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1. 发明专利

TW201339161A 新穎的神經激肽１受體拮抗劑化合物审中-公开
简体标题：新颖的神经激肽１受体拮抗剂化合物
公开(公告)号：TW201339161A
公开(公告)日：2013-10-01
申请号：TW102106062
申请日：2013-02-21
申请人：理奧藥品公司 , LEO PHARMA A/S
发明人：索倫森摩坦戴爾 , SORENSEN, MORTEN DAHL , 法比歐羅曼諾迪 , FABIO, ROMANO DI , 寶禪雅風碩 , POZZAN, ALFONSO , 卡特李妮瑪麗亞別亞 , CATALANI, MARIA PIA , 布拉德哈肯 , BLADH, HAAKON , 費汀雅各 , FELDING, JAKOB
IPC分类号： C07D471/20 , C07D487/04 , C07D491/20 , A61K31/4985 , A61K31/499 , A61K31/551 , A61P17/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D471/20 , C07D491/20
摘要：本發明係關於一種式A化合物其中n為1或2；R1及R2獨立地為氫、C1-4烷基、C1-4鹵烷基、C1-4烷氧基、CD3或鹵素；R3為氫、C(=O)OR7或視情況經羥基或NR8R9取代之C1-4烷基；R4為氫或側氧基；R5及R6獨立地為氫、羥基、NR8R9、C(=O)R7、C(=O)OR7、C(=O)NR8R9、C1-4烷基，其中該C1-4烷基視情況經羥基、NR8R9或5員或6員雜環取代，其中該5員或6員雜環視情況經C1-4烷基或C(=O)R7取代；或R5及R6與其所連接之碳原子一起形成=CH2或5員或6員雜環烷基，其中該雜環烷基視情況經C1-4烷基取代；R7為氫或C1-4烷基；R8及R9獨立地為氫或C1-4烷基，或R8及R9與其所連接之氮原子一起形成5員或6員雜環，或其醫藥學上可接受之鹽或溶劑合物。本發明進一步係關於用於製備該等化合物之中間體，用於治療之該等化合物，包含該等化合物之醫藥組合物，用該等化合物治療或改善瘙癢性皮膚疾病或病狀之方法及該等化合物在藥物之製造中之用途。
简体摘要：本发明系关于一种式A化合物其中n为1或2；R1及R2独立地为氢、C1-4烷基、C1-4卤烷基、C1-4烷氧基、CD3或卤素；R3为氢、C(=O)OR7或视情况经羟基或NR8R9取代之C1-4烷基；R4为氢或侧氧基；R5及R6独立地为氢、羟基、NR8R9、C(=O)R7、C(=O)OR7、C(=O)NR8R9、C1-4烷基，其中该C1-4烷基视情况经羟基、NR8R9或5员或6员杂环取代，其中该5员或6员杂环视情况经C1-4烷基或C(=O)R7取代；或R5及R6与其所连接之碳原子一起形成=CH2或5员或6员杂环烷基，其中该杂环烷基视情况经C1-4烷基取代；R7为氢或C1-4烷基；R8及R9独立地为氢或C1-4烷基，或R8及R9与其所连接之氮原子一起形成5员或6员杂环，或其医药学上可接受之盐或溶剂合物。本发明进一步系关于用于制备该等化合物之中间体，用于治疗之该等化合物，包含该等化合物之医药组合物，用该等化合物治疗或改善瘙痒性皮肤疾病或病状之方法及该等化合物在药物之制造中之用途。

2. 发明专利

TW201206878A 巨大戟萜醇－３－當歸酯之製造方法 A METHOD OF PRODUCING INGENOL-3-ANGELATE 审中-公开
简体标题：巨大戟萜醇－３－当归酯之制造方法 A METHOD OF PRODUCING INGENOL-3-ANGELATE
公开(公告)号：TW201206878A
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：TW100125495
申请日：2011-07-19
申请人：理奧藥品公司
发明人：霍伯格湯瑪斯 , 格魯索倫森古納 , 梁錫富 , 霍恩曼安瑪麗 , 彼得森安得司卡拉思考夫
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C67/08 , C07C49/753 , C07C59/90 , C07C67/14 , C07C67/297 , C07C2603/86 , C07C2603/98 , C07D317/70 , C07D319/08 , C07D493/08 , C07F7/184 , C07F7/1856 , Y02P20/55 , C07C69/533
摘要：本發明係關於自巨大戟萜醇(II)製造巨大戟萜醇-3-當歸酯(I)之方法。
本發明進一步提供新穎中間物及用於合成適用於製造巨大戟萜醇-3-當歸酯之中間物的方法。
简体摘要：本发明系关于自巨大戟萜醇(II)制造巨大戟萜醇-3-当归酯(I)之方法。本发明进一步提供新颖中间物及用于合成适用于制造巨大戟萜醇-3-当归酯之中间物的方法。

