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1. 发明授权

KR100890680B1 다핵세포와 단핵세포의 주화성 저해물질인Ｒ-2-아릴-프로피온산의 오메가-아미노알킬아마이드 有权
标题翻译：作为聚马来酸酐和单核细胞化合物的化学抑制剂的R-2-ARYL-PROPIONIC的OMEGA-氨基甲酰胺
公开(公告)号：KR100890680B1
公开(公告)日：2009-03-26
申请号：KR1020037011240
申请日：2002-02-25
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르첼로 , 베르티니,리카르도 , 베르디니,발레리오 , 비짜르리,신지아 , 체스타,마리아칸디다 , 디클로치오,비토 , 카셀리,지안프란코 , 콜로타,프란세스코 , 간돌피,카멜로
IPC分类号： C07C233/40
CPC分类号： C07C233/51 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , C07B2200/07 , C07C231/02 , C07C231/16 , C07C233/40 , C07C233/44 , C07C235/34 , C07C235/70 , C07C235/78 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C279/12 , C07C281/16 , C07D211/04 , C07D211/58 , C07D233/24 , C07D233/46 , C07D295/13 , C07D451/04
摘要： 화학식 I의 (R)-2-아릴프로피온아마이드 화합물을 기술한다:
화학식 I

이들의 제조 공정 및 제약학적 제제 역시 기술한다.
본원 발명의 2-아릴프로피온아마이드는 염증 부위에 다핵 백혈구(백혈구 PMN)와 단핵구의 지나친 동원으로 인한 조직 손상의 예방과 치료에 유용하다. 특히, 본원 발명은 보체의 C5a 단편 및 생물학적 활성이 7-TD 수용체의 활성화와 연관하는 다른 주화 단백질에 의해 유도된 호중구와 단핵구의 주화성의 저해에 사용되는 화학식 I의 2-아릴 프로피온산의 오메가-아미노알킬아마이드의 R 거울상이성질체에 관한다.
화학식 I의 선택된 화합물은 호중구와 단핵구의 C5a-유도된 주화성 및 PMN 백혈구의 IL-8-유도된 주화성의 이중 저해물질이다.
본원 발명의 화합물은 건선, 궤양성 대장염, 사구체 신염, 급성 호흡 곤란,특발성 섬유증, 류머티스 관절염의 치료 및 허혈과 재관류에 의해 초래된 손상의 예방과 치료에 사용된다.

2. 发明公开

KR1020070018015A 척수 손상 치료를 위한Ｎ-(2-아릴-프로피오닐)-술폰아마이드의 용도 失效
标题翻译：用于治疗脊髓损伤的N-2-ARYL-PROPIONYL-SULFONAMIDES的用途
公开(公告)号：KR1020070018015A
公开(公告)日：2007-02-13
申请号：KR1020067018031
申请日：2005-03-17
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 베르티니,리카르도 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： A61K31/18
CPC分类号： A61K31/18 , A61K31/38 , A61K31/4035
摘要： 일반 화학식 (I)의 N-(2-아릴-프로피오닐)-술폰아마이드는 척수 손상의 치료에 유용하다.

(I)

