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1. 发明公开

KR20210016545A MASP-2 억제제 및 사용 방법 审中-公开
公开(公告)号：KR20210016545A
公开(公告)日：2021-02-16
申请号：KR20207035407
申请日：2019-05-28
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K31/445 , A61K31/472 , A61K31/517 , C07D207/24 , C07D211/60 , C07D213/73 , C07D217/14 , C07D239/94 , C07D295/033
摘要： 본개시는무엇보다도, MASP-2 억제활성을가지는환합물, 그러한화합물의조성물및 그러한화합물의제조및 사용방법을제공한다.

3. 发明公开

KR20180005178A 치환된 퀴나졸린 화합물 및 이의 사용방법 审中-公开
标题翻译：取代的喹唑啉化合物及其使用方法
公开(公告)号：KR20180005178A
公开(公告)日：2018-01-15
申请号：KR20177032417
申请日：2016-04-08
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4725 , C07D239/74 , C07D239/94 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D471/08 , C07D487/10
CPC分类号： C07D239/74 , C07D239/94 , C07D239/95 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D471/08 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07F9/65583
摘要： G12C 변이 KRAS 단백질의억제제로서활성을갖는화합물에관한것으로서, 상기화합물은하기구조식 (I), (II) 또는 (III) 중하나; 또는그의약학적으로허용가능한염, 입체이성질체또는프로드럭을가진다:;또는여기에서, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, R, A, B, G, G, L, L, m, m, n, x, y, X 및 E는상기정의한바와같다. 상기화합물의제조및 사용과관련된방법, 상기화합물을포함하는약학적조성물및 암과같은질병의치료를위한 G12C 변이 KRAS 단백질의활성을조절하는방법이또한제공된다.
摘要翻译： G12C突变KRAS蛋白，所述化合物由以下结构式（I），（II）或（III）表示; 或uiyakhak上可接受的盐，具有立体异构体或前药：;或其中，R，R，R，R，R，R，R，R，R，R，R，A，B，G， G，L，L，m，m，n，x，y，X和E如上所定义。用于控制的疾病，如包括的方法治疗的药物组合物，和KRAS G12C突变蛋白的抗癌活性的方法，还提供了关于制备和使用这样的化合物的所述化合物。

4. 发明公开

KR1020170117024A 생체 아민 수송 조절인자로서 신규한 퀴나졸린 审中-实审
标题翻译：作为生物分子运输调节剂，新型喹唑啉
公开(公告)号：KR1020170117024A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：KR1020177017638
申请日：2015-12-04
申请人： 아난탄, 서브라마니암 , 로드만, 리차드, 비.
发明人： 아난탄,서브라마니암 , 로드만,리차드,비.
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , C07D413/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D239/94 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要： 본발명은생체아민전달체, 도파민전달체 (DAT), 세로토닌전달체 (SERT) 및노르에피네프린전달체 (NET)의아민재흡수기능을저해하는융합된이중환상헤테로환의일정한아민유도체에관계한다. 본발명의화합물은완전한또는부분적인최대효력으로, 도파민 (DA), 세로토닌 (5-히드록시트립타민, 5-HT) 및노르에피네프린 (NE)의재흡수의강력한저해제이다. 3가지생체아민모두의재흡수를저해하는데있어서부분적인최대효력을갖는화합물은본원에서부분적인삼중흡수저해제 (PTRIs)로서지칭된다. 본발명의화합물은우울증, 통증, 그리고약물남용및 약물남용의재발및 약물, 예를들면, 코카인, 메트암페타민, 니코틴및 알코올중독을치료하는데유용하다. 본요약은특정분야에서검색의목적을위한스캐닝도구로서의도되고, 그리고본 발명을한정하는것으로의도되지않는다.
摘要翻译：本发明涉及抑制生物胺转运蛋白，多巴胺转运蛋白（DAT），血清素转运蛋白（SERT）和去甲肾上腺素转运蛋白（NET）怀疑MinJae吸收稠合的环状双杂环某些衍生物。本发明的化合物是完全的或部分的最大的效果，多巴胺（DA），血清素（5-羟基色胺，5-HT）和去甲肾上腺素（NE）Uijae吸收有力抑制剂。在抑制所有三种生物胺的重吸收方面具有部分最大功效的化合物在本文中称为部分三重吸收抑制剂（PTRI）。本发明的化合物可用于治疗抑郁症，疼痛和药物滥用和药物滥用和药物，例如，可卡因，甲基苯丙胺，酒精和尼古丁的复发是有用的。该概要旨在作为用于在特定领域中进行搜索的目的的扫描工具，并且不旨在限制本发明。

