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1. 发明授权

KR101615178B1 열전달 유체, 첨가제 패키지, 시스템 및 방법 有权
标题翻译：热转移流体包装系统及方法
公开(公告)号：KR101615178B1
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：KR1020117002431
申请日：2009-07-10
申请人： 프레스톤 프로닥츠 코포레이션
发明人： 양보 , 게르순알렉세이브이 , 외시에스제스피터엠
IPC分类号： C09K5/16 , C09K5/18
CPC分类号： C09K5/20 , C07C59/245 , C07C59/48 , C09K5/10 , C23F11/10 , C23F11/124
摘要： 본원에서화학식 (OH)(R)(COOH)의히드록실화된카르복실산을포함하는열전달유체가개시되며, 상기식에서 x는 2 내지 10이고, y는 3 내지 10이고, R은 C지방족기, C방향족기, 또는그것의조합이고; 히드록실화된카르복실산은히드록실화된카르복실산, 그것의에스테르, 그것의염, 그것의무수물, 또는그것의조합을포함한다. 열전달시스템은알루미늄성분, 마그네슘성분, 또는알루미늄성분및 마그네슘성분; 및앞서언급한열전달유체를포함한다.

2. 发明公开

KR1020120024696A 치환된 방향족 화합물 및 그의 약학적 용도 审中-实审
标题翻译：取代的芳香化合物及其药物用途
公开(公告)号：KR1020120024696A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：KR1020117028778
申请日：2010-05-03
申请人： 프로메틱 파마 에스엠티 리미티드
发明人： 자차리보울로스 , 펜네이크리스토퍼 , 개그논린 , 비엔베누장-프랑소와 , 퍼론발레리 , 그로우익스브리지테
IPC分类号： C07C57/30 , C07C57/42 , C07C59/48 , C07D213/55 , A61K31/192
CPC分类号： C07C57/58 , A61K31/19 , A61K31/192 , C07C57/30 , C07C57/42 , C07C59/48 , C07C59/52 , C07C61/39 , C07D213/55 , C07D257/04
摘要： 본 발명은 치환된 방향족 화학식 I의 화합물 및 그의 약학적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 특이적 양상은 (i) 혈액 장애, (ii) 신장 장애, 신증 또는 신장 장애 합병증, (iii) 염증성-관련 질환, 및/또는 (iv) 산화 스트레스 관련 장애의 예방 또는 치료를 포함하는, 대상에서의 다양한 질환 및 질병의 예방 및/또는 치료에서의 그러한 화합물의 용도에 관한 것이다.

3. 发明公开

KR1020100099342A 2-아릴 프로피온산 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 有权
标题翻译： 2-ARYL-PROPIONIC酸和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020100099342A
公开(公告)日：2010-09-10
申请号：KR1020107017598
申请日：2002-11-19
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르첼로 , 세스타,마리아칸디다 , 베르티니,리카르도 , 비짜리,신지아 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： A61K31/192 , C07C57/42 , C07C63/08 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/196 , C07C57/30 , C07C57/38 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/58 , C07C59/135 , C07C59/48 , C07C229/42 , C07C307/02 , C07C307/10 , C07C309/65 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C317/44
摘要： (R,S)-2-Aryl-propionic acids are useful as inhibitors of interleukin-8 induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. (R,S)-2-Aryl-propionic acids of formula (I), their single (R) and (S) enantiomers or salts are useful as inhibitors of interleukin-8 (IL-8) induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. [Image] Ar : phenyl ring (substituted by T in meta position, T1 in para position or T2 in ortho position); T : linear or branched 1-5C alkyl, 2-5C alkenyl, or 2-5C alkynyl (optionally substituted by 1-5C alkoxycarbonyl, optionally substituted phenyl, linear or branched 1-5C hydroxyalkyl or arylhydroxymethyl); T1benzoyloxy, benzoylamino, benzenesulfonyloxy, benzenesulfonylamino, benzenesulfonylmethyl (all optionally substituted), 1-5C acyloxy, 1-5C acylamino, 1-5C sulfonyloxy, 1-5C alkanesulfonylamino, 1-5C alkanesulfonylmethyl, 3-6C cycloalkyl, 2-furyl, 3-tetrahydrofuryl, 2- thiophenyl, 2-tetrahydrothiophenyl or ((1-8C)-alkanoyl, -cycloalkanoyl or -arylalkanoyl)-1-5C-alkylamino (preferably acetyl-N-methyl-amino or pivaloyl-N-ethyl-amino); and T2arylmethyl, aryloxy or acylamino (all optionally substituted by 1-4C alkyl, 1-4C-alkoxy, chlorine, fluorine or trifluoromethyl). The meta linear or branched 1-5C alkyl together with a substituent in ortho or para position and the benzene ring forms optionally saturated or optionally substituted bicyclo aryls. INDEPENDENT CLAIM are included for the following: (1) preparation of (I); and (2) use of (I) in the preparation of a medicament for the treatment of e.g. psoriasis, ulcerative colitis, melanoma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). - ACTIVITY : Antipsoriatic; Antiulcer; Respiratory-Gen.; Antirheumatic; Antiarthritic; Nephrotropic; Vasotropic; Antiinflammatory; Gastrointestinal-Gen.; Cytostatic. - MECHANISM OF ACTION : Interleukin-8 (IL-8) inhibitor; GROalpha inhibitor; CXCR2 agonist/antagonist. The ability of (R,S) 2-[(3'-isopropyl)phenyl]propionic acid (A) to inhibit IL-8 induced chemotaxis of human monocytes was tested as described in Van Damme J. et al. (Eur. J. Immunol., 19, 2367, 1989). (A) showed inhibition (%) of 51+-12.

