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1. 发明授权

KR100181264B1 성스테로이드 활성 억제용 안드로겐 유도체 失效
标题翻译：雄激素衍生物用于抑制性类固醇活性
公开(公告)号：KR100181264B1
公开(公告)日：1999-03-20
申请号：KR1019920700027
申请日：1990-07-05
申请人： 앙도르쉐르슈 인코포레이티드
发明人： 페르낭라브리 , 이브스메랑
IPC分类号： A61K31/565
CPC分类号： C07J1/0048 , A61K31/565 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , C07C235/34 , C07D235/18 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0044 , C07J1/0055 , C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J41/0038 , C07J41/0072 , C07J41/0088 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： 성스테로이드 활성을 억제함으로서 성스테로이드 의존질병의 치료방법은 고리탄소에 본 발명에서 특정된 적어도 한가지 치환체로서 치환된 안드로겐 핵을 포함한 신규 화합물의 투여를 포함한다. 이러한 화합물은 성스테로이드 합성(에스트로겐 및 안드로겐 합성 두가지 모두) 및/또는 안드로겐 수용체를 길항근적으로 차단함으로서 기능이 있을 수 있다.

2. 发明公开

KR1020140130425A 16-치환된-17-케토 스테로이드를 알키닐화하기 위한 공정 审中-实审
标题翻译：用于制备16代替17-KETO STEROIDS的方法
公开(公告)号：KR1020140130425A
公开(公告)日：2014-11-10
申请号：KR1020147020581
申请日：2012-12-19
申请人： 크리스탈 파마 에스.에이.유. , 더 파퓰레이션 카운실 인코포레이티드
发明人： 구띠에레쯔푸엔테스,루이스게라르도 , 산도발로드리구에쯔,쎌소미구엘
IPC分类号： C07J7/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J75/00 , C07J1/0011 , C07J1/0059 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J7/00 , C07J7/0055 , C07J7/0075 , C07J7/009 , C07J31/006 , C07J51/00
摘要： 본 발명은, 실릴-보호된 리튬 아세틸리드와 함께 처리하고 이어서 더 탈실릴화에 의하여, 16-메틸렌-17-케토 스테로이드를 상응하는 16-메틸렌-17α-에티닐-17β-하이드록시 스테로이드로 에티닐화하기 위한 공정에 관한 것이다. 결과적인 생성물은, 예를 들면 네스토론® 또는 멜렌게스트롤 아세테이트와 같은, 몇몇의 약제학적으로 활성적인 제제의 제조에 있어서 유용한 중간체이다.

3. 发明公开

KR1020090016008A 11β-(4-아세틸페닐)-20,20,21,21,21-펜타플루오르-17-히드록시-19-노르-17α-프레그나-4,9-디엔-3-온의 결정질 형태 无效
标题翻译： 11β-（4-乙酰苯基）-20,20,21,21,21-蓬花素-17-羟基-19-异-17α-孕酮-4,9-二烯-3-酮的晶体形式
公开(公告)号：KR1020090016008A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：KR1020087032153
申请日：2007-05-31
申请人： 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트
发明人： 베크만,볼프강 , 빈터,가브리엘 , 크래머,엣다 , 긴코,토마스 , 아몰롱,에벨린 , 클레베,아르베트
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： C07J1/0081
摘要： The present invention relates to crystalline forms of 11 beta(4-acetylphenyl)-20,20,21,21, 21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-one. In particular, the invention relates to two crystalline ansolvate/anhydrate forms of this compound, polymorphs I and II. However, the present invention also relates to crystalline solvates, for example, methanol and ethanol solvates of 11 beta(4-acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-one, as precursors for the preparation of these two polymorphs I and II. Processes are described for the preparation of polymorph I by means of displacement crystallization or by means of extraction. The choice of the last solvent, before the ansolvate formation can take place, on the basis of the differences in the purification ratios of the individual solvates of 11 beta(4-acetylphenyl)-20,20,21,21, 21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-one is described. Polymorph I, according to the invention, is particularly suitable for the preparation of drugs.
摘要翻译：本发明涉及11β（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-17-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4,9-二烯-3-酮的结晶形式。特别地，本发明涉及这种化合物的两种结晶的无水物/无水物形式，即多晶型物I和II。然而，本发明还涉及结晶溶剂化物，例如11β（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-17-羟基-19-去甲基-alpha-pregna的甲醇和乙醇溶剂合物 -4,9-二烯-3-酮作为制备这两种多晶型物I和II的前体。描述了通过置换结晶或通过萃取制备多晶型I的方法。根据11β（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-2-甲基苯酚的各个溶剂合物的纯化比例的差异，可以在固体形成之前进行最后一种溶剂的选择，描述了17-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4,9-二烯-3-酮。根据本发明的多晶型I特别适用于制备药物。

