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1. 发明专利

TW201736365A 嗎啉衍生物审中-公开
简体标题：吗啉衍生物
公开(公告)号：TW201736365A
公开(公告)日：2017-10-16
申请号：TW106108638
申请日：2017-03-16
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/12
摘要：本發明係關於下式化合物I，及其醫藥上適宜之酸加成鹽，其等對於示蹤胺相關受體(trace amine associated receptor；TAAR)(尤其是TAAR1)具有良好親和力，其可用於治療某些CNS疾病。
简体摘要：本发明系关于下式化合物I，及其医药上适宜之酸加成盐，其等对于示踪胺相关受体(trace amine associated receptor；TAAR)(尤其是TAAR1)具有良好亲和力，其可用于治疗某些CNS疾病。

2. 发明专利

TW201617349A ２－氧雜－５－氮雜雙環［２．２．１］庚－３－基衍生物审中-公开
简体标题：２－氧杂－５－氮杂双环［２．２．１］庚－３－基衍生物
公开(公告)号：TW201617349A
公开(公告)日：2016-05-16
申请号：TW104124431
申请日：2015-07-28
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：西西爾吉賽普 , CECERE, GIUSEPPE , 葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 胡逸民 , HU, YIMIN , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE , 沈紅 , SHEN, HONG
IPC分类号： C07D491/08 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P25/00
CPC分类号： C07D491/08 , C07D491/06
摘要：本發明係關於下式化合物，其中L係鍵、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-CH2NHC(O)-、CH2C(O)NH-、-CH2NH-、-NH-或-NHC(O)NH-；R1係氫、低碳數烷基、鹵素、低碳數烷氧基-烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷基，或係苯基或選自由吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或吡唑基組成之群之雜芳基，且其中苯基及雜芳基視情況經一個、兩個或三個選自由以下組成之群之取代基取代：鹵素、低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷氧基、環烷基或O-CH2-環烷基；或係關於其醫藥上適宜之酸加成鹽，係關於所有外消旋混合物、所有其相應鏡像異構物及/或光學異構物，其可用於治療抑鬱症、焦慮性病症、雙極性病症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關病症、精神病症、精神分裂症、神經疾病、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、神經退化性病症、阿茲海默氏病(Alzheimer’s disease)、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用、代謝病症、飲食病症、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖、異常血脂症、能量損耗及同化病症、體溫穩定病症及功能失調、睡眠及晝夜節律病症及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物，其中L系键、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-CH2NHC(O)-、CH2C(O)NH-、-CH2NH-、-NH-或-NHC(O)NH-；R1系氢、低碳数烷基、卤素、低碳数烷氧基-烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷基，或系苯基或选自由吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或吡唑基组成之群之杂芳基，且其中苯基及杂芳基视情况经一个、两个或三个选自由以下组成之群之取代基取代：卤素、低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷氧基、环烷基或O-CH2-环烷基；或系关于其医药上适宜之酸加成盐，系关于所有外消旋混合物、所有其相应镜像异构物及/或光学异构物，其可用于治疗抑郁症、焦虑性病症、双极性病症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关病症、精神病症、精神分裂症、神经疾病、帕金森氏病(Parkinson’s disease)、神经退化性病症、阿兹海默氏病(Alzheimer’s disease)、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用、代谢病症、饮食病症、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、异常血脂症、能量损耗及同化病症、体温稳定病症及功能失调、睡眠及昼夜节律病症及心血管病症。

3. 发明专利

TWI445701B 經取代之苯甲醯胺衍生物有权
简体标题：经取代之苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TWI445701B
公开(公告)日：2014-07-21
申请号：TW101120551
申请日：2012-06-07
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , A61K31/5375 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D413/12

4. 发明专利

TWI440636B 吡唑衍生物有权
公开(公告)号：TWI440636B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：TW101120350
申请日：2012-06-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 葛拉麥拉希朵克 , GHELLAMALLAH, CEDRIC , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12