3. 发明专利

TW200936544A 用於治療疾病之新穎環烴化合物 NOVEL CYCLIC HYDROCARBON COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DISEASES 审中-公开
简体标题：用于治疗疾病之新颖环烃化合物 NOVEL CYCLIC HYDROCARBON COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF DISEASES
公开(公告)号：TW200936544A
公开(公告)日：2009-09-01
申请号：TW097145359
申请日：2008-11-24
申请人：理奧藥品公司 LEO PHARMA A/S
发明人：傑夫芬修德 FENSHOLDT, JEF , 蘇菲伊莉莎白哈維 HAVEZ, SOPHIE ELISABETH , 比楊諾爾馬克 NORREMARK, BJARNE
IPC分类号： C07C , C07D , A61K
CPC分类号： C07D295/182 , C07C211/35 , C07C211/36 , C07C211/48 , C07C215/28 , C07C217/52 , C07C217/74 , C07C233/05 , C07C233/41 , C07C237/24 , C07C237/30 , C07C237/32 , C07C237/34 , C07C237/36 , C07C237/40 , C07C239/14 , C07C255/03 , C07C255/32 , C07C255/50 , C07C257/18 , C07C259/10 , C07C259/18 , C07C271/44 , C07C309/15 , C07C311/05 , C07C311/08 , C07C311/37 , C07C311/51 , C07C317/32 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/27 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/20 , C07D211/46 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/30 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D213/80 , C07D231/12 , C07D231/40 , C07D233/61 , C07D233/90 , C07D263/22 , C07D271/06 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/192 , C07D295/195 , C07D295/26 , C07D305/08 , C07D307/12 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D309/10 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D333/58 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要：本發明係關於一種新穎環烴化合物及其衍生物、其製備方法、用作藥物之該等化合物、用於治療之該等化合物、包含該等化合物之醫藥組合物、用該等化合物治療疾病之方法及該等化合物於藥物製造中之用途。
简体摘要：本发明系关于一种新颖环烃化合物及其衍生物、其制备方法、用作药物之该等化合物、用于治疗之该等化合物、包含该等化合物之医药组合物、用该等化合物治疗疾病之方法及该等化合物于药物制造中之用途。

4. 发明专利

TW200901990A 可供治療使用之經取代苯乙酮化物 SUBSTITUTED ACETOPHENONES USEFUL IN THERAPY 审中-公开
简体标题：可供治疗使用之经取代苯乙酮化物 SUBSTITUTED ACETOPHENONES USEFUL IN THERAPY
公开(公告)号：TW200901990A
公开(公告)日：2009-01-16
申请号：TW097122455
申请日：2008-06-16
申请人：理奧藥品公司 LEO PHARMA A/S
发明人：雅各費汀 FELDING, JAKOB , 賽蒙費德貝克尼爾森 NIELSEN, SIMON FELDBAEK
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
摘要：本發明係關於根據式I之化合物
097122455P01.bmp
其中X1, X2, X3, X4及X5互相獨立地表示-CH-或N;或X3, X4及X5互相獨立地表示-CH-或N,且X1與X2互相獨立地表示C,及形成另一個6-員芳族環之一部份;R1表示氫、烷基、烯基、炔基、鹵烷基、羥烷基或烷羰基,其全部均視情況經取代;R2與R3係獨立表示氫、-CH2-C(O)NR-R'、烷基、環烷基、烯基、環烯基、炔基、鹵烷基、羥烷基、雜環烯基、烷基芳基、烷基烷氧羰基、烷羰基氧基或烷氧烷基,其全部均視情況經取代;R11表示氫、鹵素、氰基、胺基、烷氧基或烷胺基,X1-X5表示-CH-或N,包括N-氧化物、對掌異構物及非對映異構物;及其藥學上可接受之鹽、水合物或溶劑合物。本發明係進一步關於製備該化合物之方法,該化合物供使用於治療上,包含該化
合物之醫藥組合物,以該化合物治療疾病例如皮膚疾病之方法,及該化合物在藥劑製造上之用途。
简体摘要：本发明系关于根据式I之化合物 097122455P01.bmp 其中X1, X2, X3, X4及X5互相独立地表示-CH-或N;或X3, X4及X5互相独立地表示-CH-或N,且X1与X2互相独立地表示C,及形成另一个6-员芳族环之一部份;R1表示氢、烷基、烯基、炔基、卤烷基、羟烷基或烷羰基,其全部均视情况经取代;R2与R3系独立表示氢、-CH2-C(O)NR-R'、烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、卤烷基、羟烷基、杂环烯基、烷基芳基、烷基烷氧羰基、烷羰基氧基或烷氧烷基,其全部均视情况经取代;R11表示氢、卤素、氰基、胺基、烷氧基或烷胺基,X1-X5表示-CH-或N,包括N-氧化物、对掌异构物及非映射异构物;及其药学上可接受之盐、水合物或溶剂合物。本发明系进一步关于制备该化合物之方法,该化合物供使用于治疗上,包含该化合物之医药组合物,以该化合物治疗疾病例如皮肤疾病之方法,及该化合物在药剂制造上之用途。

