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1. 发明授权

US5523430A Protein farnesyl transferase inhibitors 失效
标题翻译：蛋白法呢基转移酶抑制剂
公开(公告)号：US5523430A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US247743
申请日：1994-05-23
申请人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07C57/13 , C07C233/49 , C07F9/38 , C07C233/00
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C233/49 , C07C57/13 , C07F9/3826
摘要： Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, and inhibition of cholesterol biosynthesis, are effected by compounds of the formula ##STR1## their enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates, wherein:X is --ONR.sup.1 C(O)--, --N(OR.sup.1)C(O)--, --NR.sup.1 C(O)--, --C(O)NR.sup.1 --, --NR.sup.1 S(O.sub.2)--, --C(O)O--, --OC(O)--, --O--, --NR.sup.1 -- or --(S)q;Y and Z are each independently --CO.sub.2 R.sup.2, --SO.sub.3 R.sup.2 or --P(O)(OR.sup.2)(OR.sup.3);R is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkenylene or aryl;R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl;m and n are each independently 0 or an integer from 1 to 5;p is 0 or 1; andq is an integer from 1 to 2.
摘要翻译：抑制参与ras癌基因表达的酶的法呢基转移酶和胆固醇生物合成的抑制由下式的化合物影响：它们的对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中：X是（O） - ， - N（OR 1）C（O） - ， - NR 1 C（O） - ， - C（O）NR 1 - ， - NR 1 S（O 2） - ， - （O） - ， - O - ， - NR 1 - 或 - （S）q; Y和Z各自独立地为-CO 2 R 2，-SO 3 R 2或-P（O）（OR 2）（OR 3）; R是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，亚烯基或芳基; R1，R2和R3各自独立地为氢，烷基，芳基或芳烷基; m和n各自独立地为0或1至5的整数; p为0或1; q为1〜2的整数。

2. 发明授权

US5510510A Inhibitors of farnesyl protein transferase 失效
标题翻译：法呢基蛋白转移酶抑制剂
公开(公告)号：US5510510A
公开(公告)日：1996-04-23
申请号：US267080
申请日：1994-06-28
申请人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller
发明人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller
IPC分类号： C07C233/05 , C07C259/06 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07C69/02
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C233/05 , C07C259/06 , C07F9/4075
摘要： Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, and inhibition of cholesterol biosynthesis, are effected by compounds of the formula ##STR1## their enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates, wherein:x is --ONR.sup.1 C(O)--, --N(OR.sup.1)C(O)--, --NR.sup.1 C(O)--, --C(O)NR.sup.1 --, --NR.sup.1 S(O.sub.2)--, --C(O)O--, --OC(O)--, --C(O)--, --O--, --NR.sup.1 -- or --(S).sub.q --;Y is --CO.sub.2 R.sup.2, --SO.sub.3 R.sup.2 or --P(O) (OR.sup.2) (R.sup.3);R is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkenylene or aryl;R.sup.3 is --(O).sub.t R.sup.4 ;R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl;m and n are each independently 0 or an integer from 1 to 5;p and t are each independently 0 or 1; andq is an integer from 1 to 2.
摘要翻译：抑制作为参与ras癌基因表达的酶的法呢基转移酶和胆固醇生物合成的抑制由下式的化合物影响其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐，前药和溶剂化物，其中：x是（O） - ， - N（OR 1）C（O） - ， - NR 1 C（O） - ， - C（O）NR 1 - ， - NR 1 S（O 2） - ， - （O） - ， - C（O） - ， - O - ， - NR1-或 - （S）q-; Y是-CO 2 R 2，-SO 3 R 2或-P（O）（OR 2）（R 3）; R是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，亚烯基或芳基; R3为 - （O）tR4; R1，R2和R4各自独立地为氢，烷基，芳基或芳烷基; m和n各自独立地为0或1至5的整数; p和t各自独立地为0或1; q为1〜2的整数。

