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1. 发明授权

US5091378A Phosphorus-containing HMG-CoA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷的HMG-CoA还原酶抑制剂，新中间体和方法
公开(公告)号：US5091378A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US182710
申请日：1988-04-18
申请人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
发明人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241 , C07F9/4006 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/5728 , C07F9/65033
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesteroleumic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein R is OH, or salts thereof or lower alkoxy; R.sup.x is H or alkyl;X is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 O-- (where O is linked to Z);Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有其中R为OH的结构，或其盐或低级烷氧基; Rx是H或烷基; X是-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - C 3BOND C - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 O-（其中O与Z连接）; Z是疏水锚，例如其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

2. 发明授权

US5276021A Phosphorus-containing HMG-COA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷的HMG-COA还原酶抑制剂，新的中间体和方法
公开(公告)号：US5276021A
公开(公告)日：1994-01-04
申请号：US810099
申请日：1991-12-19
申请人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
发明人： Donald S. Karanewsky , Michael C. Badia , Scott A. Biller , Eric M. Gordon , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/6503 , C07F9/6506 , C07F9/02 , C07C69/73 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/65062 , C07F9/301 , C07F9/302 , C07F9/303 , C07F9/306 , C07F9/3211 , C07F9/3217 , C07F9/3241 , C07F9/4006 , C07F9/5721 , C07F9/5722 , C07F9/5728 , C07F9/65033
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesterolemic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein R is OH, or salts thereof or lower alkoxy;R.sup.x is H or alkyl;X is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --C.tbd.C--, --CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 -- or --CH.sub.2 O-- (where O is linked to Z);Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds.
摘要翻译：提供可用作胆固醇生物合成抑制剂，因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有其中R为OH的结构（*化学结构*），或其盐或低级烷氧基; Rx是H或烷基; X是-CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - C（三键）C - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 O-（其中O与Z连接）; （*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）（*化学结构*）其中虚线表示任选的双键。

3. 发明授权

US4904646A Phosphorus-containing HMG-COA reductase inhibitors 失效
标题翻译：含磷的HMG-COA还原酶抑制剂
公开(公告)号：US4904646A
公开(公告)日：1990-02-27
申请号：US182696
申请日：1988-04-18
申请人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/36 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/4006 , C07F9/301 , C07F9/3211 , C07F9/36 , C07F9/3808 , C07F9/4407
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesterolemic agents are provided which have the structure ##STR1## including salts thereof, wherein R is OH, lower alkoxy or lower alkyl; R.sup.x is H or alkyl;X is --O-- or --NH--;n is 1 or 2Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有包括其盐的结构，其中R是OH，低级烷氧基或低级烷基; Rx是H或烷基; X是-O-或-NH-; n为1或2，Z为疏水锚，例如“IMAGE”或“IMAGE”，其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

4. 发明授权

US5017716A Phosphorous-containing HMG-CoA reductase inhibitors, new intermediates and method 失效
标题翻译：含磷HMG-CoA还原酶抑制剂，新中间体和方法
公开(公告)号：US5017716A
公开(公告)日：1991-05-21
申请号：US444336
申请日：1989-12-01
申请人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Donald S. Karanewsky , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07F9/30 , C07F9/32 , C07F9/36 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/4006 , C07F9/301 , C07F9/3211 , C07F9/36 , C07F9/3808 , C07F9/4407
摘要： Compounds which are useful as inhibitors of cholesterol biosynthesis and thus as hypocholesterolemic agents are provided which have the structure ##STR1## including salts thereof, wherein R is OH, lower alkoxy or lower alkyl; R.sup.x is H or alkyl;X is --O-- or --NH--;n is 1 or 2Z is a hydrophobic anchor, such as ##STR2## wherein the dotted lines represent optional double bonds. New intermediates used in preparing the above compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
摘要翻译：提供了可用作胆固醇生物合成抑制剂并因此作为低胆固醇血症药物的化合物，其具有包括其盐的结构，其中R是OH，低级烷氧基或低级烷基; Rx是H或烷基; X是-O-或-NH-; n是1或2，Z是疏水锚，例如 + TR ，其中虚线表示任选的双键。还提供了用于制备上述化合物的新中间体，含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物抑制胆固醇生物合成的方法。