4. 发明授权

KR100383555B1 성스테로이드활성억제제 失效
公开(公告)号：KR100383555B1
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：KR1019940701845
申请日：1992-12-01
申请人： 앙도르쉐르슈 인코포레이티드
发明人： 라브리에,페르낭드 , 메드랑,이브
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/335
CPC分类号： C07D295/185 , A61K31/10 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/38 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , C07C215/64 , C07C217/18 , C07C235/34 , C07C317/18 , C07C2602/10 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D235/18 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D311/60 , C07D335/06 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0055 , C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J1/0081 , C07J1/0085 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J41/0072 , C07J41/0094 , C07J51/00 , C07J53/008 , C07J71/001 , C07J71/0021
摘要： 성 스테로이드 활성 억제제, 예를 들면, 일반식(A)의 구조를 가지는 억제제는 항에스트로겐 효과를 제공하기 위한 및/또는 에스트로겐 생성을 억제하기 위한 약학 조성물의 성분으로 사용될 수 있다. 이러한 약학 조성물은 성 스테로이드 수용체의 활성에 의해 진행이 촉진되는 유방암 또는 기타 질병의 치료에 유효하다.
摘要翻译：性类固醇活性抑制剂，例如具有通用结构＆lt; IMAGE＆gt; 可用作药物组合物的一部分以提供抗雌激素作用和/或抑制雌激素合成。这种药物组合物可用于治疗乳腺癌或其他疾病，这些疾病的发展受到性类固醇受体激活的帮助。

5. 发明授权

KR100270432B1 성스테로이드활성억제용에스트로겐핵유도체 失效
标题翻译： ANENSTROGEN化合物作为性别甾体活性抑制剂
公开(公告)号：KR100270432B1
公开(公告)日：2002-10-25
申请号：KR1019970079665
申请日：1997-12-30
申请人： 앙도르쉐르슈 인코포레이티드
发明人： 라브리페르낭 , 메랑이브스
IPC分类号： A61K31/565
CPC分类号： C07J71/0021 , A61K31/10 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/352 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , C07C235/34 , C07D235/18 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0044 , C07J1/0048 , C07J1/0055 , C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J41/0038 , C07J41/0072 , C07J41/0088 , C07J41/0094 , C07J51/00 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： PURPOSE: Provided are novel inhibitors of sex steroid activity such as antiestrogen compounds having effective antagonistic capability while substantially lacking agonistic effects. The novel estrogen compounds are useful in the treatment of sex steroid-related diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition comprises a pharmaceutically acceptable carrier or diluent and a therapeutically effective amount of an estrogen activity inhibitor of the following formula, wherein the dotted line is optional double bond; wherein R6 is independently methyl or ethyl; A¬1 and A¬11 are the same or different each other, and selected from the group consisting of linear alkylene and branched alkylene, and the total carbon number of A¬1 and A¬11 is 3-20; Y is phenylene; R21 is hydrogen, or selected from the group consisting of linear or branched lower alkyl, lower alkenyl and lower alkynyl; X is CONR23 and R23 is hydrogen or lower alkyl; and μ is an integer of 0-5.
摘要翻译：目的：提供具有性类固醇活性的新型抑制剂，例如具有有效拮抗能力的抗雌激素化合物，同时基本上缺乏激动作用。新型雌激素化合物可用于治疗性类固醇相关疾病。构成：药物组合物包含药学上可接受的载体或稀释剂和治疗有效量的下式的雌激素活性抑制剂，其中虚线是任选的双键; 其中R6独立地是甲基或乙基; A1-1和A -11彼此相同或不同，并且选自直链亚烷基和支链亚烷基，并且A1-和A11的总碳数为3-20; Y为亚苯基; R 21为氢，或选自直链或支链的低级烷基，低级烯基和低级炔基; X是CONR 23，R 23是氢或低级烷基; μ是0-5的整数。

