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1. 发明公开

KR1020010081600A 선택적 ＦＸａ 억제활성을 갖는 알라닌 유도체 无效
标题翻译：具有选择性FXA抑制活性的ALANINE衍生物
公开(公告)号：KR1020010081600A
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：KR1020000007489
申请日：2000-02-17
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 박태교 , 장혜경 , 이태희 , 문광율 , 이상구 , 윤경희 , 권오환 , 강명균 , 박두희 , 이선화 , 이승학 , 김은경 , 황광연 , 허용석
IPC分类号： C07D417/14
摘要： PURPOSE: The alanine derivatives having selective FXa inhibiting activity are provided, which show the improved selectivity to similar enzymes such as trypsin and thrombin, and is thus used for the prevention and treatment of thrombosis. CONSTITUTION: The alanine derivatives are represented by formula, in which D is selected from NH2, CN, aminoiminomethyl and aminomethyl; A is phenyl, hydroxyphenyl, pyridine, pyrol, furan, thiophene, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, naphthalene, quinoline, isoquinoline, benzofuran, benzothiophene and indole; Y is selected from CO2R, CH2OR, CH2OAr, wherein Ar is phenyl, pyridine, pyrol, furan, thiophene, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, 1,2,3-triazole, 1,2,4-triazole, tetrazol or 1,35-triazine, CH2O(C=O)R, CH2O(C=O)Ar, CONR(R1) and CON(R1)2 when X is NRCO, wherein R is hydrogen or linear, branched, ring, or partial ring lower alkyl having carbon number of 10 or less, NRSO2; P and Q are individually selected from phenyl, pyridine, pyrol, furan, thiopen, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, 1,2,3-triazole, 1,2,4-triazole, tetrazol and 1,3,5-triazine; and G1, G2 and G3 are individually selected from H, F, Cl, Br, I, CN, R, OR, SR, NR2, CO2R, COR, CONR2, NR(=O)R, NR(C=O)Ar, N((C=O)R)2, SO2R, SO2NR2, S(=O)R, C(=NH)NH2, CF3, OCF3, SCF3 and NR(C=O)CF3.
摘要翻译：目的：提供具有选择性FXa抑制活性的丙氨酸衍生物，其表现出对类似酶如胰蛋白酶和凝血酶的改善的选择性，因此用于预防和治疗血栓形成。构成：丙氨酸衍生物由式表示，其中D选自NH 2，CN，氨基亚氨基甲基和氨基甲基; A是苯基，羟基苯基，吡啶，吡咯，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，萘，喹啉，异喹啉，苯并呋喃，苯并噻吩和吲哚; Y选自CO2R，CH2OR，CH2OAr，其中Ar是苯基，吡啶，吡咯，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，1,2,3 当X为NRCO时，三唑，1,2,4-三唑，四唑或1,3,5-三嗪CH 2 O（C = O）R，CH 2 O（C = O）Ar，CONR（R 1）和CON（R 1）其中R是氢或碳数为10以下的直链，支链，环或部分环低级烷基，NRSO 2; P和Q分别选自苯基，吡啶，吡咯，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，1,2,3-三唑，1,2 ，4-三唑，四唑和1,3,5-三嗪; 并且G1，G2和G3分别选自H，F，Cl，Br，I，CN，R，OR，SR，NR2，CO2R，COR，CONR2，NR（= O）R，NR（C = O）Ar ，N（（C = O）R）2，SO 2 R，SO 2 NR 2，S（= O）R，C（= NH）NH 2，CF 3，OCF 3，SCF 3和NR（C = O）CF 3。