3. 发明公开

KR1020050044526A 2-아릴 프로피온산 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 有权
标题翻译： 2-ARYL-PROPIONIC酸和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR1020050044526A
公开(公告)日：2005-05-12
申请号：KR1020047007591
申请日：2002-11-19
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르첼로 , 세스타,마리아칸디다 , 베르티니,리카르도 , 비짜리,신지아 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： A61K31/192 , C07C57/42 , C07C63/08 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/196 , C07C57/30 , C07C57/38 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/58 , C07C59/135 , C07C59/48 , C07C229/42 , C07C307/02 , C07C307/10 , C07C309/65 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C317/44
摘要： R) and (S) 2-Aryl-propionic acids, and pharmaceutical compositions that contain them, are useful in inhibiting chemotactic activation of neutrophils (PMN leukocytes) induced by the interaction of Interleukin-8 (IL-8) with CXCR1 and CXCR2 membrane receptors. The acids are used for the prevention and treatment of pathologies deriving from said activation. In particular, the (R) enantiomers of said acids are lacking cyclo- oxygenase inhibition activity and are particularly useful in the treatment of neutrofil-dependent pathologies such as psoriasis, ulcerative colitis, melanoma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD),bollous pemphigo, rheumatoid arthritis, idiopathic fibrosis, glomerulonephritis and in the prevention and treatment of damages caused by ischemia and reperfusion.
摘要翻译： R）和（S）2-芳基 - 丙酸和含有它们的药物组合物可用于抑制白细胞介素-8（IL-8）与CXCR1和CXCR2膜的相互作用诱导的嗜中性粒细胞（PMN白细胞）的趋化活化受体。酸用于预防和治疗由所述活化引起的病理学。特别地，所述酸的（R）对映异构体缺乏环加氧酶抑制活性，并且特别可用于治疗中性粒细胞依赖性病理学如牛皮癣，溃疡性结肠炎，黑素瘤，慢性阻塞性肺疾病（COPD），急性呼吸系统感染，类风湿关节炎，特发性纤维化，肾小球性肾炎，以及预防和治疗由缺血和再灌注引起的损伤。

4. 发明授权

KR100484370B1 Ｎ-(2-아릴-프로피오닐)-설폰아미드 및 이를 함유하는제약학적 조성물 有权
标题翻译： N-2-ARYL-PROPIONYL-SULFONAMIDES AND PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTEMING THE THEM
公开(公告)号：KR100484370B1
公开(公告)日：2005-04-22
申请号：KR1020017004865
申请日：1999-10-14
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 베르티니,리카르도 , 비짜르리,친지아 , 사바티니,빌마 , 포르지오,스테파노 , 카셀리,지안프란코 , 알레그레티,마르셀로 , 체스타,마리아칸디다 , 간돌피,카르멜로에이. , 만토바니니,마르코 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： C07D413/12
摘要： 화학식1

화학식(1)의 화합물은 염증부위에서 다핵 호중구(PMN 백혈구)의 가중된 보충에 기인한 조직 손상의 예방과 치료에 유용한데, 여기서 R과 R
2 는 전술한 바와 같다.

5. 发明公开

KR1020030092005A 다핵세포와 단핵세포의 주화성 저해물질인Ｒ-2-아릴-프로피온산의 오메가-아미노알킬아마이드 有权
标题翻译： R-2-芳基 - 丙酸的Ω-氨基烷基酰胺，多核和单核细胞的趋化性抑制剂
公开(公告)号：KR1020030092005A
公开(公告)日：2003-12-03
申请号：KR1020037011240
申请日：2002-02-25
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르첼로 , 베르티니,리카르도 , 베르디니,발레리오 , 비짜르리,신지아 , 체스타,마리아칸디다 , 디클로치오,비토 , 카셀리,지안프란코 , 콜로타,프란세스코 , 간돌피,카멜로
IPC分类号： C07C233/40
CPC分类号： C07C233/51 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/5375 , C07B2200/07 , C07C231/02 , C07C231/16 , C07C233/40 , C07C233/44 , C07C235/34 , C07C235/70 , C07C235/78 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C279/12 , C07C281/16 , C07D211/04 , C07D211/58 , C07D233/24 , C07D233/46 , C07D295/13 , C07D451/04
摘要： 화학식 I의 (R)-2-아릴프로피온아마이드 화합물을 기술한다:
화학식 I