6. 发明授权

KR1019960001529B1 11베타 위치에 알킨일기를 갖는 페닐기에 의해 치환된 19-노르 또는 19-노르 D-호모스테로이드 생성물의 제조방법 失效
标题翻译：制备19-NOR或19-NOR D-HOMO STEROIDS的方法
公开(公告)号：KR1019960001529B1
公开(公告)日：1996-02-01
申请号：KR1019870004397
申请日：1987-05-06
申请人： 훽스트 마리온 로우셀
发明人： 쟝조오지튜츠쉬 , 미셀끌리쉬 , 다니엘삘리베르
IPC分类号： C07J1/00
CPC分类号： C07J7/0045 , C07J1/0081 , C07J15/00 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J43/003 , C07J51/00 , C07J63/008 , C07J71/0015
摘要： 내용 없음.

7. 发明授权

KR1019930011284B1 11-메틸렌-스테로이드 화합물의 제조방법 失效
标题翻译： -11-亚甲基OESTER-15-ENES
公开(公告)号：KR1019930011284B1
公开(公告)日：1993-11-29
申请号：KR1019860005965
申请日：1986-07-23
申请人： 악조 노벨 엔.브이.
发明人： 독토르엥겔베르트빌름
IPC分类号： C07J1/00
CPC分类号： C07J21/008 , C07J1/0059 , C07J1/0081 , C07J11/00 , C07J33/007
摘要： 내용 없음.

8. 发明授权

KR101494914B1 프로게스테론 수용체 길항제 有权
标题翻译：孕激素受体拮抗剂
公开(公告)号：KR101494914B1
公开(公告)日：2015-02-23
申请号：KR1020097012215
申请日：2007-11-14
申请人： 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하
发明人： 푸르만,울리케 , 슈미트,안야 , 클레페,아르베트 , 페트로프,올린 , 가르케,군나르 , 프루에스,스테판 , 브루드니-클로에펠,마르가레트 , 로트만,안톄 , 하셀만,라이너 , 슐체-모스가우,마르쿠스 , 묄러,카르스텐
IPC分类号： A61K31/5685 , A61P35/00 , A61P15/18
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J21/006 , C07J51/00
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 프로게스테론 수용체 길항제에 관한 것이다.

상기 식에서, R1은 수소 원자이고 R2는 히드록실기일 수 있거나, 또는 R1 및 R2는 함께 옥소기일 수 있다.
프로게스테론 수용체 길항제, 자궁내막증, 유방 암종, 여성 피임

9. 发明授权

KR100142881B1 성스테로이드 활성 억제용 에스트로겐 핵유도체 失效
标题翻译：抗异构化合物和组合物
公开(公告)号：KR100142881B1
公开(公告)日：1998-07-15
申请号：KR1019890015778
申请日：1989-10-31
申请人： 앙도르쉐르슈 인코포레이티드
发明人： 이브스메랑
IPC分类号： A61K31/565
CPC分类号： C07J71/0021 , A61K31/10 , A61K31/135 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/352 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/4535 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61K31/585 , C07C235/34 , C07D235/18 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0044 , C07J1/0048 , C07J1/0055 , C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0074 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J17/00 , C07J21/006 , C07J21/008 , C07J41/0038 , C07J41/0072 , C07J41/0088 , C07J41/0094 , C07J51/00 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： 본 발명은 일반식 -R
1 [BR
2 -]
x LG로 치환된 측쇄를 포함하는 신규한 에스트로겐 핵 유도체에 관한 것으로, 이 신규한 에스트로겐 핵 유도체는 안드로겐 관련 질병 및 에스트로겐 관련 질병의 치료에 유용한 조성물에 사용될 수 있다.

10. 发明授权

KR1019960013448B1 신규 11-아릴 스테로이드 유도체 失效
标题翻译：新的11-芳基类固醇衍生物
公开(公告)号：KR1019960013448B1
公开(公告)日：1996-10-05
申请号：KR1019880000555
申请日：1988-01-22
申请人： 악조 노벨 엔.브이.
发明人： 후베르트얀요제프루젠
IPC分类号： C07J41/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0081 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J41/0083 , C07J71/001
摘要： 내용 없음.

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