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1. 发明公开

KR1020170103756A 항섬유소용해성 화합물 审中-实审
标题翻译：抗纤维蛋白溶解化合物
公开(公告)号：KR1020170103756A
公开(公告)日：2017-09-13
申请号：KR1020177015142
申请日：2015-11-03
申请人： 쓰롬볼라이틱스, 엘엘씨
发明人： 치베르,바쉬,에이.
IPC分类号： C07C271/22 , C07C237/12 , C07C323/60 , C07C323/52 , C07C323/55 , C07K5/083 , C07K5/103 , C07K5/12 , C07D487/04 , A61K38/36
CPC分类号： C07C229/28 , C07B2200/07 , C07C281/12 , C07C381/12 , C07C2601/14 , C07D207/404 , C07D487/04 , C07K5/0806 , C07K5/1008 , C07K5/12 , C07C271/22 , A61K38/36 , C07C237/12 , C07C323/52 , C07C323/55 , C07C323/60
摘要： 본발명은, 신규한항섬유소용해성화합물, 이들의제조를위한방법, 이의약제학적및 수의학적조성물, 및특히출혈의치료를위한, 의학에서이들의용도를제공한다.
摘要翻译：本发明提供了新的抗纤维蛋白溶解化合物，它们的制备方法，它们的药物和兽用组合物，以及它们在药物中的用途，特别是用于治疗出血。

2. 发明授权

KR101098136B1 높은 자기 이완율을 가지는 상자성 다핵금속착물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 조영제 有权
标题翻译：具有高弛豫性的顺磁性异多金属络合物及其制备方法和包含其的MRI造影剂
公开(公告)号：KR101098136B1
公开(公告)日：2011-12-26
申请号：KR1020090082273
申请日：2009-09-02
申请人： 경북대학교 산학협력단
发明人： 김태정 , 장용민 , 김희경
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/02 , A61K49/06
CPC分类号： C07D233/64 , A61K49/103 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07C229/28 , C07F5/003
摘要： 본발명은자기이완율및 열역학적안정성이증가된상자성다핵금속착물에관한것으로서, 구체적으로새로운형태의 DTPA-비스-아미드-히스티딘(DTPA-bis-amide-histidine) 리간드와 DTPA-비스-아미드-아스파르트산(DTPA-bis-amide-aspartic acid) 리간드의합성방법, 상기의리간드를이용하여신규한가돌리늄착물([Gd(L)HO]) 및상기의가돌리늄착물을이용하여상자성다핵금속착물에관한것이다. 상자성다핵금속착물은 3개이상의금속(1개의가돌리늄및 2개의금속이온)을고정시킬수 있어, 현재상용화되고있는다른조영제보다뛰어난자기이완율을제공하는바, 현재자기공명영상(MRI)의대조조영제로서가장절실하게요구되고있는높은자기이완율에부합되는것으로 MRI 조영제로널리적용될수 있다.

3. 发明公开

KR1020100100939A 뮤 오피오이드 수용체 길항제로서의 3-카르복시프로필-아미노테트랄린 유도체 有权
标题翻译： 3-羧基丙氨酸氨基嘌呤衍生物作为阿片受体拮抗剂
公开(公告)号：KR1020100100939A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：KR1020107014774
申请日：2008-12-10
申请人： 세라밴스 바이오파마 알앤디 아이피, 엘엘씨
发明人： 트랩션쥐. , 리드베터마이클알. , 롱대니얼디. , 제이콥슨존알. , 반다이크프리실라 , 콜송피에르-쟝 , 라프타미로슬라브 , 위잉
IPC分类号： C07C229/50 , C07C237/48 , A61K31/216 , A61P1/00
CPC分类号： C07C237/48 , A61K9/0075 , A61K9/2054 , A61K9/4858 , A61K31/197 , A61K31/485 , A61K45/06 , A61K47/02 , A61K47/12 , C07B2200/07 , C07C215/64 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C2601/14 , C07C2602/10 , Y10T436/173845
摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