2. 发明授权

KR100257130B1 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：新西酞菁抗生素
公开(公告)号：KR100257130B1
公开(公告)日：2000-05-15
申请号：KR1019930018321
申请日：1993-09-11
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 여재홍 , 방찬식 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 김무용 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승
IPC分类号： C07D501/24
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： PURPOSE: A novel cephalosporin antibiotic product comprising the cephalosporin compound and other acceptable salts is provided for accomplishing excellent antibiotic activity to wide ranges of pathogenic bacteria including gram negative bacilli producing beta-lactamase and improved pharmaco-dynamic property. CONSTITUTION: The cephalosporin antibiotic product useful as antibiotic agent to pathogenic bacteria and having high pharmacological dynamic property comprises the cephalosporin compound of formula I (wherein R1 is hydrogen or amino protecting group; R2 and R3 are same or different and each represent hydrogen or hydroxy protecting groups or together form cyclic diol protecting group; R4 is hydrogen or carboxyl protecting group; R5, R6 and R7 are independently hydrogen, amino group or substituted amino, hydroxy or alkoxy group, C1-C4 alkyl group, carboxy or alkoxy carbonyl group, provided that R6 and R7 should form C3-C7 rings together with carbon atoms bonded to them; and Q is CH or N) and pharmaceutical acceptable and non-toxic salts, physiologically hydrolytic ester, hydrate and solvent and isomers thereof.
摘要翻译：目的：提供一种包含头孢菌素化合物和其他可接受的盐的新型头孢菌素抗生素产品，用于对广泛范围的致病菌（包括革兰氏阴性杆菌产生β-内酰胺酶）和改善的药物 - 动力学性能实现优异的抗生素活性。构成：用作致病菌抗菌素并且具有高药理动力学性质的头孢菌素抗生素产品包括式I的头孢菌素化合物（其中R 1为氢或氨基保护基; R 2和R 3相同或不同，各自表示氢或羟基保护基基团或一起形成环状二醇保护基; R4是氢或羧基保护基; R5，R6和R7独立地是氢，氨基或取代的氨基，羟基或烷氧基，C1-C4烷基，羧基或烷氧基羰基， R6和R7应与其键合的碳原子一起形成C 3 -C 7环; Q是CH或N）和药学上可接受的和无毒的盐，生理水解酯，水合物和溶剂及其异构体。

3. 发明授权

KR100126619B1 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：新CEPHOROSPORIN抗生素及其制备方法
公开(公告)号：KR100126619B1
公开(公告)日：1998-04-01
申请号：KR1019940019957
申请日：1994-08-12
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 임종찬 , 김용주 , 여재홍 , 방찬식 , 우영민 , 문영춘 , 전재훈 , 김삼식 , 이태희 , 김무용 , 오헌승
IPC分类号： C07D501/46
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： Cephalosporin compounds(I) having (Z)-2(2-aminothiazol-4-yl)-2-(alpa-carboxy-3,4-substituted benzyl oxyimino)acetamide group on 7-betaposition and 4-amino pyrimidinium methyl group on C-3 position exhibit a strong anti-microbial activity and a broad antibacterial spectrum. Title compounds(I) are prepared by the reaction of compound(II) and compound(III) in organic solvent such as lower alkylnitrile, lower halogenized alkane, tetrahydrofuran, or dioxane at 20-40 deg.C, where amino-protecting group or acid-protecting group, if necessary, is eliminated and S-oxide is reduced to give the title compounds. In formula, R1 is H or amino-protecting group; R2 and R3 can be identical or different and each represents H or hydroxy-protecting group or R2 and R3 can form a cyclic diol-protecting group; R4 is H or carboxyl-protecting group; R5 is negative charge or carboxyl-protecting group; R6 or R7 is H, C1-4 alkyl, (substituted) amino, or hydroxy group; R8 is H, C1-4 alkyl, amino or hydroxy group; Q is -CH- or =N-; X is leaving group; and m is 0 or 1.
摘要翻译：在7-位和4-氨基嘧啶甲基上具有（Z）-2（2-氨基噻唑-4-基）-2-（α-羧基-3,4-取代的苄基亚氨基）乙酰胺基团的头孢菌素化合物（I） C-3位具有很强的抗微生物活性和广泛的抗菌谱。标题化合物（I）通过化合物（II）和化合物（III）在有机溶剂如低级烷基腈，低级卤代烷烃，四氢呋喃或二恶烷中在20-40℃反应制备，其中氨基保护基或如果需要，除去酸保护基，还原S-氧化物，得到标题化合物。在式中，R 1为H或氨基保护基; R2和R3可以相同或不同，各自表示H或羟基保护基，R2和R3可以形成环状二醇保护基; R4是H或羧基保护基; R5是负电荷或羧基保护基; R6或R7是H，C1-4烷基，（取代的）氨基或羟基; R8是H，C1-4烷基，氨基或羟基; Q是-CH-或= N-; X离开团体 m为0或1。

