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1. 发明授权

KR101687853B1 17-히드록시-17-펜타플루오로에틸-에스트라-4,9(10)-디엔-11-아릴 유도체, 그의 제조 방법 및 질병 치료를 위한 그의 용도 有权
标题翻译： 17--17 --- 4910-11- 17-羟基-17-二芳基醚-ESTRA-4910-二烯-11-芳基衍生物的生产方法及其用于治疗疾病的方法
公开(公告)号：KR101687853B1
公开(公告)日：2016-12-19
申请号：KR1020127001509
申请日：2010-07-07
申请人： 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하
发明人： 슈베데,볼프강 , 클라르,울리히 , 묄러,카르스텐 , 로트게리,안드레아 , 보네,빌헬름
IPC分类号： C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： A61K31/567 , A61K31/573 , C07J31/006 , C07J41/0083
摘要： 본발명은프로게스테론길항작용을가진화학식 I의 17-히드록시-17-펜타플루오로에틸-에스트라-4,9(10)-디엔-11-아릴유도체, 및그의제조방법, 질병의치료및/또는예방을위한그의용도, 및질병, 특히자궁의섬유종 (근종, 자궁평활근종), 자궁내막증, 월경과다, 수막종, 호르몬-의존성유방암및 폐경과관련된호소증상의치료및/또는예방, 또는수태조절및 응급피임을위한의약품을제조하기위한그의용도에관한것이다.
摘要翻译： 17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物（I）是新的。式（I）的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物及其立体异构体，盐，溶剂合物或溶剂化物，包括所有的晶体修饰是新的。 R 1> Y 1>或被1或2个Y 1取代的苯环; （O）R 3>，S（O）（NH）R 3>，S（O）（NR 4>）R 3>或S（O） O）2 NR 9 R 10; R 2>：H，1-6C-烷基，7-10C-芳烷基或芳基; R 3>：1-6C-烷基或芳基; R 4>：S（O）2 R 6>; R 6>：苯基或4-甲基苯基; X：O，NOR 7>或NNHSO 2R 7>; R 9> R 10> H，1-10C-烷基或芳基; 或R 9> R 10> N：任选饱和的3-8元杂环; 和R 7>：H，1-10C-烷基或芳基。包括用于药物的独立权利要求，其包含（I）与另外的活性剂和辅助材料的组合。活动：妇科; 抑制细胞生长; 避孕。作用机制：孕激素受体拮抗剂。使用稳定的转染人神经母细胞瘤细胞测试（I）孕酮受体A拮抗活性。结果表明，4' - [（11beta，17β）-17-羟基-3-氧代-17-（五氟乙基）雌-4,9-二烯-11-基] -N，N-二甲基联苯-4-磺酰胺显示出 IC 50值为0.01nmole / l。

2. 发明公开

KR1020140050614A 자궁 섬유종과 관련된 과다 월경 출혈의 치료 审中-实审
标题翻译：治疗与子宫纤维结缔组织相关的过度的男性勃起
公开(公告)号：KR1020140050614A
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：KR1020137034680
申请日：2012-07-12
申请人： 쁘레글렘 에스아
发明人： 루메이,어니스트 , 베스텔,엘케 , 오스텔로,란
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： A61K31/573 , A61K31/57
摘要： 본 발명은 일반적으로, 양성 부인과 질환, 및 특히 혈관 폐쇄법 또는 열 관련 치료법으로의 치료 후에 상기 부인과 질환과 관련된 과도한 월경을 감소시키기 위한 방법 및 조성물에 관한 것이다.

3. 发明授权

KR101932789B1 자궁 섬유종과 관련된 과다 월경 출혈의 치료 有权
公开(公告)号：KR101932789B1
公开(公告)日：2018-12-27
申请号：KR1020137034680
申请日：2012-07-12
申请人： 쁘레글렘 에스아
发明人： 루메이,어니스트 , 베스텔,엘케 , 오스텔로,란
IPC分类号： A61K31/57 , A61K31/567 , A61P5/36
摘要： 본 발명은 일반적으로, 양성 부인과 질환, 및 특히 혈관 폐쇄법 또는 열 관련 치료법으로의 치료 후에 상기 부인과 질환과 관련된 과도한 월경을 감소시키기 위한 방법 및 조성물에 관한 것이다.

