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    • 4. 发明专利
    • 新穎磷酸二酯酶抑制劑 NOVEL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
    • 新颖磷酸二酯酶抑制剂 NOVEL PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
    • TW201206940A
    • 2012-02-16
    • TW100122303
    • 2011-06-24
    • 理奧藥品公司
    • 尼爾森 賽蒙 費德貝克
    • C07DA61KA61P
    • C07D495/10A61K9/0053A61K31/4427A61K31/443A61K31/4433A61K31/4436C07D493/10
    • 本發明提供通式I化合物
      其中m及n各獨立地為0或1;R1及R2與其所連接之碳原子一起形成包含一或兩個選自氧、硫、-S(O)-及-S(O)2-之雜原子的雜環;R3為-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或-SCF3;X為一鍵、-CH2-或-NH-;A為芳基、環烷基、環烯基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環烷基或雜環烯基,視情況經一或多個選自R4之相同或不同取代基取代;及R4為氫、胺基、硫酮基(thioxo)、烷基、鹵烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵烷氧基、鹵素、側氧基(oxo)、硫基(thia)或羥基;或其醫藥學上可接受之鹽、水合物或溶劑合物,已發現其展現PDE4抑制活性,且因此可用於治療發炎疾病及病症。
    • 本发明提供通式I化合物 其中m及n各独立地为0或1;R1及R2与其所连接之碳原子一起形成包含一或两个选自氧、硫、-S(O)-及-S(O)2-之杂原子的杂环;R3为-CHF2、-CF3、-OCHF2、-OCF3、-SCHF2或-SCF3;X为一键、-CH2-或-NH-;A为芳基、环烷基、环烯基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烯基,视情况经一或多个选自R4之相同或不同取代基取代;及R4为氢、胺基、硫酮基(thioxo)、烷基、卤烷基、羟基烷基、烷氧基、卤烷氧基、卤素、侧氧基(oxo)、硫基(thia)或羟基;或其医药学上可接受之盐、水合物或溶剂合物,已发现其展现PDE4抑制活性,且因此可用于治疗发炎疾病及病症。