이들의 제조 공정 및 제약학적 제제 역시 기술한다.
본원 발명의 2-아릴프로피온아마이드는 염증 부위에 다핵 백혈구(백혈구 PMN)와 단핵구의 지나친 동원으로 인한 조직 손상의 예방과 치료에 유용하다. 특히, 본원 발명은 보체의 C5a 단편 및 생물학적 활성이 7-TD 수용체의 활성화와 연관하는 다른 주화 단백질에 의해 유도된 호중구와 단핵구의 주화성의 저해에 사용되는 화학식 I의 2-아릴 프로피온산의 오메가-아미노알킬아마이드의 R 거울상이성질체에 관한다.
화학식 I의 선택된 화합물은 호중구와 단핵구의 C5a-유도된 주화성 및 PMN 백혈구의 IL-8-유도된 주화성의 이중 저해물질이다.
본원 발명의 화합물은 건선, 궤양성 대장염, 사구체 신염, 급성 호흡 곤란,특발성 섬유증, 류머티스 관절염의 치료 및 허혈과 재관류에 의해 초래된 손상의 예방과 치료에 사용된다.

6. 发明公开

KR1020030074725A 이식된 장기의 거부반응의 치료와 예방에 사용되는(Ｒ)-이부프로펜 메탄설폰아마이드 및 이의 염 有权
标题翻译：（R） - 双异丙基甲磺酰胺及其盐用于治疗和预防植入器官的排斥
公开(公告)号：KR1020030074725A
公开(公告)日：2003-09-19
申请号：KR1020037009714
申请日：2002-01-30
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 베르티니,리카르도 , 콜로타,프란세스코 , 노벨리니,로베르토
IPC分类号： A61K31/192
CPC分类号： A61K31/216
摘要： (R)-이부프로펜 메탄설폰아마이드는 이식된 장기의 거부반응으로 인한 기능 손상을 치료 및 예방하는 약물의 제조에 사용된다.
특히, (R)-이부프로펜 메탄설폰아마이드의 비-독성염, 예를 들면 (L)-리신염은 이식된 신장의 거부반응을 치료 및 예방하는데 사용된다.

7. 发明公开

KR1020020073194A 호중구의 ＩＬ-8-유도된 화학주성의 저해에 유용한 아미드 有权
标题翻译：用于抑制IL-8诱导的嗜中性粒细胞趋化性的酰胺
公开(公告)号：KR1020020073194A
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：KR1020027009836
申请日：2001-02-06
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르셀로 , 베르티니,리카르도 , 친지아,비짜르리 , 사바티니,빌마 , 카셀리,지안프란코 , 체스타,마리아칸디다 , 간돌피,카르멜로 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： C07C233/51
摘要： 화학식 I

화학식 I의 N-(2-아릴-프로피오닐)-아미드를 개시한다. 또한, 이의 제조 공정 및 제약학적 제형을 개시한다. 본 발명의 아미드는 염증 부위에서 다핵성 호중구(백혈구 PMN)의 심화된 유입으로 인한 조직 손상의 예방과 치료에 유용하다. 특히, 본 발명은 IL-8에 의해 유도된 호중구의 화학주성의 저해에 유용한 화학식 (I)의 N-(2-아릴-프로피오닐)아미드의 R 거울상이성질체에 관한다. 본 발명의 화합물은 건선, 류머티스 관절염, 궤양성 대장염, 급성 호흡기 부전, 특발성 섬유증, 사구체 신염의 치료에 사용한다.

8. 发明授权

KR101422299B1 (2Ｒ)-2-〔(4-설포닐)아미노페닐〕프로판아마이드 및 이들 화합물을 함유하는 약학 조성물 有权
标题翻译：（2R）-2 - [（4-磺基）氨基苯基]丙酰胺和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR101422299B1
公开(公告)日：2014-07-22
申请号：KR1020087027557
申请日：2007-05-17
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르셀로 , 베르티니,리카르도 , 비잘리,신지아 , 세스타,마리아칸디다 , 아라미니,안드레아 , 모리코니,알레씨오
IPC分类号： C07C311/08 , A61K31/18 , C07C311/09 , C07C311/14
CPC分类号： C07C311/08 , C07B2200/07 , C07C311/09 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D277/46 , C07D333/34
摘要： 본 발명은 페닐 기의 4번 위치에 4-설포닐아미노 치환기를 보유하는 신규한 (2R)-2-페닐프로판아마이드 및 이들 화합물을 함유하는 약학 조성물에 관계하는데, 이들은 다핵구(polymorphonucleate)와 단핵구(mononucleate) 세포의 주화성 저해물질로서 이용되고, 다양한 ELR
+ CXC 케모킨(chemokine)-매개된 질환의 치료에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 특정 CXCR2 의존성 병리, 예를 들면, BOS, COPD, 혈관신생(angiogenesis)과 흑색종(melanoma)의 치료와 통제에 유용하다.
(2R)-2-페닐프로판아마이드

