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1. 发明公开

KR1020010081598A 페닐아미딘 골격을 가진 선택적 ＦＸａ 억제제 无效
标题翻译：具有苯胺结构的FXA抑制剂
公开(公告)号：KR1020010081598A
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：KR1020000007487
申请日：2000-02-17
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 박태교 , 장혜경 , 이태희 , 문광율 , 이상구 , 윤경희 , 권오환 , 강명균 , 박두희 , 이선화 , 이승학 , 김은경 , 황광연 , 허용석
IPC分类号： C07D203/08
摘要： PURPOSE: The FXa inhibitors having the phenylamidine structure are provided, which can be effectively used in pharmaceutical composition for the prevention and treatment of thrombus. CONSTITUTION: The FXa inhibitors, which selectively inhibit the activity of FXa, comprises phenylamidine derivatives represented by formula, pharmaceutically acceptable their salts, hydrates, solvates and isomers. Wherein, amidine is positioned at meta or para of ring; A is selected from -CH=CH-CH=CH-, -N=CH-CH=CH- and -CH2-CH2-CH2-; M is a linker and is selected from -(C=O)(CH2)m- wherein m is 0, 1, 2 or 3, -CONR(CH2)n- wherein R is hydrogen or linear, branched or circular alkyl having 10 or less of carbon number and n is 0, 1, 2 or 3, -(CH2)m(C=O)-, -(CH2)mCONR-, -(CH2)mO(CH2)m-, -(CH2)mNR(CH2)m-, -(CH2)mN(COR)(CH2)m-, -(CH2)mNR(C=O)-, -(CH2)mN(CO2R)(CH2)m-, -NH(C=O)NH-, NR(C=O)(CH2)n-, -NRCO2(CH2)n- and -NR(SO2)(CH2)n-; Q is selected from phenyl, pyridine, pyrol, furan, thiophene, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridiazine, pyrimidine, pyrazine, naphthalene, quinoline, isoquinoline, benzofuran and benzothien; P is selected from hydrogen, phenyl, pyridine, pyrol, furan, thiophene, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, 1,2,3-triazole, 1,2,4-triazole, tetrazole and 1,3,5-triazine; and X, Y and Z are individually H, F, Cl, Br, I, CN, OR, CO2R, CONR2, NR2, NR((C=O)R), N((C=O)R)2, R, OCF3, SO2NR2, SONR2, S(=O)R, SO2R, aminoiminomethyl, (1,2)-imidazoline-2-il, N-methyl-(1,2)-imidazoline-2-il and NHC(=N)R.
摘要翻译：目的：提供具有苯脒结构的FXa抑制剂，可有效用于预防和治疗血栓的药物组合物。构成：选择性抑制FXa活性的FXa抑制剂包括由式表示的苯基脒衍生物，其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物和异构体。其中脒位于环的间位或对位; A选自-CH = CH-CH = CH-，-N = CH-CH = CH-和-CH2-CH2-CH2-; M是连接基，并且选自 - （C = O）（CH 2）m - ，其中m是0,1,2或3，-CONR（CH 2）n - ，其中R是氢或具有10 （CH 2）m（C = O） - ， - （CH 2）m CONR - ， - （CH 2）m O（CH 2）m - ， - （CH 2）（CH2）m-， - （CH2）mN（COR）（CH2）m-， - （CH2）mNR（C = O） - ， - （CH2）mN（CO2R）（CH2）m-， C = O）NH-，NR（C = O）（CH 2）n - ，-NRCO 2（CH 2）n - 和-NR（SO 2） Q选自苯基，吡啶，吡咯，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，吡啶并嘧啶，嘧啶，吡嗪，萘，喹啉，异喹啉，苯并呋喃和苯并噻吩; P选自氢，苯基，吡啶，吡喃，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，1,2,3-三唑， 4-三唑，四唑和1,3,5-三嗪; 并且X，Y和Z分别是H，F，Cl，Br，I，CN，OR，CO 2 R，CONR 2，NR 2，NR（（C = O）R），N（（C = O）R）2，R ，OCF3，SO2NR2，SONR2，S（= O）R，SO2R，氨基亚氨基甲基，（1,2） - 咪唑啉-2-基，N-甲基 - （1,2） - 咪唑啉-2-基和NHC（= N ）R。