4. 发明授权

KR100921641B1 순수한 키랄성 β-아미노 알콜의 합성방법 失效
标题翻译：手性纯合α-氨基醇的合成方法
公开(公告)号：KR100921641B1
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：KR1020047009119
申请日：2002-11-26
申请人： 와이어쓰 엘엘씨
发明人： 크레프트안토니프랭크 , 안탄매들린미요코 , 콜데릭세실 , 큐브랙데니스마틴 , 레스닉린 , 스톡조셉레이몬드 , 왕정
IPC分类号： C07C227/12 , C07C51/15
CPC分类号： C07C215/20 , C07B2200/07 , C07C215/08 , C07C215/24 , C07C215/28 , C07C215/56 , C07C229/08 , C07C229/28 , C07C229/30 , C07C229/36 , C07C247/12 , C07C323/63 , C07D263/26 , C07D333/34
摘要： 본 발명은
a) 유기금속성 시약을 화학식 (R)
2 CH(CH
2 )
n CH
2 X의 알킬 할라이드로부터 제조하는 단계;
b) 유기금속성 시약을 이산화탄소에 가하여 카복실산을 수득하는 단계;
c) 카복실산을 3차 아민 염기의 존재하에 산 클로라이드, 삼염화인, 산 무수물 또는 티오닐 클로라이드로 활성화시키는 단계;
d) 단계 c)의 생성물을 S-4-벤질-2-옥사졸리딘온의 알칼리 금속 염과 반응시키는 단계;
e) 단계 d)의 생성물을 비친핵성 강염기로 처리하여 에놀레이트 음이온을 형성하는 단계;
f) 에놀레이트 음이온을 2,4,6-트리이소프로필벤젠설포닐 아자이드로 포획하여 옥사졸리딘온 아자이드를 수득하는 단계;
g) 옥사졸리딘온 아자이드를 수성 염기로 가수분해하여 α-아지도산을 수득하는 단계;
h) α-아지도산을 α-아미노산으로 환원시키는 단계 및
i) α-아미노산을 재결정화하여 순수한 키랄성 α-아미노산을 수득하는 단계를 포함하는, α-아미노산의 순수한 키랄성 S-에난티오머의 제조방법에 관한 것이다. 당해 방법은 또한 조 α-아미노산을 β-아미노 알콜로 환원시키고, β-아미노 알콜을 순수한 키랄성 β-아미노 알콜로 재결정화하는 단계를 추가로 포함하는, β-아미노 알콜의 순수한 키랄성 S-에난티오머의 제조방법을 제공한다. 당해 방법은 추가로 β-아미노 알콜을 5-클로로-티오펜-2-설포닐 할라이드로 설포닐화하고, 재결정화하여 순수한 키랄성 N-설포닐 β-아미노 알콜을 수득하는 단계를 추가로 포함하는, N-설포닐 β-아미노 알콜의 순수한 키랄성 S-에난티오머의 제조방법을 제공한다.
순수한 키랄성 β-아미노 알콜, α-아미노산, α-아지도산, S-에난티오머, 옥사졸리딘온 아자이드

5. 发明公开

KR1020070116663A 아미노산 유도체 失效
标题翻译：氨基酸衍生物
公开(公告)号：KR1020070116663A
公开(公告)日：2007-12-10
申请号：KR1020077024860
申请日：2006-04-19
申请人： 화이자 리미티드
发明人： 그레이엄,셸리,르네 , 만텔,시몬,존 , 로손,데이비드,제임스 , 슈워츠,자콥,브래들리
IPC分类号： A61K31/198 , A61P25/00 , C07C229/08 , C07C229/28
CPC分类号： A61K31/325 , A61K31/401 , A61K31/405 , A61K31/4172 , C07C229/08 , C07C229/28 , C07C2601/04 , C07C2601/08
摘要： The present invention relates to a method of treating pain using a compound of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to certain novel derivatives of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及使用其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义的式（I）化合物治疗疼痛的方法。本发明还涉及式（I）的某些新型衍生物。

6. 发明公开

KR1020060013701A 제약 제제로서의 바이시클릭 아미노산 失效
标题翻译：双酚A氨基酸作为药物代理
公开(公告)号：KR1020060013701A
公开(公告)日：2006-02-13
申请号：KR1020067002249
申请日：2000-10-17
申请人： 워너-램버트 캄파니 엘엘씨
发明人： 브라이언스,저스틴,스티븐 , 블래이크모어,데이비드,클리브 , 오스본,사이먼 , 레스뵈르,쟝-마리
IPC分类号： C07C229/28 , A61K31/195
CPC分类号： A61K31/195 , C07C229/28 , C07C2602/18 , C07C2602/20 , C07C2602/22 , C07C2602/24 , C07C2602/28
摘要： The compounds of the instant invention are bicyclic amino acids useful in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, arthritis, neuropathological disorders, and sleep disorders. Processes for the preparation of the final products and intermediates useful in the process are included. Pharmaceutical compositions containing one or more of the compounds are also included.
摘要翻译：本发明的化合物是可用于治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内障碍，神经变性疾病，抑郁症，焦虑症，惊恐，疼痛，关节炎，神经病理学障碍和睡眠障碍的双环氨基酸。包括用于制备在该方法中有用的最终产物和中间体的方法。还包括含有一种或多种化合物的药物组合物。

7. 发明公开

KR1020050033525A 가바펜틴의 새로운 무수 결정질 형태 无效
标题翻译：新戊酰胺的新型结晶形式
公开(公告)号：KR1020050033525A
公开(公告)日：2005-04-12
申请号：KR1020047005149
申请日：2002-10-03
申请人： 워너-램버트 캄파니 엘엘씨
发明人： 첸,린나,알. , 바부,수러쉬,알. , 캘빗,클라우드,제프리 , 토비아스,브리안
IPC分类号： C07C227/40
CPC分类号： C07C227/42 , C07C2601/14 , C07C229/28
摘要： Described are new crystalline anhydrous forms of gabapentin formed from gabapentin monohydrate. The new crystalline forms provide advantages in the manufacture of the therapeutic agent.
摘要翻译：描述了由加巴喷丁一水合物形成的新的结晶无水形式的加巴喷丁。新的结晶形式在治疗剂的制造中提供优点。

