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41. 发明公开

KR1020110109136A 이온성 액체 매개체를 이용한 티게사이클린의 제조 방법 无效
标题翻译：使用离子液体介质制备噻唑啉的方法
公开(公告)号：KR1020110109136A
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：KR1020100028728
申请日：2010-03-30
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 박철현 , 박은주 , 한정희 , 방효정 , 이재헌 , 장영길 , 김맹섭
IPC分类号： C07C231/24 , A61K31/65 , A61P31/00 , C07C231/02
CPC分类号： Y02P20/542
摘要： 이온성 액체 매개체를 용매로 하여 9-아미노미노사이클린의 산부가염과 Nt-부틸글리신산할라이드 산부가염을 커플링 반응시키는 것을 포함하는 티게사이클린의 제조 방법에 따르면, 항생제로 사용되는 티게사이클린을 고수율 및 고순도로 용이하게 제조할 수 있을 뿐 아니라 불순물의 양이 적어 대량생산에 용이하다.

42. 发明公开

KR1020110085035A 세포사멸 유도 활성을 갖는 신규 피라지논 유도체 및 이를 활성성분으로 포함하는 약학 조성물 失效
标题翻译：用于诱导细胞凋亡的新型吡嗪酮衍生物和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020110085035A
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：KR1020100004599
申请日：2010-01-19
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 배인환 , 전미애 , 송지영 , 주혜경 , 송지연 , 심미연 , 정선영 , 안영길 , 김한경 , 김맹섭
IPC分类号： C07D241/14 , C07D241/06 , A61K31/4965 , A61P35/00
CPC分类号： C07D241/06 , C07D241/14
摘要： PURPOSE: A novel compound which induces cell apoptosis or pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to treat cancer, inflammation, and autoimmune diseases without side effects. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for treating diseases caused by overexpression of IAP(inhibition of apoptosis protein) contains a compound of chemical formula 1 of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt thereof, isomer, hydrate, and solvate. The diseases are cancer, inflammation, autoimmune diseases, and neurodegenerative diseases. In chemical formula 1, R1 is H or C1-6 alkyl; and R2, R3, and R4 is selected from the group consisting of R5, -OH, -OR5, -COH, -COR5, -COOH, -COOR5, -CONH2, -R5CONHR6-, -CONHR5, -CONR5R6, -NH2, -NHR5, -NR5, -NHCONH2, -NHCONHR5, -NR5CONR6R7, -R5SR6, -SO2R5, -SO2H, and -SOR5.
摘要翻译：目的：提供诱导细胞凋亡的新型化合物或其药学上可接受的盐，以治疗癌症，炎症和自身免疫性疾病而无副作用。构成：用于治疗由IAP过表达（抑制凋亡蛋白）引起的疾病的药物组合物含有化学式1的化学式1的化合物，其药学上可接受的盐，异构体，水合物和溶剂合物。这些疾病是癌症，炎症，自身免疫疾病和神经变性疾病。在化学式1中，R 1是H或C 1-6烷基; 并且R2，R3和R4选自R5，-OH，-OR5，-COH，-COR5，-COOH，-COOR5，-CONH2，-R5CONHR6-，-CONHR5，-CONR5R6，-NH2， -NHR 5，-NR 5，-NHCONH 2，-NHCONHR 5，-NR 5 CONR 6 R 7，-R 5 SR 6，-SO 2 R 5，-SO 2 H和-SOR 5。

43. 发明公开

KR1020110083870A 테트라졸 메탄설폰산 염의 제조방법 및 이에 사용되는 신규 화합물 有权
标题翻译：制备甲磺酸盐及其使用的新型化合物的方法
公开(公告)号：KR1020110083870A
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：KR1020100003835
申请日：2010-01-15
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 방극찬 , 박범우 , 최종원 , 이재철 , 안용훈 , 안영길 , 김맹섭
IPC分类号： C07D405/14 , C07D403/02 , C07D417/12
CPC分类号： C07D417/12 , C07D403/10 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： PURPOSE: A method for preparing tetrazole methanesulfonate is provided to shorten reaction time and to improve stability. CONSTITUTION: A method for preparing tetrazole methanesulfonate of chemical formula 1 comprises: a step of performing acylation of compound of chemical formulas 11 and 13 in a polar aprotic solven to prepare a compound of chemical formula 14; and a step of adding methanesulfonate the to compound of chemical formula 14.
摘要翻译：目的：提供四唑甲磺酸盐的制备方法，缩短反应时间，提高稳定性。构成：制备化学式1的四唑甲磺酸盐的方法包括：在极性非质子溶剂中进行化学式11和13化合物的酰化以制备化学式14的化合物的步骤; 以及将甲磺酸盐加入化学式14的化合物的步骤。