5. 发明授权

US4721725A Aryl-cycloalkyl[b]pyrrole derivatives 失效
标题翻译：芳基 - 环烷基[b]吡咯衍生物
公开(公告)号：US4721725A
公开(公告)日：1988-01-26
申请号：US823172
申请日：1986-01-27
申请人： Scott A. Biller , Donald S. Karanewsky
发明人： Scott A. Biller , Donald S. Karanewsky
IPC分类号： C07D209/18 , C07D209/52 , A61K31/40 , A61K31/405
CPC分类号： C07D209/52 , C07D209/18
摘要： Aryl-cyclopenta- and arylcyclohexa[b]pyrrole derivatives are provided having the structure ##STR1## wherein n is 1 or 2; X is --OR.sup.1 or --NR.sup.2 R.sup.3 wherein R.sup.1 is H, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl or cycloalkylalkyl, and R.sup.2 and R.sup.3 may be the same or different and are H, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl or cycloalkylalkyl;Y is --OR.sup.4 or --NR.sup.5 R.sup.6 wherein R.sup.4 is H or lower alkyl, and R.sup.5 and R.sup.6 are the same or different and are H or lower alkyl; andZ is aryl.These compounds are useful in inhibiting the 5-lipoxygenation of arachadonic acid in RBL-1 cells and preventing leukotriene formation in macrophages and as such are useful as antiallergy agents and in treating inflammation and psoriasis.
摘要翻译：提供芳基环戊基和芳基环己基[b]吡咯衍生物，其具有结构，其中n为1或2; X是-OR1或-NR2R3，其中R1是H，低级烷基，环烷基，芳基，芳烷基或环烷基烷基，R2和R3可以相同或不同，是H，低级烷基，环烷基，芳基，芳烷基或环烷基烷基; Y为-OR4或-NR5R6，其中R4为H或低级烷基，R5和R6相同或不同，为H或低级烷基; Z是芳基。这些化合物可用于抑制RBL-1细胞中花生四烯酸的5-脂氧合，并且可防止巨噬细胞中的白三烯形成，因此可用作抗过敏剂和治疗炎症和牛皮癣。

6. 发明授权

US5212164A Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors 失效
标题翻译：含磷的角鲨烯合成酶抑制剂
公开(公告)号：US5212164A
公开(公告)日：1993-05-18
申请号：US501204
申请日：1990-03-29
申请人： Scott A. Biller , Michael J. Sofia
发明人： Scott A. Biller , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44
CPC分类号： C07F9/4469 , C07F9/3821 , C07F9/4012 , C07F9/4028 , C07F9/4037 , C07F9/4078
摘要： Compounds which are inhibitors of cholesterol biosynthesis (by inhibiting de novo squalene biosynthesis), and thus are useful as hypocholesterolemic agents and antiatherosclerotic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein m is 0, 1, 2 or 3; n is 0, 1, 2, 3 or 4;Y.sup.1 and Y.sup.2 are H or halogen;R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 may be the same or different and are independently H, metal ion, C.sub.1 to C.sub.8 alkyl or C.sub.3 to C.sub.12 alkenyl;X is O, S, NH or NCH.sub.2 R.sup.15 wherein R.sup.15 is H or C.sub.1 to C.sub.5 alkyl; andR.sup.1 is R.sup.5 --Q.sup.1 --Q.sup.2 --Q.sup.3 -- wherein R.sup.5, Q.sup.1, Q.sup.2 and Q.sup.3 are as defined herein;and when m is o, X is other than S; and if m is o and X is 0, then n is 1, 2, 3 or 4; including all stereoisomers thereof.
摘要翻译：作为胆固醇生物合成抑制剂的化合物（通过抑制从头角鲨烯生物合成），因此可用作具有下列结构的降血胆固醇药和抗动脉粥样硬化剂：其中m为0,1,2或3; n为0,1,2,3或4; Y1和Y2是H或卤素; R 2，R 3和R 4可以相同或不同，并且独立地为H，金属离子，C 1至C 8烷基或C 3至C 12链烯基; X是O，S，NH或NCH 2 R 15，其中R 15是H或C 1至C 5烷基; 并且R1是R5-Q1-Q2-Q3-，其中R5，Q1，Q2和Q3如本文所定义; 而当m为o时，X不为S; 如果m为o，X为0，则n为1,2,3或4; 包括其所有的立体异构体。

7. 发明授权

US5273969A Phosphorus-containing squalene synthetase inhibitors and method 失效
标题翻译：含磷角鲨烯合成酶抑制剂及方法
公开(公告)号：US5273969A
公开(公告)日：1993-12-28
申请号：US31512
申请日：1993-03-15
申请人： Scott A. Biller , Michael J. Sofia
发明人： Scott A. Biller , Michael J. Sofia
IPC分类号： C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/4469 , C07F9/3821 , C07F9/4012 , C07F9/4028 , C07F9/4037 , C07F9/4078
摘要： Compounds which are inhibitors of cholesterol biosynthesis (by inhibiting de novo squalene biosynthesis), and thus are useful as hypocholesterolemic agents and antiatherosclerotic agents are provided which have the structure ##STR1## wherein m is 0, 1, 2 or 3; n is 0, 1, 2, 3 or 4;Y.sup.1 and Y.sup.2 are H or halogen;R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 may be the same or different and are independently H, metal ion, C.sub.1 to C.sub.8 alkyl or C.sub.3 to C.sub.12 alkenyl;X is O, S, NH or NCH.sub.2 R.sup.15 wherein R.sup.15 is H or C.sub.1 to C.sub.5 alkyl; andR.sup.1 is R.sup.5 --Q.sup.1 --Q.sup.2 --Q.sup.3 -- wherein R.sup.5, Q.sup.1, Q.sup.2 and Q.sup.3 are as defined herein;and when m is o, X is other than S; and if m is o and X is O, then n is 1, 2, 3 or 4; including all stereoisomers thereof.
摘要翻译：作为胆固醇生物合成抑制剂的化合物（通过抑制从头角鲨烯生物合成），因此可用作具有下列结构的降血胆固醇药和抗动脉粥样硬化剂：其中m为0,1,2或3; n为0,1,2,3或4; Y1和Y2是H或卤素; R 2，R 3和R 4可以相同或不同，并且独立地为H，金属离子，C 1至C 8烷基或C 3至C 12链烯基; X是O，S，NH或NCH 2 R 15，其中R 15是H或C 1至C 5烷基; 并且R1是R5-Q1-Q2-Q3-，其中R5，Q1，Q2和Q3如本文所定义; 而当m为o时，X不为S; 如果m为o，X为O，则n为1,2,3或4; 包括其所有的立体异构体。

