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1. 发明公开

KR20180008761A 치환된 벤즈아미드 및 이의 이용 방법 审中-公开
标题翻译：取代的苯甲酰胺及其使用方法
公开(公告)号：KR20180008761A
公开(公告)日：2018-01-24
申请号：KR20177036470
申请日：2016-05-20
申请人： GENENTECH INC , XENON PHARMACEUTICALS INC
发明人： CHOWDHURY SULTAN , DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN , HASAN ABID , HEMEON IVAN WILLIAM , JIA QI , LI JUN , LIU ZHIGUO , ORTWINE DANIEL F , SAFINA BRIAN , SUTHERLIN DANIEL , SUN SHAOYI , WHITE ANDREW D , GONG WEI , ZENOVA ALLA YUREVNA , ZHU JIUXIANG
IPC分类号： C07D211/22 , A61K31/445 , A61P25/00 , A61P29/00 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/48 , C07D221/20 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D405/08
CPC分类号： C07D211/22 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/48 , C07D211/62 , C07D221/20 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D405/08
摘要： 본발명은, 나트륨채널-매개질환또는병태, 예컨대통증, 뿐만아니라나트륨채널의매개와연관된기타질환및 병태를치료하는데유용한나트륨채널 (예컨대, NaV1.7) 억제제로서의활성을갖는화합물및 상기화합물을함유하는조성물및 상기화합물및 조성물을사용하기위한방법을제공한다.
摘要翻译：本发明的钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛，钠通道在治疗与钠通道的调停以及相关的其它疾病和病症的（如G.，NaV1.7）的化合物和具有活性的化合物作为抑制剂是有用的，以及使用这些化合物和组合物的方法。

2. 发明授权

KR101814474B1 푸마레이트의 프로드럭 및 다양한 질환을 치료하는데 있어서의 이들의 용도 有权
标题翻译：富马酸盐的前体药物及其在治疗各种疾病中的用途
公开(公告)号：KR101814474B1
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：KR1020157029339
申请日：2014-03-14
申请人： 엘커메스 파마 아일랜드 리미티드
发明人： 제이단,타레크,에이. , 둔칸,스코트 , 헨켄,크리스토퍼,피. , 윈,토마스,앤드류 , 산라메,카를로스,엔.
IPC分类号： C07C219/08 , C07C229/12 , C07C229/16 , C07C233/18 , C07C233/91 , C07C309/18 , C07C317/18 , C07C317/28 , A61K31/221 , C07D491/113 , C07D207/06
CPC分类号： A61K31/225 , C07C219/08 , C07C229/16 , C07C233/18 , C07C233/91 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07D207/06 , C07D207/40 , C07D209/52 , C07D211/06 , C07D211/38 , C07D295/088 , C07D491/113
摘要： 본발명은화학식(I)의화합물및 이의약제조성물을제공한다.
摘要翻译：本发明提供了式（I）的化合物及其药物组合物。

3. 发明授权

KR101620116B1 3-치환된-1,4-디아제판-2-온 멜라노코르틴-5 수용체 길항제 有权
标题翻译： 3-取代-22-二苯并噻唑-2-酮MELANOCORTIN-5受体拮抗剂
公开(公告)号：KR101620116B1
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：KR1020107021385
申请日：2009-02-27
申请人： 미메티카 피티와이 리미티드
发明人： 블라스코비치,마크,아놀드,토마스 , 카씨디,피터,조셉
IPC分类号： C07D243/08 , C07D401/06 , A61K31/551 , A61P17/10
CPC分类号： C07D243/08 , C07D211/38 , C07D213/55 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06
摘要： 본발명은멜라노코르틴-5 수용체(melanocortin-5 receptor, MC5R)의생물학적활성을조절하는데 유용한화학식 I의화합물을제공한다. 본발명의화합물은 MC5R의하향조절이유익한질환및/또는상태를치료하는데 사용될수 있다. 그러한질환및/또는상태에는여드름, 지루, 지루성피부염, 암, 및염증성질환이포함되지만이로한정되지않는다. [화학식 I]

