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1. 发明申请

WO2008099073A1 DERIVES DE N, N' - 2, 4 -DIANILINO PYRIMIDINES, LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE IKK, LEUR PREPARATION ET LEUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES 审中-公开
标题翻译：新的N，N'- 2,4-二氨基吡啶衍生物，作为药物的制剂，基本上作为IKK抑制剂的药物组合物
公开(公告)号：WO2008099073A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/FR2008/000002
申请日：2008-01-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MENDEZ-PEREZ, Maria , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , OLSEN, Jacob-Alsboek , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： BABIN, Didier , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , MENDEZ-PEREZ, Maria , MIGNANI, Serge , NGUEFACK, Jean-Flaubert , OLSEN, Jacob-Alsboek , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D407/14 , C07D409/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D209/10 , C07D211/58 , C07D213/24 , C07D231/12 , C07D239/42 , C07D277/22 , C07D285/06 , C07D285/14 , C07D333/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： L'invention concerne les produits de formule (I) dans laquelle R représente H ou HaI; R2, R3 et R4 représentent l'un hydrogène et les autres hydrogène, halogène, alkyle ou alcoxy; R5 représente hydrogène ou halogène; le cycle (N) renferme 4 à 7 chaînons, saturé; Cl représente -X1-R7 avec X1 représente -(CH2)m- et R6 représente H, OH, -CH2OH, -CO-N-, -CO2H, -CO2alk ou bien C1 représente -X2-R7 avec X2 représente notamment -0-, - O-(CH2)n, -CH (OH) - (CH2 ) n-, -CO-, -CO-NRc-O-,-CH(N)-, - C=NOH-, -C=N-NH2-,-(CH2)nl-NRc- (CH2)n2-, et R6 représente hydrogène; et R7 représente un cycle hétérocycloalkyle, aryle, ou hétéroaryle, tous éventuellement substitués; avec n, n1, n2 = 0-3; m=1-3; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的产物，其中：R为H或HaI; R 2，R 3和R 4中的一个是氢，而另一个是氢，卤素，烷基或烷氧基; R5是氢或卤素; 饱和周期（N）包含4到7个链路; C1是-X1-R7，其中X1是 - （CH2）m-，R6是H，OH，-CH2OH，-CO-N-，-CO2H，-CO2alk或C1是-X2-R7，X2基本上是-O - ， - O-（CH 2）n - ， - CH（OH） - （CH 2）n - ， - CO - ， - CO-NR c -O - ， - CH（N） - ， - C = N-NH 2 - ， - （CH 2）nl -NR c - （CH 2）n 2-和R 6是氢; 并且R 7是任选取代的杂环烷基，芳基或杂芳基环; 其中n，n1，n2 = 0-3; M = 1-3; 所述产物是异构体的形式。本发明还涉及其作为药物的盐，并且基本上作为IKK抑制剂。

2. 发明申请

WO2007006926A3 NOUVEAUX DERIVES DE 2,4-DIANILINOPYRIMIDINES, LEUR PREPARATION, A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE IKK 审中-公开
公开(公告)号：WO2007006926A3
公开(公告)日：2007-01-18
申请号：PCT/FR2006/001619
申请日：2006-07-06
申请人： SANOFI-AVENTIS , WAGNON, Jean , NGUEFACK, Jean-Flaubert , JEGHAM, Samir , BOSCH, Michaël , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , TONNERRE, Bernard , OLSEN, Jacob-Alsboek , MIGNANI, Serge
发明人： WAGNON, Jean , NGUEFACK, Jean-Flaubert , JEGHAM, Samir , BOSCH, Michaël , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , TONNERRE, Bernard , OLSEN, Jacob-Alsboek , MIGNANI, Serge
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/506 , A61K31/351 , A61K31/381
摘要： L'invention concerne les produits de formule (I) dans laquelle R2, R3 et R4 représentent l'un hydrogène et les autres hydrogène, halogène, alkyle ou alcoxy; R5 représente hydrogêne ou halogène; Rl représente hydrogène, cycloalkyle, alkyle, alkényle ou alkynyle, tous éventuellement substitués ; A représente simple liaison ou -CH2-CO-NR6- avec R6 est choisi parmi les valeurs de Rl; le cycle renfermant Y (ou cycle (Y) ) ayant 4 à 8 chaînons avec Y représente O, S, SO, SO2 , N-R7 (cycle (Y) pouvant renfermant un pont carboné) , C=O ou son dioxolanne, CF2 , CH-0R8, CH-NR8R9 ; et R7 représente hydrogène, cycloalkyle, alkyle, CH2 -alkényle ou CH2- alkynyle, éventuellement substitués ; R8 représente hydrogène, alkyle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle éventuellement substitués,- ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.

