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1. 发明专利

TWI445701B 經取代之苯甲醯胺衍生物有权
简体标题：经取代之苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TWI445701B
公开(公告)日：2014-07-21
申请号：TW101120551
申请日：2012-06-07
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , A61K31/5375 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D413/12

2. 发明专利

TWI440636B 吡唑衍生物有权
公开(公告)号：TWI440636B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：TW101120350
申请日：2012-06-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 葛拉麥拉希朵克 , GHELLAMALLAH, CEDRIC , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12

3. 发明专利

TW201302727A 吡唑衍生物审中-公开
公开(公告)号：TW201302727A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：TW101120350
申请日：2012-06-06
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 葛拉麥拉希朵克 , GHELLAMALLAH, CEDRIC , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4155 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P3/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12
摘要：本發明係關於下式化合物：其中R1氫或苯基，其視需要經鹵素、CN或低碳數烷氧基或經鹵素取代之低碳數烷氧基取代；R2氫或低碳數烷基；R3氫或低碳數烷基；或係苯基，其視需要經一或多個選自鹵素、氰基或經鹵素取代之低碳數烷氧基之取代基取代；或係吡啶基，其視需要經鹵素或經鹵素取代之低碳數烷基取代；或係嘧啶基，其視需要經被鹵素取代之低碳數烷基取代；或係吡嗪基，其視需要經鹵素、氰基或經鹵素取代之低碳數烷基取代；R4 氫、低碳數烷基或苯基；Z 鍵結、-CH2-或-O-；或其醫藥上適宜的酸加成鹽。現已發現式IA及IB化合物對痕量胺相關受體(TAAR)(特別係TAAR1)具有良好親和力。該等化合物係可用於治療抑鬱症、焦慮症、雙極症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關症、精神病(例如，精神分裂症)、神經疾病(例如，帕金森氏症)、神經退化性疾病(例如，阿茲海默氏症)、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用及代謝障礙，例如，進食障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖症、血脂異常、能量消耗及同化失調症、體溫穩衡失調症及功能障礙、睡眠及晝夜節律障礙，及心血管異常。
简体摘要：本发明系关于下式化合物：其中R1氢或苯基，其视需要经卤素、CN或低碳数烷氧基或经卤素取代之低碳数烷氧基取代；R2氢或低碳数烷基；R3氢或低碳数烷基；或系苯基，其视需要经一或多个选自卤素、氰基或经卤素取代之低碳数烷氧基之取代基取代；或系吡啶基，其视需要经卤素或经卤素取代之低碳数烷基取代；或系嘧啶基，其视需要经被卤素取代之低碳数烷基取代；或系吡嗪基，其视需要经卤素、氰基或经卤素取代之低碳数烷基取代；R4 氢、低碳数烷基或苯基；Z 键结、-CH2-或-O-；或其医药上适宜的酸加成盐。现已发现式IA及IB化合物对痕量胺相关受体(TAAR)(特别系TAAR1)具有良好亲和力。该等化合物系可用于治疗抑郁症、焦虑症、双极症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关症、精神病(例如，精神分裂症)、神经疾病(例如，帕金森氏症)、神经退化性疾病(例如，阿兹海默氏症)、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用及代谢障碍，例如，进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化失调症、体温稳衡失调症及功能障碍、睡眠及昼夜节律障碍，及心血管异常。

4. 发明专利

TWI449537B 甘胺酸１轉運子之放射性標幟抑制劑有权
简体标题：甘胺酸１转运子之放射性标帜抑制剂
公开(公告)号：TWI449537B
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：TW098137279
申请日：2009-11-03
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：亞柏瑞堤丹尼拉 , ALBERATI, DANIELA , 玻羅尼艾迪利歐莫利希歐 , BORRONI, EDILIO MAURIZIO , 哈同湯瑪士 , HARTUNG, THOMAS , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 匹納德艾曼紐 , PINARD, EMMANUEL
IPC分类号： A61K51/04 , C07D405/10
CPC分类号： C07D405/10

5. 发明专利

TWI439451B 雜環胺衍生物有权
简体标题：杂环胺衍生物
公开(公告)号：TWI439451B
公开(公告)日：2014-06-01
申请号：TW101109564
申请日：2012-03-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D207/09 , C07D211/26 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61K31/4462 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P25/00
CPC分类号： C08K13/02 , C08F299/04 , C08K5/0025 , C08K5/0091 , C08L67/06 , C08L67/08