4. 发明授权

KR1019970005895B1 신규한 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：新型头孢菌素类抗生素及其制备方法
公开(公告)号：KR1019970005895B1
公开(公告)日：1997-04-21
申请号：KR1019930018466
申请日：1993-09-14
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 여재홍 , 방찬식 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 김성일 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승
IPC分类号： C07D501/24
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： Cephalosporin compound(I), its avirulent salt, ester, hydrate, solvation, and its isomer are claimed. Thus, title compound(I) and its derivatives are prepared by reacting compound(II) with compound(III) in the presence of solvent followed by reduction of S-oxide S->(O)n. In formula, R1 is H, C1-4 alkenyl, C3-4 alkynyl, or -C(Ra)(Rb)COOH(Ra,Rb = H or alkenyl), R2 is H or amino group, R3 is H, C1-4 alkyl, or amino group, R4 is H or C1-4 alkyl, Q is CH or N, R5 is H or amino protecting group, R6 is C1-4 alkyl, C3-4 alkenyl, C3-4 alkyl, or -C(Ra)(Rb)CO2(R3), R7 is H or carboxyl protecting group, X is leaving group, n is 0 or 1.
摘要翻译：要求保护头孢菌素化合物（I），其无毒盐，酯，水合物，溶剂化物及其异构体。因此，标题化合物（I）及其衍生物通过化合物（II）与化合物（III）在溶剂存在下反应，然后还原S-氧化物S→（O）n来制备。在式中，R 1为H，C 1-4烯基，C 3-4炔基或-C（Ra）（Rb）COOH（Ra，Rb = H或烯基），R2为H或氨基，R3为H，C1- 4烷基或氨基，R4是H或C1-4烷基，Q是CH或N，R5是H或氨基保护基，R6是C1-4烷基，C3-4链烯基，C3-4烷基或-C （R a）（R b）CO 2（R 3），R 7为H或羧基保护基，X为离去基团，n为0或1。

5. 发明公开

KR1019960010653A 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019960010653A
公开(公告)日：1996-04-20
申请号：KR1019940022290
申请日：1994-09-06
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 여재홍 , 우영민 , 임종찬 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 서미경 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승 , 김성일 , 이제원
IPC分类号： C07D501/36
摘要： 본 발명은 항생제로서 유용한 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규 세팔로스 포린 화합물, 그의 약학적으로 허용가능한 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체, 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기 식에서, R
1 은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고, R
2 및 R
3 는 서로 같거나 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 하이드록시 보호기를 나타내거나, 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며, R
4 및 R
5 는 각각 수소 또는 카르복실 보호기를 나타내고, R
6 는 수소 또는 아미노기를 나타내고, Q는 =CH- 또는 =N-이다.