8. 发明授权

US6087349A Method for blocking neoplastic transformation of cells induced by ras oncogenes 失效
标题翻译：阻断ras致癌基因诱导的细胞肿瘤转化的方法
公开(公告)号：US6087349A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US81972
申请日：1998-05-06
申请人： Scott A. Biller , Mariano Barbacid , Eric M. Gordon , David R. Magnin , Chester A. Meyers , Veeraswamy Manne
发明人： Scott A. Biller , Mariano Barbacid , Eric M. Gordon , David R. Magnin , Chester A. Meyers , Veeraswamy Manne
IPC分类号： A61K31/66 , A61P35/00 , C07F9/40 , A01M57/10 , A01M57/00
CPC分类号： A61K31/663 , A61K31/66
摘要： A method is provided by blocking or preventing the prenylation of CAAX box containing proteins including ras oncogene products thereby preventing and/or treating ras-related tumors which includes the step of administering a therapeutically effective amount of a protein-prenyl transferase inhibitor.
摘要翻译：通过阻断或阻止包含ras癌基因产物的CAAX盒蛋白的脱甲酰化从而预防和/或治疗ras相关的肿瘤，包括给予治疗有效量的蛋白质 - 异戊烯基转移酶抑制剂的步骤来提供一种方法。

9. 发明授权

US5523430A Protein farnesyl transferase inhibitors 失效
标题翻译：蛋白法呢基转移酶抑制剂
公开(公告)号：US5523430A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US247743
申请日：1994-05-23
申请人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07C57/13 , C07C233/49 , C07F9/38 , C07C233/00
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C233/49 , C07C57/13 , C07F9/3826
摘要： Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, and inhibition of cholesterol biosynthesis, are effected by compounds of the formula ##STR1## their enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates, wherein:X is --ONR.sup.1 C(O)--, --N(OR.sup.1)C(O)--, --NR.sup.1 C(O)--, --C(O)NR.sup.1 --, --NR.sup.1 S(O.sub.2)--, --C(O)O--, --OC(O)--, --O--, --NR.sup.1 -- or --(S)q;Y and Z are each independently --CO.sub.2 R.sup.2, --SO.sub.3 R.sup.2 or --P(O)(OR.sup.2)(OR.sup.3);R is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkenylene or aryl;R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl;m and n are each independently 0 or an integer from 1 to 5;p is 0 or 1; andq is an integer from 1 to 2.
摘要翻译：抑制参与ras癌基因表达的酶的法呢基转移酶和胆固醇生物合成的抑制由下式的化合物影响：它们的对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中：X是（O） - ， - N（OR 1）C（O） - ， - NR 1 C（O） - ， - C（O）NR 1 - ， - NR 1 S（O 2） - ， - （O） - ， - O - ， - NR 1 - 或 - （S）q; Y和Z各自独立地为-CO 2 R 2，-SO 3 R 2或-P（O）（OR 2）（OR 3）; R是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，亚烯基或芳基; R1，R2和R3各自独立地为氢，烷基，芳基或芳烷基; m和n各自独立地为0或1至5的整数; p为0或1; q为1〜2的整数。

10. 发明授权

US07358254B2 Method for treating atherosclerosis employing an aP2 inhibitor and combination 有权
标题翻译：用aP2抑制剂和组合治疗动脉粥样硬化的方法
公开(公告)号：US07358254B2
公开(公告)日：2008-04-15
申请号：US10872721
申请日：2004-06-21
申请人： Jeffrey A. Robl , Rex A. Parker , Scott A. Biller , Haris Jamil , Bruce L. Jacobson , Krishna Kodukula , Gokhan Hotamisligil
发明人： Jeffrey A. Robl , Rex A. Parker , Scott A. Biller , Haris Jamil , Bruce L. Jacobson , Krishna Kodukula , Gokhan Hotamisligil
IPC分类号： A61K31/505 , A61K38/00 , C07D275/06 , C07D413/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K38/17 , A61K2300/00
摘要： A method is provided for treating atherosclerosis and related diseases, employing an aP2 inhibitor or a combination of an aP2 inhibitor and another antiatherosclerotic agent, for example, an HMG CoA reductase inhibitor such as pravastatin.
摘要翻译：提供了一种用于治疗动脉粥样硬化和相关疾病的方法，其使用aP2抑制剂或aP2抑制剂和另一种抗动脉粥样硬化剂的组合，例如HMG CoA还原酶抑制剂如普伐他汀。

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