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1. 发明授权

KR101854485B1 AMPK 활성자로서 사용된 테트라하이드로퀴놀린 유도체 有权
标题翻译：用作AMPK激活剂的四氢喹啉衍生物
公开(公告)号：KR101854485B1
公开(公告)日：2018-05-03
申请号：KR1020137012627
申请日：2011-10-17
申请人： 후아 메디슨
发明人： 펭리춘 , 후앙멩웨이 , 리우용푸 , 우구오롱 , 조우밍웨이
IPC分类号： C07D215/12 , C07D401/12 , A61K31/47 , A61P3/00
CPC分类号： C07D215/18 , C07D215/12 , C07D215/48 , C07D401/12
摘要： 본발명은약제로서사용될수 있는하기화학식 I의화합물, 또는이의약학적으로허용가능한염 또는에스터에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, R내지 R은제 1 항에주어진의미를갖는다.

2. 发明授权

KR101759359B1 항증식성 화합물, 그의 접합체, 그를 위한 방법, 및 그의 용도 有权
公开(公告)号：KR101759359B1
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：KR1020127005701
申请日：2010-08-02
申请人： 메다렉스, 엘.엘.시.
发明人： 청,헝 , 충,창 , 갱워,샌지브 , 장,쳰
IPC分类号： C07D215/12 , C07D417/14 , A61K47/48
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/06 , A61K47/6811 , A61K47/6829 , C07C229/14 , C07C229/16 , C07K5/021 , C07K5/06139 , C07K5/10 , C07K16/18
摘要： 화학식 II로표시되는구조를갖는항증식성화합물 (여기서 n, R, R, R, R및 R는본원에정의된바와같음)은, 임의로항체와같은리간드에접합된경우, 종양을치료하는데사용될수 있다.

3. 发明公开

KR1020150132192A 신규한 항암제로서의 퀴놀린 유도체 审中-实审
标题翻译：喹诺酮衍生物作为新型反应剂
公开(公告)号：KR1020150132192A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：KR1020157026114
申请日：2014-03-13
申请人： 제노사이언스 파마
发明人： 쿠르깡베끄제롬 , 바시시피라스 , 브륀소니아 , 니꼴라그레고리 , 베레앙뚜안 , 프띠세르쥬 , 까뮈끌레르 , 날레장피에르 , 알퐁필리쁘
IPC分类号： C07D215/12 , C07D215/18 , C07D215/233 , C07D215/46 , C07D215/52 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/5377
CPC分类号： C07D215/52 , A61K31/47 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D211/58 , C07D211/74 , C07D215/12 , C07D215/18 , C07D215/233 , C07D215/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/113
摘要： 본발명은퀴놀린유도체, 이의제조, 이를함유하는약학적조성물, 및약제로서의이의용도를제공한다. 본발명의활성화합물은증식성종양및 비종양질환의치료에유용하다.

4. 发明授权

KR101469395B1 1-하이드록시이미노-3-페닐-프로판 有权
标题翻译： 1-羟基亚氨基-3-苯基 - 丙烷
公开(公告)号：KR101469395B1
公开(公告)日：2014-12-04
申请号：KR1020137003538
申请日：2011-07-08
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 비산쯔카테리나 , 뎀로우헨리에타 , 에릭슨숀데이비드 , 김경진 , 마르틴라이너에 , 마테이파트리찌오 , 오브스트산더울리케 , 피에트라니코-콜쉐리린 , 리히터한스 , 울머크리스토프
IPC分类号： C07C251/48 , C07D213/53 , C07D213/55 , C07D215/12
CPC分类号： C07C251/48 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D213/53 , C07D213/55 , C07D213/64 , C07D213/89 , C07D215/12 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D401/10 , C07D413/10 , C07D417/10
摘要： 본발명은하기화학식 I의신규한 1-하이드록시이미노-3-페닐-프로판, 또는이의약학적으로허용가능한염에관한것이다: [화학식 I]상기식에서, R내지 R은본원및 특허청구범위에서정의된바와같다. 이러한화합물은 GPBAR1 작용제이고, 제 2 형당뇨병과같은질환치료용약제로서사용될수 있다.