4. 发明公开

KR1020140109977A 살응애제 및 살곤충제로서의 N-아릴아미딘-치환된 트리플루오로에틸 술피드 유도체 审中-实审
标题翻译：作为丙种球菌和杀虫剂的N-亚磺酰胺取代的三氟乙醇硫代衍生物
公开(公告)号：KR1020140109977A
公开(公告)日：2014-09-16
申请号：KR1020147019893
申请日：2012-12-12
申请人： 바이엘 크롭사이언스 악티엔게젤샤프트 , 바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하
发明人： 쾰러,아들린느 , 알릭,베른트 , 벡커,앙겔라 , 보에르슈테,아른트 , 괴르겐스,울리히 , 피셔,라이너 , 모라디,바헤드,아메트 , 쎄레조-갈베쯔,실비아 , 한,율리아요안나 , 일크,케르슈틴 , 슈바르츠,한스-게오르크 , 고미부치,타쿠야 , 이토,마사히토 , 야마자키,다이에이 , 시부야,카츠히코 , 시모조,에이이치
IPC分类号： C07C317/42 , C07C323/36 , C07C323/44 , C07C323/63 , A01N37/52
CPC分类号： A01N41/10 , A01N41/12 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/36 , A01N43/40 , A01N43/60 , A01N43/84 , A01N43/86 , C07C315/02 , C07C317/34 , C07C317/40 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/36 , C07C323/41 , C07C323/44 , C07C323/45 , C07C335/16 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/22 , C07D207/34 , C07D211/38 , C07D211/72 , C07D211/98 , C07D213/61 , C07D213/78 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D263/28 , C07D277/16 , C07D277/18 , C07D277/38 , C07D277/54 , C07D279/06 , C07D285/08 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D305/08 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D331/04 , C07D333/38 , C07D333/48 , C07D401/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 신규 N-아릴아미딘-치환된 트리플루오로에틸 술피드 유도체, 동물 해충을 방제하기 위한 살응애제 및 살곤충제로서의 그의 용도, 및 그의 제조를 위한 방법 및 중간체에 관한 것이다.