5. 发明公开

KR1020150143672A RAS/RAF/MEK/ERK 및 PI3K/AKT/PTEN/MTOR 경로의 이중 억제제로서의 퀴나졸린 및 아자퀴나졸린 审中-实审
标题翻译：喹诺酮和AZAQUINAZOLINES作为RAS / RAF / MEK / ERK和PI3K / AKT / PTEN / MTOR途径的双重抑制剂
公开(公告)号：KR1020150143672A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：KR1020157032374
申请日：2014-04-11
申请人： 아사나 바이오사이언시스 엘엘씨
发明人： 톰슨스콧케이. , 스미스로저에이. , 레디산지바 , 존타일러엠. , 냐바난디비제이쿠마르 , 수브라만야호사할리 , 포틀루리비제이 , 파니그라히수닐쿠마르 , 나디팔리프라브하카라라오 , 센굽타사우미트라
IPC分类号： C07D239/94 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K9/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D239/94 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D519/00 , G01N33/5011 , G01N33/57496
摘要： 본발명은신규한퀴나졸린및 아자퀴나졸린및 이의약학적으로허용가능한염을제공한다. 또한, 상기화합물의제조방법이제공된다. 상기화합물은치료학적유효량의하나이상의식 (Ⅰ)의화합물을환자에게투여함으로써 RAS/RAF/MEK/ERK 및 PI3K/AKT/PTEN/mTOR 경로를공-조절하는데유용하며, 상기 X, Y, T 및 R, 및 R내지 R는본 명세서에정의된다. 이렇게함으로써, 상기화합물은 RAS/RAF/MEK/ERK 및 PI3K/AKT/PTEN/mTOR 경로의조절장애와연관된증상을치료하는데효과적이다. 다양한증상이상기화합물을이용하여치료될수 있으며, 비정상적세포증식에의해특정되는질환을포함한다. 한구현예에서, 상기질환은암이다.
摘要翻译：本申请提供了新颖的喹唑啉和氮杂喹唑啉及其药学上可接受的盐。还提供了制备这些化合物的方法。这些化合物可用于通过施用治疗有效量的一种或多种式（I）化合物来共调节RAS / RAF / MEK / ERK和PI3K / AKT / PTEN / mTOR途径，其中X，Y，T 和R4和R6至R8'在本文中定义为患者。通过这样做，这些化合物在治疗与RAS / RAF / MEK / ERK和PI3K / AKT / PTEN / mTOR途径的调节异常有关的病症中是有效的。可以使用这些化合物治疗多种病症，并且包括以异常细胞增殖为特征的疾病。在一个实施方案中/该疾病是癌症。

