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    • 4. 发明申请
    • DERIVES DE PYRAZOLO[4,3-D]THIAZOLE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE
    • 吡咯并[4,3-D]噻唑衍生物及其制备和治疗应用
    • WO2008015340A2
    • 2008-02-07
    • PCT/FR2007/001326
    • 2007-07-31
    • SANOFI-AVENTISDOERFLINGER, GillesCARRY, Jean-Christophe
    • DOERFLINGER, GillesCARRY, Jean-Christophe
    • C07D513/04C07D277/38C07D231/44A61K31/429A61K31/4162A61P35/00
    • C07D513/04
    • L'invention est relative à un composé de formule (I), dans laquelle : (i) R1 représente un groupe -NHR 5 , dans lequel R 5 est sélectionné parmi un atome d'hydrogène ou un groupe -COR 6 , où R 6 est choisi parmi un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, alkényle, alkynyle, cycloalkyle, cycloalkényle, hétérocycloalkyle, hétérocycloalkényle, aryle, hétéroaryle, alkyle-aryle, alkyle- hétéroaryle, -aryle-alkyle, -aryle-cycloalkyle, -aryle-alkyle-cycloalkyle, -aryle- hétérocycloalkyle, -aryle-alkyle-hétérocycloalkyle, -hétéroaryle-alkyle, hétéroaryle-hétérocycloalkyle, -hétéroaryle-alkyle-hétérocycloalkyle où tous les substituants R 6 sont éventuellement substitués par un ou plusieurs groupe(s), identiques ou différents les uns des autres, choisi(s) parmi les atomes d'halogène et les groupes alcoxy, oxo, -OH, -CH 2 OH, -NO 2 , -CN, -COOH, -COO-alkyle, halogénoalkyle, halogénoalcoxy, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où R 7 et R 8 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle ou halogénoalkyle et où x peut prendre les valeurs de O à 2; (ii) R 2 représente le ou les substituant(s) éventuel(s) du cycle phényle pouvant être choisi(s), indépendamment l'un de l'autre lorsqu'il y en a plusieurs, parmi un atome- d'halogène, un groupe alkyle, alcoxy, -OH, halogénoalkyle (tel que -CF 3 ou -CH 2 -CF 3 ), -NO 2 , -CN, -COOH ou un groupe -COO-alkyle, halogénoalcoxy, -hétéroaryle, -hétérocycloalkyle, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où les groupes alkyles et alcoxy sont éventuellement substitués par un ou plusieurs groupes, identiques ou différents les uns des autres, choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alcoxy, -OH, halogénoalkyle, - NO 2 , -CN, -COOH, -COO-alkyle, halogénoalcoxy, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où R 7 , R 8 et x sont tels que définis précédemment; R 3 et R 4 représentent un groupe alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, identiques ou différents les uns des autres, choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alcoxy, -OH, halogénoalkyle, -NO 2 , - CN, -COOH, -COOalkyle, halogénoalcoxy, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, ou R 3 et R 4 forment ensemble avec le carbone auquel ils sont rattachés un groupe cycloalkyle de 3 à 6 chaînons, tel que cyclopropyle, cyclobutyle, cyclopentyle, cyclohexyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes, identiques ou différents les uns des autres, choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes -alkyle, -alcoxy, -OH, halogénoalkyle, halogénoalcoxy, -NO 2 , -CN, -COOH, -COO-alkyle, CONR 7 R 8 , NR 7 R 8 et S(O) x Me, où R 7 , R 8 et x sont tels que définis précédemment.
    • 本发明涉及式(I)化合物,其中:(i)R 1表示-NHR 5 H 5基团,其中R 5选自氢原子或 其中R 6选自氢原子和烷基,烯基,炔基,环烷基,环烯基,杂环烷基,杂环烯基,芳基,杂芳基,烷基(C 1 -C 6) 芳基,烷基 - 杂芳基, - 芳基 - 烷基, - 芳基 - 环烷基, - 芳基 - 烷基 - 环烷基, - 芳基 - 杂环烷基,芳基 - 烷基 - 杂环烷基, - 杂芳基 - 烷基,杂芳基 - 杂环烷基, - 杂芳基 - 烷基 - 杂环烷基 基团,其中所有R 6取代基任选被一个或多个彼此相同或不同的基团取代,所述基团选自卤素原子和烷氧基,氧代,-OH,-CH 2, SO 2,OH,-NO 2,-CN,-COOH,-COO-烷基,卤代烷基,卤代烷氧基,CONR 7 R 8, NR 3 - ,NR 7 R 8和S(O)x Me Me基团,其中R 7和/ [R 8 彼此独立地表示氢原子或烷基,环烷基或卤代烷基,其中x可具有0至2的数值; (ii)R 2表示苯基周期的任选取代基,当有几个时,它们可以彼此独立地选自卤素原子,烷基,烷氧基,烷氧基, -OH,卤代烷基(例如-CF 3或-CH 2 -CF 3 3),-NO 2 ,-CN或-COOH基团,或-COO-烷基,卤代烷氧基, - 杂芳基 - 杂环烷基,CONR 7 - ,R 8,NR 7, 其中烷基和烷氧基任选被一个或多个彼此相同或不同的基团取代, 选自卤素原子和烷氧基,-OH,卤代烷基,-NO 2,-CN,-COOH,-COO-烷基,卤代烷氧基,CONR 7, 8 - ,NR 7 R 8 - 和S(O)x Me Me基团,其中R 7 - R SUB,R 8和X如上所定义; R 3和R 4表示烷基,任选地被一个或多个彼此相同或不同的基团取代,所述基团选自卤素原子和烷氧基,-OH, 卤代烷基,-NO 2 -CN,-COOH,-COO烷基,卤代烷氧基,CONR 7 - ,R 8,NR 7 - 其中R 3和R 4形成,其中R 1,R 2,R 3, 与其连接的碳一起,具有3至6个链成员的环烷基,例如环丙基,环丁基,环戊基或环己基,任选被一个或多个彼此相同或不同的基团取代,所述基团选自 卤素原子和 - 烷基, - 烷氧基,-OH,卤代烷基,卤代烷氧基,-NO 2 - , - N,-COOH,-COO烷基,CONR 7 - 8,NR 7 -R 8和S(O)x Me Me基团,其中R 7, SUB, - ,R - 8 - 和X如上定义。