4. 发明授权

KR100496365B1 개선된 항바이러스 활성을 갖는 디히드로피론의 제조를 위한 톨루엔 4-티오술폰산 에스테르 유도체 失效
标题翻译：用于制备具有改善的抗病毒活性的二氢吡喃的甲苯4-硫代磺酸酯衍生物
公开(公告)号：KR100496365B1
公开(公告)日：2005-06-21
申请号：KR1020047017280
申请日：1997-10-31
申请人： 워너-램버트 캄파니 엘엘씨
发明人： 보이어,프레데릭,얼,쥬니어 , 도마갈라,존,마이클 , 엘스워쓰,에드먼드,리 , 가즈다,크리스토퍼,앤드류 , 하겐,수잔,엘리자베스 , 해밀톤,해리엇,월 , 말코스키,래리,제임스 , 프라사드,요슐라,벤카타,나겐드라,바라 , 타이트,브래들,딘 , 런니,엘리자베스,앤
IPC分类号： C07C323/22 , C07C309/63 , C07D405/12
CPC分类号： C07D295/205 , C07C59/48 , C07C59/52 , C07C59/68 , C07C69/738 , C07C233/33 , C07C381/04 , C07F7/1852 , C07F7/1856
摘要： 본 발명은 3 및(또는) 6 위치에 특정 극성 치환체를 적당하게 위치시킴으로써 얻어지는 6,6-이치환된-5,6-디히드로피란-2-온의 개선된 항바이러스 활성에 관한 것이다. 또한, 세포 활성을 증가시키는 이 치환체는 세포독성을 감소시키면서 항바이러스제로서 이러한 제제의 목적하는 특성을 더 증가시킨다.

5. 发明公开

KR1020040102068A 2,4,5-트리메틸페닐 아세트산의 제조방법 无效
标题翻译： 2,4,5-三甲基苯乙酸的制备方法
公开(公告)号：KR1020040102068A
公开(公告)日：2004-12-03
申请号：KR1020047015839
申请日：2003-03-27
申请人： 바이엘 크롭사이언스 악티엔게젤샤프트
发明人： 힘믈러토마스
IPC分类号： C07C51/377 , C07C51/093 , C07C45/46
CPC分类号： C07C51/093 , C07C45/46 , C07C49/80 , C07C51/377 , C07C59/48 , C07C57/30
摘要： 본 발명은 슈도큐멘을 디클로로아세틸 클로라이드와 프리델-크라프츠(Friedel-Crafts) 반응으로 반응시켜 2,2-디클로로-1-(2,4,5-트리메틸페닐)에타논을 제조하고, 그로부터 알칼리 금속 하이드록사이드를 사용하여 2,4,5-트리메틸만델산을 제조한 후, 이를 2,4,5-트리메틸페닐아세트산으로 환원시켜 2,4,5-트리메틸페닐아세트산을 제조하는 신규 방법에 관한 것이다.