3. 发明申请

WO2005051917B1 PYRAZOLYL DERIVATIVES IN THE FORM OF DRUGS FOR TREATING ACUTE OR CHRONIC NEURONAL REGRESSIONS 审中-公开
标题翻译：用于治疗急性或慢性神经元回顾的药物形式的吡唑衍生物
公开(公告)号：WO2005051917B1
公开(公告)日：2005-08-04
申请号：PCT/FR2004002968
申请日：2004-11-22
申请人： AVENTIS PHARMA SA , GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , MALLERON JEAN-LUC , BOUQUEREL JEAN , DOERFLINGER GILLES , BOHME ANDREES , TOUYER GAETAN , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE , MIGNANI SERGE , EVERS MICHEL , EL-AHMAD YOUSSEF
发明人： GENEVOIS-BORELLA ARIELLE , MALLERON JEAN-LUC , BOUQUEREL JEAN , DOERFLINGER GILLES , BOHME ANDREES , TOUYER GAETAN , SABUCO JEAN-FRANCOIS , TERRIER CORINNE , MIGNANI SERGE , EVERS MICHEL , EL-AHMAD YOUSSEF
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/416 , A61K31/435 , A61K31/454 , A61K31/55 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
摘要： The invention relates to novel derivatives of general formula (I), wherein A, if present, is an alkyl radical (C1-C6), an alkenyl radical (C3-C6), an alkynyl radical (C3-C6), a cycloalkyl radical (C3-C7), a cycloalkenyl radical (C5-C7), R1 is a NR6R7, azacycloalkyl (C4-C7), azacycloalkenyl (C5-C7) azabicycloalkyl (C5-C9) and azabicycloalkenyl (C5-C9) group; A-R1 is such that nitrogen of R1 et nitrogen 1 of pyrazole are indispensably separated by at lest two carbon atoms, R3 is an H, halogen, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra and NHSO2Ra radical; R4 is an aryl or heteroaryl radical; R5 is a H, halogen, CF3, CHF2, CH2F, linear or branched alkyl (C1-C6) and cycloalkyl (C3-C7) radical, the racemics, enantiomers and diastereoisomers thereof and the mixtures thereof, tautomers thereof and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新衍生物，其中如果存在，A为烷基（C 1 -C 6），烯基（C 3 -C 6），炔基（C 3 -C 6），环烷基（C5-C7），环烯基（C5-C7），R1是NR6R7，氮杂环烷基（C4-C7），氮杂环烯基（C5-C7）氮杂二环烷基（C5-C9）和氮杂双环烯基 A-R 1使得R 1的氮和吡唑的氮1不可或缺地被至少两个碳原子隔开，R 3为H，卤素，OH，SH，NH 2，OR c，SR c，SOR a，SO 2 R a，NHCHO，NR a R b，NHC （O）Ra，NHC（S）Ra和NHSO2Ra基团; R4是芳基或杂芳基; R5是H，卤素，CF3，CHF2，CH2F，直链或支链烷基（C1-C6）和环烷基（C3-C7）基团，其外消旋体，对映体和非对映异构体及其混合物，其互变异构体和药学上可接受的盐它们。

4. 发明申请

WO2003040115A1 DERIVES DE 2-AMINO-THIAZOLINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE NO-SYNTHASE INDUCTIBLE 审中-公开
标题翻译： 2-氨基噻唑啉衍生物及其作为可诱导的非合成酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2003040115A1
公开(公告)日：2003-05-15
申请号：PCT/FR2002/003810
申请日：2002-11-07
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , BIGOT, Antony , CARRY, Jean-Christophe , MIGNANI, Serge
发明人： BIGOT, Antony , CARRY, Jean-Christophe , MIGNANI, Serge
IPC分类号： C07D277/18
CPC分类号： C07D295/13 , C07D241/04 , C07D277/18 , C07D295/15 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： La présente invention concerne l'utilisation de dérivés 2-amino-thiazoline de formule (I) dans laquellesoit Y est un méthylène (CH2) et X est choisi parmi les groupement suivants : O, NH, N-Alkyle(C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pyrimidyle, N-5-pyrimidyle, S, SO, SO2, CH2 ou CHPh ; soit Y est un carboxy (C=O) et X est choisi parmi les groupements suivants : NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pyrimidyle ou N-5-pyrimidyle ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables comme inhibiteurs de NO-synthase inductible.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的2-氨基 - 噻唑啉衍生物的用途，其中：Y是（CH2）亚甲基，X选自下列基团：O，NH，C 1 -C 4 N-烷基，N-Bn ，N-Ph，N-（2-Py），N-（3-Py），N（4-Py），N-2-嘧啶基，N-5-嘧啶基，S，SO，SO2，CH2或CHPh; 或者Y是（C = O）羧基，X选自下列基团：NH，N-Ph，N-（2-Py），N-（3-Py），N（4-Py） 2-嘧啶基，N-5-嘧啶基或其可药用盐作为诱导型NO合成酶的抑制剂。

