系苯基或选自由吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或吡唑基组成之群之杂芳基，且其中苯基及杂芳基视情况经一个、两个或三个选自由以下组成之群之取代基取代：卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基、环烷基或O-CH2-环烷基；或系关于其医药上适宜之酸加成盐，系关于所有外消旋混合物、所有其相应镜像异构物及/或光学异构物，其可用于治疗抑郁症、焦虑性病症、双极性病症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关病症、精神病症、精神分裂症、神经疾病、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、神经退化性病症、阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用、代谢病症、饮食病症、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、异常血脂症、能量损耗及同化病症、体温稳定病症及功能失调、睡眠及昼夜节律病症及心血管病症。

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