상기 식에서, X
1 , X
2 , X
3 , X
4 , R
1 , R
2 , R
3 , n은 각각 상세한 설명에 명시된 바와 같이 정의된다.
摘要翻译： N-芳基脒取代的三氟乙基硫醚衍生物（I）是新的。式（I）的N-芳基脒取代的三氟乙基硫醚衍生物是新的。 n：0-2; 环烷基氧基，环烷基 - 烷氧基，环烷基硫基，环烷基 - 烷硫基，环烷基亚磺酰基，环烷基 - 烷基亚磺酰基，环烷基磺酰基或环烷基 - 烷基磺酰基（均为任意饱和的），苯基烷基，苯氧基，苯基 - 烷氧基，苯氧基 - 烷基，苯硫基，苯基磺酰基，杂芳基烷基，杂芳基氧基，杂芳基 - 硫基，杂芳基 - 烷氧基，杂芳基 - 亚磺酰基或杂芳基 - 磺酰基（全部任意取代），H，卤素，OH，NH 2，OCN，SCN，SF 5，三烷基甲硅烷基，（卤代）烷基，氰基烷基，羟基烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基烷基，（卤素）烯基，氰基 - 链烯基，（卤代）炔基，氰基 - 炔基，（卤代）烷氧基，氰基烷氧基，羟基羰基 - 烷氧基，烷氧基羰基 - 烷氧基，烷氧基 - 烷氧基（卤代）烷基 - 烷氧基亚氨基，（卤代）烷硫基，烷氧基 - 烷硫基，烷硫基烷基，（卤代）烷基亚磺酰基，烷氧基 - 烷基亚磺酰基，烷基亚磺酰基 - 烷基，（卤代）烷基磺酰基，烷氧基 - 烷基磺酰基，烷基磺酰基 - ，烷基磺酰氧基，（卤代）烷基羰基，羧基，烷基羰基氧基，（卤代）烷氧基羰基，烷氧基羰基烷基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，链烯基氨基羰基，二烷基氨基羰基，环烷基氨基羰基，烷基磺酰基氨基，氨基磺酰基，烷基氨基磺酰基，二烷基氨基磺酰基，烷基磺基肟基，氨基硫代羰基，氨基硫代羰基，二烷基氨基 - 硫代羰基，NR4R5或饱和的，部分饱和或芳族3-6元环（任选地含有1-3个O，S或N，并且任选地被G1单取代或多取代）; 或X2 + X3 + C，X3 + X4 + C：5-6元环（任选取代且任选地被O，S，N或CO中断）; R 4，R 5：H，CN，（卤素）烷基，氰基烷基，羟烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，（卤素）烯基，氰基 - 链烯基，（卤代）炔基，氰基 - 炔基，酰基或烷氧基羰基; 或R 4和R 5 + N键合的杂环基;任选地饱和的5-8元环（任选被取代且任选被O，S或N中断）; R 3：H，2-8C烷基，CN，卤代烷基，烷氧基烷基，氰基烷基，烷基硫代烷基，（卤素）烯基，（卤素）炔基或饱和的，部分饱和或芳族3-6元环（任选地含有1-3个O，S 或N并且任选被G1单取代或多取代）; （杂）芳基亚磺酰基，（杂）芳烷基亚磺酰基，（卤代）烷基磺酰基，（杂）芳基磺酰基或（杂）芳烷基磺酰基（全部是（杂））芳基烷基磺酰基任选取代的），H，CN，（卤素）烷基，烷氧基，氰基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，（卤素）烯基，氰基 - 链烯基，（卤代）炔基，氰基 - 炔基， - （CH 2） -O-（CH 2）m -R 6， - （CH 2）m -R 6或饱和的，部分饱和或芳族3-6元环（任选地含有1-3个O，S或N，任选地一次或两次由 C = O，SO或SO 2，并且任选地被G1取代或多取代）; R 1和R 2键合的R 1 + R 2 + N，R 1和R 3键合的R 1 + R 3 +原子：4-8元环（任选饱和的，任选取代的，并且任选地含有S，O（其中O不是直接相邻），N或羰基）; R6：饱和的，部分饱和的或芳族的3-6元环（任选地含有1-3个O，S或N，任选地被C = O间隔一次或两次，并且任选被G1单取代或多取代）; m：1-4; 和（R）环烷基，环烷氧基，环烷基烷基或环烷基 - 烷氧基（全部任意取代并任选地被O，S或N中断）或卤素，CN，NO 2，OH，NH 2，羧基，（卤代）烷基，（卤代）（卤代）烷硫基，（卤代）烷基亚磺酰基，（卤代）烷基磺酰基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基羰基氨基，烷氧基羰基，烷基羰基，烷基羰基氧基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，氨基硫代羰基，烷基氨基 - ，二烷基氨基 - 硫代羰基，环烷基氨基，烷基磺酰基氨基，氨基磺酰基，烷基 - 氨基磺酰基或二烷基 - 氨基磺酰基。还包括独立索赔：（1）准备（一）; 和（2）包含（I）和至少一种其它杀虫，杀螨或杀线虫活性物质的活性物质组合物。活动：杀虫剂。在大白菜中测定（I）对昆虫的控制能力。结果表明，2,2,2-三氟-N- [2-氟-4-甲基-5-（2,2,2-三氟 - 乙磺酰基） - 苯基] -N'-丙基乙脒显示出100％的杀虫作用影响。行动机制：无给予。