5. 发明申请

WO1997025327A1 5H,10H-IMIDAZO[1,2-a]INDENO[1,2-e]PYRAZINE-4-ONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译： 5H，10H-咪唑并[1,2-a]茚并[1,2-e]吡嗪-4-酮衍生物，其制备方法和含有其的药物
公开(公告)号：WO1997025327A1
公开(公告)日：1997-07-17
申请号：PCT/FR1997000018
申请日：1997-01-06
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , DAMOUR, Dominique , HARDY, Jean-Claude , MIGNANI, Serge
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a -COOH or CH2OH radical, R1 is a -CH-R2 radical, R2 is a 3-dimethyl-1H-pyrazole-4-yl, 4-chloro-1-methylimidazole-5-yl or 3-hydroxy-isoxazole-5-yl radical, except for 10-(1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-methylene)-5H,10H-imidazo[1,2-a]indeno[1,2-e]pyrazine-4-one, isomers thereof, salts thereof, the preparation thereof and drugs containing said compounds, are disclosed. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the alpha -amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, and specifically ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R是氢原子或-COOH或CH 2 OH基团，R 1是-CH-R 2基团，R 2是3-二甲基-1H-吡唑-4-基，4-氯-1 - 甲基咪唑-5-基或3-羟基 - 异恶唑-5-基，除了10-（1,3-二甲基-1H-吡唑-4-亚甲基）-5H，10H-咪唑并[1,2-a] 茚并[1,2-e]吡嗪-4-酮，其异构体，其盐，其制备方法和含有所述化合物的药物。式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。此外，式（I）化合物是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节剂位点的配体。

6. 发明申请

WO1997025326A1 2-SUBSTITUTED 5H,10H-IMIDAZO[1,2-a]INDENO[1,2-e]PYRAZINE-4-ONES, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译： 2-取代的5H，10H-咪唑并[1,2-a]茚并[1,2-e]吡嗪-4-酮，其制备方法和含有其的药物
公开(公告)号：WO1997025326A1
公开(公告)日：1997-07-17
申请号：PCT/FR1997000017
申请日：1997-01-06
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , ALOUP, Jean-Claude , BOUQUEREL, Jean , DAMOUR, Dominique , HARDY, Jean-Claude , MIGNANI, Serge
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07F9/6561
摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a -CO-CH2-PO3H2, -CO-NH-tetrazole-5-yl, -CO-NHOH, -CO-NH-NH2, -alk-COOH, -alk-COOalk', -CH2-PO3H2, -CO-NH-SO2-R1 or -CH=CH-COOH radical, or a phenyl radical substituted by a carboxy radical, alk and alk' are an alkyl radical and R1 is an alkyl, trifluoromethyl or phenyl radical optionally substituted by a carboxy or alkoxycarbonyl radical, racemic mixtures, isomers, enantiomers and diastereoisomers thereof, salts thereof, the preparation thereof and drugs containing said compounds, are disclosed.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R是-CO-CH 2 -PO 3 H 2，-CO-NH-四唑-5-基，-CO-NHOH，-CO-NH-NH 2，-alk-COOH，-alk COO 或者被羧基取代的苯基，烷基和烷基是烷基，R 1是烷基，三氟甲基或三氟甲基，公开了任选被羧基或烷氧基羰基取代的苯基，其外消旋混合物，异构体，对映体和非对映异构体，其盐，其制备物和含有所述化合物的药物。

7. 发明申请

WO1996031511A1 5H,10H-IMIDAZO[1,2-a]INDENO[1,2-e]PYRAZIN-4-ONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND DRUGS CONTAINING SAID DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： 5H，10H-咪唑并[1,2-a]茚并[1,2-e]吡嗪-4-酮衍生物，其制备方法和含有所述衍生物的药物
公开(公告)号：WO1996031511A1
公开(公告)日：1996-10-10
申请号：PCT/FR1996000496
申请日：1996-04-02
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , ALOUP, Jean-Claude , AUDIAU, François , BARREAU, Michel , DAMOUR, Dominique , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , HARDY, Jean-Claude , JIMONET, Patrick , MANFRE, Franco , MIGNANI, Serge , NEMECEK, Patrick , RIBEILL, Yves
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D233/90 , C07F9/6506 , C07F9/6561
摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, -CO-NR4R5, -PO3H2 or -CH2OH radical, and R1 is an -alk-NH2, -alk-NH-CO-R3, -alk-COOR4, -alk-CO-NR5R6 or -CO-NH-R7 radical. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the alpha -amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.
摘要翻译：式（I）的化合物，其中R是氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基，R1是-alk-NH2，-alk-NH-CO-R3，烷基-COOR4，-alk-CO-NR5R6或-CO-NH-R7基团。式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。此外，式（I）化合物是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更特别地是NMDA受体甘氨酸调节位点的配体。

