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1. 发明公开

KR1020070026295A 경구 신경치료 세파졸린 조성물 无效
标题翻译：口服神经营养因子组合物
公开(公告)号：KR1020070026295A
公开(公告)日：2007-03-08
申请号：KR1020067003683
申请日：2004-08-24
申请人： 레박스 파마슈티칼즈, 엘엘씨
发明人： 코펠,게리에이. , 차네이,마이클오.
IPC分类号： A61K31/43 , C07D501/36 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/545 , A61K31/546 , C07D501/36 , C07D501/60
摘要： The treatment of neurological disorders using cefazolin compositions and pharmaceutical compositions including oral dosage forms that include cefazolin compositions are described. ® KIPO & WIPO 2007
摘要翻译：描述了使用头孢唑啉组合物和包括头孢唑啉组合物的口服剂型的药物组合物治疗神经障碍。 ®KIPO＆WIPO 2007

2. 发明公开

KR1020060130491A 세포테탄을 고 수율로 수득하는 방법 无效
标题翻译：具有高效率获得骨灰质素的方法
公开(公告)号：KR1020060130491A
公开(公告)日：2006-12-19
申请号：KR1020060046640
申请日：2006-05-24
申请人： 에이씨에스 도브파 에스.피.에이.
发明人： 체노니마우리지오 , 망카안토니오 , 몽구찌리카르도
IPC分类号： C07D501/36
CPC分类号： C07D501/48
摘要： A process for preparing cefotetan is provided to increase preparation yield and reduce the preparation time, so that tautomer-free cefotetan is industrially produced. The process for preparing cefotetan represented by the formula(1) comprises the steps of: cooling crude cefotetan solution at 0-4 deg.C; contacting the crude cefotetan solution with Al^3+ ion derived from neutral alumina, anhydrous aluminum trichoride or aluminum trichloride hexahydrate, or Fe^+3 or Cr^+3 ion to form a precipitate with tautomer compound represented by the formula(2) at pH 7.0-7.2; filtering the solution to remove the precipitate; reducing pH of the solution to 1.3-1.5 so as to precipitate the cefotetan; and filtering the solution at 0-4 deg.C to separate the cefotetan, wherein the cefotetan contains 0.2% or less of tautomer, and is a acid type having K.F of 2.5% or less and dry concentration of 99.0% or more.
摘要翻译：提供了头孢替坦的制备方法以提高制备成品率并缩短制备时间，从而在工业上生产不含互变异构头孢替坦的方法。由式（1）表示的头孢替坦的制备方法包括以下步骤：在0-4℃下冷却粗头孢替丹溶液; 将粗制头孢曲坦溶液与来自中性氧化铝，无水三氯化铝或三氯化铝六水合物的Al 3+离子或Fe 3+ 3或Cr 2+离子接触以形成与由式（2）表示的互变异构体化合物的沉淀物 pH 7.0-7.2; 过滤溶液以除去沉淀物; 将溶液的pH降至1.3-1.5，以沉淀头孢替坦; 并在0-4℃下过滤溶液以分离头孢替坦，其中头孢替坦含有0.2％或更少的互变异构体，是KF为2.5％以下，干浓度为99.0％以上的酸型。