3. 发明授权

US07358254B2 Method for treating atherosclerosis employing an aP2 inhibitor and combination 有权
标题翻译：用aP2抑制剂和组合治疗动脉粥样硬化的方法
公开(公告)号：US07358254B2
公开(公告)日：2008-04-15
申请号：US10872721
申请日：2004-06-21
申请人： Jeffrey A. Robl , Rex A. Parker , Scott A. Biller , Haris Jamil , Bruce L. Jacobson , Krishna Kodukula , Gokhan Hotamisligil
发明人： Jeffrey A. Robl , Rex A. Parker , Scott A. Biller , Haris Jamil , Bruce L. Jacobson , Krishna Kodukula , Gokhan Hotamisligil
IPC分类号： A61K31/505 , A61K38/00 , C07D275/06 , C07D413/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K38/17 , A61K2300/00
摘要： A method is provided for treating atherosclerosis and related diseases, employing an aP2 inhibitor or a combination of an aP2 inhibitor and another antiatherosclerotic agent, for example, an HMG CoA reductase inhibitor such as pravastatin.
摘要翻译：提供了一种用于治疗动脉粥样硬化和相关疾病的方法，其使用aP2抑制剂或aP2抑制剂和另一种抗动脉粥样硬化剂的组合，例如HMG CoA还原酶抑制剂如普伐他汀。

4. 发明授权

US5760246A Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method 失效
标题翻译：构象限制的微粒体甘油三酯转运蛋白的芳香族抑制剂和方法
公开(公告)号：US5760246A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US767923
申请日：1996-12-17
申请人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Jeffrey A. Robl , William A. Slusarchyk , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino
发明人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Jeffrey A. Robl , William A. Slusarchyk , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino
IPC分类号： C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/12 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C291/04 , C07C307/06 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C317/44 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D221/16 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D311/82 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/18 , C07F9/40 , C07F9/576 , C07F9/58 , C07F9/6506 , C07F9/655 , C07F9/6571 , C07D235/16
CPC分类号： C07D207/335 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/12 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C291/04 , C07C307/06 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C317/44 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D221/16 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D311/82 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/1856 , C07F9/4006 , C07F9/4018 , C07F9/5765 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/65061 , C07F9/65062 , C07F9/65067 , C07F9/65068 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/65522 , C07F9/657181 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2103/18 , C07C2103/32 , C07C2103/76
摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; R.sup.x is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) --O--; or (3) ##STR2## B is: ##STR3## and wherein L.sup.2, L.sup.1, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.3', R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.4, R.sup.4', R.sup.5, X, ##STR4## are as defined herein.
摘要翻译：提供了新的化合物，其是MTP的抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化和相关疾病，并且具有包含其药学上可接受的盐或前药酯的结构（图）其中q为0,1或2; Rx是H，烷基，芳基或卤素; A是（1）债券; （2）-O- 或（3） B是：或或或或或或，其中L2，L1，R1，R2，R3，R3 '，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X，如本文所定义。

5. 发明授权

US5428028A Method for lowering cholesterol employing a phosphonomethylphosphinate squalene synthetase inhibitor 失效
标题翻译：使用膦酰基甲基次膦酸盐角鲨烯合成酶抑制剂降低胆固醇的方法
公开(公告)号：US5428028A
公开(公告)日：1995-06-27
申请号：US897119
申请日：1992-06-11
申请人： Scott A. Biller , David R. Magnin
发明人： Scott A. Biller , David R. Magnin
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/3821
摘要： A method is provided for inhibiting cholesterol biosynthesis by inhibiting de novo squalene production employing methylene phosphonoalkylphosphinate compounds.
摘要翻译：提供了通过使用亚甲基膦酰基烷基次膦酸盐化合物抑制从头角鲨烯生产来抑制胆固醇生物合成的方法。

6. 发明授权

US5107011A Isoprenoid phosphinylformic acid squalene synthetase inhibitors and method 失效
标题翻译：异戊二烯基膦酰基甲酸角鲨烯合成酶抑制剂及方法
公开(公告)号：US5107011A
公开(公告)日：1992-04-21
申请号：US650823
申请日：1991-02-05
申请人： Scott A. Biller
发明人： Scott A. Biller
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/38 , C07F9/40
CPC分类号： C07F9/3252 , C07F9/307 , C07F9/3886 , C07F9/4062
摘要： Compounds which are inhibitors of cholesterol biosynthesis (by inhibiting de novo squalene biosynthesis), and thus are useful as hypocholesterolemic agents and antiatherosclerotic agents, are provided which have the structure ##STR1## wherein R.sup.2 is a metal ion, lower alkyl or H; R.sup.3 is a metal ion or lower alkyl;R is R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.n --, R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.m --O-- or R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.m --OCH.sub.2 --, wherein n is 1 to 4 and m is 0 to 3, andR.sup.1 is R.sup.5 --Q.sup.1 --Q.sup.2 --Q.sup.3 -- wherein R.sup.5, Q.sup.1, Q.sup.2 and Q.sup.3 are as defined herein.New intermediates, new methods of preparation and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：作为胆固醇生物合成抑制剂的化合物（通过抑制从头角鲨烯生物合成），因此可用作具有下列结构的降胆固醇血症药和抗动脉粥样硬化剂：其中R2是金属离子，低级烷基或H; R3是金属离子或低级烷基; R为（R 1（CH 2）n - ， - R 1 - （CH 2）m O-或R 1 - （CH 2）m-OCH 2 - ，其中n为1〜4，m为0〜3， Q3-，其中R5，Q1，Q2和Q3如本文所定义。还提供了新的中间体，新的制备方法和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