6. 发明公开

KR1020030020430A 키랄 2- 및 3-치환된 카르복실산의 속도론적 분할 失效
标题翻译： 키랄2-및3-치환된카르복실산의속도론적분할
公开(公告)号：KR1020030020430A
公开(公告)日：2003-03-08
申请号：KR1020037001408
申请日：2001-07-31
申请人： 브랜데이스 유니버시티
发明人： 뎅,리 , 항,지앙펭 , 탕,리앙
IPC分类号： C07B53/00
CPC分类号： C07D263/20 , C07B53/00 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/00 , C07C51/487 , C07C67/12 , C07C227/34 , C07C269/06 , C07D317/36 , C07D401/14 , C07D453/02 , Y02P20/582 , C07C59/56 , C07C59/48 , C07C59/01 , C07C69/732 , C07C69/675 , C07C271/22
摘要： 본 발명의 한 측면은 키랄 화합물의 라세미 및 부분입체이성질체의 혼합물의 속도론적 분할 방법에 관한 것이다. 이 방법의 중요한 요소는 비라세미 키랄 3차-아민-함유 촉매; 키랄 기질 예를 들어, 시클릭 카르보네이트 또는 시클릭 카르바메이트의 라세미 또는 부분입체이성질체 혼합물; 및 친핵체 예를 들어, 알코올, 아민 또는 티올이다. 본 발명의 바람직한 구체예는 α- 및 β-아미노, 히드록시, 및 티올 카르복실산의 유도체의 라세미 및 부분입체이성질체 혼합물의 속도론적 분할을 달성하기 위한 방법에 관한 것이다. 특정 구체예에서, 본 방법의 발명은, 기질의 라세미 또는 부분입체이성질체 혼합물의 동적 속도론적 분할 즉, 분할된 에난티오머 또는 부분입체이성질체의 수율이 각각 분해 단계 전의 반응 조건하에서 에난티오머 또는 부분입체이성질체의 인 시투 평형이 이루어짐에 의하여 원래 혼합물에 존재하는 양을 초과하는 속도론적 분할을 달성한다.
摘要翻译：本发明的一个方面涉及用于手性化合物的外消旋和非对映体混合物的动力学拆分的方法。该方法的关键要素是：含有非外消旋手性叔胺的催化剂; 手性底物的外消旋或非对映异构体混合物，例如环状碳酸酯或环状氨基甲酸酯; 和亲核试剂，例如醇，胺或巯基。本发明的一个优选实施方案涉及实现α-和β-氨基，羟基和硫代羧酸衍生物的外消旋和非对映体混合物的动力学拆分的方法。在某些实施方案中，本发明的方法实现底物的外消旋或非对映异构体混合物的动力学拆分，即动力学拆分，其中拆分的对映异构体或非对映异构体的产率分别超过原始混合物中存在的量在分解步骤之前在反应条件下原位平衡对映体或非对映体。

7. 发明授权

KR1019940000197B1 이소프로필 3S-아미노-2R-히드록시-알카노에이트의 제조 방법 및 그의 중간체 失效
标题翻译：异丙基-3-氨基-2R-羟基 - 烷酸酯的方法和中间体
公开(公告)号：KR1019940000197B1
公开(公告)日：1994-01-12
申请号：KR1019900000567
申请日：1990-01-18
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 로버트웨인더거
IPC分类号： C07C229/06
CPC分类号： C07C271/22 , C07C59/245 , C07C59/29 , C07C59/42 , C07C59/48 , C07C229/22 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C235/06 , C07C235/26 , C07C235/34 , C07C2601/14 , C07D307/62 , Y10S530/86
摘要： 내용 없음.