6. 发明专利

TW201307308A 經取代之苯甲醯胺衍生物审中-公开
简体标题：经取代之苯甲酰胺衍生物
公开(公告)号：TW201307308A
公开(公告)日：2013-02-16
申请号：TW101120551
申请日：2012-06-07
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：葛立古托 , GALLEY, GUIDO , 諾克羅斯羅傑 , NORCROSS, ROGER , 弗里傑菲利浦 , PFLIEGER, PHILIPPE
IPC分类号： C07D265/30 , C07D413/12 , A61K31/5375 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/14 , C07D265/30 , C07D401/12 , C07D413/12
摘要：本發明係關於下式化合物其中R1係氫、鹵素、氰基、低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、低碳數烷氧基、經鹵素取代之低碳數烷氧基或C(O)NH2，或係視情況經鹵素、氰基或經鹵素取代之低碳數烷氧基取代之苯基，或係2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基，或係6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或係6-(三氟甲基)嘧啶-4-基，或係6-(三氟甲基)吡啶-3-基，或係5-氰基吡嗪-2-基或係2-(三氟甲基)嘧啶-4-基；n為1或2 R2係鹵素、低碳數烷基或氰基且R3係氫，或R2係氫且R3係鹵素、低碳數烷基或氰基；X係鍵結、-NR'-、-CH2NH-或-CHR'-；R'係氫或低碳數烷基；Z係鍵結、-CH2-或-O-；Ar係苯基或係選自由下列組成之群之雜芳基：1H-吲唑-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-5-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基；或係關於其醫藥上適宜之酸加成鹽，其可用於治療抑鬱症、焦慮性障礙、雙相情感障礙、注意力缺陷伴過動障礙(ADHD)、應激壓力相關障礙、精神障礙、精神分裂症、神經疾病、帕金森氏病(Parkinson's disease)、神經退行性病症、阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用、代謝失調、進食障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖、血脂異常、能量損耗及同化病症、體溫穩恆病症及功能失調、睡眠及晝夜節律障礙、及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物其中R1系氢、卤素、氰基、低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷基、低碳数烷氧基、经卤素取代之低碳数烷氧基或C(O)NH2，或系视情况经卤素、氰基或经卤素取代之低碳数烷氧基取代之苯基，或系2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基，或系6-(三氟甲基)吡嗪-2-基或5-(三氟甲基)吡嗪-2-基或系6-(三氟甲基)嘧啶-4-基，或系6-(三氟甲基)吡啶-3-基，或系5-氰基吡嗪-2-基或系2-(三氟甲基)嘧啶-4-基；n为1或2 R2系卤素、低碳数烷基或氰基且R3系氢，或R2系氢且R3系卤素、低碳数烷基或氰基；X系键结、-NR'-、-CH2NH-或-CHR'-；R'系氢或低碳数烷基；Z系键结、-CH2-或-O-；Ar系苯基或系选自由下列组成之群之杂芳基：1H-吲唑-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-5-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基或1H-吡唑-5-基；或系关于其医药上适宜之酸加成盐，其可用于治疗抑郁症、焦虑性障碍、双相情感障碍、注意力缺陷伴过动障碍(ADHD)、应激压力相关障碍、精神障碍、精神分裂症、神经疾病、帕金森氏病(Parkinson's disease)、神经退行性病症、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用、代谢失调、进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量损耗及同化病症、体温稳恒病症及功能失调、睡眠及昼夜节律障碍、及心血管病症。

8. 发明专利

TW201019964A 甘胺酸１轉運子之放射性標幟抑制劑 RADIOLABELLED INHIBITORS OF THE GLYCINE 1 TRANSPORTER 审中-公开
简体标题：甘胺酸１转运子之放射性标帜抑制剂 RADIOLABELLED INHIBITORS OF THE GLYCINE 1 TRANSPORTER
公开(公告)号：TW201019964A
公开(公告)日：2010-06-01
申请号：TW098137279
申请日：2009-11-03
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：亞柏瑞堤丹尼拉 , 玻羅尼艾迪利歐莫利希歐 , 哈同湯瑪士 , 諾克羅斯羅傑 , 匹納德艾曼紐
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D405/10
摘要：本發明係有關一種甘胺酸1轉運子(GlyT1)之具有通式I之新穎放射性標幟抑制劑,其適用於標幟及診斷性顯像甘胺酸1轉運子功能性。

其中R1係異丙氧基或2,2,2-三氟-1-甲基-乙氧基;及R2係放射性標幟基團CH3,其中放射核種為3H或11C。已發現具有式I之放射性標幟化合物可用作PET(正電子發射斷層攝影術)放射性示蹤劑,以標幟及診斷性分子顯像甘胺酸I轉運子功能性。
简体摘要：本发明系有关一种甘胺酸1转运子(GlyT1)之具有通式I之新颖放射性标帜抑制剂,其适用于标帜及诊断性显像甘胺酸1转运子功能性。其中R1系异丙氧基或2,2,2-三氟-1-甲基-乙氧基;及R2系放射性标帜基团CH3,其中放射核种为3H或11C。已发现具有式I之放射性标帜化合物可用作PET(正电子发射断层摄影术)放射性示踪剂,以标帜及诊断性分子显像甘胺酸I转运子功能性。