5. 发明授权

KR101424997B1 ＢＣＲＰ／ＡＢＣＧ２ 저해제 有权
标题翻译： BCRP / ABCG2抑制剂
公开(公告)号：KR101424997B1
公开(公告)日：2014-07-31
申请号：KR1020077022161
申请日：2006-03-29
申请人： 가부시키가이샤 야쿠르트 혼샤
发明人： 유키코니시야마 , 히로시하타노 , 오요시다 , 마사토나가오카 , 류타야마자키 , 타케시마츠자키 , 리츠오아이야마 , 슈스케하시모토 , 요시카즈스기모토 , 토미오후루타
IPC分类号： C07D209/24 , C07D307/54 , C07D215/12 , A61K31/277
CPC分类号： C07C255/37 , A61K9/2009 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/5377 , A61K31/661 , C07C2603/26 , C07D207/337 , C07D209/18 , C07D213/57 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D235/16 , C07D261/08 , C07D277/30 , C07D277/64 , C07D307/54 , C07D307/56 , C07D307/66 , C07D307/72 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/44 , C07D333/60 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/06 , C07F9/65586
摘要： 본 발명은 유암 내성 단백(BCRP/ABCG2) 저해제에 관한다.
일반식(1)

[식중, R
1 및 R
2 는 어느 하나가 시아노기, 다른 하나가 수소원자를 나타내고;
Ar
1 는 하기 식(2)∼(4)로부터 선택되는 기를 나타내고;

Ar
2 는 할로겐원자가 치환되어 있어도 좋은 축합환을 가지는 방향족 탄화수소기 또는 아래 기의 식(5)∼(15)로부터 선택되는 기를 나타낸다]

로 표시되는 아크릴로니트릴 유도체 또는 그의 염을 유효성분으로 하는 BCRP 저해제.

6. 发明授权

KR101318181B1 항균제로서의 퀴놀린 유도체 有权
标题翻译：喹诺酮衍生物作为抗菌剂
公开(公告)号：KR101318181B1
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：KR1020050049427
申请日：2005-06-09
申请人： 얀센 파마슈티카 엔.브이.
发明人： 안드리에스,코엔라드조제프로데윅크마르셀 , 코울,아닐 , 구일레몽트,제롬에밀조제스 , 파스퀴에르,엘리자베쓰테레세쟌느
IPC分类号： C07D215/12 , A61K31/4353
摘要： 본 발명은 마이코박테리아 감염을 제외한 세균 감염 치료용 의약의 제조를 위한 하기 화학식 (I)의 화합물, 그의 약제학적으로 허용되는 산 또는 염기 부가염, 입체화학적 이성체 형태 또는 N-옥사이드 형태의 용도에 관한 것이다:

여기에서,
R
1 은 수소, 할로, 폴리할로C
1-6 알킬, C
1-6 알킬, Ar 또는 Het이고;
p는 1 또는 2의 정수이며;
R
2 는 C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬옥시 또는 C
1-6 알킬티오이고;
R
3 는 Ar, Het 또는 Het
1 이며;
R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소, C
1-6 알킬 또는 벤질이거나;
R
4 및 R
5 는 그들이 결합되는 N을 포함하여 함께 피롤리디닐, 2-피롤리닐, 3-피롤리닐, 피롤릴, 이미다졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-이미다졸리닐, 2-피라졸리닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 피페리디닐, 피리디닐, 피페라지닐, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐, 트리아지닐, 모폴리닐 및 티오모폴리닐의 그룹으로부터 선택되는 라디칼을 형성할 수 있으며, 상기 환은 각각 C
1-6 알킬, 할로, 폴리할로C
1-6 알킬, 하이드록시, 하이드록시C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시, 아미노, 모노- 또는 디(C
1-6 알킬)아미노, C
1-6 알킬티오, C
1-6 알킬옥시C
1-6 알킬, C
1-6 알킬티오C
1-6 알킬 또는 피리미디닐로 임의로 치환될 수 있고;
R
6 는 수소, 할로, 폴리할로C
1-6 알킬, C
1-6 알킬, C
1-6 알킬옥시, C
1-6 알킬티오이거나;
두 개의 인접한 R6 라디칼은 함께 결합하여 화학식 -CH=CH-CH=CH-의 2가 라디칼을 형성할 수 있으며;
r은 1 또는 2의 정수이고;
R
7 은 수소, C
1-6 알킬, Ar, Het 또는 Het
1 이다.