6. 发明公开

KR1020120047300A 탄소환 ＧＬＹＴ1 수용체 길항제 有权
标题翻译： CARBOCYCLIC GLYT1受体拮抗剂
公开(公告)号：KR1020120047300A
公开(公告)日：2012-05-11
申请号：KR1020127007715
申请日：2010-08-24
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 콜체브스키사비네 , 피나르드엠마누엘
IPC分类号： C07D487/10 , C07D307/06 , A61K31/40 , A61K31/4453
CPC分类号： A61K31/166 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , C07C233/79 , C07C235/62 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/06 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D295/12 , C07D295/20 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D487/10
摘要： 본 발명은, 정신병, 통증, 학습과 기억 장애, 주의력 결핍, 정신 분열증, 치매 장애 또는 알츠하이머 병의 치료용 약제의 제조를 위한, 하기 화학식 I의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 산 부가염, 라세미 혼합물, 또는 상응하는 거울상 이성질체 및/또는 이들의 광학 이성질체의 용도에 관한 것이다:
[화학식 I]

상기 식에서,
R
1
및 R
2 는 서로 독립적으로 수소, 저급 알킬, -(CH
2 )
o -사이클로알킬(이때, o는 0 또는 1임), 벤질 또는 헤테로사이클로알킬이거나; 또는 R
1
및
R
2 는 이들이 부착된 N 원자에 함께, -(CH
2 )
3 -, -(CH
2 )
4 -, -(CH
2 )
5 -, -(CH
2 )
2 -O-(CH
2 )
2 -, -(CH
2 )
2 -S-(CH
2 )
2 -, -(CH
2 )
2 -NR-(CH
2 )
2 -, -(CH
2 )
2 -C(O)-(CH
2 )
2 -, -(CH
2 )
2 -CF
2 -(CH
2 )
2 -, -CH
2 -CHR-(CH
2 )
2 , -CHR-(CH
2 )
3 , CHR-(CH
2 )
2 -CHR-를 함유한 고리이거나 또는 2,6-다이아자-스피로[3.3]헵탄-2-카복실산 3급-부틸 에스터 고리이고, 이때 R은 하이드록시, 할로겐, 사이클로알킬, 또는 C(O)O-저급 알킬이고;
X는 -(CH
2 )
4 -, -(CH
2 )
3 -, -(CH
2 )
2 - 또는 -CH
2 -이고;
R
3 는 S-저급 알킬, CF
3 , OCHF
2 , 저급 알콕시, 저급 알킬, 페닐, 사이클로알킬 또는 할로겐이고;
R
4 는 CF
3 , 저급 알콕시, 저급 알킬 또는 할로겐이고;
n은 1 또는 2이다.

7. 发明公开

KR1020110033149A 시클로부톡시기를 포함하는 화합물 无效
标题翻译：包含环磷酰氧基的化合物
公开(公告)号：KR1020110033149A
公开(公告)日：2011-03-30
申请号：KR1020107029650
申请日：2009-06-02
申请人： 유씨비 파마, 에스.에이.
发明人： 셀라니어,실베인 , 프로빈스,로렌트 , 데논,프레데릭 , 발라드,앤
IPC分类号： C07D401/12 , C07D213/75 , A61K31/4545 , A61P25/00
CPC分类号： C07D295/192 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D213/75 , C07D279/12 , C07D295/096
摘要： 본 발명은 경증 인지 장애, 알츠하이머병, 학습 및 기억 장애, 인지 장애, 주의력 결핍 장애, 주의력 결핍 과다활동 장애, 파킨슨병, 정신분열병, 치매, 우울증, 간질, 발작, 경련, 수면/기상 및 각성/경계 장애, 예를 들어, 과다수면 및 기면증, 동통 및/또는 비만을 포함하는 중추신경계의 질병 또는 병리질환의 치료 및 예방에 유용한, 시클로부톡시기를 포함하는 화학식(Ⅰ)의 화합물, 이러한 화합물을 제조하는 방법, 이러한 화합물을 포함하는 약학적 조성물, 및 약물로서의 상기 화합물 및 조성물의 용도에 관한 것이다:

