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1. 发明公开

KR1020080107294A 암세포 성장 억제 효과를 갖는 신규 아마이드 유도체 有权
标题翻译：用于抑制癌细胞生长的新型衍生物
公开(公告)号：KR1020080107294A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：KR1020080052867
申请日：2008-06-05
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이광옥 , 차미영 , 김미라 , 정영희 , 이창곤 , 김세영 , 방극찬 , 박범우 , 최보임 , 채연정 , 고미영 , 김한경 , 안영길 , 김맹섭 , 이관순
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： A novel amide derivative compound, and a pharmaceutical composition for inhibiting the growth of a cancer cell containing the compound are provided to reduce side effect, to decrease the tolerance against drug and to inhibit the growth of a cancer cell caused by the epidermal growth factor receptor and its mutation. An amide derivative compound is represented by the formula 1, wherein R1 is an aryl or heterocyclic group having 1-5 substituents X, or a C1-C6 alkyl group substituted with an aryl group; R2 is H, a hydroxyl group, a C1-c6 alkoxy group, or a C1-C6 alkoxy group substituted with a C1-C6 alkoxy or heterocyclic group; R3 is H, -COOH, a C1-C6 alkylcarbonyl group, or an amido group substituted or unsubstituted with Y; and na and nb are independently an integer of 0-6.
摘要翻译：提供了新颖的酰胺衍生物化合物和用于抑制含有该化合物的癌细胞生长的药物组合物，以减少副作用，降低对药物的耐受性和抑制由表皮生长因子受体引起的癌细胞的生长及其突变。酰胺衍生物化合物由式1表示，其中R1是具有1-5个取代基X的芳基或杂环基或被芳基取代的C1-C6烷基; R2是H，羟基，C1-C6烷氧基或被C1-C6烷氧基或杂环基取代的C1-C6烷氧基; R3是H，-COOH，C1-C6烷基羰基或被Y取代或未取代的酰氨基; 而na和nb独立地为0-6的整数。

2. 发明授权

KR100678287B1 클로피도그렐의 제조방법 및 이에 사용되는 중간체 有权
标题翻译：制备螺旋体的方法及其使用的中间体
公开(公告)号：KR100678287B1
公开(公告)日：2007-02-02
申请号：KR1020050054303
申请日：2005-06-23
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 김은숙 , 김희철 , 권보성 , 윤상민 , 고미영 , 김철경 , 서귀현
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 클로피도그렐의 제조방법 및 이에 사용되는 중간체에 관한 것으로서, 라세미체인 하기 화학식 2의 화합물을 광학 활성의 아민 유도체를 이용해 광학분할하여 광학 활성체인 하기 화학식 3의 화합물을 제조한 후 이를 메틸 에스테르화하는 본 발명의 제법에 의하면, 혈소판 응집 억제 활성을 갖는 하기 화학식 1의 클로피도그렐을 광학적으로 순수하게 고수율로 제조할 수 있다:

3. 发明公开

KR1020060134541A 클로피도그렐의 제조방법 및 이에 사용되는 중간체 有权
标题翻译：制备螺旋体的方法及其使用的中间体
公开(公告)号：KR1020060134541A
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：KR1020050054303
申请日：2005-06-23
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 김은숙 , 김희철 , 권보성 , 윤상민 , 고미영 , 김철경 , 서귀현
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： A method for preparing clopidogrel is provided to obtain optically pure clopidogrel with high yield through a simple process, which is used for treating peripheral arterial diseases and ischemic heart diseases. The method comprises the steps of: (a) reacting a (Œ)-alpha-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-acetic acid represented by the formula(2) with an optically active amine derivative to crystallize a salt of a partial stereoisomer thereof represented by the formula(4) and then isolating the optically active derivative from the salt to obtain (S)-(+)-alpha-(2chlorophenyl)-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-acetic acid represented by the formula(3) or an acid-addition salt thereof; and (b) methyl-esterifying the compound represented by the formula(3) or the acid-addition salt thereof to obtain a clopidogrel represented by the formula(1).
摘要翻译：提供了一种制备氯吡格雷的方法，通过简单的方法获得光学纯的氯吡格雷，用于治疗外周动脉疾病和缺血性心脏病。该方法包括以下步骤：（a）使由式（Ⅳ）表示的（Œ）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-5-乙酸（2）与光学活性胺衍生物结晶，其结晶由式（4）表示的部分立体异构体的盐，然后从盐中分离光学活性衍生物，得到（S） - （+） - α-（2-氯苯基） -6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c]吡啶-5-乙酸或其酸加成盐; 和（b）使由式（3）表示的化合物或其酸加成盐进行甲基酯化以获得由式（1）表示的氯吡格雷。

4. 发明授权

KR101013319B1 암세포 성장 억제 효과를 갖는 신규 아마이드 유도체 有权
标题翻译：用于抑制癌细胞生长的新型衍生物
公开(公告)号：KR101013319B1
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：KR1020080052867
申请日：2008-06-05
申请人： 한미사이언스 주식회사
发明人： 이광옥 , 차미영 , 김미라 , 정영희 , 이창곤 , 김세영 , 방극찬 , 박범우 , 최보임 , 채연정 , 고미영 , 김한경 , 안영길 , 김맹섭 , 이관순
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14
摘要： 본 발명은 암세포 성장 억제 효과를 갖는 신규한 아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 및 이를 활성성분으로 함유하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 신규한 아마이드 유도체는 상피세포 성장인자 수용체의 과발현에 의해 유발되는 암세포의 성장 및 상피세포 성장인자 수용체 티로신 키나아제 돌연변이에 의해 유발되는 약물에 대한 내성을 선택적이고 효과적으로 억제할 수 있다.

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