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    • 8. 发明公开
    • 키랄 2- 및 3-치환된 카르복실산의 속도론적 분할
    • 키랄2-및3-치환된카르복실산의속도론적분할
    • KR1020030020430A
    • 2003-03-08
    • KR1020037001408
    • 2001-07-31
    • 브랜데이스 유니버시티
    • 뎅,리항,지앙펭탕,리앙
    • C07B53/00
    • C07D263/20C07B53/00C07B57/00C07B2200/07C07C51/00C07C51/487C07C67/12C07C227/34C07C269/06C07D317/36C07D401/14C07D453/02Y02P20/582C07C59/56C07C59/48C07C59/01C07C69/732C07C69/675C07C271/22
    • 본 발명의 한 측면은 키랄 화합물의 라세미 및 부분입체이성질체의 혼합물의 속도론적 분할 방법에 관한 것이다. 이 방법의 중요한 요소는 비라세미 키랄 3차-아민-함유 촉매; 키랄 기질 예를 들어, 시클릭 카르보네이트 또는 시클릭 카르바메이트의 라세미 또는 부분입체이성질체 혼합물; 및 친핵체 예를 들어, 알코올, 아민 또는 티올이다. 본 발명의 바람직한 구체예는 α- 및 β-아미노, 히드록시, 및 티올 카르복실산의 유도체의 라세미 및 부분입체이성질체 혼합물의 속도론적 분할을 달성하기 위한 방법에 관한 것이다. 특정 구체예에서, 본 방법의 발명은, 기질의 라세미 또는 부분입체이성질체 혼합물의 동적 속도론적 분할 즉, 분할된 에난티오머 또는 부분입체이성질체의 수율이 각각 분해 단계 전의 반응 조건하에서 에난티오머 또는 부분입체이성질체의 인 시투 평형이 이루어짐에 의하여 원래 혼합물에 존재하는 양을 초과하는 속도론적 분할을 달성한다.
    • 本发明的一个方面涉及用于手性化合物的外消旋和非对映体混合物的动力学拆分的方法。 该方法的关键要素是:含有非外消旋手性叔胺的催化剂; 手性底物的外消旋或非对映异构体混合物,例如环状碳酸酯或环状氨基甲酸酯; 和亲核试剂,例如醇,胺或巯基。 本发明的一个优选实施方案涉及实现α-和β-氨基,羟基和硫代羧酸衍生物的外消旋和非对映体混合物的动力学拆分的方法。 在某些实施方案中,本发明的方法实现底物的外消旋或非对映异构体混合物的动力学拆分,即动力学拆分,其中拆分的对映异构体或非对映异构体的产率分别超过原始混合物中存在的量 在分解步骤之前在反应条件下原位平衡对映体或非对映体。