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    • 2. 发明公开
    • 키랄 2- 및 3-치환된 카르복실산의 속도론적 분할
    • 키랄2-및3-치환된카르복실산의속도론적분할
    • KR1020030020430A
    • 2003-03-08
    • KR1020037001408
    • 2001-07-31
    • 브랜데이스 유니버시티
    • 뎅,리항,지앙펭탕,리앙
    • C07B53/00
    • C07D263/20C07B53/00C07B57/00C07B2200/07C07C51/00C07C51/487C07C67/12C07C227/34C07C269/06C07D317/36C07D401/14C07D453/02Y02P20/582C07C59/56C07C59/48C07C59/01C07C69/732C07C69/675C07C271/22
    • 본 발명의 한 측면은 키랄 화합물의 라세미 및 부분입체이성질체의 혼합물의 속도론적 분할 방법에 관한 것이다. 이 방법의 중요한 요소는 비라세미 키랄 3차-아민-함유 촉매; 키랄 기질 예를 들어, 시클릭 카르보네이트 또는 시클릭 카르바메이트의 라세미 또는 부분입체이성질체 혼합물; 및 친핵체 예를 들어, 알코올, 아민 또는 티올이다. 본 발명의 바람직한 구체예는 α- 및 β-아미노, 히드록시, 및 티올 카르복실산의 유도체의 라세미 및 부분입체이성질체 혼합물의 속도론적 분할을 달성하기 위한 방법에 관한 것이다. 특정 구체예에서, 본 방법의 발명은, 기질의 라세미 또는 부분입체이성질체 혼합물의 동적 속도론적 분할 즉, 분할된 에난티오머 또는 부분입체이성질체의 수율이 각각 분해 단계 전의 반응 조건하에서 에난티오머 또는 부분입체이성질체의 인 시투 평형이 이루어짐에 의하여 원래 혼합물에 존재하는 양을 초과하는 속도론적 분할을 달성한다.
    • 本发明的一个方面涉及用于手性化合物的外消旋和非对映体混合物的动力学拆分的方法。 该方法的关键要素是:含有非外消旋手性叔胺的催化剂; 手性底物的外消旋或非对映异构体混合物,例如环状碳酸酯或环状氨基甲酸酯; 和亲核试剂,例如醇,胺或巯基。 本发明的一个优选实施方案涉及实现α-和β-氨基,羟基和硫代羧酸衍生物的外消旋和非对映体混合物的动力学拆分的方法。 在某些实施方案中,本发明的方法实现底物的外消旋或非对映异构体混合物的动力学拆分,即动力学拆分,其中拆分的对映异构体或非对映异构体的产率分别超过原始混合物中存在的量 在分解步骤之前在反应条件下原位平衡对映体或非对映体。
    • 10. 发明公开
    • 이작용성 신코나-알칼로이드 기재 촉매를 사용하는 비대칭마이클 및 알돌 부가반응
    • 不对称的MICHAEL和ALDOL添加剂使用双官能碱性碱性碱性催化剂
    • KR1020070024667A
    • 2007-03-02
    • KR1020067027625
    • 2005-05-27
    • 브랜데이스 유니버시티
    • 뎅,리리,홍밍
    • C07D453/04
    • C07D453/04B01J31/0237B01J31/0244C07B2200/07C07C205/45C07C205/51C07C205/53C07C205/55C07C205/56C07C231/18C07C253/30C07C281/02C07C315/04C07C2601/08C07C2601/14C07C2602/08C07C317/44C07C317/46C07C317/50C07C233/87C07C255/19C07C255/41
    • One aspect of the present invention relates to quinine-based and quinidine-based catalysts. Another aspect of the invention relates to a method of preparing a derivatized quinine-based or quinidine-based catalyst comprising 1) reacting quinine or quinidine with 5 base and a compound that has a suitable leaving group, and 2) converting the ring methoxy group to a hydroxy group. Another aspect of the present invention relates to a method of preparing a chiral, non-racemic compound from a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral ketone, comprising the step of: reacting a prochiral electron-deficient alkene or azo compound or prochiral aldehyde or prochiral 10 ketone with a nucleophile in the presence of a catalyst; thereby producing a chiral, non racemic compound; wherein said catalyst is a derivatized quinine or quinidine. Another aspect of the present invention relates to a method of kinetic resolution, comprising the step of reacting racemic chiral alkene with a nucleophile in the presence of a derivatized quinine or quinidine. ® KIPO & WIPO 2007
    • 本发明的一个方面涉及基于奎宁和奎尼丁的催化剂。 本发明的另一方面涉及一种制备衍生的基于奎宁或奎尼丁的催化剂的方法,其包括:1)将奎宁或奎尼丁与5碱和具有合适离去基团的化合物反应,和2)将环甲氧基转化为 羟基。 本发明的另一方面涉及从前手电子缺乏烯烃或偶氮化合物或前手性醛或前手性酮制备手性非外消旋化合物的方法,其包括以下步骤:使前手电子缺乏烯烃或偶氮 化合物或前手性醛或前手性10酮与亲核试剂在催化剂存在下反应; 从而产生手性非外消旋化合物; 其中所述催化剂是衍生的奎宁或奎尼丁。 本发明的另一方面涉及一种动力学拆分方法,其包括在衍生的奎宁或奎尼丁存在下使外消旋手性烯与亲核试剂反应的步骤。 ®KIPO&WIPO 2007