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1. 发明公开

KR1020100067897A 결정형 몬테루카스트 나트륨염 및 그의 제조방법 无效
标题翻译： MONTELUKAST SODIUM的结晶形式及其制备方法
公开(公告)号：KR1020100067897A
公开(公告)日：2010-06-22
申请号：KR1020080126493
申请日：2008-12-12
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 박철현 , 박은주 , 최태진 , 이재헌 , 장영길 , 이관순
IPC分类号： C07F1/00 , C07F1/04
CPC分类号： C07D215/18
摘要： PURPOSE: A crystalline montelukast sodium salt of high purity and a method for preparing the same are provided to obtain the montelukast sodium salt having excellent crystalline and stability. CONSTITUTION: A crystaliine montelukast sodium salt has 10% or more peak intensity at 5.37, 8.08, 16.22, 16.69, 20.33, 20.71, 21.64, 24.78, and 25.60 diffraction(2θ±0.1) in X-ray diffraction analysis. A method for preparing the crystalline montelukast sodium salt comprises: a step of dissolving montelukast free acid and sodium-containing base in a polar organic solvent to obtain a first solution; a step of adding anti-solvent to the first solution and stirring to obtain a seed-bed suspension; a step of repeating the step of preparing the first solution to obtain a second solution; a step of adding the second solution and half-solvent to the seed-bed suspension; and a step of filtering and drying. The half-solvent is n-pentane, n-hexane, n-heptane or n-octane.
摘要翻译：目的：提供高纯度的结晶孟鲁司特钠盐及其制备方法，以获得具有优异结晶性和稳定性的孟鲁司特钠盐。构成：X射线衍射分析中，孟鲁司特钠钠晶体在5.37,8.88,16.22,16.69,20.73,20.71,21.64,24.78和25.60衍射（2＆thgr±0.1）处具有10％以上的峰强度。制备结晶孟鲁司特钠盐的方法包括：将孟鲁司特游离酸和含钠碱溶解在极性有机溶剂中以获得第一溶液的步骤; 向第一溶液中加入抗溶剂并搅拌以获得种子床悬浮液的步骤; 重复制备第一溶液以获得第二溶液的步骤的步骤; 将第二溶液和半溶剂添加到种子床悬浮液的步骤; 以及过滤和干燥的步骤。半溶剂是正戊烷，正己烷，正庚烷或正辛烷。

2. 发明公开

KR1020090051595A 카페시타빈의 제조방법 및 이에 사용되는 β-아노머가강화된 트리알킬카보네이트 화합물의 제조방법 有权
标题翻译：用于制备CAPECABABINE的方法及其制备用于其的β型 - 高分子聚乙二烯化合物的方法
公开(公告)号：KR1020090051595A
公开(公告)日：2009-05-22
申请号：KR1020070118062
申请日：2007-11-19
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이재헌 , 박가승 , 양원기 , 김진희 , 박철현 , 안용훈 , 이윤주 , 장영길 , 이관순
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00
CPC分类号： C07D405/04 , C07H1/00 , C07H19/06 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 카페시타빈(capecitabine)의 제조방법 및 이에 사용되는 하기 화학식 5의 β-아노머가 강화된 트리알킬카보네이트 화합물의 제조방법에 관한 것으로, β-아노머가 과량 함유된 화학식 5의 트리알킬카보네이트 화합물을 중간체로서 이용하면 고수율 및 고순도로 카페시타빈을 제조할 수 있다:
[화학식 1]

[화학식 5]

상기 식에서,
R은 메틸 또는 에틸이다.