7. 发明公开

KR1020100097156A 사람 면역결핍 바이러스 복제의 억제제 无效
标题翻译：人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂
公开(公告)号：KR1020100097156A
公开(公告)日：2010-09-02
申请号：KR1020107013072
申请日：2008-09-11
申请人： 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드
发明人： 찬트리조스율라에스. , 베일리머레이디. , 빌로도프랑수아 , 카슨레베카제이. , 쿨롱르네 , 페이더리 , 할모스테디 , 카와이스티븐 , 랜드리서지 , 라플란테스티븐 , 모린세바스티앙 , 파리지앙마티외 , 푸파르마르크-앙드레 , 시모노브루노
IPC分类号： C07D215/12 , C07D405/04 , A61K31/4709 , A61P31/12
CPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61K31/5383 , C07D215/18 , C07D221/16 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： 화학식 I의 화합물은 HIV 복제의 억제제로서 유용하다:
[화학식 I]

위의 화학식 I에서, R
4 , R
6 및 R
7 은 본 명세서에 정의되어 있다.

8. 发明公开

KR1020080105159A 퀴놀린 유도체 및 이의 살충제로서의 용도 无效
标题翻译：喹啉衍生物及其作为杀虫剂的用途
公开(公告)号：KR1020080105159A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：KR1020087025028
申请日：2007-03-12
申请人： 바스프 에스이
发明人： 풀,미하엘 , 그라메노스,바실리오스 , 라인하이머,요아힘 , 로만,얀클라스 , 락,미하엘 , 파라라파도,릴리아나 , 코라딘,크리스토퍼 , 랑게발트,위르겐 , 쿨버트슨,데보라,엘. , 안스포그,더글라스,디. , 올로우미-사데히,핫산 , 반튈코터,헨리 , 쿤,데이비드,지.
IPC分类号： C07D215/12 , C07D215/60 , A01N43/42
CPC分类号： C07D215/12 , C07D215/60
摘要： This invention relates to quinoline derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 are each independently halogen, hydroxy, cyano, amino, nitro, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, C2-C6-alkynyl, C3-C7-cycloalkyl, C3-C7-cycloalkyl-C1-C4-alkyl, C1-C6-alkoxy, C2-C6-alkenyloxy, C2-C6-alkynyloxy, C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkoxy, C3-C7-cycloalkyl-C1-C4-alkoxy, C(OH)(CF3)2, C1-C6-haloalkyl, C1-C6-haloalkoxy, C1-C6-alkylthio, C1-C6-haloalkylthio, C1-C6-alkylsulfinyl, C1-C6-haloalkylsulfinyl, C1-C6-alkylsulfonyl, C1-C6-haloalkylsulfonyl, C(Ra)=O, C(Ra)=NORb, C(=O)ORx, or C(=O)NRxRy; Ra is hydrogen or C1-C4-alkyl; Rb is hydrogen, C1-C4-alkyl, C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkynyl, C1-C4-haloalkyl, or C2-C4-haloalkenyl; Rx, Ry are each independently hydrogen, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy-C1-C4-alkyl, C1-C4-thioalkyl-C1-C4-alkyl, C1-C4-alkyl-S(=O)C1-C4-alkyl, C1-C4-alkyl-S(=O)2C1-C4-alkyl, C3-C6-cyloalkyl, C1-C4-alkyl-C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-alkenyl, C3-C6-alkinyl; R4, R5, R6, R7 are each independently hydrogen, halogen, cyano, amino, nitro, hydroxy, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-haloalkyl, C1-C6-haloalkoxy, C1-C6-alkylthio, C1-C6-haloalkylthio, C1-C6-alkylsulfinyl, C1-C6-haloalkylsulfinyl, C1-C6-alkylsulfonyl, C1-C6-haloalkylsulfonyl, or C(=O)ORc; Rc is hydrogen, C1-C6-alkyl, C2-C6-alkenyl, or C2-C6-alkinyl; m and n are each independently 1, 2, 3, 4, or 5; p is 0, 1, 2, 3, 4, or 5; and the N-oxides, enantiomers, diastereomers and salts thereof, processes and intermediates for the preparation of compounds (I), use of compounds (I) for combating insects, acarids, or nematodes and a method for treating, controlling, preventing or protecting animals against infestation or infection by parasites using compounds (I). ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译：本发明涉及式（I）的喹啉衍生物，其中R1，R2，R3各自独立地为卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，C1-C6-烷基，C2-C6-烯基，C2-C6-炔基，C3- C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 3 -C 7 - 环烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 2 -C 6 - 环烷基-C 1 -C 4烷氧基，C（OH）（CF 3）2，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6卤代烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，C 1 -C 6卤代烷硫基，C 1 -C 6烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，C 1 -C 6烷基磺酰基，C 1 -C 6卤代烷基磺酰基，C（R a）= O，C（R a）= NORb，C（= O）OR x或C（= O）NR x R y; R a是氢或C 1 -C 4 - 烷基; R b是氢，C 1 -C 4 - 烷基，C 2 -C 4 - 烯基，C 2 -C 4 - 炔基，C 1 -C 4卤代烷基或C 2 -C 4 - 卤代烯基; R x，R y各自独立地为氢，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基-C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4 - 硫代烷基-C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基 - S（= O）C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷基-S（= O）2 C 1 -C 4烷基，C 3 -C 6 - 环烷基，C 1 -C 4烷基-C 3 -C 6环烷基，C 3 -C 6 - 烯基，C 3 -C 6 - 炔基; R4，R5，R6，R7各自独立地为氢，卤素，氰基，氨基，硝基，羟基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-卤代烷基，C1-C6-卤代烷氧基，C1-C6- C 1 -C 6烷基亚磺酰基，C 1 -C 6烷基磺酰基，C 1 -C 6卤代烷基磺酰基或C（= O）OR c; R c是氢，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6 - 烯基或C 2 -C 6 - 炔基; m和n各自独立地为1,2,3,4或5; p是0，1，2，3，4或5; 和其N-氧化物，对映异构体，非对映异构体及其盐，化合物（I）的制备方法和中间体，化合物（I）用于防治昆虫，螨虫或线虫的用途以及用于治疗，控制，预防或保护的方法使用化合物（I）抗生虫或寄生虫感染的动物。 ®KIPO＆WIPO 2009