2. 发明授权

KR1019910003631B1 N-(2-브로모에틸)-2',6'-디에틸아닐린의 제조방법 失效
标题翻译： N-（2-溴乙基）-2'，6'-二乙基苯胺的制备
公开(公告)号：KR1019910003631B1
公开(公告)日：1991-06-07
申请号：KR1019880016951
申请日：1988-12-19
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 이호성 , 김은경
IPC分类号： C07C211/52
摘要： A method for preparing N-(2-bromoethyl)-2'-6'-diethylaniline of formula (I) comprises reacting 2,6-diethylaniline with 1,2- dibromoethane in the presence of a base selected from K2CO3, Na2CO3, triethylamine, pyridine or pyridine base. Pref. The molar ratio of 1,2-dibromoethane to 2,6-diethylaniline is 10-60. (I) may be used as an intermediate for the synthesis of N-substd. chloroacetanilide useful as a herbicide.
摘要翻译：制备式（I）的N-（2-溴乙基）-2'-6'-二乙基苯胺的方法包括使2,6-二乙基苯胺与1,2-二溴乙烷在选自K 2 CO 3，Na 2 CO 3，三乙胺，吡啶或吡啶碱。县。 1,2-二溴乙烷与2,6-二乙基苯胺的摩尔比为10-60。（I）可以用作合成N-取代基的中间体。氯乙酰苯胺可用作除草剂。

3. 发明授权

KR100041943B1 1-(2',6'-디에틸페닐)아지리딘과 그의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100041943B1
公开(公告)日：1991-05-23
申请号：KR1019880016953
申请日：1988-12-19
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 이호성 , 정봉열 , 김은경
IPC分类号： C07D203/08

4. 发明授权

KR1019910001998B1 2-(2-나프틸옥시)프로피온산 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：生产2-（2-萘氧基）丙酸衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019910001998B1
公开(公告)日：1991-03-30
申请号：KR1019880006086
申请日：1988-05-24
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 이호성 , 김은경 , 정봉열
IPC分类号： C07C69/66 , C07C59/66
摘要： 2-(2-Naphthyloxy)-propionic acid derivs. of formula (I) are prepd. by reacting halocarbon acid of formula RCHX(CH2)nCO2H with 2- naphthol in the presence of organic solvent and alkali metal salt for 3-6 hrs. In the formulas, R=H or methyl; X=Cl or Br; and n= 0-2. Pref. the organic solvent is benzene, toluene, acetone, tetrahydrofurane or 1,4-dioxane; and the alkali metal salt is KOH, NaOH, Na2CO3 or K2CO3. (I) are intermediates in the synthesis of 2- (2- naphthyloxy) propion anilide derivs. useful as herbicides.
摘要翻译： 2-（2-萘氧基） - 丙酸衍生物。式（I）的化合物是制备的。通过在有机溶剂和碱金属盐存在下使式RCHX（CH2）nCO2H的卤代烃与2-萘酚反应3-6小时。在式中，R = H或甲基; X = Cl或Br; 并且n = 0-2。县。有机溶剂为苯，甲苯，丙酮，四氢呋喃或1,4-二恶烷; 碱金属盐是KOH，NaOH，Na 2 CO 3或K 2 CO 3。（I）是2-（2-萘氧基）丙酰苯胺衍生物的合成中的中间体。用作除草剂。

5. 发明公开

KR1019900003109A 2-(2-나프틸옥시)프로피온아닐리드 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019900003109A
公开(公告)日：1990-03-23
申请号：KR1019880009823
申请日：1988-08-01
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 정봉열 , 이호성 , 김은경
IPC分类号： C07C233/18
摘要： 내용 없음

6. 发明授权

KR100042531B1 2-(2-나프틸옥시)프로피온산 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100042531B1
公开(公告)日：1991-06-21
申请号：KR1019880006086
申请日：1988-05-24
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 이호성 , 김은경 , 정봉열
IPC分类号： C07C69/66 , C07C59/66

7. 发明授权

KR1019910003635B1 2-(2-나프틸옥시)프로피온아닐리드 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备2-（2-萘基）丙酸衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019910003635B1
公开(公告)日：1991-06-07
申请号：KR1019880009823
申请日：1988-08-01
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 정봉열 , 이호성 , 김은경
IPC分类号： C07C233/18
摘要： A method for preparing 2-(2-naphthyloxy) propionanilide derivs. of formula (I) comprises reacting 2-(2- naphthyloxy)propionic acid of formula (II) with aromatic sulfonic acid halide and aniline in the mixed solvent of aromatic hydrocarbon and H2O in the presence of an alkali metal base and a phase transfer catalyst at 0-30 deg.C. In the formulas, R= H or methyl; n= 0-2. Pref. the aromatic hydrocarbon is benzene, toluene or xylene, and the alkali metal base is KOH, NaOH, K2CO3 or Na2CO3. Cpds. (I) are useful as herbicides.
摘要翻译：制备2-（2-萘氧基）丙酰苯胺衍生物的方法。式（I）的化合物包括使式（II）的2-（2-萘氧基）丙酸与芳族磺酰卤和苯胺在芳族烃和H 2 O的混合溶剂中，在碱金属碱和相转移催化剂在0-30℃ 在式中，R = H或甲基; n = 0-2。县。芳烃为苯，甲苯或二甲苯，碱金属碱为KOH，NaOH，K 2 CO 3或Na 2 CO 3。 CPDS。（I）可用作除草剂。