44. 发明公开

KR1020110040671A 엔테카비르의 신규한 제조방법 및 이에 사용되는 중간체 有权
标题翻译：用于制备ENTECAVIR和中间体的新方法
公开(公告)号：KR1020110040671A
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：KR1020100090327
申请日：2010-09-15
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이재헌 , 박가승 , 김진희 , 최태진 , 이지은 , 한정희 , 방효정 , 정선영 , 장영길 , 이관순 , 김맹섭
IPC分类号： C07D473/18 , C07D473/30
CPC分类号： C07D473/04
摘要： PURPOSE: A novel method for preparing entecavir and a novel intermediate used for the same are provided to easily produce a large amount of novel intermediates. CONSTITUTION: A method for preparing entecavir of chemical formula 1: a step of hydrolyzing alpha-exomethylene compound of chemical formula 2 to synthesize a compound of chemical formula 3; a step of reacting the compound of chemical formula 3 with a purine compound of chemical formula 4 by Mitsunobu reaction to obtain a nucleoside compound of chemical formula 5; a step of reacting the compound of chemical formula 5 with tetrabutyl ammonium fluoride to obtain a compound of chemical formula 6; and a step of hydrolyzing the compound of chemical formula 6.
摘要翻译：目的：提供一种制备恩替卡韦的新方法和用于其的新型中间体，以容易地产生大量的新型中间体。构成：制备化学式1的恩替卡韦的方法：水解化学式2的α-异氰酸酯化合物以合成化学式3的化合物的步骤; 通过Mitsunobu反应使化学式3的化合物与化学式4的嘌呤化合物反应以获得化学式5的核苷化合物的步骤; 使化学式5的化合物与四丁基氟化铵反应以获得化学式6的化合物的步骤; 和水解化学式6的化合物的步骤。

45. 发明授权

KR101013319B1 암세포 성장 억제 효과를 갖는 신규 아마이드 유도체 有权
标题翻译：用于抑制癌细胞生长的新型衍生物
公开(公告)号：KR101013319B1
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：KR1020080052867
申请日：2008-06-05
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이광옥 , 차미영 , 김미라 , 정영희 , 이창곤 , 김세영 , 방극찬 , 박범우 , 최보임 , 채연정 , 고미영 , 김한경 , 안영길 , 김맹섭 , 이관순
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： 본 발명은 암세포 성장 억제 효과를 갖는 신규한 아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 이를 활성성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 신규한 아마이드 유도체는 상피세포 성장인자 수용체의 과발현에 의해 유발되는 암세포의 성장 및 상피세포 성장인자 수용체 티로신 키나아제 돌연변이에 의해 유발되는 약물에 대한 내성을 선택적이고 효과적으로 억제할 수 있다.

46. 发明授权

KR100832594B1 다중저해제로서의 퀴나졸린 유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：喹唑啉衍生物作为多重抑制剂及其制备方法
公开(公告)号：KR100832594B1
公开(公告)日：2008-05-27
申请号：KR1020060109137
申请日：2006-11-06
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 안영길 , 김종우 , 방극찬 , 박범우 , 김세영 , 이경익 , 이규항 , 고명실 , 김한경 , 김영훈 , 김맹섭 , 이관순
IPC分类号： C07D239/94 , C07D403/12
CPC分类号： C07D239/94
摘要： 본 발명은 다중저해제로서의 퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 이를 활성성분으로 함유하는 약학 조성물 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퀴나졸린 유도체는 다중저해제로서 티로신 키나제의 과도한 활성에 의해 유발되는 질환들을 선택적이고 효과적으로 억제할 수 있다.

47. 发明授权

KR100658891B1 암세포 성장 억제 효과를 갖는 퀴나졸린 유도체 및 이의제조 방법 有权
标题翻译：喹诺酮衍生物抑制癌细胞的生长及其制备
公开(公告)号：KR100658891B1
公开(公告)日：2006-12-15
申请号：KR1020050127660
申请日：2005-12-22
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 공지현 , 차미영 , 김종우 , 이창곤 , 김세영 , 이광옥 , 김맹섭 , 김한경 , 임창기 , 김영훈 , 이관순
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： 본 발명은 암세포 성장 억제 효과를 갖는 퀴나졸린 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 활성성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 퀴나졸린 유도체는 상피세포 성장인자에 의해 유발되는 암세포의 성장을 선택적이고 효과적으로 억제할 수 있다.