7. 发明授权

US5091378A Phosphorus-containing HMG-CoA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷的HMG-CoA还原酶抑制剂，新中间体和方法
公开(公告)号：US5091378A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US182710
申请日：1988-04-18
申请人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
发明人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241 , C07F9/4006 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/5728 , C07F9/65033
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesteroleumic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein R is OH, or salts thereof or lower alkoxy; R.sup.x is H or alkyl;X is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 O-- (where O is linked to Z);Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有其中R为OH的结构，或其盐或低级烷氧基; Rx是H或烷基; X是-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 O-（其中O与Z连接）; Z是疏水锚，例如其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

8. 发明授权

US5025003A Isoprenoid phosphinylformic acid squalene synthetase inhibitors 失效
标题翻译：异戊二烯基膦酰基甲酸角鲨烯合成酶抑制剂
公开(公告)号：US5025003A
公开(公告)日：1991-06-18
申请号：US408974
申请日：1989-09-18
申请人： Scott A. Biller
发明人： Scott A. Biller
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/66 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07F9/28 , C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/48
CPC分类号： C07F9/307 , C07F9/3252 , C07F9/3886 , C07F9/4062
摘要： Compounds which are inhibitors of cholesterol biosynthesis (by inhibiting de novo squalene biosynthetis), and thus are useful as hypocholesterolemic agents and antiatherosclerotic agents, are provided which have the structure ##STR1## wherein R.sup.2 is a metal ion, lower alkyl or H; R.sup.3 is a metal ion or lower alkyl;R is R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.n --, R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.m --O-- orR.sup.1 --(CH.sub.2).sub.m --OCH.sub.2 --, wherein n is 1 to 4 and m is 0 to 3, andR.sup.1 is R.sup.5 --Q.sup.1 --Q.sup.2 --Q.sup.3 -- wherein R.sup.5, Q.sup.1, Q.sup.2 and Q.sup.3 are as defined herein.New intermediates, new methods of preparation and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.

9. 发明授权

US6066650A Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method 失效
标题翻译：微粒体甘油三酯转运蛋白抑制剂及方法
公开(公告)号：US6066650A
公开(公告)日：2000-05-23
申请号：US898303
申请日：1997-07-21
申请人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino , John E. Lawson , Henry M. Holava , Richard A. Partyka
发明人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino , John E. Lawson , Henry M. Holava , Richard A. Partyka
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/535 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D211/00 , C07D211/56 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/94 , C07D211/98 , C07D215/38 , C07D217/00 , C07D217/22 , C07D221/16 , C07D241/04 , C07D401/00 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D419/12
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/94 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D419/12 , G01N2800/044
摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.7, Q, X and Y are as defined herein.
摘要翻译：提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。化合物具有其中R 1至R 7，Q，X和Y如本文所定义的结构。

10. 发明授权

US5827875A Inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method 失效
标题翻译：微粒体甘油三酯转运蛋白抑制剂及方法
公开(公告)号：US5827875A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US842132
申请日：1997-04-23
申请人： John K. Dickson, Jr. , Jeffrey A. Robl , Scott A. Biller
发明人： John K. Dickson, Jr. , Jeffrey A. Robl , Scott A. Biller
IPC分类号： C07D207/14 , C07D207/26 , C07D207/273 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D473/00 , A61K31/40
CPC分类号： C07D207/273 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D473/00
摘要： Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure ##STR1## wherein R.sup.1 to R.sup.6, Q, W and X are as defined herein.
摘要翻译：提供抑制微粒体甘油三酯转运蛋白的化合物，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化及相关疾病。所述化合物具有结构或，其中R 1至R 6，Q，W和X如本文所定义。

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