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1. 发明授权

KR100177900B1 신규한 세팔로스포린계 항생제 失效
标题翻译：新CEPHALOSPORIN抗生素
公开(公告)号：KR100177900B1
公开(公告)日：1999-03-20
申请号：KR1019960003219
申请日：1996-02-09
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 이창석 , 오성호 , 오정인 , 김용주
IPC分类号： C07D501/22 , A61K31/545 , A61P31/00
摘要： 본 발명은 7-β 위치에 (Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(α-카르복시-3,4-치환된 벤질옥시이미노) 아세트아미드기를 갖는 동시에 C-3 위치에 헤테로환에 의해 치환된 에텐기가 도입된 화합물로서 강력한미생물 활성, 광범위한 항균 스펙트럼 및 향상된 약물동태학적 특성을 갖는 하기 일반식(I)의 세팔로스포린계 화합물, 약제학적으로 허용되는 그 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 용매화물, 이들의 이성체 및 이들을 활성성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기식에서,Q는 CH 또는 N 을 나타내고, R
1 은 수소 또는 아미노보호기를 나타내며, R
2 및 R
3 는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소 또는 하이드록시 보호기를 나타내거나, R
2 및 R
3 가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있고, R
4 및 R
5 는 수소 또는 카르복실 보호기를 나타내며, R
6 는 하기 일반식의 헤테로환 화합물을 나타내고,

여기서, R
7 및 R
8 는 각각 독립적으로 수소, 치환되거나 비치환된 아미노, 하이드록시, 알콕시, C
1 -C
4 알킬, 카르복실, 알콕시카르보닐 또는 할로겐을 나타내며 R
9 는C
1 -C
4 알킬, C
3 -C
4 알케닐, 카르복시메틸 또는 아미노를 나타낸다.

2. 发明授权

KR100135374B1 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：新CEPHALOSPORIN抗生素
公开(公告)号：KR100135374B1
公开(公告)日：1998-04-23
申请号：KR1019940022290
申请日：1994-09-06
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 여재홍 , 우영민 , 임종찬 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 서미경 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승 , 김성일 , 이제원
IPC分类号： C07D501/36
摘要： 본 발명은 항생제로서 유용한 하기 일반식( I )로 표시되는 신규 세팔로스포린 화합물, 그의 약학적으로 허용 가능한 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체, 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고, R
2 및 R
3 는 서로 같거나 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 하이드록시 보호기를 나타내거나, 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며, R
4 및 R
5 는 각각 수소 또는 카르복실 보호기를 나타내고, R
6 는 수소 도는 아미노기를 나타내고, Q는 =CH=CH-또는 =N-이다

3. 发明公开

KR1019970061897A 신규한 세팔로스포린계 항생제 失效
公开(公告)号：KR1019970061897A
公开(公告)日：1997-09-12
申请号：KR1019960003219
申请日：1996-02-09
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 이창석 , 오성호 , 오정인 , 김용주
IPC分类号： C07D501/22 , A61K31/545 , A61P31/00
摘要： 본 발명은 7-
위치에 (Z)-2-(아미노티아졸-4-일)-2-(
-카르복시-3,4-치환된 벤질옥시이미노)아세트아미드기를 갖는 동시에 C-3 위치에 헤테로환에 의해 치환된 에텐기가 도입된 화합물로서 강력한 미생물 활성, 광범위한 항균 스펙트럼 및 향상된 약물동태학적 특성을 갖는 하기 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린계 화합물, 약제학적으로 허용되는 그의 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 용매화물, 이들의 이성체 및 이들을 활성성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서, Q는 CH 또는 N을 나타내고, R
1 은 수소 또는 아미노보호기를 나타내며, R
2 및 R
3 는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소 또는 하이드록시 보호기를 나타내거나, R
2 및 R
3 가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있고, R
4 및 R
5 는 수소 또는 카르복실 보호기를 나타내며, R
6 는 하기 일반식의 헤테로환 화합물을 나타내고,

여기서, R
7 및 R
8 는 각각 독립적으로 수소, 치환되거나 비치환된 아미노, 하이드록시, 알콕시, C
1 -C
4 알킬, 카르복실 알콕시카르보닐 또는 할로겐을 나타내며, R
9 는 C
1 -C
4 알킬, C
3 -C
4 알케닐, 카르복시메틸 또는 아미노를 나타낸다.