48. 发明授权

KR100636961B1 아졸이 치환된 옥사졸리디논 유도체 및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：用AZOLE衍生的衍生物衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100636961B1
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：KR1020050013117
申请日：2005-02-17
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 안영길 , 김기정 , 조수연 , 윤상민 , 김철경 , 김맹섭 , 이관순
IPC分类号： C07D413/10
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 아졸이 치환된 옥사졸리디논 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 옥사졸리디논 유도체는 그람 양성균 및 내성균에 대하여 광범위하게 항균 활성을 나타낼 뿐 아니라, 다제 내성균에 대한 항균 효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 COCH
3 , -CSCH
3 또는 C
1-4 알킬옥시카보닐이고,
R
2 는 존재하지 않거나, 수소, 하이드록시, 아미노, 시아노, 나이트로, 싸이오아마이드, 할로겐, 아미독심, 알콕심, Het1, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 알킬옥시카보닐 또는 -CH
2 R
4 이고,
R
3 는 수소, 나이트로, 알데하이드, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 알킬옥시카보닐 또는 C
1-4 알킬알코올이고,
R
4 는 할로겐, 하이드록시, 나이트로, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, Het2 또는 W가 치환되어 있는 C
2-6 알케닐이고,
X, Y, Z는 각각 독립적으로 탄소, 질소, 산소 또는 황이고,
W는 수소, 아민, 나이트로, Ar1, Het3 또는 C
1-4 알킬알코올이고,
Het1, Het2 및 Het3은 각각 독립적으로 비치환되거나 할로겐, 하이드록시, 아미노, 나이트로, 사이아노, C
1-4 알킬 및 C
1-4 알콕시로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환기를 갖는, N, O, S, SO 및 SO
2 로 구성된 군에서 선택된 1 내지 4개의 구성원을 포함하며 3 내지 11원으로 이루어진 방향족 또는 비방향족화합물이며, Ar1은 비치환되거나, 할로겐, 아미노, 나이트로, 사이아노, C
1-4 알킬 및 C
1-4 알콕시로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환기를 갖는 C
3-12 방향족 화합물이다.

49. 发明公开

KR1020050033734A 다약제 내성 저해 활성을 갖는 테트라졸 유도체 및 그의제조방법 有权
标题翻译：具有抗多药耐药性及其制备的抑制活性的四唑衍生物
公开(公告)号：KR1020050033734A
公开(公告)日：2005-04-13
申请号：KR1020030069582
申请日：2003-10-07
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 방극찬 , 차미영 , 안영길 , 함영진 , 김맹섭 , 이관순
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C04B35/632 , C07D257/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Tetrazole derivatives and a preparation method thereof are provided, which compounds effectively inhibit multi-drug resistance of cancer cells against anticancer drugs, and improve bioavailability of a drug which has low bioavailability at an oral administration. The tetrazole derivatives represented by formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is aryl, heteroaryl, acrylaryl, acrylheteroaryl, heterocycloalkenyl or carbocyclo which is optionally substituted with one substituent selected from C1-C5 alkyl, hydroxy, C1-C5 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, nitro and amino; R2 to R11 are independently hydrogen, hydroxy, halogen, nitro, C1-C5 alkyl or alkoxy, and R6 and R11 together form a 4- to 8-membered ring; m and n are independently 0 to 4; and X is CH2, oxygen or sulfur. The method for preparing the tetrazole derivatives of formula (1) comprises the steps of: (i) cyclization of a hydrazone compound of formula (5) with a diazonium salt compound of formula (6) in the presence of a base to prepare a nitrophenyltetrazole compound of formula (4); (ii) hydrogenation of the compound of formula (4) in the presence of metal catalyst to prepare an aminophenyltetrazole compound of formula (2); and (iii) acylation of the compound of formula (2) with carboxylic acid or an acylhalide compound of formula (3), R1-COR', in the presence of a condensing agent or a base, wherein R' is OH, Cl or Br; and L is benzyl or tolyl.
摘要翻译：提供了四唑衍生物及其制备方法，该化合物有效地抑制了癌细胞对抗癌药物的多药耐药性，提高了口服给药时生物利用度低的药物的生物利用度。提供由式（1）表示的四唑衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1是芳基，杂芳基，丙烯酰基芳基，丙烯酰基芳基，杂环烯基或碳环，其任选地被一个选自C 1 -C 5烷基，羟基，C 1 -C 5 烷氧基，卤素，三氟甲基，硝基和氨基; R 2至R 11独立地是氢，羟基，卤素，硝基，C 1 -C 5烷基或烷氧基，R 6和R 11一起形成4-至8-元环; m和n独立地为0〜4; X为CH 2，氧或硫。制备式（1）的四唑衍生物的方法包括以下步骤：（i）在碱的存在下，将式（5）的腙化合物与式（6）的重氮盐化合物环化以制备硝基苯基四唑式（4）化合物; （ii）在金属催化剂存在下氢化式（4）化合物以制备式（2）的氨基苯基四唑化合物; 和（iii）在缩合剂或碱的存在下，用羧酸或式（3）的酰卤化合物，R1-COR'酰化式（2）化合物，其中R'是OH，Cl或 BR; L是苄基或甲苯基。

50. 发明授权

KR100111797B1 세팔로스포린 결정성 수화물의 신규 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100111797B1
公开(公告)日：1997-02-05
申请号：KR1019930003098
申请日：1993-03-03
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 문순구 , 이관순 , 김용립 , 장영길 , 김맹섭 , 이향원 , 고준형 , 천종필 , 이재헌 , 유승원 , 길영환
IPC分类号： C07D501/46

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