5. 发明专利

TW200628453A 經三唑取代之胺基二苯甲酮化合物 TRIAZOLE SUBSTITUTED AMINOBENZOPHENONE COMPOUNDS 失效
简体标题：经三唑取代之胺基二苯甲酮化合物 TRIAZOLE SUBSTITUTED AMINOBENZOPHENONE COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200628453A
公开(公告)日：2006-08-16
申请号：TW094142321
申请日：2005-12-01
申请人：理奧藥品公司 LEO PHARMA A/S
发明人：艾瑞克雷特歐托森 OTTOSEN, ERIK RYTTER
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
摘要：本發明係關於一種式Ia與Ib之新穎化合物，094142321-p01.bmp094142321-p02.bmp該等化合物適用於，例如，治療發炎、眼科疾病或癌症。094142321-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于一种式Ia与Ib之新颖化合物，094142321-p01.bmp094142321-p02.bmp该等化合物适用于，例如，治疗发炎、眼科疾病或癌症。094142321-p01.bmp

6. 发明专利

TW201736382A 手部溼疹之治療审中-公开
简体标题：手部湿疹之治疗
公开(公告)号：TW201736382A
公开(公告)日：2017-10-16
申请号：TW106102111
申请日：2017-01-20
申请人：理奧藥品公司 , LEO PHARMA A/S
发明人：溫伯格泰羅克里斯提恩 , WENNBERG, TERO KRISTIAN , 索倫森安德斯波 , SOERENSEN, ANDERS PER
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61P17/00
CPC分类号： A61K31/519
摘要：本發明係關於手部溼疹之治療。本發明欲解決之問題係提供3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮螺[3,4]辛-1-基]-3-側氧基丙腈之新穎醫藥用途。一種用於手部溼疹之治療性或預防性藥劑，其含有3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮螺[3,4]辛-1-基]-3-側氧基丙腈作為活性成分。
简体摘要：本发明系关于手部湿疹之治疗。本发明欲解决之问题系提供3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮螺[3,4]辛-1-基]-3-侧氧基丙腈之新颖医药用途。一种用于手部湿疹之治疗性或预防性药剂，其含有3-[(3S,4R)-3-甲基-6-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,6-二氮螺[3,4]辛-1-基]-3-侧氧基丙腈作为活性成分。

7. 发明专利

TW201331202A ［１，２，４］三唑并吡啶及其作為磷酸二酯酶抑制劑之用途审中-公开
简体标题：［１，２，４］三唑并吡啶及其作为磷酸二酯酶抑制剂之用途
公开(公告)号：TW201331202A
公开(公告)日：2013-08-01
申请号：TW101148819
申请日：2012-12-20
申请人：理奧藥品公司 , LEO PHARMA A/S
发明人：尼爾森賽蒙費德貝克 , NIELSEN, SIMON FELDBAEK , 拉森詹斯C 荷蘭 , LARSEN, JENS C. HOJLAND
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4439 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437
摘要：本發明係關於具有磷酸二酯酶抑制活性之新穎[1,2,4]三唑并吡啶化合物，及其等作為發炎疾病及病況治療中之治療劑之用途。
简体摘要：本发明系关于具有磷酸二酯酶抑制活性之新颖[1,2,4]三唑并吡啶化合物，及其等作为发炎疾病及病况治疗中之治疗剂之用途。