4. 发明授权

KR101571400B1 자궁 섬유종의 치료를 위한 울리프리스탈 아세테이트의 용도 有权
公开(公告)号：KR101571400B1
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：KR1020107019181
申请日：2009-01-28
申请人： 라보라토이레 에이치알에이 파르마 , 더 유나이티드 스테이츠 오브 어메리카, 리프리젠티드 바이 더 세크러테리, 디파트먼트 오브 헬쓰 앤드 휴먼 서비씨즈
发明人： 게이너,에린 , 니먼,리네트 , 울만,앙드레 , 블라이드,다이애너
IPC分类号： A61K31/57 , A61P5/36 , A61P15/00
CPC分类号： A61K31/57 , A61K9/20
摘要： 본발명은유효량의 17α-아세톡시-11β-[4--디메틸아미노-페닐)-19-노르프레그나-4,9-디엔-3,20-디온(울리프리스탈아세테이트) 또는이의임의의대사물을필요로하는환자에게이를투여하는것을포함하는, 자궁섬유종의치료방법에관한것이다. 더욱특히, 상기방법은자궁섬유종을앓는환자에게서출혈의감소또는중지및/또는자궁섬유종의크기감소에유용하다.

5. 发明公开

KR1020130132955A 프로게스테론-의존성 증상을 치료하기 위한 새로운 19-노르-스테로이드 및 그의 이용 审中-实审
标题翻译：新一代19-非甾体化合物及其用于治疗依赖前列腺素的条件
公开(公告)号：KR1020130132955A
公开(公告)日：2013-12-05
申请号：KR1020137019568
申请日：2011-09-08
申请人： 레프로스 쎄라피우틱스 아이엔씨.
发明人： 포돌스키,조셉,에스. , 빌레,로널드,디.
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/57 , A61P5/36
CPC分类号： C07J7/008 , C07J5/0053 , C07J7/0045
摘要： The subject matter of the instant invention is pertinent to the field of treatment of hormone-dependent conditions. New compounds and methods for treating these conditions are disclosed. Embodiments of the instant invention disclose methods for treating endometriosis, dysmenorrhea, breast cancer, uterine fibroids and endometrial hyperproliferation.

6. 发明公开

KR1020140138824A 부인과 질환을 치료하기 위한 방법 审中-实审
标题翻译：治疗妇科疾病的方法
公开(公告)号：KR1020140138824A
公开(公告)日：2014-12-04
申请号：KR1020147027575
申请日：2013-03-22
申请人： 쁘레글렘 에스아
发明人： 고테랜드,진-피에르 , 보우잭,발레리 , 루메이,어니스트
IPC分类号： A61K31/57 , A61P15/00 , A61P5/36
CPC分类号： A61K9/0053 , A61K9/0034 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K31/57 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 본 발명은 일반적으로 이를 필요로 하는 피검체에서 부인과 질환 및 이와 관련된 불능화 증상의 치료에 사용하기 위한 병용제에 관한 것이고, 상기 약제학적 병용제는 제1 프로게스테론 수용체 조절제를 포함하는 경구 투여용으로 적합한 약제학적 조성물 및 제2 프로게스테론 수용체 조절제를 포함하는 질 및/또는 자궁내 투여용으로 적합한 약제학적 조성물을 동시 투여함을 포함하는 용도에 대한 것이다.