6. 发明公开

KR1019950008516A 신규세팔로스포린계항생제 失效
公开(公告)号：KR1019950008516A
公开(公告)日：1995-04-17
申请号：KR1019930018320
申请日：1993-09-11
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 여재홍 , 방찬식 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 이제원 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승
IPC分类号： C07D501/24
摘要： 본 발명은 하기 일반식(I)로 표시되는 신규의 세팔로스포린 화합물, 약제학적으로 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물, 용매화물 및 이들의 이성체 및 그의 제조방법에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 은 수소 또는 아미노보호기를 나타내고; R
2 및 R
3 는 동일하거나 상이하며 각각 독립적으로 수소 또는 하이드록시보호기를 나타내거나 R
2 및 R
3 가 함께 고리형디올보호기를 형성할 수 있으며; R
4 는 수소 또는 카르복실보호기를 나타내고, R
6 및 R
7 은 동일하거나 상이하며 각각 수소, 치환되거나 비치환된 아미노, 히이드록시, 및 R
7 이 부착된 탄소원자와 함께 C
3-7 의 고리를 형성할 수 있고; Q는 CH 또는 N을 나타내며; Z는 =N- 또는 =N-이고, 여기에서 R
8 은 치환 또는 비치환된 아미노 또는 C
1-4 알킬을 나타낸다.
단, Z가=N-일 때 R
5 는 -COOR
9 (여기에서 R
9 은 수소 또는 카르복실보호기)을 나타내고, Z가=N-일 때 R
5 는 -COO
- 를 나타낸다.

7. 发明公开

KR1019950003300A 신규 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019950003300A
公开(公告)日：1995-02-16
申请号：KR1019930014063
申请日：1993-07-23
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 김용주 , 여재홍 , 임종찬 , 우영민 , 오헌승 , 양덕호 , 김삼식 , 김세호 , 전재훈 , 이태희 , 김성일
IPC分类号： C07D501/36
摘要： 본 발명은 항생제로서 유용한 다음 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 은 수소 또는 아미노보호기이며 ; R
2 와 R
3 은 각각 같거나 상이할 수 있으며, 수소 또는 히드록시보호기를 나타내거나 R
2 와 R
3 가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며; R
4 는 수소 또는 카르복실보호기이며; R
5 는 단독으로 수소, C
1-4 알킬기, 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 술포메틸기를 나타내며; R
6 는 단독으로는 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R
7 는 단독으로는 C
1-4 알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R
5 와 R
6 함께는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소와 함께 C
3-7 의 고리를 형성할 수 있으며; R
6 와 R
7 함께는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소 및 질소원자와 함께 C
3-7 의 헤테로 고리를 이룰수 있으며, 이들 헤테로 고리는 C
1-4 알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노 등의 치환기를 갖을 수 있으며; Q는 CH 또는 N이다.

8. 发明公开

KR1020010081202A 사이클로프로필 골격을 갖는 선택적 ＦＸａ 억제제 无效
标题翻译：具有环丙基结构的选择性FXA抑制剂
公开(公告)号：KR1020010081202A
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：KR1020000006354
申请日：2000-02-11
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 박태교 , 장혜경 , 이태희 , 문광율 , 이상구 , 윤경희 , 권오환 , 강명균 , 박두희 , 이선화 , 이승학 , 박희동 , 김동수 , 박종우
IPC分类号： C07D417/14
摘要： PURPOSE: A selective FXa inhibitor having a cyclopropyl structure is provided, which shows the improved selectivity to similar enzymes such as trypsin and thrombin. CONSTITUTION: Cyclopropyl derivatives are represented by formula (1), in which D is selected from amino, aminoiminomethyl and aminomethyl; A is phenyl, hydroxyphenyl, pyridine, thiophene, pyrimidine, naphthalene, quinoline, isoquinoline, benzofuran, benzothiophene and indole; R1 and R2 is individually H, F, Cl, Br, I, CN, CHO, CH2OR wherein R is hydrogen or linear, branched or ring lower alkyl having carbon number of 10 or less, CO2R, COR, CONR2, CH2NR2, CH2NR(C=O)R, CH2NR(SO2)R, CH2N(SO2R)2 and R; L is a linker and (CH2)m, wherein m is 0 or 1; P and Q are individually phenyl, pyridine, pyrol, furan, thiophene, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, 1,2,3-triazole, 1,2,4-triazole, tetrazole and 1,3,5-triazine; X, Y and Z are individually H, F, Cl, Br, I, CN, CHO, OR, R, NR2, CO2R, COR, CONR2, NR(C=O)R, N((C=O)R)2, SO2NR2, SO2R, CF3, OCF3 and C(=NH)NH; and n is 0, 1, 2.
摘要翻译：目的：提供具有环丙基结构的选择性FXa抑制剂，其显示出对类似酶如胰蛋白酶和凝血酶的改善的选择性。构成：环丙基衍生物由式（1）表示，其中D选自氨基，氨基亚氨基甲基和氨基甲基; A是苯基，羟基苯基，吡啶，噻吩，嘧啶，萘，喹啉，异喹啉，苯并呋喃，苯并噻吩和吲哚; R1和R2分别是H，F，Cl，Br，I，CN，CHO，CH2OR，其中R是氢或碳数为10以下的直链，支链或环状低级烷基，CO2R，COR，CONR2，CH2NR2，CH2NR（ C = O）R，CH 2 NR（SO 2）R，CH 2 N（SO 2 R）2和R; L是连接基和（CH 2）m，其中m是0或1; P和Q分别为苯基，吡啶，吡喃，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，1,2,3-三唑，1,2,4 三唑，四唑和1,3,5-三嗪; X，Y和Z分别为H，F，Cl，Br，I，CN，CHO，OR，R，NR2，CO2R，COR，CONR2，NR（C = O）R，N（（C = O） 2，SO2NR2，SO2R，CF3，OCF3和C（= NH）NH; 并且n为0,1,2。