8. 发明专利

TW201309703A 作為蛋白質酪胺酸激酶抑制劑之新穎磺醯胺哌衍生物及其醫藥用途审中-公开
简体标题：作为蛋白质酪胺酸激酶抑制剂之新颖磺酰胺哌衍生物及其医药用途
公开(公告)号：TW201309703A
公开(公告)日：2013-03-01
申请号：TW101100842
申请日：2012-01-09
申请人：理奧藥品公司 , LEO PHARMA A/S
发明人：丘索潤克思丁 , SCHOU, SOREN CHRISTIAN , 葛利夫丹尼爾羅德里格茲 , GREVE, DANIEL RODRIGUEZ , 尼爾森賽蒙費德貝克 , NIELSEN, SIMON FELDBAEK , 簡森詹斯碧祐恩 , JENSEN, JENS BJORN , 達克凱文尼歐 , DACK, KEVIN NEIL
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要：本發明係關於通式I化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n係如本文所定義，及其醫藥學上可接受之鹽、前藥、水合物或溶劑合物，其係單獨或與一或多種其他醫藥學活性化合物組合用於治療中，用作預防、治療或改善疾病及其併發症之JAK激酶及蛋白質酪胺酸激酶抑制劑，該等疾病及併發症包括例如牛皮癬、異位性皮炎、紅斑痤瘡、狼瘡、多發性硬化症、類風濕性關節炎、I型糖尿病、哮喘、癌症、自體免疫性甲狀腺病症、潰瘍性結腸炎、克羅恩氏病(Crohn's disesase)、阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)、白血病、眼病(諸如糖尿病性視網膜病及黃斑變性)以及其他自體免疫疾病及需要免疫抑制(例如在器官移植中)之適應症。
简体摘要：本发明系关于通式I化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n系如本文所定义，及其医药学上可接受之盐、前药、水合物或溶剂合物，其系单独或与一或多种其他医药学活性化合物组合用于治疗中，用作预防、治疗或改善疾病及其并发症之JAK激酶及蛋白质酪胺酸激酶抑制剂，该等疾病及并发症包括例如牛皮癣、异位性皮炎、红斑痤疮、狼疮、多发性硬化症、类风湿性关节炎、I型糖尿病、哮喘、癌症、自体免疫性甲状腺病症、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病(Crohn's disesase)、阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)、白血病、眼病(诸如糖尿病性视网膜病及黄斑变性)以及其他自体免疫疾病及需要免疫抑制(例如在器官移植中)之适应症。

9. 发明专利

TWI379829B 經三唑取代之胺基二苯甲酮化合物 TRIAZOLE SUBSTITUTED AMINOBENZOPHENONE COMPOUNDS 失效
简体标题：经三唑取代之胺基二苯甲酮化合物 TRIAZOLE SUBSTITUTED AMINOBENZOPHENONE COMPOUNDS
公开(公告)号：TWI379829B
公开(公告)日：2012-12-21
申请号：TW094142321
申请日：2005-12-01
申请人：理奧藥品公司
发明人：艾瑞克雷特歐托森
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
摘要：本發明係關於一種式Ia與Ib之新穎化合物，
Ia
Ib I，
該等化合物適用於，例如，治療發炎、眼科疾病或癌症。
简体摘要：本发明系关于一种式Ia与Ib之新颖化合物， Ia Ib I，该等化合物适用于，例如，治疗发炎、眼科疾病或癌症。

10. 发明专利

TW201249787A 巨大戟醇－３－醯化物ＩＩＩ及巨大戟醇－３－胺基甲酸酯化物 INGENOL-3-ACYLATES III AND INGENOL-3-CARBAMATES 审中-公开
简体标题：巨大戟醇－３－酰化物ＩＩＩ及巨大戟醇－３－胺基甲酸酯化物 INGENOL-3-ACYLATES III AND INGENOL-3-CARBAMATES
公开(公告)号：TW201249787A
公开(公告)日：2012-12-16
申请号：TW100148201
申请日：2011-12-22
申请人：理奧藥品公司
发明人：格魯索倫森古納 , 梁錫富 , 霍伯格湯瑪斯 , 曼森克理斯多夫 , 維富安湯瑪斯 , 韋德索佩兒
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D261/18 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/472 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/538 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C271/38 , C07C2603/86 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/79 , C07D215/50 , C07D217/26 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/90 , C07D237/28 , C07D239/28 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D261/20 , C07D263/34 , C07D265/36 , C07D271/08 , C07D277/32 , C07D277/56 , C07D277/587 , C07D295/182 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D307/00 , C07D307/68 , C07D307/94 , C07D309/08 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D471/04 , C07D493/08 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要：本發明係關於通式I化合物
其中R為視情況經R7取代之雜芳基；或R為視情況經R8取代之雜環烷基或雜環烯基；或R為X，其中X為-NR11R12；及其醫藥學上可接受之鹽、水合物或溶劑合物，其係單獨或與一或多種其他醫藥活性化合物組合用於預防、治療或改善對刺激嗜中性白血球氧化爆發起反應、對刺激角質細胞IL-8釋放起反應或對誘導壞死起反應之疾病或病狀之療法中。
简体摘要：本发明系关于通式I化合物其中R为视情况经R7取代之杂芳基；或R为视情况经R8取代之杂环烷基或杂环烯基；或R为X，其中X为-NR11R12；及其医药学上可接受之盐、水合物或溶剂合物，其系单独或与一或多种其他医药活性化合物组合用于预防、治疗或改善对刺激嗜中性白血球氧化爆发起反应、对刺激角质细胞IL-8释放起反应或对诱导坏死起反应之疾病或病状之疗法中。

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