3. 发明公开

KR1020090036349A 이온성 액체 매개체를 이용한 몬테루카스트산의 제조 방법 有权
标题翻译：在离子液体培养基中制备MONTELUKAST酸的方法
公开(公告)号：KR1020090036349A
公开(公告)日：2009-04-14
申请号：KR1020070101486
申请日：2007-10-09
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 박철현 , 박은주 , 김충한 , 장석만 , 임은정 , 장영길 , 이관순 , 이재헌
IPC分类号： C07D215/18
CPC分类号： C07D215/18
摘要： A method for preparing a montelukast acid in an ionic liquid medium is provided to mass-produce the montelukast acid of high purity or its sodium salts with high yield. A method for preparing a montelukast acid of the chemical formula 1 or its sodium salts comprises a step of reacting a thiol compound of the chemical formula 2 and a compound of the chemical formula 3, in the presence of the ionic liquid compound which is a base and reaction medium. In the chemical formula 1, 2 and 3, R1 is selected from the group consisting of hydrogen, methyl and ethyl; L is selected from the group consisting of alkyl phosphate, alkyl phosphate, alkyl sulfonate and alkyl sulfonate. The ionic liquid compound is selected from the group consisting of 1-ethyl-3-methylimidazoly cellar bromide, 1-ethyl-3-methylimidazoly cellar hexafluorophosphate, N-butyl-N-methylpylene lithium bromide, N-butyl-N-methylpylene lithium hexafluorophosphate, N-butyl-3-methylpyridium bromide, N-butyl-3-methylpyridium hexafluorophosphate, tetra-N-butylammonium bromide, tetra -N-butylammonium hexafluorophosphate, tetra-N-butyl phosphonium bromide and tetra-N-butyl phosphonium hexafluorophosphate.
摘要翻译：提供了一种在离子液体培养基中制备孟鲁司他酸的方法，以高产率大量生产高纯度的孟鲁司特酸或其钠盐。制备化学式1或其钠盐的孟鲁司特酸的方法包括使化学式2的硫醇化合物与化学式3的化合物在作为碱的离子液体化合物存在下反应的步骤和反应介质。在化学式1,2和3中，R 1选自氢，甲基和乙基; L选自磷酸烷基酯，磷酸烷基酯，烷基磺酸盐和烷基磺酸盐。离子液体化合物选自1-乙基-3-甲基咪唑基溴化物，1-乙基-3-甲基咪唑基六氢磷酸盐，N-丁基-N-甲基亚麻基溴化锂，N-丁基-N-甲基亚麻锂六氟磷酸盐，N-丁基-3-甲基溴化吡啶，N-丁基-3-甲基吡啶六氟磷酸盐，四正丁基溴化铵，四-N-丁基铵六氟磷酸盐，四正丁基溴化鏻和四-N-丁基鏻六氟磷酸盐。

4. 发明授权

KR100618232B1 팜시클로버의 제조방법 失效
标题翻译：棕榈树的生产方法
公开(公告)号：KR100618232B1
公开(公告)日：2006-09-04
申请号：KR1020040075768
申请日：2004-09-22
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 문영호 , 박철현 , 양원기 , 김진희 , 장영길 , 이관순
IPC分类号： C07D473/32
摘要： 본 발명은 팜시클로버 (famciclovir)의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 2-아미노퓨린과 4-아세톡시-3-(아세톡시메틸)부탄올을 미쮸노부 (Mitsunobu) 조건하에서 커플링 반응을 수행하여 높은 레지오선택성 (regioselectivity)으로 팜시클로버를 제조하는 방법에 관한 것이다. 레지오선택성이 우수하고 구성이 단순하여 경제적인 본 발명의 방법은 팜시클로버를 고수율 및 고순도로 제조하는데 유용하게 사용될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种用于pamsi三叶草（泛昔洛韦）的制备中，特别是2-氨基嘌呤和4-乙酰氧基-3-（乙酰氧基甲基）丁醇mijju偶联反应下夫人（光延）来执行高状态用于制备具有区域选择性的棕榈壳的过程。本发明的区域选择性优异，结构简单且经济的方法可用于高产量和高纯度地生产棕榈苜蓿。

5. 发明公开

KR1020060027435A 팜시클로버의 제조방법 失效
标题翻译：制备FAMCICLOVIR的方法
公开(公告)号：KR1020060027435A
公开(公告)日：2006-03-28
申请号：KR1020040075768
申请日：2004-09-22
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 문영호 , 박철현 , 양원기 , 김진희 , 장영길 , 이관순
IPC分类号： C07D473/32
摘要： 본 발명은 팜시클로버 (famciclovir)의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 2-아미노퓨린과 4-아세톡시-3-(아세톡시메틸)부탄올을 미쮸노부 (Mitsunobu) 조건하에서 커플링 반응을 수행하여 높은 레지오선택성 (regioselectivity)으로 팜시클로버를 제조하는 방법에 관한 것이다. 레지오선택성이 우수하고 구성이 단순하여 경제적인 본 발명의 방법은 팜시클로버를 고수율 및 고순도로 제조하는데 유용하게 사용될 수 있다.