9. 发明授权

KR100257129B1 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：新西酞菁抗生素
公开(公告)号：KR100257129B1
公开(公告)日：2000-05-15
申请号：KR1019930018319
申请日：1993-09-11
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 여재홍 , 방찬식 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 서미경 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승
IPC分类号： C07D501/36
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： PURPOSE: A novel cephalosporin antibiotic product comprising the cephalosporin compound and other acceptable salts is provided for accomplishing excellent antibiotic activity to wide ranges of pathogenic bacteria including gram negative bacilli producing beta-lactamase and improved pharmaco-dynamic property. CONSTITUTION: The cephalosporin antibiotic product useful as antibiotic agent to pathogenic bacteria and having high pharmacological dynamic property comprises the cephalosporin compound of formula I (wherein R1 is hydrogen or amino protecting group; R2 and R3 are same or different and each represent hydrogen or hydroxy protecting groups or together form cyclic diol protecting group; R4 and R5 are independently hydrogen or carboxyl protecting group; R6 and R7 are independently hydrogen, amino group or substituted amino, hydroxy or alkoxy group, C1-C4 alkyl group, carboxy or alkoxycarboxyl group or R6 and R7 can form C5-C7 rings together with carbon atoms bonded to them; and Q is CH- or =N=) and pharmaceutical acceptable and non-toxic salts, physiologically hydrolytic ester, hydrate and solvent and isomers thereof.
摘要翻译：目的：提供一种包含头孢菌素化合物和其他可接受的盐的新型头孢菌素抗生素产品，用于对广泛范围的致病菌（包括革兰氏阴性杆菌产生β-内酰胺酶）和改善的药物 - 动力学性能实现优异的抗生素活性。构成：用作致病菌抗菌素并且具有高药理动力学性质的头孢菌素抗生素产品包括式I的头孢菌素化合物（其中R 1为氢或氨基保护基; R 2和R 3相同或不同，各自表示氢或羟基保护基基团或一起形成环状二醇保护基; R4和R5独立地是氢或羧基保护基; R6和R7独立地是氢，氨基或取代的氨基，羟基或烷氧基，C1-C4烷基，羧基或烷氧基羧基或R6 并且R7可以与其键合的碳原子一起形成C5-C7环; Q是CH-或= N =）和药学上可接受的和无毒的盐，生理水解酯，水合物和溶剂及其异构体。

10. 发明授权

KR100118090B1 신규 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100118090B1
公开(公告)日：1997-07-11
申请号：KR1019930014063
申请日：1993-07-23
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 김용주 , 여재홍 , 임종찬 , 우영민 , 오헌승 , 양덕호 , 김삼식 , 김세호 , 전재훈 , 이태희 , 김성일
IPC分类号： C07D501/36

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