专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明授权

US5523430A Protein farnesyl transferase inhibitors 失效
标题翻译：蛋白法呢基转移酶抑制剂
公开(公告)号：US5523430A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US247743
申请日：1994-05-23
申请人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
发明人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller , Eric M. Gordon
IPC分类号： C07C57/13 , C07C233/49 , C07F9/38 , C07C233/00
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C233/49 , C07C57/13 , C07F9/3826
摘要： Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, and inhibition of cholesterol biosynthesis, are effected by compounds of the formula ##STR1## their enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates, wherein:X is --ONR.sup.1 C(O)--, --N(OR.sup.1)C(O)--, --NR.sup.1 C(O)--, --C(O)NR.sup.1 --, --NR.sup.1 S(O.sub.2)--, --C(O)O--, --OC(O)--, --O--, --NR.sup.1 -- or --(S)q;Y and Z are each independently --CO.sub.2 R.sup.2, --SO.sub.3 R.sup.2 or --P(O)(OR.sup.2)(OR.sup.3);R is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkenylene or aryl;R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl;m and n are each independently 0 or an integer from 1 to 5;p is 0 or 1; andq is an integer from 1 to 2.
摘要翻译：抑制参与ras癌基因表达的酶的法呢基转移酶和胆固醇生物合成的抑制由下式的化合物影响：它们的对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐，前药和溶剂合物，其中：X是（O） - ， - N（OR 1）C（O） - ， - NR 1 C（O） - ， - C（O）NR 1 - ， - NR 1 S（O 2） - ， - （O） - ， - O - ， - NR 1 - 或 - （S）q; Y和Z各自独立地为-CO 2 R 2，-SO 3 R 2或-P（O）（OR 2）（OR 3）; R是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，亚烯基或芳基; R1，R2和R3各自独立地为氢，烷基，芳基或芳烷基; m和n各自独立地为0或1至5的整数; p为0或1; q为1〜2的整数。

2. 发明授权

US5510510A Inhibitors of farnesyl protein transferase 失效
标题翻译：法呢基蛋白转移酶抑制剂
公开(公告)号：US5510510A
公开(公告)日：1996-04-23
申请号：US267080
申请日：1994-06-28
申请人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller
发明人： Dinesh V. Patel , Scott A. Biller
IPC分类号： C07C233/05 , C07C259/06 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07C69/02
CPC分类号： C07F9/3808 , C07C233/05 , C07C259/06 , C07F9/4075
摘要： Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, and inhibition of cholesterol biosynthesis, are effected by compounds of the formula ##STR1## their enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates, wherein:x is --ONR.sup.1 C(O)--, --N(OR.sup.1)C(O)--, --NR.sup.1 C(O)--, --C(O)NR.sup.1 --, --NR.sup.1 S(O.sub.2)--, --C(O)O--, --OC(O)--, --C(O)--, --O--, --NR.sup.1 -- or --(S).sub.q --;Y is --CO.sub.2 R.sup.2, --SO.sub.3 R.sup.2 or --P(O) (OR.sup.2) (R.sup.3);R is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, alkenylene or aryl;R.sup.3 is --(O).sub.t R.sup.4 ;R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 are each independently hydrogen, alkyl, aryl or aralkyl;m and n are each independently 0 or an integer from 1 to 5;p and t are each independently 0 or 1; andq is an integer from 1 to 2.
摘要翻译：抑制作为参与ras癌基因表达的酶的法呢基转移酶和胆固醇生物合成的抑制由下式的化合物影响其对映异构体，非对映异构体和药学上可接受的盐，前药和溶剂化物，其中：x是（O） - ， - N（OR 1）C（O） - ， - NR 1 C（O） - ， - C（O）NR 1 - ， - NR 1 S（O 2） - ， - （O） - ， - C（O） - ， - O - ， - NR1-或 - （S）q-; Y是-CO 2 R 2，-SO 3 R 2或-P（O）（OR 2）（R 3）; R是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，亚烯基或芳基; R3为 - （O）tR4; R1，R2和R4各自独立地为氢，烷基，芳基或芳烷基; m和n各自独立地为0或1至5的整数; p和t各自独立地为0或1; q为1〜2的整数。