8. 发明授权

KR101060064B1 2-아릴 프로피온산 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 有权
标题翻译： 2-아릴프로피온산및이를함유하는약제학적조성물
公开(公告)号：KR101060064B1
公开(公告)日：2011-08-29
申请号：KR1020107017598
申请日：2002-11-19
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르첼로 , 세스타,마리아칸디다 , 베르티니,리카르도 , 비짜리,신지아 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： A61K31/192 , C07C57/42 , C07C63/08 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/196 , C07C57/30 , C07C57/38 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/58 , C07C59/135 , C07C59/48 , C07C229/42 , C07C307/02 , C07C307/10 , C07C309/65 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C317/44
摘要： (R,S)-2-Aryl-propionic acids are useful as inhibitors of interleukin-8 induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. (R,S)-2-Aryl-propionic acids of formula (I), their single (R) and (S) enantiomers or salts are useful as inhibitors of interleukin-8 (IL-8) induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. [Image] Ar : phenyl ring (substituted by T in meta position, T1 in para position or T2 in ortho position); T : linear or branched 1-5C alkyl, 2-5C alkenyl, or 2-5C alkynyl (optionally substituted by 1-5C alkoxycarbonyl, optionally substituted phenyl, linear or branched 1-5C hydroxyalkyl or arylhydroxymethyl); T1benzoyloxy, benzoylamino, benzenesulfonyloxy, benzenesulfonylamino, benzenesulfonylmethyl (all optionally substituted), 1-5C acyloxy, 1-5C acylamino, 1-5C sulfonyloxy, 1-5C alkanesulfonylamino, 1-5C alkanesulfonylmethyl, 3-6C cycloalkyl, 2-furyl, 3-tetrahydrofuryl, 2- thiophenyl, 2-tetrahydrothiophenyl or ((1-8C)-alkanoyl, -cycloalkanoyl or -arylalkanoyl)-1-5C-alkylamino (preferably acetyl-N-methyl-amino or pivaloyl-N-ethyl-amino); and T2arylmethyl, aryloxy or acylamino (all optionally substituted by 1-4C alkyl, 1-4C-alkoxy, chlorine, fluorine or trifluoromethyl). The meta linear or branched 1-5C alkyl together with a substituent in ortho or para position and the benzene ring forms optionally saturated or optionally substituted bicyclo aryls. INDEPENDENT CLAIM are included for the following: (1) preparation of (I); and (2) use of (I) in the preparation of a medicament for the treatment of e.g. psoriasis, ulcerative colitis, melanoma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). - ACTIVITY : Antipsoriatic; Antiulcer; Respiratory-Gen.; Antirheumatic; Antiarthritic; Nephrotropic; Vasotropic; Antiinflammatory; Gastrointestinal-Gen.; Cytostatic. - MECHANISM OF ACTION : Interleukin-8 (IL-8) inhibitor; GROalpha inhibitor; CXCR2 agonist/antagonist. The ability of (R,S) 2-[(3'-isopropyl)phenyl]propionic acid (A) to inhibit IL-8 induced chemotaxis of human monocytes was tested as described in Van Damme J. et al. (Eur. J. Immunol., 19, 2367, 1989). (A) showed inhibition (%) of 51+-12.
摘要翻译：（R，S）-2-芳基 - 丙酸可用作白细胞介素-8诱导的人多形核中性粒细胞（PMN）趋化性的抑制剂。（I）的（R，S）-2-芳基 - 丙酸，它们的单（R）和（S）对映体或盐可用作白细胞介素-8（IL-8）诱导的人多形核中性粒细胞（PMN）趋化作用。 Ar：苯环（由间位T取代，对位取代T1或邻位T2取代）; T：直链或支链1-5C烷基，2-5C链烯基或2-5C炔基（任选被1-5C烷氧基羰基，任选取代的苯基，直链或支链1-5C羟烷基或芳基羟甲基取代）; 苯磺酰基氨基，苯磺酰基甲基（全部任选被取代），1-5C酰氧基，1-5C酰基氨基，1-5C磺酰氧基，1-5C烷基磺酰基氨基，1-5C烷基磺酰基甲基，3-6C环烷基，2-呋喃基，3 （（1-8C） - 烷酰基，环烷酰基或 - 芳基烷酰基）-1-5C-烷基氨基（优选乙酰基-N-甲基 - 氨基或新戊酰基-N-乙基 - 氨基） ; 和二芳基甲基，芳氧基或酰氨基（全部任选被1-4C烷基，1-4C-烷氧基，氯，氟或三氟甲基取代）。间位直链或支链1-5C烷基与邻位或对位的取代基一起形成并且苯环任选地形成饱和的或任选取代的双环芳基。独立请求包括以下内容：（1）准备（I）; 和（2）（I）在制备用于治疗例如心脏病的药物中的用途。牛皮癣，溃疡性结肠炎，黑素瘤和慢性阻塞性肺病（COPD）。 - 活动：抗牛皮癣; 抗溃疡; 呼吸根; 抗风湿; 抗关节炎; Nephrotropic; Vasotropic; 抗炎; 胃肠道根; 抑制细胞生长。 - 作用机制：白细胞介素-8（IL-8）抑制剂; GROalpha抑制剂; CXCR2激动剂/拮抗剂。如Van Damme J.等人所述测试（R，S）2 - [（3'-异丙基）苯基]丙酸（A）抑制IL-8诱导的人单核细胞趋化性的能力。（Eur.J.Immunol。，19,2367,1989）。（A）显示51±12的抑制（％）。

