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1. 发明公开

CN104837811A 烟碱乙酰胆碱受体的新的正向別构调节剂无效
公开(公告)号：CN104837811A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201380063987.5
申请日：2013-12-09
申请人： H.隆德贝克有限公司
发明人： J.埃斯基德森 , A.G.森斯 , A·皮施尔
IPC分类号： C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , A61K31/165
CPC分类号： C07C233/60 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C2101/02 , C07C2601/02
摘要：本发明涉及在治疗上有用的化合物，涉及包括所述化合物的组合物，并且涉及治疗疾病的方法，这些方法包括给予所述化合物。所提到的化合物是烟碱乙酰胆碱α7受体的正向別构调节剂(PAM)。

2. 发明授权

CN102947265B 赖氨酸特异性脱甲基酶-1抑制剂及其应用有权
公开(公告)号：CN102947265B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201180030177.0
申请日：2011-04-19
申请人：奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人：阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 , 马修·科林·索尔·法伊夫
IPC分类号： C07C211/35 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , A61P35/04 , A61P31/12 , A61K31/135 , A61K31/16
CPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要：本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。

3. 发明授权

CN102596898B 四环素类化合物失效
公开(公告)号：CN102596898B
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201080049072.5
申请日：2010-08-27
申请人：四相制药公司
发明人：邓永红 , L·普拉蒙登 , 孙翠香 , 肖晓毅 , 周敬业 , J·A·萨克利夫 , M·P·罗恩
IPC分类号： C07C237/26 , C07C311/21 , C07D207/04 , C07D211/54 , C07D213/82 , C07D233/60 , C07D307/10 , C07D295/088 , A61P31/04 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/401 , A61K31/397 , A61K31/4453 , A61K31/4164
CPC分类号： C07C311/08 , C07C237/26 , C07C307/10 , C07C311/09 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2103/40 , C07C2103/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/40 , C07C2603/44 , C07C2603/46 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/54 , C07D211/60 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/82 , C07D223/06 , C07D231/18 , C07D233/60 , C07D233/84 , C07D295/15 , C07D307/64
摘要：本发明涉及由结构式(I)代表的化合物：或其药学上可接受的盐。结构式(I)的变量如本文所定义。还描述了包含结构式(I)的化合物的药物组合物及其治疗用途。

4. 发明公开

CN102596898A 四环素类化合物失效
公开(公告)号：CN102596898A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201080049072.5
申请日：2010-08-27
申请人：四相制药公司
发明人：邓永红 , L·普拉蒙登 , 孙翠香 , 肖晓毅 , 周敬业 , J·A·萨克利夫 , M·P·罗恩
IPC分类号： C07C237/26 , C07C311/21 , C07D207/04 , C07D211/54 , C07D213/82 , C07D233/60 , C07D307/10 , C07D295/088 , A61P31/04 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/401 , A61K31/397 , A61K31/4453 , A61K31/4164
CPC分类号： C07C311/08 , C07C237/26 , C07C307/10 , C07C311/09 , C07C311/13 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2103/40 , C07C2103/44 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/40 , C07C2603/44 , C07C2603/46 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D209/44 , C07D209/52 , C07D211/54 , C07D211/60 , C07D213/70 , C07D213/74 , C07D213/82 , C07D223/06 , C07D231/18 , C07D233/60 , C07D233/84 , C07D295/15 , C07D307/64
摘要：本发明涉及由结构式(I)代表的化合物：或其药学上可接受的盐。结构式(I)的变量如本文所定义。还描述了包含结构式(I)的化合物的药物组合物及其治疗用途。