5. 发明专利

TW201302727A 吡唑衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201302727A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：TW101120350
申请日：2012-06-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 葛拉麥拉希朵克 , GHELLAMALLAH, CEDRIC , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12
摘要：本發明係關於下式化合物：其中R1氫或苯基，其視需要經鹵素、CN或低碳數烷氧基或經鹵素取代之低碳數烷氧基取代；R2氫或低碳數烷基；R3氫或低碳數烷基；或係苯基，其視需要經一或多個選自鹵素、氰基或經鹵素取代之低碳數烷氧基之取代基取代；或係吡啶基，其視需要經鹵素或經鹵素取代之低碳數烷基取代；或係嘧啶基，其視需要經被鹵素取代之低碳數烷基取代；或係吡嗪基，其視需要經鹵素、氰基或經鹵素取代之低碳數烷基取代；R4 氫、低碳數烷基或苯基；Z 鍵結、-CH2-或-O-；或其醫藥上適宜的酸加成鹽。現已發現式IA及IB化合物對痕量胺相關受體(TAAR)(特別係TAAR1)具有良好親和力。該等化合物係可用於治療抑鬱症、焦慮症、雙極症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關症、精神病(例如，精神分裂症)、神經疾病(例如，帕金森氏症)、神經退化性疾病(例如，阿茲海默氏症)、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用及代謝障礙，例如，進食障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖症、血脂異常、能量消耗及同化失調症、體溫穩衡失調症及功能障礙、睡眠及晝夜節律障礙，及心血管異常。
简体摘要：本发明系关于下式化合物：其中R1氢或苯基，其视需要经卤素、CN或低碳数烷氧基或经卤素取代之低碳数烷氧基取代；R2氢或低碳数烷基；R3氢或低碳数烷基；或系苯基，其视需要经一或多个选自卤素、氰基或经卤素取代之低碳数烷氧基之取代基取代；或系吡啶基，其视需要经卤素或经卤素取代之低碳数烷基取代；或系嘧啶基，其视需要经被卤素取代之低碳数烷基取代；或系吡嗪基，其视需要经卤素、氰基或经卤素取代之低碳数烷基取代；R4 氢、低碳数烷基或苯基；Z 键结、-CH2-或-O-；或其医药上适宜的酸加成盐。现已发现式IA及IB化合物对痕量胺相关受体(TAAR)(特别系TAAR1)具有良好亲和力。该等化合物系可用于治疗抑郁症、焦虑症、双极症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关症、精神病(例如，精神分裂症)、神经疾病(例如，帕金森氏症)、神经退化性疾病(例如，阿兹海默氏症)、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用及代谢障碍，例如，进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化失调症、体温稳衡失调症及功能障碍、睡眠及昼夜节律障碍，及心血管异常。

6. 发明专利

TWI634117B 嗎啉衍生物有权
简体标题：吗啉衍生物
公开(公告)号：TWI634117B
公开(公告)日：2018-09-01
申请号：TW106108638
申请日：2017-03-16
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P9/00