3. 发明公开

KR1020030071311A 신규 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법 无效
标题翻译： CEPHOROSPORIN化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020030071311A
公开(公告)日：2003-09-03
申请号：KR1020020010960
申请日：2002-02-28
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 김근태 , 장용진 , 유은정 , 조양래 , 주형렬
IPC分类号： C07D501/36
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： PURPOSE: Provided are cephalosporin compounds and a preparation process thereof, which compounds have strong antimicrobial activity, especially to methicillin resistant Staphylococcus aureus(MRSA). CONSTITUTION: Cephalosporin compounds represented by the formula (1) are provided, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkylthio, aryl, arylthio or C5-6 heteroaryl containing 1 to 2 hetero atoms selected from nitrogen and oxygen; R3 is hydrogen or carboxy protecting group; R4, R5 and R6 are independently hydrogen, hydroxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy or C1-6 alkylamino; R7 is hydrogen, hydroxy, amino, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkylamino, or amino or hydroxy substituted or unsubstituted C1-6 alkylthio; Q is sulfur, oxygen or carbon; W and Y are independently C or N, provided that R4 and R6 are not present when W or Y is N; and olefin positioned at the C-3 site where heteroarylthio is substituted comprises cis or trans forms. A process for preparing the cephalosporin compounds of the formula (1) comprises the steps of: activating a compound of the formula (6) or salts thereof with an acylating agent; reacting the activated compound of the formula (6) with a compound of formula (5) to prepare a compound of the formula (11); and reducing the compound of the formula (11) from S to oxide, wherein p is 0 or 1; and a double bond positioned at the C-3 site comprises trans and cis forms.
摘要翻译：目的：提供头孢菌素化合物及其制备方法，该化合物具有很强的抗微生物活性，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。构成：提供由式（1）表示的头孢菌素化合物，其中R 1和R 2独立地为氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷硫基，芳基，芳硫基或C 1-6杂芳基，其含有1至2个选自氮和氧; R3是氢或羧基保护基; R4，R5和R6独立地是氢，羟基，C1-6烷基，C1-6烷氧基或C1-6烷基氨基; R7是氢，羟基，氨基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C1-6烷基氨基或氨基或羟基取代或未取代的C1-6烷硫基; Q是硫，氧或碳; W和Y独立地为C或N，条件是当W或Y为N时不存在R4和R6; 并且位于被取代杂芳硫基的C-3位置的烯烃包括顺式或反式。制备式（1）的头孢菌素化合物的方法包括以下步骤：用酰化剂活化式（6）化合物或其盐; 使式（6）的活化化合物与式（5）化合物反应以制备式（11）化合物; 并将式（11）的化合物从S还原成氧化物，其中p为0或1; 并且位于C-3位点的双键包含反式和顺式形式。

4. 发明授权

KR100377136B1 경구투여가능한 신규 세팔로스포린계 항생제 失效
公开(公告)号：KR100377136B1
公开(公告)日：2003-08-19
申请号：KR1019980033075
申请日：1998-08-14
申请人： 주식회사 엘지생명과학
发明人： 이창석 , 류은정 , 오성호 , 김무용 , 백경숙 , 김용주 , 이선화
IPC分类号： C07D501/36 , C07D501/20
摘要： PURPOSE: Provided are a novel cephalosporin based compound of the formula(1), its pharmaceutically acceptable nontoxic salt, physiologically hydrolysable ester, hydrate and solvate, and their isomers, as well as pharmaceutical composition containing the same. CONSTITUTION: A novel cephalosporin based compound is characterized by the formula(1), wherein A is hydrogen or an amino group; R1 is hydrogen or C1-6 alkoxy, C2-10 alkoxyalkoxy, halogen, cyano or C3-6 cycloalkyl 1-3 substituted C1-6 alkyl group, C3-4 alkenyl group, amino substituted or unsubstituted C3-4 alkenyl group, C3-6 cycloalkyl, or C1-6 alkyl substituted or unsubstituted C5-6 heteroaryl and containing one or two of nitrogen atom or oxygen atom; R2 is hydrogen or carboxyl group; R3 is hydrogen; R4 is substituted or unsubstituted amino group; R3 and R4 form 5- or 7-membered ring with carbon atom which they are attached to, wherein the ring contains one or two of nitrogen atoms.

