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    • 4. 发明公开
    • 3,4-디히드로이소퀴놀리늄 유도체 및 이를 포함하는 약학 조성물
    • 3,4-二氢喹啉衍生物和包含该衍生物的药物组合物
    • KR1020100119276A
    • 2010-11-09
    • KR1020090038308
    • 2009-04-30
    • 한국외국어대학교 연구산학협력단
    • 박중찬김중호하현준
    • C07D217/04C07D217/02
    • PURPOSE: A 3,4-dihydroisoquinolinium derivative is provided to ensure immunosuppressive effect and to suppress calcineurin activation. CONSTITUTION: A 3,4-dihydroisoquinolinium derivative is denoted by chemical formula 1. The 3,4-dihydroisoquinolinium derivative is 1-undecanyl-2-(2-fluorophenyl)methyl-3,4-dihydro-5-octyloxy-6-methoxy-isoquinolinium iodide, 1-undecanyl-2-(3,4-difluorophenyl)methyl-3,4-dihydro-5-octyloxy-6-methoxy-isoquinolinium iodide, 1-undecanyl-2-(5-chloro-pyridine-2-yl)methyl-3,4-dihyro-4-undecanyl-6,7-dimethoxy-isoquinolinium iodide, 1-hexyl-2-(3-phenyl-2-propene-1-yl)3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-isoquinolinium chloride, or 1-hexyl-2-(4-methoxyphenyl)methyl-3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-isoquinolinium chloride. A pharmaceutical composition for immunosuppression contains the 3,4-dihydroxyisoquinolinium derivative and pharmaceutically acceptable carrier.
    • 目的:提供3,4-二氢异喹啉衍生物,以确保免疫抑制作用并抑制钙调磷酸酶的活化。 构成:3,4-二氢异喹啉鎓衍生物由化学式1表示。3,4-二氢异喹啉鎓衍生物是1-十一烷基-2-(2-氟苯基)甲基-3,4-二氢-5-辛氧基-6-甲氧基 - 异喹啉碘化物,1-十一烷基-2-(3,4-二氟苯基)甲基-3,4-二氢-5-辛氧基-6-甲氧基 - 异喹啉鎓碘化物,1-十一烷基-2-(5-氯 - 吡啶-2 - 基)甲基-3,4-二氢-4-十一烷基-6,7-二甲氧基 - 异喹啉鎓碘化物,1-己基-2-(3-苯基-2-丙烯-1-基)3,4-二氢-6 ,7-二甲氧基 - 异喹啉氯化物,或1-己基-2-(4-甲氧基苯基)甲基-3,4-二氢-6,7-二甲氧基 - 异喹啉氯化物。 用于免疫抑制的药物组合物含有3,4-二羟基异喹啉鎓衍生物和药学上可接受的载体。
    • 6. 发明授权
    • 3,4-디히드로이소퀴놀리늄 염 유도체
    • 3,4-二氢异喹啉鎓盐衍生物
    • KR100812843B1
    • 2008-03-11
    • KR1020050046749
    • 2005-06-01
    • 한화케미칼 주식회사
    • 김중호이상필최준영백융기이유석주형민
    • C07D217/04
    • C07D217/10
    • 본 발명은 3,4-디히드로이소퀴놀리늄 염 유도체에 관한 것이다. 보다 상세하게는 하기 화학식 (I)의 3,4-디히드로이소퀴놀리늄(3,4-dihydroisoquinolinium) 염 유도체에 대한 것이다.

      화학식 (I)
      상기 화학식 (I)에서 R
      1 , R
      2 는 서로 같거며, 다르게 수소, 할로겐, 알콕시기이거나 또는 함께 메틸렌디옥시기, 탄소수가 1 내지 2인 알콕시카르보닐아미노, 탄소수가 1 내지 3인 알킬아미노기이며; R
      3 는 수소, 알킬기, 탄소수가 1 내지 18인 알케닐기, 페닐, 치환된 페닐, 벤질 및 아릴알킬기이고; Z
      1 , Z
      2 , Z
      3 , Z
      4 , Z
      5 는 서로 같거나 다르며, 수소, 할로겐, 탄소수가 1 내지 5인 알킬기, 트리플루오르메틸, 페닐, 치환된 페닐, 니트로, 탄소수가 1 내지 4인 알콕시, 트리플루오르메톡시, 히드록시, 페녹시, 치환된 벤질옥시, 메톡시카르복실기, 탄소수가 1 내지 4인 알콕시카르보닐기 및 암모늄기이며; 그리고 X
      - 는 무기산 이온, 유기산 이온 및 할라이드이다.
      이소퀴놀리늄
    • 8. 发明授权
    • 치환된 이소퀴놀린 유도체 및 진경제로서의 그의 용도
    • 取代的异喹啉衍生物及其作为抗惊厥药
    • KR100568654B1
    • 2006-04-07
    • KR1019997008443
    • 1998-03-16
    • 스미스크라인 비참 리미티드
    • 톰프슨,머빈워드,로버트,윌리암에드워드즈,피터,데이비드
    • C07D217/04
    • C07D401/12C07D217/02C07D217/04C07D217/06C07D405/12C07D409/12C07D413/12C07D417/12
    • 본 발명은 특히 간질의 치료 및 예방에 효과적인 하기 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 그의 제약상 허용 가능한 염에 관한 것이다.