5. 发明公开

CN105358174A 具细胞毒性和抗有丝分裂的化合物以及其使用方法有权转让
公开(公告)号：CN105358174A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201480027374.0
申请日：2014-03-14
申请人：药物研究及发展中心
发明人： G.C.温特斯 , A.L.曼德尔 , J.R.里奇 , B.J.赫伯格 , T.H.H.谢 , E.M.J.布克 , J.巴布库克
IPC分类号： A61K38/04 , A61P35/00 , A61K31/18
CPC分类号： C07C311/51 , A61K31/445 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K39/3955 , A61K47/48261 , A61K47/48415 , A61K47/6415 , C07C317/28 , C07C317/32 , C07C317/50 , C07C323/12 , C07C323/67 , C07C327/06 , C07C381/08 , C07C2101/02 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/08 , C07D207/452 , C07D211/34 , C07D211/60 , C07D213/56 , C07D213/71 , C07D333/34 , C07K5/0205 , C07K5/06078 , Y02A50/385 , Y02A50/414 , Y02A50/423
摘要：公开了具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。还公开了与此类化合物的制备和使用相关的方法以及包含此类化合物的药物组合物。还公开了具有以下结构的组合物：(T)-(L)-(D)，其中(T)是靶向部分，(L)是可选的连接基，且(D)是具有细胞毒性和/或抗有丝分裂活性的化合物。

6. 发明公开

CN102947265A 赖氨酸特异性脱甲基酶-1抑制剂及其应用有权
公开(公告)号：CN102947265A
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN201180030177.0
申请日：2011-04-19
申请人：奥瑞泽恩基因组学股份有限公司
发明人：阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 , 朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 , 马修·科林·索尔·法伊夫
IPC分类号： C07C211/35 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , A61P35/04 , A61P31/12 , A61K31/135 , A61K31/16
CPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要：本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。

7. 发明公开

EP3169662A1 SUBSTITUIERTE VINYL- UND ALKINYL-CYANOCYCLOALKANOLE SOWIE VINYL- UND ALKINYL-CYANOHETEROCYCLYLALKANOLE ALS WIRKSTOFFE GEGEN ABIOTISCHEN PFLANZENSTRESS 有权
标题翻译：取代乙烯基和炔CYANOCYCLOALKANOLE和乙烯基和炔CYANOHETEROCYCLYLALKANOLE为活动对非生物植物胁迫
公开(公告)号：EP3169662A1
公开(公告)日：2017-05-24
申请号：EP15736514.9
申请日：2015-07-14
申请人： Bayer CropScience Aktiengesellschaft
发明人： FRACKENPOHL, Jens , WILLMS, Lothar , DITTGEN, Jan , RUIZ-SANTAELLA MORENO, Juan Pedro , SCHMUTZLER, Dirk , HILLS, Martin Jeffrey
IPC分类号： C07C255/46 , C07C255/51 , C07D305/08 , C07D213/80 , C07D213/57 , C07D211/60 , C07D207/16 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C311/16 , C07C311/20 , C07C323/03 , C07F5/02 , C07F7/00 , C07F7/18 , C07F7/22
CPC分类号： C07C255/46 , A01N37/34 , A01N37/36 , A01N43/20 , A01N53/00 , A01N55/00 , A01N55/08 , C07C255/51 , C07C311/08 , C07C311/14 , C07C311/16 , C07C311/20 , C07C323/03 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/74 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D213/57 , C07D213/80 , C07D305/08 , C07F5/025 , C07F7/006 , C07F7/1856 , C07F7/2212 , C07F7/30
摘要： The invention relates to substituted vinyl and alkynyl cyanocycloalkanols and vinyl and alkynyl cyanoheterocyclylalkanols of general formula (I) or the salts thereof, wherein [X-Y], Q, R
1 , R
2 , A
1 , A
2 , V, W, m and n have the definitions specified in the description, process for their preparation and their use for increasing the stress tolerance in plants against abiotic stress and/or for increasing plant yield.
摘要翻译：本发明涉及substituiertem乙烯基和炔cyanocycloalkanols和通式（I）的乙烯基和炔cyanoheterocyclylalkanols或其盐，worin [XY]，Q，R1，R2，A1，A2，V，W，m和n具有与定义在描述中，其制备方法及其在植物对非生物应力增加胁迫耐受性和/或用于增加植物产量的使用规定。