9. 发明授权

KR101015003B1 2-아릴 프로피온산 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 有权
标题翻译： 2-ARYL-PROPIONIC酸和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR101015003B1
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：KR1020047007591
申请日：2002-11-19
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르첼로 , 세스타,마리아칸디다 , 베르티니,리카르도 , 비짜리,신지아 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： A61K31/192 , C07C57/42 , C07C63/08 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/196 , C07C57/30 , C07C57/38 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/58 , C07C59/135 , C07C59/48 , C07C229/42 , C07C307/02 , C07C307/10 , C07C309/65 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C317/44
摘要： (R) 및 (S) 2-아릴-프로피온산, 그리고 이들을 함유하는 그리고 약제학적 조성물은 인터류킨-8 (IL-8)과 CXCR1 및 CXCR2 막 수용체의 상호작용에 의하여 유도되는 호중구(PMN 백혈구)의 주화성 활성화의 억제에 유용하다. 이들 산은 상기 활성화에 의하여 유도되는 병변의 예방 및 치료에 사용된다.
특히, 상기 산의 (R) 거울상이성질체는 사이클로-옥시게나아제 억제 활성이 결여되어 있으며 특히 건선, 궤양성 대장염, 흑색종, 만성 폐쇄성 폐질환 (COPD), 유천포창, 류머티즘성 관절염, 특발성 섬유증, 사구체 신염과 같은 호중구-의존성 병변의 치료 그리고 국소빈혈 및 재관류에 의한 손상의 예방 및 치료에 유용하다.

10. 发明授权

KR100569771B1 프로테아제 억제제로서 유용한 4-히드록시-2-옥소-피란유도체의 제조 방법 有权
标题翻译：生产可用作蛋白酶抑制剂的4-羟基-2-氧代 - 吡喃衍生物的方法
公开(公告)号：KR100569771B1
公开(公告)日：2006-04-11
申请号：KR1020007002546
申请日：1998-09-03
申请人： 파마시아 앤드 업존 캄파니 엘엘씨
发明人： 게이지,제임스,알. , 켈리,로버트,씨. , 휴이트,브래들리,디.
IPC分类号： C07D309/32
CPC分类号： C07D405/04 , C07C45/30 , C07C47/277 , C07C59/48 , C07C205/56 , C07D309/32 , C07D405/12
摘要： HIV 바이러스 감염된 사람을 치료하는데 유용한 프로테아제 억제제인 [R-(R
* ,R
* )]-N-[3-[1-[5,6-디히드로-4-히드록시-2-옥소-6-(2-페닐에틸)-6-프로필-2H-피란-3-일]프로필]페닐]-5-(트리플루오로메틸)-2-피리딘술폰아미드 (XIX)의 신규 제조 방법 및 제조용 신규 중간체가 기재되어 있다.

프로테아제 억제제, HIV 바이러스, 4-히드록시-2-옥소-피란 유도체

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