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1. 发明专利

TWI634117B 嗎啉衍生物有权
简体标题：吗啉衍生物
公开(公告)号：TWI634117B
公开(公告)日：2018-09-01
申请号：TW106108638
申请日：2017-03-16
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P9/00

2. 发明专利

TW201736365A 嗎啉衍生物审中-公开
简体标题：吗啉衍生物
公开(公告)号：TW201736365A
公开(公告)日：2017-10-16
申请号：TW106108638
申请日：2017-03-16
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 諾可洛斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D413/12
摘要：本發明係關於下式化合物I，及其醫藥上適宜之酸加成鹽，其等對於示蹤胺相關受體(trace amine associated receptor；TAAR)(尤其是TAAR1)具有良好親和力，其可用於治療某些CNS疾病。
简体摘要：本发明系关于下式化合物I，及其医药上适宜之酸加成盐，其等对于示踪胺相关受体(trace amine associated receptor；TAAR)(尤其是TAAR1)具有良好亲和力，其可用于治疗某些CNS疾病。

3. 发明专利

TW201718539A 吡啶或嘧啶衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201718539A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105134681
申请日：2016-10-27
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D401/04 , C07D409/14 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/444
摘要：本發明係關於式I化合物其中 R1’係甲基； R1係甲基、乙基、CF3、CH2OH、環丙基或氰基，或 R1’與R1可一起形成1,1-二側氧基-四氫-噻吩-3-基環； R2係氫、甲基、乙基、異丙基、第三丁基、環丙基、環丙基甲基或羥甲基； R3係Cl、F、CF3、甲基、甲氧基或環丙基； R4係氫、甲基、F或Cl； X 係N或CH； Y 係N或CH；條件係X與Y不同時為CH；或醫藥上可接受之鹽或酸加成鹽、外消旋混合物或其相應鏡像異構物及/或光學異構物及/或立體異構物。該等式I化合物可用於治療精神病症，例如精神分裂症、雙極性障礙、強迫症或自閉譜系病症。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中 R1’系甲基； R1系甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基，或 R1’与R1可一起形成1,1-二侧氧基-四氢-噻吩-3-基环； R2系氢、甲基、乙基、异丙基、第三丁基、环丙基、环丙基甲基或羟甲基； R3系Cl、F、CF3、甲基、甲氧基或环丙基； R4系氢、甲基、F或Cl； X 系N或CH； Y 系N或CH；条件系X与Y不同时为CH；或医药上可接受之盐或酸加成盐、外消旋混合物或其相应镜像异构物及/或光学异构物及/或三維异构物。该等式I化合物可用于治疗精神病症，例如精神分裂症、双极性障碍、强迫症或自闭谱系病症。

4. 发明专利

TW201718511A 咪唑衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201718511A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105117674
申请日：2016-06-03
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D233/60 , C07D233/64 , A61K31/4164 , A61P25/18
CPC分类号： C07D233/61 , A61P25/00 , A61P25/18 , C07C2601/02 , C07C2601/16 , C07D233/60 , C07D233/64
摘要：本發明係關於式I化合物，其中R1' 為CH3；R1 為甲基、乙基、CF3、環丙基、CH2OH，或R1'及R1與其所連接之碳原子一起形成1,1-二側氧基-硫-3-基環；R2 為氫、甲基、乙基、異丙基、第三丁基、環丙基、CH2OH或C(CH3)2OH；R3 為Cl、F、CF3、氰基、甲基或環丙基；R4 為氫、甲基或F；或關於醫藥學上可接受之鹽或酸加成鹽；關於外消旋混合物；或關於其相應對映異構體及/或光學異構體及/或其立體異構體，該等可用於治療精神病症，諸如精神分裂症、躁鬱症、強迫症或自閉症系列障礙。
简体摘要：本发明系关于式I化合物，其中R1' 为CH3；R1 为甲基、乙基、CF3、环丙基、CH2OH，或R1'及R1与其所连接之碳原子一起形成1,1-二侧氧基-硫-3-基环；R2 为氢、甲基、乙基、异丙基、第三丁基、环丙基、CH2OH或C(CH3)2OH；R3 为Cl、F、CF3、氰基、甲基或环丙基；R4 为氢、甲基或F；或关于医药学上可接受之盐或酸加成盐；关于外消旋混合物；或关于其相应映射异构体及/或光学异构体及/或其三維异构体，该等可用于治疗精神病症，诸如精神分裂症、躁郁症、强迫症或自闭症系列障碍。