9. 发明公开

KR1020060036935A 융합 이미다졸 화합물의 제조 방법, 안정한 형태의레포르마츠키 시약 및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：制备熔融咪唑化合物的方法，稳定形式的改性试剂及其制备方法
公开(公告)号：KR1020060036935A
公开(公告)日：2006-05-02
申请号：KR1020067006981
申请日：2003-01-09
申请人： 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤
发明人： 가와까미준-이찌 , 나까모또고지 , 누와시게루 , 한다쇼지 , 미끼쇼꾜
IPC分类号： C07D233/64 , C07D213/55 , C07D487/04 , C07D215/12
CPC分类号： C07D233/64 , C07D487/04 , C07F3/06
摘要： A process for industrially advantageously producing a steroid C17,20-lyase inhibitor represented by the following general formula (I); and a Reformatsky reagent in a stable form which is suitable for use in the production process. Either a specific ß-hydroxy ester compound derivative obtained from a specific carbonyl compound by the Reformatsky reaction or a salt of the compound is reduced in the presence of a metal/hydrogen complex compound and a metal halide and then subjected to ring closure to thereby obtain a compound represented by the general formula (I): (I) wherein the symbols have the same meanings as defined in the description. In the Reformatsky reaction, a stable solution of the compound represented by BrZnCH2COOC 2H5 or crystals of the compound represented by (BrZnCH2COOC2 H5.THF)2 are useful.
摘要翻译：一种工业上有利地生产由以下通式（I）表示的类固醇C17,20-裂解酶抑制剂的方法; 和稳定形式的Reformatsky试剂，适用于生产过程。在金属/氢络合物和金属卤化物的存在下，通过Reformatsky反应从特定羰基化合物获得的特定的β-羟基酯化合物衍生物或化合物的盐被还原，然后进行闭环，从而获得由通式（I）表示的化合物：（I）其中符号具有与说明书中定义相同的含义。在Reformatsky反应中，由BrZnCH2COOC 2H5表示的化合物或由（BrZnCH2COOC2 H5.THF）2表示的化合物的晶体的稳定溶液是有用的。

10. 发明授权

KR100529201B1 퀴놀린 유도체의 제조방법 및 중간체 失效
标题翻译：制备喹啉衍生物及其中间体的方法
公开(公告)号：KR100529201B1
公开(公告)日：2005-11-17
申请号：KR1020017000778
申请日：1999-07-22
申请人： 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤
发明人： 오하라요시오 , 스즈끼미끼오 , 야나가와요시노부 , 다까다야스따까
IPC分类号： C07D215/12
摘要： 알데히드 [2]를 디에틸 시아노메틸 포스포네이트와 반응시켜서 수득할 수 있는 니트릴 [1]을 거치는 제조를 수행하는 것을 특징으로 하는 퀴놀린 유도체 [3]의 제조 방법; 및 그의 중간체 [1].

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