6. 发明公开

KR1020150023223A ＣＤＫ8/ＣＤＫ19 선택성 억제제 및 암에 대한 항-전이 및 화학예방 방법에서 이들의 용도 审中-实审
标题翻译： CDK8 / CDK19选择性抑制剂及其在抗癌和化疗方法中的应用
公开(公告)号：KR1020150023223A
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：KR1020147024672
申请日：2013-02-01
申请人： 세넥스 바이오테크놀러지 인코포레이티드
发明人： 로빈슨,이고르,비. , 포터,도날드,씨. , 웬트랜드,마크,피.
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , C07D401/12 , C07D403/12
CPC分类号： A61K31/517 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D413/12 , C12Q1/6886 , C12Q2600/106 , C12Q2600/118 , C12Q2600/158 , G01N33/57415 , G01N33/57449 , G01N2333/4739 , G01N2333/91205
摘要： 본 발명은 시클린-의존성 키나아제 억제제 (CDKI) 경로를 억제하는 화합물 또는 방법에 관한 것이다. 더욱 특히, 본 발명은 노화-관련 및 기타 CDKI-관련 질환의 연구 및 이의 간섭을 위한 CDKI 경로를 억제하는 화합물 및 방법에 관한 것이다. 본 발명은 증대된 가용성 및/또는 효능을 갖는 신규한 화합물 및 이들의 사용 방법을 제공한다. 다양한 양태에서, 본 발명은 암 치료에 관한 것이다. 본 발명은 종양 재발 또는 전이의 화학예방 및 예방을 위한 방법을 제공한다. 본 발명은 추가로, 특정 암 유형을 치료하기 위한 진단 기법을 제공한다. 본 발명은 CDK8/19의 특이적 억제제 및/또는 환자에서 CDK8 수준의 측정을 이용한다.
摘要翻译：本发明涉及抑制细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDKI）途径的化合物和方法。更具体地，本发明涉及用于抑制CDKI途径用于衰老相关和其他CDKI相关疾病的研究和干预的化合物和方法。本发明提供了具有改善的溶解度和/或效力的新化合物及其使用方法。在各个方面，本发明涉及癌症的治疗。本发明提供化学预防和预防肿瘤复发或转移的方法。本发明还提供了用于治疗某些癌症类型的诊断技术。本发明利用CDK8 / 19的特异性抑制剂和/或患者中CDK8水平的测量。

7. 发明公开

KR1020130037079A 1-(4-(4-(3,4-디클로로-2-플루오로페닐아미노)-7-메톡시퀴나졸린-6-일옥시)피페리딘-1-일)프로프-2-엔-1-온 염산염의 제조 방법 및 이에 사용되는 중간체 有权
标题翻译：制备1-（4-（4-（3,4-二氯-2-氟代甲基）-7-甲氧基喹唑啉-6-基）哌嗪-1-基）丙-2-烯-1-酮氯化物和中间体的方法使用者
公开(公告)号：KR1020130037079A
公开(公告)日：2013-04-15
申请号：KR1020110101422
申请日：2011-10-05
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 방극찬 , 문영호 , 장영길
IPC分类号： C07D239/94 , C07D401/12 , A61K31/517
CPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , C07D401/12
摘要： PURPOSE: A method for preparing high yield and high purity 1-(4-(4-(3,4-dichloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxy quinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one hydrochloride is provided to cheaply and effectively prepare the compound. CONSTITUTION: A method for preparing 1-(4-(4-(3,4-dichloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxy quinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one hydrochloride of chemical formula 1 comprises the following steps: a step of reacting a compound of chemical formula 8 with a compound of chemical formula 10 under the presence of an organic base and a halogenating agent to prepare a compound of chemical formula 6; a step of reacting the compound of chemical formula 6 in a polar protic solvent to prepare a compound of chemical formula 5; a step of nucleophilic substitution of the compound of chemical formula 5 with a compound of chemical formula 9 in an inert polar protic solvent under the presence of a base to prepare a compound of chemical formula 4; a step of deprotecting the compound of chemical formula 4 in an inert solvent using acid under the presence of an inert solvent to prepare a compound of chemical formula 3; a step of acrylation of the compound of chemical formula 3 under the presence of a base to prepare a compound of chemical formula 2; and a step of reacting the compound of chemical formula 2 with hydrochloric acid.
摘要翻译：目的：制备高产率和高纯度1-（4-（4-（3,4-二氯-2-氟苯基氨基）-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基）哌啶-1-基）丙-2-醇的方法，提供en-1-one盐酸盐廉价有效地制备化合物。构成：制备1-（4-（4-（3,4-（2,4-二氯-2-氟苯基氨基）-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基）哌啶-1-基）丙-2-烯-1-酮的方法化学式1的盐酸盐包括以下步骤：在有机碱和卤化剂的存在下使化学式8的化合物与化学式10的化合物反应以制备化学式6的化合物的步骤; 将化学式6化合物与极性质子溶剂反应制备化学式5的化合物的步骤; 化学式5的化合物与化学式9的化合物在惰性极性质子溶剂中在碱的存在下亲核取代的步骤，以制备化学式4的化合物; 在惰性溶剂中使用酸在惰性溶剂的存在下使化学式4的化合物脱保护以制备化学式3的化合物的步骤; 化学式3的化合物在碱的存在下进行丙烯酸化以制备化学式2的化合物的步骤; 和使化学式2的化合物与盐酸反应的步骤。