5. 发明专利

TW201718499A 吡啶及嘧啶衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201718499A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW105125661
申请日：2016-08-11
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D213/56 , C07D239/36 , C07D409/12 , A61K31/435 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号： C07D239/24 , A61P25/18 , C07D211/80 , C07D213/56 , C07D239/36 , C07D333/20 , C07D403/10
摘要：本發明係關於式I化合物其中R1’為CH3；R1為甲基、乙基、CF3、CH2OH、環丙基或氰基；或R1’及R1可一起形成1,1-二側氧基-四氫-噻吩-3-基環；R2為氫、甲基、乙基、異丙基、第三丁基或環丙基；R3為Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基或環丙基；R4為氫、甲基或F；X為N或CH；Y為N或CH；限制條件為X及Y不同時為CH；或其醫藥上可接受的鹽或酸加成鹽、外消旋混合物或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。該等式I化合物可用於治療精神病症，諸如精神分裂症、躁鬱症、強迫症或自閉症譜系障礙。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中R1’为CH3；R1为甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基；或R1’及R1可一起形成1,1-二侧氧基-四氢-噻吩-3-基环；R2为氢、甲基、乙基、异丙基、第三丁基或环丙基；R3为Cl、F、CF3、氰基、甲基、甲氧基或环丙基；R4为氢、甲基或F；X为N或CH；Y为N或CH；限制条件为X及Y不同时为CH；或其医药上可接受的盐或酸加成盐、外消旋混合物或其相应映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体。该等式I化合物可用于治疗精神病症，诸如精神分裂症、躁郁症、强迫症或自闭症谱系障碍。

6. 发明专利

TWI511728B 包含非典型抗精神病藥物及TAAR1激動劑之醫藥組合有权
简体标题：包含非典型抗精神病药物及TAAR1激动剂之医药组合
公开(公告)号：TWI511728B
公开(公告)日：2015-12-11
申请号：TW100127153
申请日：2011-07-29
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 瑞伯蘇珊 , RAAB, SUSANNE , 瑞斯泰路西席琳 , RISTERUCCI, CELINE , 賽溫莎賓 , SEWING, SABINE
IPC分类号： A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/5513
CPC分类号： A61K31/5513 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , A61K31/40 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D413/12 , A61K2300/00

7. 发明专利

TW201730176A 吡唑–吡啶衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201730176A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：TW106103514
申请日：2017-02-02
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN , 荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS
IPC分类号： C07D401/04 , C07D409/12 , A61K31/4155 , A61K31/437 , A61P25/18
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/04
摘要：本發明係關於式I化合物：I 其中 R1'為CH3； R1為CH3、乙基、CF3、CH2OH、環丙基或氰基，或 R1'與R1可一起形成1,1-二側氧基-四氫-噻吩-3-基環； R2為氫、CH3、乙基、異丙基、第三丁基、環丙基、環丙基-甲基或羥基-甲基； R3為氫、Cl、F、CF3、CH3、異丙基、甲氧基、氰基或環丙基； R4為氫、CH3、F或Cl；或其醫藥上可接受之鹽或酸加成鹽、外消旋混合物或其相應對映異構體及/或光學異構體及/或立體異構體。該式I化合物可用於治療精神病症，諸如精神分裂症、躁鬱症、強迫症或自閉症類群障礙。
简体摘要：本发明系关于式I化合物：I 其中 R1'为CH3； R1为CH3、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基，或 R1'与R1可一起形成1,1-二侧氧基-四氢-噻吩-3-基环； R2为氢、CH3、乙基、异丙基、第三丁基、环丙基、环丙基-甲基或羟基-甲基； R3为氢、Cl、F、CF3、CH3、异丙基、甲氧基、氰基或环丙基； R4为氢、CH3、F或Cl；或其医药上可接受之盐或酸加成盐、外消旋混合物或其相应映射异构体及/或光学异构体及/或三維异构体。该式I化合物可用于治疗精神病症，诸如精神分裂症、躁郁症、强迫症或自闭症类群障碍。