3. 发明授权

US07772245B2 Inhibitors of histone deacetylase 有权
标题翻译：组蛋白脱乙酰酶抑制剂
公开(公告)号：US07772245B2
公开(公告)日：2010-08-10
申请号：US11354594
申请日：2006-02-14
申请人： Sampath K. Anandan , Xiao-Yi Xiao , John S. Ward , Dinesh V. Patel
发明人： Sampath K. Anandan , Xiao-Yi Xiao , John S. Ward , Dinesh V. Patel
IPC分类号： A61K31/506 , C07D471/02
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Disclosed are compounds of formula I that inhibit histone deacetylase (HDAC) enzymatic activity, pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as methods to treat conditions, particularly proliferative conditions, mediated at least in part by HDAC, wherein A, W, W1, W2, Ar2, and G are described herein.
摘要翻译：公开了抑制组蛋白脱乙酰酶（HDAC）酶活性的式I化合物，包含这些化合物的药物组合物以及至少部分由HDAC介导的条件，特别是增殖性病症的方法，其中A，W，W1，W2 ，Ar2和G。

4. 发明申请

US20080058304A1 N-hydroxyamide derivatives possessing antibacterial activity 失效
标题翻译：具有抗菌活性的N-羟基酰胺衍生物
公开(公告)号：US20080058304A1
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：US10617616
申请日：2003-07-11
申请人： Bore G. Raju , Hardwin O'Dowd , Hongwu Gao , Dinesh V. Patel , Jaoquim Trias
发明人： Bore G. Raju , Hardwin O'Dowd , Hongwu Gao , Dinesh V. Patel , Jaoquim Trias
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/40 , A61P43/00 , C07D205/00 , C07D207/00
CPC分类号： C07D405/06 , C07D205/04 , C07D207/16 , C07D207/22
摘要： Novel N-hydroxyamide derivatives are disclosed. These N-hydroxyamide derivatives inhibit UPD-3-O—(R-3-hydroxymyristoyl)-N-acetylglucosamine deacetylase, an enzyme present in gram negative bacteria and are therefore useful as antimicrobials and antibiotics. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.
摘要翻译：公开了新的N-羟基酰胺衍生物。这些N-羟基酰胺衍生物抑制存在于革兰氏阴性细菌中的酶的UPD-3-O-（R-3-羟基肉豆蔻酰）-N-乙酰葡糖胺脱乙酰酶，因此可用作抗微生物剂和抗生素。还公开了化合物的合成和使用方法。

5. 发明授权

US07199105B2 Lincomycin derivatives possessing antibacterial activity 失效
公开(公告)号：US07199105B2
公开(公告)日：2007-04-03
申请号：US10777455
申请日：2004-02-11
申请人： Jason G. Lewis , Dinesh V. Patel , Sampath Kumar Anandan , Mikhail F. Gordeev
发明人： Jason G. Lewis , Dinesh V. Patel , Sampath Kumar Anandan , Mikhail F. Gordeev
IPC分类号： A61K31/70 , C07H15/00
CPC分类号： C07H13/10
摘要： Novel lincomycin derivatives are disclosed. These lincomycin derivatives exhibit antibacterial activity. As the compounds of the subject invention exhibit potent activities against bacteria, including gram positive organisms, they are useful antimicrobial agents. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

6. 发明授权

US07164011B2 Lincomycin derivatives possessing antibacterial activity 失效
标题翻译：具有抗菌活性的林可霉素衍生物
公开(公告)号：US07164011B2
公开(公告)日：2007-01-16
申请号：US10642807
申请日：2003-08-15
申请人： Jason Lewis , Dinesh V. Patel , Sampath K. Anandan , Mikhail F. Gordeev
发明人： Jason Lewis , Dinesh V. Patel , Sampath K. Anandan , Mikhail F. Gordeev
IPC分类号： C07H15/26
CPC分类号： C07H17/00 , C07H15/16
摘要： Novel lincomycin derivatives are disclosed. These lincomycin derivatives exhibit antibacterial activity. As the compounds of the subject invention exhibit potent activities against bacteria, including gram positive organisms, they are useful antimicrobial agents. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.
摘要翻译：公开了新的林可霉素衍生物。这些林可霉素衍生物具有抗菌活性。由于本发明的化合物表现出对细菌（包括革兰氏阳性生物）的有效活性，因此它们是有用的抗微生物剂。还公开了化合物的合成和使用方法。