7. 发明专利

TW201425308A 吡唑甲醯胺衍生物审中-公开
简体标题：吡唑甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TW201425308A
公开(公告)日：2014-07-01
申请号：TW102133263
申请日：2013-09-13
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明係關於式I化合物或係關於其醫藥學上合適之酸加成鹽，其中R1為視情況經以下基團取代之苯基：鹵素、低碳烷基、低碳環烷基、低碳烷氧基、氰基、經鹵素取代之低碳烷基、經羥基取代之低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷氧基或經羥基取代之低碳烷氧基；或為視情況經以下基團取代之吡啶-2、3或4-基：鹵素、低碳烷基、低碳環烷基、氰基、經鹵素取代之低碳烷基、經羥基取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基或經羥基取代之低碳烷氧基；或為視情況經以下基團取代之嘧啶-2、4或5-基：鹵素、低碳烷基、低碳環烷基、經羥基取代之低碳烷基或經鹵素取代之低碳烷基；或為視情況經以下基團取代之吡嗪-2-基：鹵素、低碳烷基、低碳環烷基、經鹵素取代之低碳烷基、經羥基或氰基取代之低碳烷基；或為2,2-二氟苯并[d][1,3]間二氧雜環戊烯-5-基，或為視情況由經鹵素取代之低碳烷基取代的噻唑基；R2為氫或低碳烷基；R3為氫、胺基或低碳烷基；Z為一鍵結、-CH2-或-O-。現已發現，該等式I化合物對痕量胺相關受體(trace amine associated receptor；TAAR)具有良好的親和力，特別是對TAAR1。該等化合物可用於治療抑鬱症、焦慮症、雙極性情感障礙、注意力不足過動症(attention deficit hyperactivity disorder；ADHD)、壓力相關病症、精神性病症(諸如精神分裂症)、神經疾病(諸如帕金森氏病)、神經退化性病症(諸如阿茲海默氏病)、癲癇症、偏頭痛、高血壓、物質濫用及代謝障礙(諸如飲食障礙)、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖症、血脂異常、能量消耗及同化障礙、體溫穩定障礙及功能不良、睡眠及晝夜節律障礙及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于式I化合物或系关于其医药学上合适之酸加成盐，其中R1为视情况经以下基团取代之苯基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、低碳烷氧基、氰基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基或经羟基取代之低碳烷氧基；或为视情况经以下基团取代之吡啶-2、3或4-基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、氰基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基或经羟基取代之低碳烷氧基；或为视情况经以下基团取代之嘧啶-2、4或5-基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、经羟基取代之低碳烷基或经卤素取代之低碳烷基；或为视情况经以下基团取代之吡嗪-2-基：卤素、低碳烷基、低碳环烷基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基或氰基取代之低碳烷基；或为2,2-二氟苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基，或为视情况由经卤素取代之低碳烷基取代的噻唑基；R2为氢或低碳烷基；R3为氢、胺基或低碳烷基；Z为一键结、-CH2-或-O-。现已发现，该等式I化合物对痕量胺相关受体(trace amine associated receptor；TAAR)具有良好的亲和力，特别是对TAAR1。该等化合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、双极性情感障碍、注意力不足过动症(attention deficit hyperactivity disorder；ADHD)、压力相关病症、精神性病症(诸如精神分裂症)、神经疾病(诸如帕金森氏病)、神经退化性病症(诸如阿兹海默氏病)、癫痫症、偏头痛、高血压、物质滥用及代谢障碍(诸如饮食障碍)、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化障碍、体温稳定障碍及功能不良、睡眠及昼夜节律障碍及心血管病症。

8. 发明专利

TW201422612A 吡衍生物失效
公开(公告)号：TW201422612A
公开(公告)日：2014-06-16
申请号：TW102140349
申请日：2013-11-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要：本發明係關於下式之化合物：其中R1/R2為氫、低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷氧基、環烷基、OCH2-環烷基或視情況經鹵素取代之雜環烷基，限制條件為R1及R2中之一者為氫，或R1及R2連同其所連接之碳原子一起形成苯環，該苯環可視情況經低碳烷基取代；R3/R4為氫、鹵素或氰基；限制條件為R3及R4中之一者為氫；或其醫藥學上適合之酸加成鹽、所有外消旋混合物、所有其相應對映異構體及/或光學異構體，其可用於治療抑鬱症、焦慮症、躁鬱症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關病症、精神失常、精神分裂症、神經疾病、帕金森氏病、神經退化病症、阿茲海默氏病、癲癇症、偏頭痛、高血壓、物質濫用、代謝障礙、進食障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖症、血脂異常、能量消耗及同化障礙、體溫恆定障礙及機能失調、睡眠及晝夜節律障礙及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物：其中R1/R2为氢、低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、环烷基、OCH2-环烷基或视情况经卤素取代之杂环烷基，限制条件为R1及R2中之一者为氢，或R1及R2连同其所连接之碳原子一起形成苯环，该苯环可视情况经低碳烷基取代；R3/R4为氢、卤素或氰基；限制条件为R3及R4中之一者为氢；或其医药学上适合之酸加成盐、所有外消旋混合物、所有其相应映射异构体及/或光学异构体，其可用于治疗抑郁症、焦虑症、躁郁症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关病症、精神失常、精神分裂症、神经疾病、帕金森氏病、神经退化病症、阿兹海默氏病、癫痫症、偏头痛、高血压、物质滥用、代谢障碍、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化障碍、体温恒定障碍及机能失调、睡眠及昼夜节律障碍及心血管病症。