8. 发明专利

TW201713639A 咪唑衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201713639A
公开(公告)日：2017-04-16
申请号：TW105122106
申请日：2016-07-13
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D401/04 , C07D409/14 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/4178 , A61P25/18 , A61P25/30 , C07B43/04 , C07B2200/07 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D409/14
摘要：本發明係關於式I化合物其中R1' 為CH3；R1 為甲基、乙基、CF3、CH2OH、環丙基或氰基，或R1'及R1可一起形成1,1-二側氧基-四氫-噻吩-3-基環；R2 為氫、甲基、乙基、異丙基、第三丁基、環丙基、羥甲基或2-丙基-2-醇；R3 為Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、異丙基、氰基或環丙基；R4 為氫、甲基、F或Cl；或係關於一種醫藥學上可接受之鹽或酸加成鹽，係關於一種外消旋混合物，或係關於其相應對映異構體及/或光學異構體及/或其立體異構體。該等式I化合物可用於治療諸如，精神分裂症、躁鬱症、強迫症或自閉症系列障礙之精神病症。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中R1' 为CH3；R1 为甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基，或R1'及R1可一起形成1,1-二侧氧基-四氢-噻吩-3-基环；R2 为氢、甲基、乙基、异丙基、第三丁基、环丙基、羟甲基或2-丙基-2-醇；R3 为Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、异丙基、氰基或环丙基；R4 为氢、甲基、F或Cl；或系关于一种医药学上可接受之盐或酸加成盐，系关于一种外消旋混合物，或系关于其相应映射异构体及/或光学异构体及/或其三維异构体。该等式I化合物可用于治疗诸如，精神分裂症、躁郁症、强迫症或自闭症系列障碍之精神病症。

9. 发明专利

TW201711998A 四唑衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201711998A
公开(公告)日：2017-04-01
申请号：TW105112725
申请日：2016-04-22
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：荷納瑪瑞亞斯 , HOENER, MARIUS , 威奇曼吉爾金 , WICHMANN, JUERGEN
IPC分类号： C07D257/04 , A61K31/41 , A61P25/18
CPC分类号： C07D409/12 , C07D257/06
摘要：本發明係關於式I化合物其中R1'為CH3 R1為甲基、乙基、CF3、CH2OH、環丙基或氰基，或R1'及R1可一起形成1,1-二側氧基-四氫-噻吩-3-基環；R2為氫、甲基、乙基、異丙基、第三丁基、環丙基或CF3；R3為Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、異丙基或環丙基；R4為氫、甲基、F或Cl；或關於其醫藥學上可接受之鹽或酸加成鹽，關於外消旋混合物，或關於其相應對映異構體及/或光學異構體及/或其立體異構體，其用於治療精神分裂症、躁鬱症、強迫症或自閉譜系疾患。
简体摘要：本发明系关于式I化合物其中R1'为CH3 R1为甲基、乙基、CF3、CH2OH、环丙基或氰基，或R1'及R1可一起形成1,1-二侧氧基-四氢-噻吩-3-基环；R2为氢、甲基、乙基、异丙基、第三丁基、环丙基或CF3；R3为Cl、F、CF3、甲基、甲氧基、异丙基或环丙基；R4为氢、甲基、F或Cl；或关于其医药学上可接受之盐或酸加成盐，关于外消旋混合物，或关于其相应映射异构体及/或光学异构体及/或其三維异构体，其用于治疗精神分裂症、躁郁症、强迫症或自闭谱系疾患。

10. 发明专利

TW201206912A 醫藥組合 PHARMACEUTICAL COMBINATION 审中-公开
简体标题：医药组合 PHARMACEUTICAL COMBINATION
公开(公告)号：TW201206912A
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：TW100127153
申请日：2011-07-29
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：荷納瑪瑞亞斯 , 瑞伯蘇珊 , 瑞斯泰路西席琳 , 賽溫莎賓
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/5513 , A61K9/1623 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , A61K31/40 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61K31/455 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D413/12 , A61K2300/00
摘要：本發明係關於用於治療精神分裂症及與雙相型障礙相關之急性躁狂發作之醫藥組合，其包含作用於痕量胺相關受體1之化合物(TAAR1激動劑)及抗精神病藥物。已驚奇地發現此一組合可減少在單獨使用抗精神病藥物之情況下所出現的代謝副作用。
简体摘要：本发明系关于用于治疗精神分裂症及与双相型障碍相关之急性躁狂发作之医药组合，其包含作用于痕量胺相关受体1之化合物(TAAR1激动剂)及抗精神病药物。已惊奇地发现此一组合可减少在单独使用抗精神病药物之情况下所出现的代谢副作用。

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