7. 发明授权

US07148242B2 N-formyl hydroxylamine compounds, compositions and methods of use 失效
标题翻译： N-甲酰羟胺化合物，组合物和使用方法
公开(公告)号：US07148242B2
公开(公告)日：2006-12-12
申请号：US10171706
申请日：2002-06-14
申请人： Jeffrey Jacobs , Rakesh K. Jain , Dinesh V. Patel , Zhengyu Yuan
发明人： Jeffrey Jacobs , Rakesh K. Jain , Dinesh V. Patel , Zhengyu Yuan
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/426 , A61K31/40 , A61K31/36 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D407/12
CPC分类号： C07D207/16 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： N-[1-oxo-2-alkyl-3-(N-hydroxyformamido)-propyl]-(carbonylamino-aryl or -heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes or imidazacyclo4-7alkanes have interesting properties, e.g., in the treatment or prevention of disorders amenable to treatment by peptidyl deformylase inhibitors such as treatment of bacterial infections.
摘要翻译： N- [1-氧代-2-烷基-3-（N-羟基甲酰氨基） - 丙基] - （羰基氨基 - 芳基或 - 杂芳基） - 氮杂环基4-7-烷基或噻唑烷基4- 7烷烃或咪唑环-4-7烷烃具有令人感兴趣的性质，例如在治疗或预防易于由肽基变性酶抑制剂治疗的疾病，例如治疗细菌感染。

8. 发明授权

US06987104B2 Pyrrolidine bicyclic compounds and its derivatives, compositions and methods of use 失效
标题翻译：吡咯烷双环化合物及其衍生物，组合物和使用方法
公开(公告)号：US06987104B2
公开(公告)日：2006-01-17
申请号：US10171705
申请日：2002-06-14
申请人： Jeffrey Jacobs , Rakesh K. Jain , Jason G. Lewis , Dinesh V. Patel , Zhengyu Yuan
发明人： Jeffrey Jacobs , Rakesh K. Jain , Jason G. Lewis , Dinesh V. Patel , Zhengyu Yuan
IPC分类号： A01N43/46 , C07D403/12 , A61K31/55
CPC分类号： C07D207/08 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D417/04
摘要： N-[1-oxo-(optionally 2-aza)-2-alkyl-3-(carboxyl or thiol or hydroxyaminocarbonyl or N-hydroxyformamido)-propyl]-(aryl or heteroaryl)-azacyclo4-7alkanes or thiazacyclo4-7alkanes, salts or prodrugs thereof have interesting properties, e.g., in the treatment or prevention of disorders amenable to treatment by PDF inhibitors, such as treatment of bacterial infections.
摘要翻译： N- [1-氧代（任选的2-氮杂）-2-烷基-3-（羧基或硫醇或羟基氨基羰基或N-羟基甲酰氨基） - 丙基] - （芳基或杂芳基） - 氮杂环基4-7 烷烃或噻唑烷类4-7烷烃，其盐或前药具有有趣的性质，例如在治疗或预防易受PDF抑制剂治疗的疾病例如细菌感染的治疗。

9. 发明授权

US6025371A Solid phase and combinatorial library syntheses of fused 2,4-pyrimidinediones 失效
公开(公告)号：US6025371A
公开(公告)日：2000-02-15
申请号：US740103
申请日：1996-10-28
申请人： Mikhail F. Gordeev , Dinesh V. Patel
发明人： Mikhail F. Gordeev , Dinesh V. Patel
IPC分类号： C07B61/00 , C07D239/96 , C07D495/04 , A01N43/40 , C07D237/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D239/96 , C40B40/00
摘要： The invention provides chemistry libraries containing fused 2,4-pyrimidinediones. The invention also provides methods for the construction of fused 2,4-pyrimidinedione containing libraries. The invention further provides methods for the identification of bioactive, fused 2,4-pyrimidinediones from those libraries.

10. 发明授权

US5990112A Inhibitors of metalloproteases pharmaceutical compositions comprising same and methods of their use 失效
标题翻译：金属蛋白酶抑制剂包含其的药物组合物及其使用方法
公开(公告)号：US5990112A
公开(公告)日：1999-11-23
申请号：US670713
申请日：1996-06-18
申请人： David Campbell , Gary C. Look , Anna Katrin Szardenings , Dinesh V. Patel
发明人： David Campbell , Gary C. Look , Anna Katrin Szardenings , Dinesh V. Patel
IPC分类号： C07B61/00 , C07D241/08 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , A61K31/495
CPC分类号： C07D401/06 , C07D241/08 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D409/14 , C40B40/00
摘要： Novel inhibitors of metalloproteases are disclosed. Such compounds are useful in pharmaceutical compositions and methods for treating or controlling disease states or conditions which involve tissue breakdown, such as rheumatoid arthritis.
摘要翻译：公开了新的金属蛋白酶抑制剂。这些化合物可用于治疗或控制涉及组织分解的疾病状态或病症的药物组合物和方法，例如类风湿性关节炎。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式