5. 发明公开

KR1020020014114A 세파트리진 프로필렌글리콜 중간체의 신규한 제조방법 有权
标题翻译：草甘膦丙酸中间体的新型制备方法
公开(公告)号：KR1020020014114A
公开(公告)日：2002-02-25
申请号：KR1020000047210
申请日：2000-08-16
申请人： 주식회사 엔지켐생명과학
发明人： 육진수 , 이태석 , 이종수 , 유창현 , 나현섭 , 박민순 , 이완희
IPC分类号： C07D501/36
摘要： PURPOSE: Provided is a novel method for manufacturing intermediate of cefatrizine propylene glycol, which is useful as antibiotics, from 7-aminocephalosporanic acid, in high yield and purity. CONSTITUTION: The intermediate of cefatrizine propylene is 7-amino-3-(5-(1,2,3-triazol)thiomethyl)-Δ3-cephem-4-carboxylic acid represented by the formula(1). It is manufactured by reacting 7-aminocephalosporanic acid of the formula(2) and 5-mercapto-1,2,3-triazol or its inorganic salt in the presence of methane sulfonate solvent and boron trifluoride or their complex, at -20 to 80 deg.C for 0.3 to 5 hours.
摘要翻译：目的：提供以高产率和纯度从7-氨基头孢烷酸生产作为抗生素的头孢菌素丙二醇的中间体的新方法。构成：头孢氨苄丙烯的中间体是由式（1）表示的7-氨基-3-（5-（1,2,3-三唑）硫甲基）-Δ3-头孢烯-4-羧酸。通过在甲烷磺酸溶剂和三氟化硼或其配合物存在下，将式（2）的7-氨基头孢烷酸与5-巯基-1,2,3-三唑或其无机盐反应制备，在-20至80℃ 摄氏0.3〜5小时。

6. 发明公开

KR1020010045748A 고순도 세프포독심 프록세틸의 제조방법 失效
标题翻译：制备高纯度CEFPODOXIME PROXETIL的方法
公开(公告)号：KR1020010045748A
公开(公告)日：2001-06-05
申请号：KR1019990049174
申请日：1999-11-08
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이관순 , 장영길 , 이재헌 , 박철현 , 박가승 , 정금신
IPC分类号： C07D501/36
CPC分类号： C07D501/00
摘要： PURPOSE: Provided is a method for simply and economically manufacturing high-purity cefpodoxime proxetil which is useful as antibiotics without generating byproducts. CONSTITUTION: The method for manufacturing high-purity cefpodoxime proxetil of the formula (1) is characterized by reacting cefpodoxime salt of the formula (3) with 1-iodoethylisopropylcarbonate of the formula (4) at minus10-40 deg.C, preferably 0-30 deg.C, for 0.5-3.0 hours, preferably 0.5-1.5 hours, in the presence of catalyst like crown ether and organic solvent. And cefpodoxime salt and 1-iodoethylisopropylcarbonate are added in a ratio of 1:1-3, preferably 1.2-1.5. The organic solvent is selected from acetonitrile, tetrahydrofuran, N,N-dimethylformamide, N,N-dimethylsulfoxide, and N,N-dimethylacetamide.
摘要翻译：目的：提供简单经济地制造高纯度头孢泊肟酯的方法，它可用作抗生素而不产生副产物。构成：式（1）的高纯度头孢泊肟酯的制备方法的特征在于使式（3）的头孢泊肟盐与式（4）的1-碘代乙基异丙基碳酸酯在-10-40℃下反应， 30℃，0.5-3.0小时，优选0.5-1.5小时，在催化剂如冠醚和有机溶剂存在下进行。并且加入头孢泊肟盐和1-碘乙基异丙基碳酸酯的比例为1:1.3，优选1.2-1.5。有机溶剂选自乙腈，四氢呋喃，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基亚砜和N，N-二甲基乙酰胺。