8. 发明授权

KR1019940000197B1 이소프로필 3S-아미노-2R-히드록시-알카노에이트의 제조 방법 및 그의 중간체 失效
标题翻译：异丙基-3-氨基-2R-羟基 - 烷酸酯的方法和中间体
公开(公告)号：KR1019940000197B1
公开(公告)日：1994-01-12
申请号：KR1019900000567
申请日：1990-01-18
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 로버트웨인더거
IPC分类号： C07C229/06
CPC分类号： C07C271/22 , C07C59/245 , C07C59/29 , C07C59/42 , C07C59/48 , C07C229/22 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C235/06 , C07C235/26 , C07C235/34 , C07C2601/14 , C07D307/62 , Y10S530/86
摘要： 내용 없음.

9. 发明公开

KR1020120124599A 광학적으로 순수한 (Ｓ)-사이클로헥실아미노산 유도체의 제조 방법 审中-实审
标题翻译：光学纯取代的S-环己基氨基酸衍生物的制备方法
公开(公告)号：KR1020120124599A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：KR1020110042337
申请日：2011-05-04
申请人： 에스케이바이오텍 주식회사
发明人： 임상철 , 김태윤 , 고기호 , 이인성 , 함병재 , 김태진 , 이윤경
IPC分类号： C07C227/16 , C07C229/28 , C07B53/00 , B01J21/06 , B01J23/46 , B01J23/89
CPC分类号： C07C227/16 , B01J21/066 , B01J23/464 , B01J23/892 , C07B53/00 , C07C2601/14 , Y02P20/55 , C07C229/28
摘要： PURPOSE: A manufacturing method of cyclohexylamino acid derivatives is provided to obtain cyclohexylamino acid derivatives with high optical purity and high yield through an environment-friendly and economic method. CONSTITUTION: A manufacturing method of cyclohexylamino acid derivatives comprises: a step of continuously hydrogenising (S)-phenylaminoacid derivatives indicated in chemical formula 1 in solvent under the presence of a metal-supported catalyst that rhodium, or rhodium-nickel metal are dipped in an inorganic oxide carrier to manufacture (S)-cyclohexylamino derivatives optically-purely substituted indicated in chemical formula 2. In the chemical formulas, P^1 and P^2 is independently a hydrogen atom or an amino-protective group, and P^3 is a hydrogen atom or a carboxy-protective group.
摘要翻译：目的：提供环己基氨基酸衍生物的制造方法，通过环境友好，经济的方法得到光学纯度高，产率高的环己基氨基酸衍生物。构成：环己基氨基酸衍生物的制造方法包括：在金属负载催化剂的存在下，在溶剂中连续氢化化学式1所示的（S） - 苯基氨基酸衍生物的步骤，将铑或铑 - 镍金属浸渍在无机氧化物载体，制造用化学式2表示的光学纯取代的（S） - 环己基氨基衍生物。在化学式中，P 1和P 2独立地为氢原子或氨基保护基，P ^ 3为氢原子或羧基保护基。

10. 发明公开

KR1020110024333A 높은 자기 이완율을 가지는 상자성 다핵금속착물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 조영제 有权
标题翻译：具有高松弛度的参与性异位聚合物复合物，其制备方法和包括其的MRI对比剂
公开(公告)号：KR1020110024333A
公开(公告)日：2011-03-09
申请号：KR1020090082273
申请日：2009-09-02
申请人： 경북대학교 산학협력단
发明人： 김태정 , 장용민 , 김희경
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/02 , A61K49/06
CPC分类号： C07D233/64 , A61K49/103 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07C229/28 , C07F5/003
摘要： PURPOSE: A paramagnetic hetero-polymetallic complex with enhanced relaxivity and thermodynamic stability is provided to apply as contrast agent of MRI. CONSTITUTION: A compound is denoted by chemical formula 1. A gadolinium complex of the compound is denoted by chemical formula 2. A paramagnetic hetero-polymetallic complex is denoted by chemical formula 3. The paramagnetic metal is sodium, potassium, magnesium, calcium, copper, or zinc. A method for preparing the compound of chemical formula 1 comprises: a step of adding histidine or aspartic acid to DTPA-bis-anhydride and stirring; a step of removing a solvent and adding methanol to the mixture; a step of performing silica gel chromatography; a step of precipitating in acetone; and a step of drying under vacuum condition. A contrast agent contains gadolinium complex of chemical formula 2.
摘要翻译：目的：提供具有增强的松弛度和热力学稳定性的顺磁异多金属络合物作为MRI的造影剂。组成：化合物由化学式1表示。化合物的钆络合物由化学式2表示。顺磁异多金属络合物由化学式3表示。顺磁金属为钠，钾，镁，钙，铜，或锌。制备化学式1的化合物的方法包括：将组氨酸或天冬氨酸加入到DTPA-双酐中并搅拌的步骤; 除去溶剂并向混合物中加入甲醇的步骤; 进行硅胶色谱的步骤; 在丙酮中沉淀的步骤; 和在真空条件下干燥的步骤。造影剂含有化学式2的钆络合物。

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