4. 发明公开

KR1019970061896A 신규한 세팔로스포린계 항생제 无效
标题翻译：新的头孢菌素抗生素
公开(公告)号：KR1019970061896A
公开(公告)日：1997-09-12
申请号：KR1019960003218
申请日：1996-02-09
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 이창석 , 오성호 , 백경숙 , 김용주
IPC分类号： C07D501/22 , C07D501/20
摘要： 본 발명은 7-
위치에 (Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(임의로 치환된 옥시이미노)아세트아미드기를 갖는 동시에 C-3위치에 치환된 피리디늄 비닐기가 도입된 화합물로서 강력한 미생물 활성, 광범위한 항균 스펙트럼 및 향상된 약물동태학적 특성을 갖는 하기 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린계 화합물, 약제학적으로 허용되는 그의 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 용매화물, 이들의 이성체 및 이들을 활성성분으로 함유하는 항균제 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서, Q는 CH 또는 N을 나타내고, R
1 은 수소 또는 아미노보호기를 나타내며, R
2 는 수소, C
1 -C
4 알킬, C
3 -C
4 알케닐, C
3 -C
4 알키닐, 1 내지 3개의 할로겐원자 또는 니트릴에 의해 치환된 저급알킬, 또는 -C(R
a )(R
b )CO
2 H를 나타내고, 여기서 R
a, R
b 는 동일하거나 상이하며, 각각 수소 또는 C
1 -C
4 알킬을 나타내거나, 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C
3 -C
7 사이클로알킬을 나타내고, R
3 는 하기 일반식의 피리디늄 비닐을 나타내며,

여기서, R
4 는 C
1 -C
4 알킬, C
3 -C
4 알케닐, 카르복시메틸 또는 아미노를 나타낸다.

5. 发明授权

KR100118087B1 신규한 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100118087B1
公开(公告)日：1997-07-11
申请号：KR1019930018466
申请日：1993-09-14
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 여재홍 , 방찬식 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 김성일 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승
IPC分类号： C07D501/24

6. 发明授权

KR1019970010069B1 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： CEPHALOSPORN衍生物
公开(公告)号：KR1019970010069B1
公开(公告)日：1997-06-20
申请号：KR1019930016370
申请日：1993-08-23
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 김원섭 , 임종찬 , 방찬식 , 여재홍 , 김용주 , 오헌승 , 손희성 , 김미리 , 서미경 , 임현주 , 김윤식 , 남기평
IPC分类号： C07D501/36
摘要： The presents invention relates to a cephalosporin compound represented by the general formula(I), its pharmaceutically acceptable non-toxic salt, physiologically hydrolyzable ester, hydrate or solvate, or isomers thereof, which is useful as an antibiotic agent: wherein R1 is H, C1-4 alkyl, C3-4 alkenyl, C3-4 alkynyl or -C(Ra)(Rb)COOH; Ra and Rb can be identical or different, each represents H of C1-4 alkyl, or Ra and Rb can form a C3-7 cycloalkyl with C atoms to which attaches; R2 is C1-6 akyl, carboxymethyl, hydroxyethyl or amino; R3 and R4 can be identical or different, each represents H, C1-4 alkyl, amino or substituted amino, benzyl, C1-4 alkoxy, carboxy methoxy, or R3 and R4 together can form cyclic ring; Q is CH or N.
摘要翻译：本发明涉及可用作抗生素的由通式（I）表示的头孢菌素化合物，其药学上可接受的无毒盐，生理水解性酯，水合物或溶剂合物或其异构体：其中R1是H， C 1-4烷基，C 3-4烯基，C 3-4炔基或-C（R a）（R b）COOH; R a和R b可以相同或不同，各自表示C 1-4烷基的H，或者R a和R b可以形成与其连接的C原子的C 3-7环烷基; R2是C1-6烷基，羧甲基，羟乙基或氨基; R 3和R 4可以相同或不同，各自表示H，C 1-4烷基，氨基或取代的氨基，苄基，C 1-4烷氧基，羧基甲氧基或R 3和R 4一起可以形成环状环; Q是CH或N.