9. 发明专利

TWI439451B 雜環胺衍生物有权
简体标题：杂环胺衍生物
公开(公告)号：TWI439451B
公开(公告)日：2014-06-01
申请号：TW101109564
申请日：2012-03-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D207/09 , C07D211/26 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61K31/4462 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P25/00
CPC分类号： C08K13/02 , C08F299/04 , C08K5/0025 , C08K5/0091 , C08L67/06 , C08L67/08

10. 发明专利

TW201307308A 經取代之苯甲醯胺衍生物审中-公开
简体标题：经取代之苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TW201307308A
公开(公告)日：2013-02-16
申请号：TW101120551
申请日：2012-06-07
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , A61K31/5375 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要：本發明係關於下式化合物其中R1係氫、鹵素、氰基、低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷氧基或C(O)NH2，或係視情況經鹵素、氰基或經鹵素取代之低碳數烷氧基取代之苯基，或係2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基，或係6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或係6-(三氟甲基)嘧啶-4-基，或係6-(三氟甲基)吡啶-3-基，或係5-氰基吡嗪-2-基或係2-(三氟甲基)嘧啶-4-基；n為1或2 R2係鹵素、低碳數烷基或氰基且R3係氫，或R2係氫且R3係鹵素、低碳數烷基或氰基；X係鍵結、-NR'-、-CH2NH-或-CHR'-；R'係氫或低碳數烷基；Z係鍵結、-CH2-或-O-；Ar係苯基或係選自由下列組成之群之雜芳基：1H-吲唑-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-5-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基；或係關於其醫藥上適宜之酸加成鹽，其可用於治療抑鬱症、焦慮性障礙、雙相情感障礙、注意力缺陷伴過動障礙(ADHD)、應激壓力相關障礙、精神障礙、精神分裂症、神經疾病、帕金森氏病(Parkinson's disease)、神經退行性病症、阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用、代謝失調、進食障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖、血脂異常、能量損耗及同化病症、體溫穩恆病症及功能失調、睡眠及晝夜節律障礙、及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物其中R1系氢、卤素、氰基、低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷氧基或C(O)NH2，或系视情况经卤素、氰基或经卤素取代之低碳数烷氧基取代之苯基，或系2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基，或系6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或系6-(三氟甲基)嘧啶-4-基，或系6-(三氟甲基)吡啶-3-基，或系5-氰基吡嗪-2-基或系2-(三氟甲基)嘧啶-4-基；n为1或2 R2系卤素、低碳数烷基或氰基且R3系氢，或R2系氢且R3系卤素、低碳数烷基或氰基；X系键结、-NR'-、-CH2NH-或-CHR'-；R'系氢或低碳数烷基；Z系键结、-CH2-或-O-；Ar系苯基或系选自由下列组成之群之杂芳基：1H-吲唑-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-5-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基；或系关于其医药上适宜之酸加成盐，其可用于治疗抑郁症、焦虑性障碍、双相情感障碍、注意力缺陷伴过动障碍(ADHD)、应激压力相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经疾病、帕金森氏病(Parkinson's disease)、神经退行性病症、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用、代谢失调、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量损耗及同化病症、体温稳恒病症及功能失调、睡眠及昼夜节律障碍、及心血管病症。

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