8. 发明授权

KR101208956B1 엘로티닙 다이클로로아세트산염 및 이를 포함하는 항암제 조성물 有权
标题翻译：二氯乙酸埃洛替尼和含有其的抗癌剂
公开(公告)号：KR101208956B1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：KR1020100068603
申请日：2010-07-15
申请人： 주식회사 셀트리온화학연구소 , 주식회사 셀트리온제약
发明人： 김경수 , 박영준 , 송현남 , 김동연 , 김준우 , 조경석 , 유기원 , 권혁진
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/505
摘要： 본발명은엘로티닙다이클로로아세트산염및 이를포함하는항암제조성물에관한것이다. 본발명의엘로티닙다이클로로아세트산염은상피세포성장인자수용체(epidermal growth factor receptor)를억제할뿐만아니라아포토시스(apoptosis)를통해암세포가스스로소멸되도록유도함으로써암의성장을억제하고궁극적으로는암세포를소멸시킬수 있으며, 엘로티닙과다이클로로아세트산의강력한시너지효과를통해항암효과를현저히증가시킬수 있다.

9. 发明公开

KR1020110073482A 단백질 키나아제 억제제로서의 융합 다환 화합물 有权
标题翻译：熔融多元素化合物作为蛋白激酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020110073482A
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：KR1020117007086
申请日：2009-09-22
申请人： 내셔날 헬스 리서치 인스티튜트
发明人： 쉬에,싱-팡 , 코우마,셀바라지모한 , 차오,유-쉥
IPC分类号： C07D239/94 , C07D401/12 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/4365 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D239/94 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D498/04 , C07D513/04 , C12N9/99
摘要： 본 명세서에 나타낸 화학식 (I)의 융합 다환 화합물(fused multicyclic compounds)가 개시된다. 또한, 단백질 키나아제(예를 들어, 오로라 키나아제)의 활성을 억제하는 방법과 이들 화합물로 단백질 키나아제 매개 장애(예를 들어, 암)를 치료하는 방법이 개시된다.

10. 发明公开

KR1020080111114A ＰＤＫ1 억제를 위한 퀴나졸린 无效
标题翻译：喹诺酮用于PDK1抑制
公开(公告)号：KR1020080111114A
公开(公告)日：2008-12-22
申请号：KR1020087026508
申请日：2007-04-05
申请人： 노파르티스 아게
发明人： 라머씨,사비트리 , 린,샤오동 , 수브라마니안,샤라드하 , 리코,앨리스,씨. , 왕,샤오징,엠. , 자인,라마 , 머레이,제레미,엠. , 바샴,스티븐,이. , 원,로버트,엘. , 슈,웨이 , 주,야신 , 아이카와,미나 , 아미리,페이만 , 얀센,요한나,엠. , 피스터,키스,비. , 엔쥐,시몬,씨.
IPC分类号： C07D239/94 , C07D413/12 , C07D405/14 , C07D401/14
CPC分类号： C07D239/94 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D453/02
摘要： The invention provides novel quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions. ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译：本发明提供了作为PDK1抑制剂的新型喹唑啉化合物。还提供了包含该化合物的药物组合物，以及用化合物或组合物治疗增殖性疾病如癌症的方法。 ®KIPO＆WIPO 2009

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