7. 发明授权

KR100204987B1 항미생물성 퀴놀로닐 락탐 失效
标题翻译：抗微生物喹诺酮类LACTAMS
公开(公告)号：KR100204987B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019920702574
申请日：1991-04-12
申请人： 프록터 앤드 갬블 파마슈티칼즈, 인크.
发明人： 토마스프로서디무쓰,쥬니어 , 로날드유진화이트
IPC分类号： C07D501/36
CPC分类号： C07D477/14 , C07D477/20 , C07D499/00 , C07D499/88 , C07D501/00
摘要： 본 발명은, (1) A
1 , A
2 , A
3 , R
1 및 R
4 가 일반적으로 다양한 퀴놀론, 나프티리딘 또는 항미생물 활성을 갖는 것으로 당해분야에 공지된 관련 사이클릭 잔기중 어느 하나를 형성하며, (2) R
6 가 일반식(Ⅱ)를 갖는 락탐-함유 잔기에 퀴놀론 잔기를 결합시키는 결합 잔기의 일부이고, 이때 (3) R
10 , R
11 , R
12 , R
13 및 R
14 가 결합 a및 결합 b와 함께 항미생물 활성을 갖는 것으로 당해분야에 공지된 임의의 다양한 락탐-함유 잔기를 형성하며, (4) 결합 잔기가, 예를 들면 카바메이트, 디티오카바메이트, 우레아, 티오우레아, 이소우로늄, 이소티오우로늄, 구아니딘, 카보네이트, 트리티오카보네이트, 역 카바메이트, 크산테이트, 역 이소우로늄, 역 디티오카바메이트, 역 이소우로늄, 역 디티오카바메이트, 역 이소티오우로늄, 아민, 이민, 암모늄, 헤테로아릴륨, 에티 르, 티오에테르, 에스테르, 티오에스테르, 아미드 및 하이드라지드 그룹을 포함하는 일반식(Ⅰ)의, 퀴놀론 잔기에 결합된 락탐-함유 잔기를 포함하는 항미생물성 퀴놀노닐 락탐 화합물을 제공한다.

8. 发明授权

KR100195882B1 신규한 세팔로스포린 결정 失效
标题翻译： CEPHOROSPORIN化合物的新水晶
公开(公告)号：KR100195882B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019950029261
申请日：1995-09-06
申请人： 후지사와 야꾸힝 고교 가부시키가이샤
发明人： 카와바타고지 , 테라사와다케시 , 오키아야코 , 시라이후미유키 , 야마모토히로후미 , 카와카미료이치 , 하마구치치아키
IPC分类号： C07D501/36
CPC分类号： C07D501/00 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 하기 구조식의 강력한 항균 활성을 나타내는 7β-[2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-(Z)-(하이드록시이미노-아세트아미도]-3-[(피라졸-4-일)메틸티오]-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 염의 결정에 관한 것이다.

9. 发明授权

KR100192616B1 7-[1-(1H)-테트라졸일아세트아미도]-3-[2-(5-메틸1,3,4-티아디아졸일)티오메틸]-3-세펨-4-카르복실산의 제조방법 失效
标题翻译：制备7- [1-（1H） - 叔丁氧基甲酰胺基] -3- [2-（5-甲基-1,3,4-噻二唑基）硫代甲基] -3-羧基-4-羧酸的方法
公开(公告)号：KR100192616B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019910024446
申请日：1991-12-26
申请人： 씨제이 주식회사
发明人： 이광혁 , 고동현 , 김영진 , 장명식
IPC分类号： C07D501/36
摘要： 본 발명은 항생물질로 유용한 구조식(Ⅰ)의 7 - [1 - (IH) - 테트라존일아세트아미도] - 3 - [2 - (5 - 메틸 - 1,3,4 - 티아디아졸일)티오메틸] - 3 - 세펨 - 4 - 카르복실산(일반명 세파존린)의 제조방법에 관한 것이다.

본 발명은 트리페닐포스핀(ph
3 p)과 헥사클로로에탄(C
2 Cl
6 )을 유기용매 중에서 1 - (1H) - 테트라졸 - 1 - 아세트산과 반응시켜 생성되는 구조식(Ⅳ)인 아실옥시포스포니움 클로라이드 유도체를 유리시키지 않고, 실릴화제 시약을 사용하여 구조식(Ⅱ)의 화합물을 유기용매 중에서 염기 존재 하 또는 염기 존재 없이 실릴화 반응시켜 생성되는 화합물과의 아실화 반응시킴을 특징으로 하는 상기 구조식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법에 관한 것이다.

10. 发明授权

KR100159833B1 세팔로스포린 유도체의 신규한 제조방법 失效
标题翻译：制备CEPHOROSPORIN衍生物的新方法
公开(公告)号：KR100159833B1
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：KR1019950003846
申请日：1995-02-27
申请人： 김영설
发明人： 김영설
IPC分类号： C07D501/36

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