9. 发明专利

TW201245145A 雜環胺衍生物 HETEROCYCLIC AMINE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：杂环胺衍生物 HETEROCYCLIC AMINE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201245145A
公开(公告)日：2012-11-16
申请号：TW101109564
申请日：2012-03-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：葛立古托 , 諾克羅斯羅傑 , 弗里傑菲利浦
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C08K13/02 , C08F299/04 , C08K5/0025 , C08K5/0091 , C08L67/06 , C08L67/08
摘要：本發明係關於下式化合物：
其中R 1 係氫、低碳烷基、鹵素、經鹵素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷氧基、氰基、硝基、C3-6-環烷基、-CH2-C3-6-環烷基、-O-CH2-C3-6-環烷基、-O-(CH2)2-O-低碳烷基、S(O)2CH3、SF5、-C(O)NH-低碳烷基、苯基、-O-嘧啶基，其視情況由經鹵素取代之低碳烷氧基取代，或係基、氧雜環丁基或呋喃基；m係1或2；Ar係芳基或雜芳基，其選自由下列組成之群：苯基、萘基、嘧啶基、吡啶基、苯并噻唑基、喹啉基、喹唑啉基、苯并[d][1.3]間二氧雜環戊烯基、5,6,7,8-四氫-喹唑啉基、吡唑基、吡嗪基、嗒嗪基或1,3,4-噁二唑基；Y係鍵、-CH2-、-CH2CH2-、-CH(CF3)-或-CH(CH3)-；R 2 係氫或低碳烷基；A係CR或N；且R係氫、氰基、鹵素或低碳烷基；R'係氫或鹵素；前提條件為當R'係鹵素時，則A係CH；B係CH或N；n係0、1或2；X係鍵、-CH2-或-O-；或其醫藥活性酸加成鹽。現已發現，式I化合物對微量胺相關受體(TAAR)、尤其對TAAR1具有良好親和力。該等化合物可用於治療抑鬱症、焦慮症、雙相情感障礙、注意力缺損過動症(ADHD)、壓力相關病症、精神病症(例如精神分裂症)、神經疾病(例如帕金森氏病(Parkinson's disease))、神經退化性病症(例如阿茲海默氏症(Alzheimer's disease))、癲癇、偏頭痛、高血壓、藥物濫用及代謝病症(例如進食障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖、血脂異常、能量損耗及同化病症)、體溫恆定病症及功能失調、睡眠及晝夜節律障礙及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物：其中R 1 系氢、低碳烷基、卤素、经卤素取代之低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷氧基、氰基、硝基、C3-6-环烷基、-CH2-C3-6-环烷基、-O-CH2-C3-6-环烷基、-O-(CH2)2-O-低碳烷基、S(O)2CH3、SF5、-C(O)NH-低碳烷基、苯基、-O-嘧啶基，其视情况由经卤素取代之低碳烷氧基取代，或系基、氧杂环丁基或呋喃基；m系1或2；Ar系芳基或杂芳基，其选自由下列组成之群：苯基、萘基、嘧啶基、吡啶基、苯并噻唑基、喹啉基、喹唑啉基、苯并[d][1.3]间二氧杂环戊烯基、5,6,7,8-四氢-喹唑啉基、吡唑基、吡嗪基、嗒嗪基或1,3,4-恶二唑基；Y系键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH(CF3)-或-CH(CH3)-；R 2 系氢或低碳烷基；A系CR或N；且R系氢、氰基、卤素或低碳烷基；R'系氢或卤素；前提条件为当R'系卤素时，则A系CH；B系CH或N；n系0、1或2；X系键、-CH2-或-O-；或其医药活性酸加成盐。现已发现，式I化合物对微量胺相关受体(TAAR)、尤其对TAAR1具有良好亲和力。该等化合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺损过动症(ADHD)、压力相关病症、精神病症(例如精神分裂症)、神经疾病(例如帕金森氏病(Parkinson's disease))、神经退化性病症(例如阿兹海默氏症(Alzheimer's disease))、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用及代谢病症(例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量损耗及同化病症)、体温恒定病症及功能失调、睡眠及昼夜节律障碍及心血管病症。