6. 发明授权

KR100508019B1 고순도 1-안드로스텐 유도체의 제조 방법 失效
标题翻译：制备高纯度1-安慰剂衍生物的方法
公开(公告)号：KR100508019B1
公开(公告)日：2005-08-17
申请号：KR1020030049529
申请日：2003-07-19
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 문영호 , 김동준 , 박철현 , 이경익 , 이재철 , 이관순 , 장영길
IPC分类号： C07J43/00
CPC分类号： C07J43/00
摘要： 본 발명은 1-안드로스텐 유도체의 제조 방법에 관한 것으로, 2-요오도-안드로스탄 유도체를 일정한 pH를 유지하며 산화제와 반응시키는 것을 포함하는, 하기 화학식 1의 1-안드로스텐 유도체의 제조 방법을 제공한다. 본 발명에 따르면 1-안드로스텐 유도체를 고순도 및 고수율로 용이하게 제조할 수 있다:

상기 식에서,
R은 -OH, OR
1 , -NHR
2 이며,
R
1 은 1 내지 5개의 탄소 수를 갖는 저급 선형 또는 분지형 알킬이며,
R
2 는 1 내지 5개의 탄소 수를 갖는 저급 선형 또는 분지형 알킬이거나 또는 2,5-비스(트리플루오로메틸)페닐이다.

7. 发明公开

KR1020050010320A 고순도 1-안드로스텐 유도체의 제조 방법 失效
标题翻译：在高效制备高纯度1-安定剂衍生物的方法
公开(公告)号：KR1020050010320A
公开(公告)日：2005-01-27
申请号：KR1020030049529
申请日：2003-07-19
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 문영호 , 김동준 , 박철현 , 이경익 , 이재철 , 이관순 , 장영길
IPC分类号： C07J43/00
CPC分类号： C07J43/00
摘要： PURPOSE: A method for preparing highly pure 1-androstene derivatives is provided to produce 1-androstene derivatives, particularly finasteride easily in a high yield and a high purity. CONSTITUTION: The method for preparing the highly pure 1-anderostene derivatives represented by formula 1 comprises reacting 2-iodo-androstane derivatives represented by formula 12(wherein, R is -OH, -OR1 or -NHR2; R1 is a lower linear or branched alkyl of C1 to C5; R2 is a lower linear or branched alkyl of C1 to C5 or 2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl) with an oxidant. The oxidant is selected from the group consisting of m-chloroperbenzoic acid, peracetic acid, trifluoro peracetic acid, permaleic acid, sodium bromide, sodium hypochloride, hydrogen peroxide, iodoso-methyl benzene and iodoso-benzene.
摘要翻译：目的：提供一种制备高纯度1-雄甾烯衍生物的方法，以高产率和高纯度方便地制备1-雄甾烯衍生物，特别是非那雄胺。构成：制备由式1表示的高纯度1-降冰片烯衍生物的方法包括使由式12表示的2-碘 - 雄甾烷衍生物（其中，R是-OH，-OR1或-NHR2; R1是低级直链或支链的 C1至C5的烷基; R2是具有氧化剂的C1至C5或2,5-双（三氟甲基）苯基的低级直链或支链烷基）。氧化剂选自间氯过苯甲酸，过乙酸，三氟过乙酸，多马来酸，溴化钠，次氯酸钠，过氧化氢，碘代甲基苯和碘代苯。