9. 发明授权

KR101291483B1 2-아릴프로피온산 유도체 및 이들을 함유하는 제약학적조성물 有权
标题翻译： 2-ARYLPROPIONIC酸衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：KR101291483B1
公开(公告)日：2013-07-30
申请号：KR1020077015497
申请日：2005-12-13
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르셀로 , 베르티니,리카르도 , 베카리,안드레아 , 모리코니,알레씨오 , 아라미니,안드레아 , 비잘리,신지아 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： C07C235/78 , C07C311/51 , C07C233/11 , C07C231/16
CPC分类号： C07D307/46 , C07C233/66 , C07C235/34 , C07C235/78 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C311/51 , C07C317/44 , C07C2601/08 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D307/80
摘要： 본 발명은 화학적 공간 내에서 충분히 정의된 위치에 수소 결합 수용자 원자/기를 갖는 선별된 (R)-2-페닐-프로피온아마이드와 (R)-2-페닐-설폰아마이드에 관계한다. 이들 화합물은 C5a 유도된 인간 PMN 주화성에 대한 놀랄 만큼 강한 저해 효과를 나타낸다. 본 발명의 화합물은 CXCL8 저해 활성이 절대적으로 부재한다. 이들 화합물은 보체의 단편 C5a에 의해 유도된 호중구와 단핵구의 주화성 활성화에 의존하는 병리의 치료에 유용하다. 특히, 본 발명의 화합물은 패혈증, 건선, 류머티스 관절염, 궤양성 대장염, 급성 호흡 곤란 증후군, 특발성 섬유증, 사구체신염의 치료 및 허혈과 재관류에 의해 유발된 손상의 예방과 치료에 유용하다.
2-아릴프로피온산 유도체