9. 发明公开

EP2981522A4 PPAR AGONISTS 审中-公开
标题翻译： PPAR-AGONISTEN
公开(公告)号：EP2981522A4
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：EP14778531
申请日：2014-04-04
申请人： SALK INST FOR BIOLOGICAL STUDI , MITOBRIDGE INC
发明人： EVANS RONALD , BAIGA THOMAS J , BOCK MARK G , DOWNES MICHAEL , EMBLER EMI KANAKUBO , FAN WEIWEI , KEANA JOHN F W , KLUGE ARTHUR F , NOEL JOSEPH P , PATANE MIKE A
IPC分类号： C07D213/56 , A61K31/166 , A61K31/19 , A61K31/215 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/4155 , C07C233/24 , C07C233/87 , C07C235/34 , C07C237/06 , C07C259/06 , C07D231/12 , C07D295/15 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12
CPC分类号： C07C233/87 , A61K31/164 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/44 , A61K31/5377 , C07C233/73 , C07C235/42 , C07C235/48 , C07C235/84 , C07C237/22 , C07C237/32 , C07C237/48 , C07C255/57 , C07C259/06 , C07C317/44 , C07C2101/02 , C07C2601/02 , C07D207/04 , C07D209/34 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D271/12 , C07D295/13 , C07D305/06 , C07D307/54 , C07D307/83 , C07D309/06 , C07D333/24 , C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D417/12
摘要： Provided herein are compounds and compositions useful in increasing PPARδ activity. The compounds and compositions provided herein are useful for the treatment of PPARδ related diseases (e.g., muscular diseases, vascular disease, demyelinating disease, and metabolic diseases).
摘要翻译：本文提供了可用于增加PPARδ活性的化合物和组合物。本文提供的化合物和组合物可用于治疗PPARδ相关疾病（例如肌肉疾病，血管疾病，脱髓鞘疾病和代谢疾病）。

10. 发明公开

EP2560947A1 LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE 有权
标题翻译：雷诺福德（LEEINSPEZIFISCHE DEMETHYLASE-1-HEMMER UND IHRE VERWENDUNG）
公开(公告)号：EP2560947A1
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：EP11723284.3
申请日：2011-04-19
申请人： Oryzon Genomics, S.A.
发明人： ORTEGA MUÑOZ, Alberto , CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio , FYFE, Matthew Colin Thor
IPC分类号： C07C211/35 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , A61P35/04 , A61P31/12 , A61K31/135 , A61K31/16
CPC分类号： C07C217/74 , A61K31/135 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61N5/10 , C07C211/35 , C07C211/40 , C07C211/42 , C07C217/52 , C07C237/24 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/08 , C07C2102/10 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10
摘要： The present invention relates to a compound of Formula 1, wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A'), if present, is independently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (A') is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, haloalkoxy, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, amido, -CH 2 C(=O)NH 2 , heteroaryl, cyano, sulfonyl, and sulfinyl; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; (L) is chosen from a single bond, -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 CH 2 -, and -CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 -; and (D) is an aliphatic carbocyclic group or benzocycloalkyl, wherein said aliphatic carbocyclic group or said benzocycloalkyl has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from - NH 2 , -NH(C 1 -C 6 alkyl), -N(C 1 -C 6 alkyl)(C 1 -C 6 alkyl), alkyl, halo, amido, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy. A €² x ˆ’ A ˆ’ B ˆ’ Z ˆ’ L ˆ’ D The compounds of the invention show activity for inhibiting LSD1, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.
摘要翻译：本发明涉及式1的化合物，其中：（A）是杂芳基或芳基; 每个（A'）如果存在，独立地选自芳基，芳基烷氧基，芳基烷基，杂环基，芳氧基，卤素，烷氧基，卤代烷基，环烷基，卤代烷氧基和氰基，其中每个（A'）被0,1,2 ，或3个独立地选自卤素，卤代烷基，卤代烷氧基，芳基，芳基烷氧基，烷基，烷氧基，酰氨基，-CH 2 C（= O）NH 2，杂芳基，氰基，磺酰基和亚磺酰基的取代基。 X为0,1,2或3; （B）是环丙基环，其中（A）和（Z）与（B）的不同碳原子共价结合; （Z）是-NH-; （L）选自单键，-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 和-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ; 和（D）是脂族碳环基或苯并环烷基，其中所述脂族碳环基或所述苯并环烷基具有0,1,2或3个独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基）， - N （C 1 -C 6烷基）（C 1 -C 6烷基），烷基，卤素，酰胺基，氰基，烷氧基，卤代烷基和卤代烷氧基。 A²x'A'B'Z'L'D本发明化合物显示抑制LSD1的活性，这使它们可用于治疗或预防诸如癌症的疾病。

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