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    • 3. 发明公开
    • CNS 질환의 치료를 위한 벤질아민의 설폰아미드 유도체
    • 苯甲酰胺用于治疗CNS疾病的磺酰胺衍生物
    • KR1020140135835A
    • 2014-11-26
    • KR1020147029232
    • 2013-03-20
    • 아다메드 에스피. 제트 오.오.
    • 콜락츠코브스키,마르친마르친코브스카,모니카부키,아담리사코브스키,토마즈파블로브스키,마치에즈
    • C07C311/21C07D403/12C07D413/14C07D319/18A61K31/18A61P25/00
    • C07D487/04C07C311/21C07D209/08C07D261/20C07D307/79C07D319/18C07D403/12C07D405/12C07D407/12C07D409/12C07D413/12C07D413/14C07D417/12
    • 본 발명은 하기 일반식 (I)의 화합물, 및 이의 약제학적으로 허용가능한 염 및 용매 화합물에 관한 것이다.
      [일반식 (I)]

      상기 일반식 (I)에서,
      A는
      치환되거나 비치환된 페닐을 나타내거나;
      N 및 O로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 함유하는 5원 헤테로방향족 고리로서, 여기서, 이러한 바이사이클릭기는 할로겐 원자로 치환되거나 비치환된 것인 5원 헤테로방향족 고리; 또는 1개 또는 2개의 O 원자를 가지는 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리로서, 여기서, 상기 헤테로사이클릭 고리는 1개 이상의 C
      1 -C
      3 -알킬로 치환되거나 비치환된 것인 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리와 융합된 벤젠 고리로 이루어진, 방향족 탄소 원자 중의 하나를 통해 -(O)
      x -(CH
      2 )
      y -에 연결된 9원 또는 10원 바이사이클릭기를 나타내고;
      D는 치환되거나 비치환된 페닐; 치환되거나 비치환된 나프틸; 치환되거나 비치환된 티오펜; 5원 비방향족 카보사이클릭 고리와 융합된 이미다졸 고리로 이루어진 바이사이클릭기; N, O 및 S로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 가지는 5원 헤테로방향족 고리와 융합된 벤젠으로 이루어지고, 치환되거나 비치환되고, 벤젠 고리의 탄소 원자 중의 하나를 통해 설폰아미드 잔기에 연결된 바이사이클릭기; 및 N 및 O로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 가지는 5원 또는 6원 비방향족 헤테로사이클릭 고리와 융합된 벤젠 고리로 이루어지고, 치환되거나 비치환되고, 벤젠 고리의 탄소 원자 중의 하나를 통해 설폰아미드 잔기에 연결된 바이사이클릭기로부터 선택된 기를 나타내고;
      R은 H 또는 -CH
      3 을 나타내고;
      x는 0 또는 1이고;
      y는 2 또는 3이고;
      단, x가 0이고, y가 2인 경우, D는 1개의 할로겐으로 치환되거나 비치환된 나프틸이고, R이 -CH
      3 을 나타내는 경우, A는 치환되거나 비치환된 페닐이 아니다.
      상기 화합물은 중추 신경계 장애의 치료 및/또는 예방에 사용될 수 있다.
    • 7. 发明公开
    • 신규 아미디노 유도체 및 트롬빈 억제제로서의 그의 용도
    • 新型氨基酸衍生物及其作为抑制剂的使用
    • KR1020000022437A
    • 2000-04-25
    • KR1019980710870
    • 1997-06-26
    • 아스트라제네카 아베
    • 안톤쏜,토마스
    • C07C311/21C07C309/71C07D333/34A61K31/18
    • C07D333/34C07C309/73C07C311/21C07C311/29C07C323/60C07D233/84C07D261/16C07F9/5304
    • PURPOSE: Novel amidino derivatives are provided which are useful as competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and in particular in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants. CONSTITUTION: Amino derivatives which exhibit competitive inhibitory activity towards thrombin are useful as anticoagulants and in the treatment or prophylaxis of thrombosis and hypercoagulability in blood and tissues of animals including man. The compounds are orally bio available and selective in inhibiting thrombin over other serine proteases. The method for treatment or prophylaxis consists in administration of a therapeutically effective amount of the compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a person suffering from, or susceptible to such a condition.
    • 目的:提供新的脒基衍生物,其可用作胰蛋白酶样蛋白酶(例如凝血酶)的竞争性抑制剂,特别是用于治疗需要凝血酶抑制(例如血栓形成)或作为抗凝剂的条件。 构成:对凝血酶具有竞争性抑制活性的氨基衍生物可用作抗凝剂,也可用于治疗或预防包括人在内的动物的血液和组织中的血栓形成和高凝状态。 这些化合物是口服生物获得的,并且与其它丝氨酸蛋白酶相比抑制凝血酶具有选择性。 用于治疗或预防的方法包括向患有或易患这种病症的人施用治疗有效量的化合物或其药学上可接受的盐。