8. 发明公开

KR1019900009547A N-(2-알콕시에틸)-2',6'-디에틸아닐린의 제조방법 失效
标题翻译：生产N-（2-烷氧基乙基）-2'，6'-二乙基苯胺的方法
公开(公告)号：KR1019900009547A
公开(公告)日：1990-07-04
申请号：KR1019880016952
申请日：1988-12-19
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 이호성 , 정봉열 , 김은경
IPC分类号： C07C215/28

9. 发明公开

KR1019890017226A 2-(2-나프틸옥시)프로피온산 유도체의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR1019890017226A
公开(公告)日：1989-12-15
申请号：KR1019880006086
申请日：1988-05-24
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 이호성 , 김은경 , 정봉열
IPC分类号： C07C69/66 , C07C59/66
摘要： 내용 없음

10. 发明公开

KR1020010081600A 선택적 ＦＸａ 억제활성을 갖는 알라닌 유도체 无效
标题翻译：具有选择性FXA抑制活性的ALANINE衍生物
公开(公告)号：KR1020010081600A
公开(公告)日：2001-08-29
申请号：KR1020000007489
申请日：2000-02-17
申请人： 주식회사 엘지
发明人： 박태교 , 장혜경 , 이태희 , 문광율 , 이상구 , 윤경희 , 권오환 , 강명균 , 박두희 , 이선화 , 이승학 , 김은경 , 황광연 , 허용석
IPC分类号： C07D417/14
摘要： PURPOSE: The alanine derivatives having selective FXa inhibiting activity are provided, which show the improved selectivity to similar enzymes such as trypsin and thrombin, and is thus used for the prevention and treatment of thrombosis. CONSTITUTION: The alanine derivatives are represented by formula, in which D is selected from NH2, CN, aminoiminomethyl and aminomethyl; A is phenyl, hydroxyphenyl, pyridine, pyrol, furan, thiophene, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, naphthalene, quinoline, isoquinoline, benzofuran, benzothiophene and indole; Y is selected from CO2R, CH2OR, CH2OAr, wherein Ar is phenyl, pyridine, pyrol, furan, thiophene, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, 1,2,3-triazole, 1,2,4-triazole, tetrazol or 1,35-triazine, CH2O(C=O)R, CH2O(C=O)Ar, CONR(R1) and CON(R1)2 when X is NRCO, wherein R is hydrogen or linear, branched, ring, or partial ring lower alkyl having carbon number of 10 or less, NRSO2; P and Q are individually selected from phenyl, pyridine, pyrol, furan, thiopen, oxazole, isooxazole, imidazole, 1,2-diazole, thiazole, isothiazole, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, 1,2,3-triazole, 1,2,4-triazole, tetrazol and 1,3,5-triazine; and G1, G2 and G3 are individually selected from H, F, Cl, Br, I, CN, R, OR, SR, NR2, CO2R, COR, CONR2, NR(=O)R, NR(C=O)Ar, N((C=O)R)2, SO2R, SO2NR2, S(=O)R, C(=NH)NH2, CF3, OCF3, SCF3 and NR(C=O)CF3.
摘要翻译：目的：提供具有选择性FXa抑制活性的丙氨酸衍生物，其表现出对类似酶如胰蛋白酶和凝血酶的改善的选择性，因此用于预防和治疗血栓形成。构成：丙氨酸衍生物由式表示，其中D选自NH 2，CN，氨基亚氨基甲基和氨基甲基; A是苯基，羟基苯基，吡啶，吡咯，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，萘，喹啉，异喹啉，苯并呋喃，苯并噻吩和吲哚; Y选自CO2R，CH2OR，CH2OAr，其中Ar是苯基，吡啶，吡咯，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，1,2,3 当X为NRCO时，三唑，1,2,4-三唑，四唑或1,3,5-三嗪CH 2 O（C = O）R，CH 2 O（C = O）Ar，CONR（R 1）和CON（R 1）其中R是氢或碳数为10以下的直链，支链，环或部分环低级烷基，NRSO 2; P和Q分别选自苯基，吡啶，吡咯，呋喃，噻吩，恶唑，异恶唑，咪唑，1,2-二唑，噻唑，异噻唑，哒嗪，嘧啶，吡嗪，1,2,3-三唑，1,2 ，4-三唑，四唑和1,3,5-三嗪; 并且G1，G2和G3分别选自H，F，Cl，Br，I，CN，R，OR，SR，NR2，CO2R，COR，CONR2，NR（= O）R，NR（C = O）Ar ，N（（C = O）R）2，SO 2 R，SO 2 NR 2，S（= O）R，C（= NH）NH 2，CF 3，OCF 3，SCF 3和NR（C = O）CF 3。

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