8. 发明授权

KR100404685B1 4-히드록시페닐글리신 무수물을 이용한 세팔로스포린화합물의 제조방법 有权
标题翻译： 4-록드록시페닐글리신무수물을이용한세팔로스포린화합물의제조방4-
公开(公告)号：KR100404685B1
公开(公告)日：2003-11-10
申请号：KR1020010009743
申请日：2001-02-26
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이관순 , 이재헌 , 장영길 , 김홍선 , 박철현 , 박가승 , 김철경
IPC分类号： C07D501/04
摘要： PURPOSE: Provided is a process for the preparation of a cephalosporin compound of the formula(1) in high purity and yield by using 4-hydroxyphenylglycine anhydrides. CONSTITUTION: The process for the preparation of a cephalosporin compound is characterized by reacting a cephem compound of the formula(2) and 4-hydroxyphenylglycine anhydride of the formula(3) at 0-50 deg.C, wherein the equivalent ratio of the cephem compound of the formula(2) to the 4-hydroxyphenylglycine anhydride of the formula(3) is 1.0:1.0-2.0 or 1.0-2.0:1.0.
摘要翻译：目的：提供一种通过使用4-羟基苯基甘氨酸酐制备高纯度和收率的式（1）头孢菌素化合物的方法。构成：制备头孢菌素化合物的方法的特征在于在0-50℃下使式（2）的头孢烯化合物和式（3）的4-羟基苯基甘氨酸酐反应，其中头孢烯的当量比式（2）的化合物与式（3）的4-羟基苯基甘氨酸酐的摩尔比为1.0:1.0-2.0或1.0-2.0:1.0。

9. 发明公开

KR1020020069437A 4-히드록시페닐글리신 무수물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： 4-羟基苯乙烯磺酸酐及其制备方法
公开(公告)号：KR1020020069437A
公开(公告)日：2002-09-04
申请号：KR1020010009740
申请日：2001-02-26
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이관순 , 이재헌 , 장영길 , 김홍선 , 박철현 , 박가승 , 김철경
IPC分类号： C07C211/03
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： PURPOSE: Provided are a 4-hydroxyphenylglycin capable of being used as intermediate of oral antibiotic based on cephalosporin, and a method for preparing the same. CONSTITUTION: The 4-hydroxyphenylglycin is represented by formula 1(wherein R represents an amino protecting group). The method for preparing the 4-hydroxyphenylglycin represented by the formula 1, comprises the step of reacting a 4-hydroxyphenylglycin compound of formula 3 with a pivaloyl halide of formula 4 in the presence of base. In the formulae 3 and 4, R represents an amino protecting group, and X is Cl, Br or I. The base is triethylamine, n-tributylamine, N,N-dimethylaniline, pyridine or N,N-dimethylaminopyridine.
摘要翻译：目的：提供能够用作基于头孢菌素的口服抗生素中间体的4-羟基苯基甘氨酸及其制备方法。构成：4-羟基苯基甘氨酸由式1表示（其中R表示氨基保护基）。由式1制备的4-羟基苯基甘氨酸的方法包括在碱存在下使式3的4-羟基苯基甘氨酸化合物与式4的新戊酰卤反应的步骤。在式3和4中，R表示氨基保护基，X表示Cl，Br或I.该碱是三乙胺，正三正丁胺，N，N-二甲基苯胺，吡啶或N，N-二甲基氨基吡啶。

10. 发明公开

KR1020110109136A 이온성 액체 매개체를 이용한 티게사이클린의 제조 방법 无效
标题翻译：使用离子液体介质制备噻唑啉的方法
公开(公告)号：KR1020110109136A
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：KR1020100028728
申请日：2010-03-30
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 박철현 , 박은주 , 한정희 , 방효정 , 이재헌 , 장영길 , 김맹섭
IPC分类号： C07C231/24 , A61K31/65 , A61P31/00 , C07C231/02
CPC分类号： Y02P20/542
摘要： 이온성 액체 매개체를 용매로 하여 9-아미노미노사이클린의 산부가염과 Nt-부틸글리신산할라이드 산부가염을 커플링 반응시키는 것을 포함하는 티게사이클린의 제조 방법에 따르면, 항생제로 사용되는 티게사이클린을 고수율 및 고순도로 용이하게 제조할 수 있을 뿐 아니라 불순물의 양이 적어 대량생산에 용이하다.

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