      식 중, Q는 모노시클릭 또는 비시클릭 아릴 또는 헤테로아릴 고리이고,
      R
      1 은 수소, C
      1-6 알킬(히드록시 또는 C
      1-4 알콕시로 임의로 치환됨), C
      1-6 알케닐, C
      1-6 알키닐, C
      1-6 알킬CO-, 포르밀, CF
      3 CO- 또는 C
      1-6 알킬SO
      2 -이고, R
      2 는 수소이거나, 또는 할로겐, NO
      2 , CN, N
      3 , CF
      3 O-, CF
      3 S-, CF
      3 CO-, 트리플루오로메틸디아지리닐, C
      1-6 알킬, C
      1-6 알케닐, C
      1-6 알키닐, C
      1-6 퍼플루오로알킬, C
      3-6 시클로알킬, C
      3-6 시클로알킬-C
      1-4 알킬-, C
      1-6 알킬O-, C
      1-6 알킬CO-, C
      3-6 시클로알킬O-, C
      3-6 시클로알킬CO-, C
      3-6 시클로알킬-C
      1-4 알킬O-, C
      3-6 시클로알킬-C
      1-4 알킬CO-, 페닐, 페녹시, 벤질옥시, 벤조일, 페닐-C
      1-4 알킬-, C
      1-6 알킬S-, C
      1-6 알킬SO
      2 -, (C
      1-4 알킬)
      2 NSO
      2 -, (C
      1-4 알킬)NHSO
      2 -, (C
      1-4 알킬)
      2 NCO-, (C
      1-4 알킬)NHCO- 또는 CONH
      2 로 이루어진 군으로부터 선택된 3개 이하의 치환체; 또는 -NR
      3 R
      4 (여기서, R
      3 은 수소 또는 C
      1-4 알킬이고, R
      4 는 수소, C
      1-4 알킬, 포르밀, -CO
      2 C
      1-4 알킬 또는 -COC
      1-4 알킬임)이거나, 2개의 R
      2 기는 함께 포화되거나 불포화되고 -OH 또는 =O로 치환되거나 비치환된 카르보시클릭 고리를 형성하고;
      X는 수소, 할로겐, C
      1-6 알콕시, C
      1-6 알킬, 아미노 또는 트리플루오로아세틸아미노이되, X가 수소인 경우 R
      2 가 2-알콕시인 화합물은 제외되며, X가 할로겐인 경우 화합물 N-(7-요오도-2-메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-5-일)-5-벤조일-2-메톡시벤즈아미드, N-(7-요오도-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-5-일)-5-벤조일-2-메톡시벤즈아미드, N-(5-요오도-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-7-일)-5-벤조일-2-메톡시벤즈아미드, N-(5-요오도-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-7-일)-2-메톡시-4-트리플루오로메틸디아지리닐벤즈아미드, N-(5-요오도-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-7-일)-2-메톡시-5-트리플루오로메틸디아지리닐벤즈아미드, N-(7-요오도-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-5-일)-2-메톡시-5-트리플루오로메틸디아지리닐 벤즈아미드 및 N-(8-플루오로-2-메틸-1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-5-일)-4-t-부틸-2-메톡시벤즈아미드는 제외된다.
      진경제, 벤즈아미드, 테트라히드로이소퀴놀린, 카르복스아미드
    • 9. 发明公开
    • 아포 비-분비/엠티피 억제성 아미드
    • APO B分泌/ MTP抑制剂
    • KR1020000057269A
    • 2000-09-15
    • KR1019997004662
    • 1997-11-03
    • 화이자 인코포레이티드
    • 창조지퀄리취조지조셉
    • C07D217/04
    • C07D401/04C07D217/04C07D401/06C07D405/04C07D405/06C07D409/06C07D417/06
    • PURPOSE: Provided are compounds of Apo B-secretion/MTP inhibitory amides or the stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. CONSTITUTION: A compounds are Apo B/MTP inhibitors and are useful in the treatment of various disordersand conditions such as atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hypercholesteremia, hypertriglyceridemia, hyperlipidemia, and diabetes. The compounds of are also useful in combination with other pharmaceutical agents including cholesterol biosynthesis inhibitors and cholesterol absorption inhibitors, especially HMG-CoA reductase inhibitors and HMG-CoA synthase inhibitors; HMG-CoA reductase gene expression inhibitors; CETP inhibitors; bile acid sequestrants; fibrates; cholesterol absorption inhibitors; ACAT inhibitors, squalene synthetase inhibitors, ion-exchange resins, anti-oxidants and niacin. This invention is also directed to intermediates and processes useful in the preparation of compounds of formula (I).
    • 目的:提供Apo B分泌/ MTP抑制酰胺或其立体异构体,其药学上可接受的盐和水合物的化合物。 构成:化合物是Apo B / MTP抑制剂,可用于治疗各种疾病和病症如动脉粥样硬化,胰腺炎,肥胖,高胆固醇血症,高甘油三酯血症,高脂血症和糖尿病。 所述化合物还可与其它药剂组合使用,包括胆固醇生物合成抑制剂和胆固醇吸收抑制剂,特别是HMG-CoA还原酶抑制剂和HMG-CoA合成酶抑制剂; HMG-CoA还原酶基因表达抑制剂; CETP抑制剂; 胆汁酸螯合剂 贝特类药物; 胆固醇吸收抑制剂; ACAT抑制剂,角鲨烯合成酶抑制剂,离子交换树脂,抗氧化剂和烟酸。 本发明还涉及可用于制备式(I)化合物的中间体和方法。