7. 发明授权

KR1019970008317B1 신규 6-아미노 피리미딘-4-티온 유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：新型6-氨基嘧啶-4-基衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019970008317B1
公开(公告)日：1997-05-23
申请号：KR1019920024493
申请日：1992-12-16
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 임종찬 , 김용주 , 여재홍 , 방찬식 , 우영민 , 양덕호 , 김삼식 , 김성겸 , 남기평 , 옥종화 , 이복만
IPC分类号： C07D239/38 , C07D239/42
摘要： This invention relates to 6-amino pyrimidine-4-thione deirvative represented by the general formula (I) wherein R1 is C1-C4 alkyl and R2 is hydrogen or C1-C4 alkyl. This compound is synthesized by reacting compound(III) with an alkylating agent and substituting intermediate compound(II) with M-SH (M: Li, Na, K). This compound is useful as an intermediate of cephalosporin antibiotics.
摘要翻译：本发明涉及由通式（I）表示的6-氨基嘧啶-4-硫酮脱乙酰基，其中R 1是C 1 -C 4烷基，R 2是氢或C 1 -C 4烷基。该化合物通过使化合物（III）与烷基化剂反应并用M-SH（M：Li，Na，K）代替中间体化合物（II）来合成。该化合物可用作头孢菌素抗生素的中间体。

8. 发明公开

KR1019950008519A 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019950008519A
公开(公告)日：1995-04-17
申请号：KR1019930018319
申请日：1993-09-11
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 여재홍 , 방찬식 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김세호 , 전재훈 , 서미경 , 김삼식 , 이태희 , 김용주 , 오헌승
IPC分类号： C07D501/36
摘要： 본 발명은 항생제로서 유용한 하기 일반식(I)로 표시되는 신규의 세팔로스포린화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체.

상기식에서, R
1 은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고; R
2 및 R
3 는 각각 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 히드록시기 보호기를 나타내거나, R
2 및 R
3 가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있고; R
4 및 R
5 는 각각 수소 또는 카르복실 보호기이고, R
6 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기, 히드록시키 또는 알콕시기, C
1-4 알킬기, 카르복실기 또는 알콕시카르복실기를 나타내거나, R
6 및 R
7 은 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 C
3-7 의 고리를 형성할 수 있으며, Q는 =CH-또는 =N-이다.

9. 发明公开

KR1019940014401A 신규 트리아졸로 피리미딘 티온 화합물 失效
标题翻译：新的三唑并嘧啶硫酮化合物
公开(公告)号：KR1019940014401A
公开(公告)日：1994-07-18
申请号：KR1019920025307
申请日：1992-12-23
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 김용주 , 여재홍 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김삼식 , 김성겸 , 남기평 , 옥종화 , 이복만
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/547
摘要： 본 발명은 세팔로스포린계 항생제의 중간체로서 유용한 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규의 1, 2, 8-치환-7-아미노[1,2,4]트리아졸로[1,5-c]피리미딘-5-티온 유도체 또는 이의 호변 이성질체에 관한 것이다.

상기식에서, R
1 은 수소, C
1-4 알킬기, 아미노기, 카르복실기 또는 -CH
2 Y(여기서 Y는 아미노기, 히드록시기 또는 카르복시기임)이고; R
2 는 C
1-4 알킬기, 아미노기, 히드록시기, 아세트아미드기 또는 -CH
2 Y′(여기서 Y′는 히드록시기, 알콕시카르보닐기, 히드록시메틸기 또는 설포닐메틸기임)이며; R
3 는 수소, C
1-4 알킬기, 아미노기 또는 히드록시기이다.

10. 发明公开

KR1019940014351A 신규 피리미딘 티온 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：新的嘧啶并噻酮化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019940014351A
公开(公告)日：1994-07-18
申请号：KR1019920024738
申请日：1992-12-17
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 방찬식 , 김용주 , 여재홍 , 임종찬 , 우영민 , 양덕호 , 김삼식 , 김성겸 , 남기평 , 옥종화 , 이복만
IPC分类号： C07D239/95
摘要： 본 발명은 세팔로스포린계 항생제이 중간체의 유용한 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 4-아미노-3-치환-시클로알카피리미딘-2-티온 유도체에 관한 것이다.

상기식에서, R은 치환 또는 비치환된 아미노기, C
1-4 알킬기 또는 C
3-7 시클로알킬기를 나타내고, n은 2 내지 7이다.

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