7. 发明公开

KR1020130009990A 항프로게스틴의 비독성 전달을 위한 조성물들과 그 방법들 审中-实审
标题翻译：用于非毒性递送抗生素的组合物和方法
公开(公告)号：KR1020130009990A
公开(公告)日：2013-01-24
申请号：KR1020127027413
申请日：2010-12-23
申请人： 레프로스 쎄라피우틱스 아이엔씨.
发明人： 포돌스키,조셉,에스. , 위흘,로널드,디.
IPC分类号： C07J41/00 , A61K31/57 , A61P5/36
CPC分类号： C07J7/008 , C07J7/0045 , C07J41/0083 , A61K31/57 , C07J7/005
摘要： 본 발명은 자궁내막염과 그와 관련된 통증, 샘근육증(adenomyosis), 난소의 자궁내막증, 월경통, 자궁 유섬유종, 자궁내막 초증식(hyperproliferation), 난소암과 경부암(cervical cancer)을 포함하는 그룹에서 선택되는 프로게스테론에 기인하는 증후군에 유효한 다음 일반 구조식 I의 화합물, 그 약학적으로 허용되는 염, 그 수화물 및 그 용매화물을 및 이들 증후군들의 치료방법을 제공하는 것이다.
(I)
여기에서 R
1 은, 알킬; 알케닐; 사이클로알킬(cycloalkyl); 사이클로알케닐(cycloalkenyl); 아릴(aryl); H; CH
3 SO; CH
3 S0
2 ; 아실(acyl); 알콕시(alkoxy); 티오알콕시(thioalkoxy); 티오알킬(thioalkyl); 아실록시(acyloxy); Si(CH
3 )
3 ;
( )(여기에서, X와 Y는 아실; 아지리디닐, 아지리닐, 아제티디닐, 피롤리디닐, 에톡시피롤리디닐, 메톡시피롤리디닐, 피페리디닐, 에톡시피페리디닐, 모르폴리닐, 에톡시모르폴리닐, 옥사지닐, 피페라지닐, 메틸피페라지닐, 에틸피페라지닐 및 디아지닐이며; R
2 는 수소, 할로겐, 알킬, 아실, 하이드록실, 알콕시, 아실옥시, 알킬 카보네이트, 사이피오닐옥시(cypionyloxy), S-알킬, S-CN, S-아실 및 -OC(0)R
6 (여기에서 R
6 는, 알킬, 알콕시알킬 또는 알콕시(-OCH
3 )이다.). R
3 는 알킬, 하이드록시, 알콕시 및 아실옥시이다. 단, R
3 는 아세톡시 또는 프로피닐은 아니다. R
4 는 수소 또는 알킬이며; X는 =0, =N-OR5(여기에서 R5는 수소, 알킬, OH, CH
2 , OAlk
1 및 OCOAlk
2
(여기에서 Alk
1 및 Alk
2 는, C1-C8 알킬 또는 C7-C15 아르알킬이며, 단, R
1 은, 파라 위치에 있으며, -OCH
3 , -SCH
3 , -NC
4 H
8 , -NC
5 H
10 , -NC
4 H
8 0, -CHO, -CH(OH)CH
3 , -COCH
3 , -0(CH
2 )
2 NC
4 H
8 ,or -O(CH
2 )
2 NC
5 H
l0 이며, X는 =0 또는 =N-OR5(여기에서 R5는 수소 또는 알킬이다.)가 아니다.

8. 发明公开

KR1020120046182A 17-히드록시-17-펜타플루오로에틸-에스트라-4,9(10)-디엔-11-아릴 유도체, 그의 제조 방법 및 질병 치료를 위한 그의 용도 有权
标题翻译： 17-羟基-17-戊酰基-ESTRA-4,9（10）-DIEN-11-ARYL衍生物，其生产方法及其用于治疗疾病
公开(公告)号：KR1020120046182A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：KR1020127001509
申请日：2010-07-07
申请人： 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하
发明人： 슈베데,볼프강 , 클라르,울리히 , 묄러,카르스텐 , 로트게리,안드레아 , 보네,빌헬름
IPC分类号： C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： A61K31/567 , A61K31/573 , C07J31/006 , C07J41/0083 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要： 본 발명은 프로게스테론 길항 작용을 가진 화학식 I의 17-히드록시-17-펜타플루오로에틸-에스트라-4,9(10)-디엔-11-아릴 유도체, 및 그의 제조 방법, 질병의 치료 및/또는 예방을 위한 그의 용도, 및 질병, 특히 자궁의 섬유종 (근종, 자궁 평활근종), 자궁내막증, 월경과다, 수막종, 호르몬-의존성 유방암 및 폐경과 관련된 호소증상의 치료 및/또는 예방, 또는 수태 조절 및 응급 피임을 위한 의약품을 제조하기 위한 그의 용도에 관한 것이다.
摘要翻译： 17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物（I）是新的。式（I）的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物及其立体异构体，盐，溶剂化物或溶剂合物，包括所有晶体修饰物都是新的。 R 1> Y 1>或被1或2个Y 1取代的苯环; （O）R 3>，S（O）（NH）R 3>，S（O）（NR 4>）R 3>或S（O） O）2 NR 9 R 10; R 2>：H，1-6C-烷基，7-10C-芳烷基或芳基; R 3>：1-6C-烷基或芳基; R 4>：S（O）2 R 6>; R 6>：苯基或4-甲基苯基; X：O，NOR 7>或NNHSO 2R 7>; R 9> R 10> H，1-10C-烷基或芳基; 或R 9> R 10> N：任选饱和的3-8元杂环; 和R 7>：H，1-10C-烷基或芳基。包括用于药物的独立权利要求，其包含（I）与另外的活性剂和辅助材料的组合。活动：妇科; 抑制细胞生长; 避孕。作用机制：孕激素受体拮抗剂。使用稳定的转染人神经母细胞瘤细胞测试（I）孕酮受体A拮抗活性。结果表明，4' - [（11beta，17β）-17-羟基-3-氧代-17-（五氟乙基）雌-4,9-二烯-11-基] -N，N-二甲基联苯-4-磺酰胺显示出 IC 50值为0.01nmole / l。