8. 发明公开

KR1020090074050A 브라디키닌 길항물질인 신규 벤즈아미드 유도체 有权
标题翻译：新的苯甲酸衍生物作为BRADYKININ拮抗剂
公开(公告)号：KR1020090074050A
公开(公告)日：2009-07-03
申请号：KR1020097008092
申请日：2007-10-27
申请人： 리히터 게데온 닐트.
发明人： 바고,이스트반 , 베케,지우라 , 보조,에바 , 파르카스,산도르 , 호르녹,카타린 , 케세루,죄르지 , 슈미트,에바 , 스젠틸메이,에바 , 바스탁,모니카
IPC分类号： C07D207/08 , C07D211/68 , A61K31/18 , A61P29/00
CPC分类号： C07D295/185 , C07D207/08 , C07D207/26 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/44 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/68 , C07D211/76 , C07D219/06 , C07D223/10 , C07D239/42 , C07D241/06 , C07D241/20 , C07D243/08 , C07D279/12 , C07D295/20 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D487/08
摘要： The present invention relates to new phenylsulfamoyl benzamide derivatives of formula (I), wherein R1-R5 and Z are as defined in the claims, and optical antipodes or racemates and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, which are selective antagonists of bradykinin B1, to processes for producing these compounds, to pharmacological compositions containing them and to their use in therapy or prevention of painful and inflammatory conditions.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的苯基氨磺酰基苯甲酰胺衍生物，其中R 1 -R 5和Z如权利要求中所定义，和光学对映体或外消旋物和/或其盐和/或水合物和/或溶剂化物，其是选择性的缓激肽B1拮抗剂，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在治疗或预防疼痛和炎症病症中的用途。

9. 发明公开

KR1020080032039A 벤자미드 유도체 및 그것에 관련된 사용 无效
标题翻译：苯甲酸衍生物及其相关用途
公开(公告)号：KR1020080032039A
公开(公告)日：2008-04-14
申请号：KR1020077030329
申请日：2006-06-15
申请人： 암겐 인코포레이티드
发明人： 파워스,제이피. , 디그라펜레이드,마이클알. , 헤,시아오 , 줄리안,리사 , 맥민,더스틴엘. , 선,다칭 , 레우,요숲 , 얀,슈이에레이
IPC分类号： C07C233/66 , C07C235/42 , C07C237/22
CPC分类号： C07D277/28 , C07C235/42 , C07C235/54 , C07C237/42 , C07C255/29 , C07C255/31 , C07C255/44 , C07C255/46 , C07C255/60 , C07C317/36 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/42 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/52 , C07D211/60 , C07D211/64 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/84 , C07D213/89 , C07D233/64 , C07D295/192 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D333/20
摘要： Benzamide derivatives of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, and pharmaceutical compositions comprising the same, are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesit and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10, R ll, and R12 are defined as provided herein.
摘要翻译：描述了式I和II的苯甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，立体异构体和前药，以及包含其的药物组合物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，obesit和相关病症和病症中：其中 R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 9，R 10，R 11和R 12如本文所提供。

10. 发明公开

KR1020070027600A 아릴-치환된 피페라진 유도체 无效
标题翻译： ARYL替代的哌嗪衍生物
公开(公告)号：KR1020070027600A
公开(公告)日：2007-03-09
申请号：KR1020067026695
申请日：2005-06-16
申请人： 뉴로젠 코포레이션
发明人： 헛치슨알렌제이 , 체날드버트란드엘 , 리귀잉 , 고쉬메뉴카 , 타란트제임스지 , 윤태영 , 루크조지피 , 이경애 , 오도넬메리-마가렛이 , 프링글월레이스씨 , 피터슨존엠 , 호제츠케빈제이 , 스틴스티라셔럴케이 , 돌러다리오
IPC分类号： C07D295/104 , C07D401/12 , C07D471/08
CPC分类号： C07D295/073 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/26 , C07D207/38 , C07D211/18 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/74 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D275/02 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/192 , C07D307/20 , C07D307/79 , C07D307/82 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D311/14 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08
摘要： Aryl-substituted piperazine derivatives are provided. Such compounds may be used to modulate MCH receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies). ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译：提供了芳基取代的哌嗪衍生物。这样的化合物可用于在体内或体外调节MCH受体活性，并且特别可用于治疗人，驯养伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如，受体定位研究）。 ®KIPO＆WIPO 2007

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