10. 发明专利

TW201130828A 經取代之苯甲醯胺衍生物 SUBSTITUTED BENZAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：经取代之苯甲酰胺衍生物 SUBSTITUTED BENZAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201130828A
公开(公告)日：2011-09-16
申请号：TW099144833
申请日：2010-12-20
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：賓登卡崔葛洛克 , 諾克羅斯羅傑 , 弗里傑菲利浦
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D207/09 , A61K9/2018 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/26 , C07D241/04 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D267/08 , C07D267/10 , C07D295/135 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要：本發明係關於下式化合物
其中R為氫或低碳烷基；R 1 為-(CH2)n-(O)o-雜環烷基或-C(O)-雜環烷基，其中該雜環烷基視情況經低碳烷基、羥基、鹵素或-(CH2)p-芳基取代；n為0、1或2；o為0或1；p為0、1或2；R 2 為CF3、視情況經低碳烷氧基或鹵素取代之環烷基，或為茚滿-2-基，或為視情況經雜芳基取代之雜環烷基，或為芳基或雜芳基，其中芳環視情況經一或兩個選自低碳烷基、鹵素、雜芳基、羥基、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2-環烷基、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S-低碳烷基、低碳烷氧基、CH2-低碳烷氧基、低碳炔基或氰基之取代基或經-C(O)-苯基、-O-苯基、-O-CH2-苯基、苯基或-CH2-苯基取代，且其中苯環可視情況經鹵素、-C(O)-低碳烷基、-C(O)OH或-C(O)O-低碳烷基取代，或芳環視情況經雜環烷基、視情況經低碳烷基取代之OCH2-氧雜環丁烷-3-基或O-四氫哌喃-4-基取代；X為鍵、-NR'-、-CH2NH-、-CHR”-、-(CHR”)q-O-、-O-(CHR”)q-或-(CH2)2-；Y為鍵或-CH2-R'為氫或低碳烷基，R”為氫、低碳烷基、CF3、低碳烷氧基，q為0、1、2或3；或係關於其醫藥學上適合之酸加成鹽。目前已發現式I化合物對痕量胺相關受體(TAAR)，尤其對TAAR1具有良好親和力。該等化合物可用於治療抑鬱症、焦慮症、躁鬱症(bipolar disorder)、注意力不足過動症(attention deficit hyperactivity disorder，ADHD)、壓力相關病症、諸如精神分裂症之精神病症、諸如帕金森氏病(Parkinson's disease)之神經疾病、諸如阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)之神經退化性病症、癲癇症、偏頭痛、高血壓、物質濫用及諸如飲食障礙之代謝障礙、糖尿病、糖尿病併發症、肥胖症、血脂異常、能量消耗及同化病症、體溫恆定之病症及功能障礙、睡眠及晝夜節律之病症、及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于下式化合物其中R为氢或低碳烷基；R 1 为-(CH2)n-(O)o-杂环烷基或-C(O)-杂环烷基，其中该杂环烷基视情况经低碳烷基、羟基、卤素或-(CH2)p-芳基取代；n为0、1或2；o为0或1；p为0、1或2；R 2 为CF3、视情况经低碳烷氧基或卤素取代之环烷基，或为茚满-2-基，或为视情况经杂芳基取代之杂环烷基，或为芳基或杂芳基，其中芳环视情况经一或两个选自低碳烷基、卤素、杂芳基、羟基、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2-环烷基、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S-低碳烷基、低碳烷氧基、CH2-低碳烷氧基、低碳炔基或氰基之取代基或经-C(O)-苯基、-O-苯基、-O-CH2-苯基、苯基或-CH2-苯基取代，且其中苯环可视情况经卤素、-C(O)-低碳烷基、-C(O)OH或-C(O)O-低碳烷基取代，或芳环视情况经杂环烷基、视情况经低碳烷基取代之OCH2-氧杂环丁烷-3-基或O-四氢哌喃-4-基取代；X为键、-NR'-、-CH2NH-、-CHR”-、-(CHR”)q-O-、-O-(CHR”)q-或-(CH2)2-；Y为键或-CH2-R'为氢或低碳烷基，R”为氢、低碳烷基、CF3、低碳烷氧基，q为0、1、2或3；或系关于其医药学上适合之酸加成盐。目前已发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其对TAAR1具有良好亲和力。该等化合物可用于治疗抑郁症、焦虑症、躁郁症(bipolar disorder)、注意力不足过动症(attention deficit hyperactivity disorder，ADHD)、压力相关病症、诸如精神分裂症之精神病症、诸如帕金森氏病(Parkinson's disease)之神经疾病、诸如阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)之神经退化性病症、癫痫症、偏头痛、高血压、物质滥用及诸如饮食障碍之代谢障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化病症、体温恒定之病症及功能障碍、睡眠及昼夜节律之病症、及心血管病症。

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