9. 发明公开

KR1020110021709A 자궁 섬유종의 치료를 위한 울리프리스탈 아세테이트의 용도 有权
标题翻译：用于治疗子宫肌纤维蛋白的超氧化物歧化酶的使用
公开(公告)号：KR1020110021709A
公开(公告)日：2011-03-04
申请号：KR1020107019181
申请日：2009-01-28
申请人： 라보라토이레 에이치알에이 파르마 , 더 유나이티드 스테이츠 오브 어메리카, 리프리젠티드 바이 더 세크러테리, 디파트먼트 오브 헬쓰 앤드 휴먼 서비씨즈
发明人： 게이너,에린 , 니먼,리네트 , 울만,앙드레 , 블라이드,다이애너
IPC分类号： A61K31/57 , A61P5/36 , A61P15/00
CPC分类号： A61K31/57 , A61K9/20
摘要： 본 발명은 유효량의 17α-아세톡시-11β-[4-
N,N -디메틸아미노-페닐)-19-노르프레그나-4,9-디엔-3,20-디온(울리프리스탈) 또는 이의 임의의 대사물을 필요로 하는 환자에게 이를 투여하는 것을 포함하는, 자궁 섬유종의 치료방법에 관한 것이다. 더욱 특히, 상기 방법은 자궁 섬유종을 앓는 환자에게서 출혈의 감소 또는 중지 및/또는 자궁 섬유종의 크기 감소에 유용하다.

10. 发明公开

KR1020090016008A 11β-(4-아세틸페닐)-20,20,21,21,21-펜타플루오르-17-히드록시-19-노르-17α-프레그나-4,9-디엔-3-온의 결정질 형태 无效
标题翻译： 11β-（4-乙酰苯基）-20,20,21,21,21-蓬花素-17-羟基-19-异-17α-孕酮-4,9-二烯-3-酮的晶体形式
公开(公告)号：KR1020090016008A
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：KR1020087032153
申请日：2007-05-31
申请人： 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트
发明人： 베크만,볼프강 , 빈터,가브리엘 , 크래머,엣다 , 긴코,토마스 , 아몰롱,에벨린 , 클레베,아르베트
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/567 , A61P5/36
CPC分类号： C07J1/0081
摘要： The present invention relates to crystalline forms of 11 beta(4-acetylphenyl)-20,20,21,21, 21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-one. In particular, the invention relates to two crystalline ansolvate/anhydrate forms of this compound, polymorphs I and II. However, the present invention also relates to crystalline solvates, for example, methanol and ethanol solvates of 11 beta(4-acetylphenyl)-20,20,21,21,21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-one, as precursors for the preparation of these two polymorphs I and II. Processes are described for the preparation of polymorph I by means of displacement crystallization or by means of extraction. The choice of the last solvent, before the ansolvate formation can take place, on the basis of the differences in the purification ratios of the individual solvates of 11 beta(4-acetylphenyl)-20,20,21,21, 21-pentafluor-17-hydroxy-19-nor-17alpha-pregna-4,9-dien-3-one is described. Polymorph I, according to the invention, is particularly suitable for the preparation of drugs.
摘要翻译：本发明涉及11β（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-17-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4,9-二烯-3-酮的结晶形式。特别地，本发明涉及这种化合物的两种结晶的无水物/无水物形式，即多晶型物I和II。然而，本发明还涉及结晶溶剂化物，例如11β（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-17-羟基-19-去甲基-alpha-pregna的甲醇和乙醇溶剂合物 -4,9-二烯-3-酮作为制备这两种多晶型物I和II的前体。描述了通过置换结晶或通过萃取制备多晶型I的方法。根据11β（4-乙酰基苯基）-20,20,21,21,21-五氟-2-甲基苯酚的各个溶剂合物的纯化比例的差异，可以在固体形成之前进行最后一种溶剂的选择，描述了17-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4,9-二烯-3-酮。根据本发明的多晶型I特别适用于制备药物。

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