10. 发明授权

KR101060064B1 2-아릴 프로피온산 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 有权
标题翻译： 2-아릴프로피온산및이를함유하는약제학적조성물
公开(公告)号：KR101060064B1
公开(公告)日：2011-08-29
申请号：KR1020107017598
申请日：2002-11-19
申请人： 돔페 파르마 에스.피.에이.
发明人： 알레그레티,마르첼로 , 세스타,마리아칸디다 , 베르티니,리카르도 , 비짜리,신지아 , 콜로타,프란세스코
IPC分类号： A61K31/192 , C07C57/42 , C07C63/08 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/196 , C07C57/30 , C07C57/38 , C07C57/42 , C07C57/46 , C07C57/58 , C07C59/135 , C07C59/48 , C07C229/42 , C07C307/02 , C07C307/10 , C07C309/65 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/21 , C07C317/44
摘要： (R,S)-2-Aryl-propionic acids are useful as inhibitors of interleukin-8 induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. (R,S)-2-Aryl-propionic acids of formula (I), their single (R) and (S) enantiomers or salts are useful as inhibitors of interleukin-8 (IL-8) induced human polymorphonucleated neutrophils (PMN) chemotaxis. [Image] Ar : phenyl ring (substituted by T in meta position, T1 in para position or T2 in ortho position); T : linear or branched 1-5C alkyl, 2-5C alkenyl, or 2-5C alkynyl (optionally substituted by 1-5C alkoxycarbonyl, optionally substituted phenyl, linear or branched 1-5C hydroxyalkyl or arylhydroxymethyl); T1benzoyloxy, benzoylamino, benzenesulfonyloxy, benzenesulfonylamino, benzenesulfonylmethyl (all optionally substituted), 1-5C acyloxy, 1-5C acylamino, 1-5C sulfonyloxy, 1-5C alkanesulfonylamino, 1-5C alkanesulfonylmethyl, 3-6C cycloalkyl, 2-furyl, 3-tetrahydrofuryl, 2- thiophenyl, 2-tetrahydrothiophenyl or ((1-8C)-alkanoyl, -cycloalkanoyl or -arylalkanoyl)-1-5C-alkylamino (preferably acetyl-N-methyl-amino or pivaloyl-N-ethyl-amino); and T2arylmethyl, aryloxy or acylamino (all optionally substituted by 1-4C alkyl, 1-4C-alkoxy, chlorine, fluorine or trifluoromethyl). The meta linear or branched 1-5C alkyl together with a substituent in ortho or para position and the benzene ring forms optionally saturated or optionally substituted bicyclo aryls. INDEPENDENT CLAIM are included for the following: (1) preparation of (I); and (2) use of (I) in the preparation of a medicament for the treatment of e.g. psoriasis, ulcerative colitis, melanoma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). - ACTIVITY : Antipsoriatic; Antiulcer; Respiratory-Gen.; Antirheumatic; Antiarthritic; Nephrotropic; Vasotropic; Antiinflammatory; Gastrointestinal-Gen.; Cytostatic. - MECHANISM OF ACTION : Interleukin-8 (IL-8) inhibitor; GROalpha inhibitor; CXCR2 agonist/antagonist. The ability of (R,S) 2-[(3'-isopropyl)phenyl]propionic acid (A) to inhibit IL-8 induced chemotaxis of human monocytes was tested as described in Van Damme J. et al. (Eur. J. Immunol., 19, 2367, 1989). (A) showed inhibition (%) of 51+-12.
摘要翻译：（R，S）-2-芳基 - 丙酸可用作白细胞介素-8诱导的人多形核中性粒细胞（PMN）趋化性的抑制剂。（I）的（R，S）-2-芳基 - 丙酸，它们的单（R）和（S）对映体或盐可用作白细胞介素-8（IL-8）诱导的人多形核中性粒细胞（PMN）趋化作用。 Ar：苯环（由间位T取代，对位取代T1或邻位T2取代）; T：直链或支链1-5C烷基，2-5C链烯基或2-5C炔基（任选被1-5C烷氧基羰基，任选取代的苯基，直链或支链1-5C羟烷基或芳基羟甲基取代）; 苯磺酰基氨基，苯磺酰基甲基（全部任选被取代），1-5C酰氧基，1-5C酰基氨基，1-5C磺酰氧基，1-5C烷基磺酰基氨基，1-5C烷基磺酰基甲基，3-6C环烷基，2-呋喃基，3 （（1-8C） - 烷酰基，环烷酰基或 - 芳基烷酰基）-1-5C-烷基氨基（优选乙酰基-N-甲基 - 氨基或新戊酰基-N-乙基 - 氨基） ; 和二芳基甲基，芳氧基或酰氨基（全部任选被1-4C烷基，1-4C-烷氧基，氯，氟或三氟甲基取代）。间位直链或支链1-5C烷基与邻位或对位的取代基一起形成并且苯环任选地形成饱和的或任选取代的双环芳基。独立请求包括以下内容：（1）准备（I）; 和（2）（I）在制备用于治疗例如心脏病的药物中的用途。牛皮癣，溃疡性结肠炎，黑素瘤和慢性阻塞性肺病（COPD）。 - 活动：抗牛皮癣; 抗溃疡; 呼吸根; 抗风湿; 抗关节炎; Nephrotropic; Vasotropic; 抗炎; 胃肠道根; 抑制细胞生长。 - 作用机制：白细胞介素-8（IL-8）抑制剂; GROalpha抑制剂; CXCR2激动剂/拮抗剂。如Van Damme J.等人所述测试（R，S）2 - [（3'-异丙基）苯基]丙酸（A）抑制IL-8诱导的人单核细胞趋化性的能力。（Eur.J.Immunol。，19,2367,1989）。（A）显示51±12的抑制（％）。

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