8. 发明申请

WO1995026349A1 INDENO[1,2-e]PYRAZINE-4-ONES, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译： INDENO [1,2-e]吡嗪-4-酮，其制备方法和含有其的药物
公开(公告)号：WO1995026349A1
公开(公告)日：1995-10-05
申请号：PCT/FR1995000357
申请日：1995-03-23
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , ALOUP, Jean-Claude , AUDIAU, François , BARREAU, Michel , DAMOUR, Dominique , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , JIMONET, Patrick , MIGNANI, Serge , RIBEILL, Yves
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a substituted nitrogen, oxygen or sulphur atom or a radical C=R3, C(R4)R5 or CH-R6; R1 is a hydroxy radical, polyfluoroalkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, -NH-CHO or -NH-CO-N(alk)Ar where Ar is optionally substituted, -N(alk)-CO-NR8R9, -N(alk-Ar)-CO-NR8R9, -NH-CO-NR9R12, -NH-CS-NR8R9, -N(alk)-CS-NR8R9, -NH-CO-R10, -NH-CS-R20, -NH-C(=NR21)-NR7R9, -N(alk)-C(=NR21)-NR7R9, -NH-SO2-NR7R9, -N(alk)-SO2-NR7R9, -CO-NR7R9, -NH-SO2-CF3, -NH-SO2-alk, -NR9R11, -S(O)m-alk-Ar, -SO2-NR7R9, optionally 3-substituted 2-oxo-1-imidazolidinyl or optionally 3-substituted 2-oxo-1 perhydropyrimidinyl; R2 is a hydrogen or halogen atom or an akyl radical, alkoxy, amino, -NH-CO-NH-Ar, N=CH-N(alk)alk', nitro, cyano, phenyl, imidazolyl, acylamino, SO3H, hydroxy, polyfluoroalkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, -NH-CHO, -NH-CO-N(alk)Ar where Ar is optionally substituted, -N(alk)-CO-NR8R9, -N(alk-Ar)-CO-NR8R9, -NH-CO-NR9R12, -NH-CS-NR8R9, -N(alk)-CS-NR8R9, -NH-CO-R10, -NH-CS-R20, -NH-C(=NR21)-NR7R9, -N(alk)-C(=NR21)-NR7R9, -NH-SO2-NR7R9, -N(alk)-SO2-NR7R9, -CO-NR7R9, -NH-SO2-CF3, -NH-SO2-alk, -NR9R11, -S(O)m-alk-Ar, -SO2-NR7R9, optionally 3-substituted 2-oxo-1-imidazolidinyl or optionally 3-substituted 2-oxo-1-perhydropyrimidinyl; R3 is an oxygen atom or a NOH, NO-alk-COOX or CH-R13 radical; R4 is an alkyl radical, -alk-Het or -alk-Ar; R5 is a straight or branched C1-11 alkyl radical, -alk-Het or -alk-Ar, or R4 and R5, taken together with the carbon atom to which they are attached, form a cycloalkyl radical; R6 is a hydrogen atom radical or a hydroxy radical, straight or branched C1-11 alkyl, -NR14R15, -alk-OH, -alk-NR14R15, -alk-Ar or -alk-Het; and salts thereof. The compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists, particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands, and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, said receptor also being known as the quisqualate receptor.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R是取代的氮，氧或硫原子或基团C = R3，C（R4）R5或CH-R6; R 1是任选取代的羟基，多氟烷氧基，羧基，烷氧基羰基，-NH-CHO或-NH-CO-N（alk）Ar，-N（烷基）-CO-NR 8 R 9，-N（烷基-Ar） -CO-NR8R9，-NH-CO-NR9R12，-NH-CS-NR8R9，-N（alk）-CS-NR8R9，-NH-CO-R10，-NH-CS-R20，-NH-C（= NR21 ）-NR7R9，-N（alk）-C（= NR21）-NR7R9，-NH-SO2-NR7R9，-N（alk）-SO2-NR7R9，-CO-NR7R9，-NH-SO2-CF3，-NH- SO 2 - 烷基，-NR 9 R 11，-S（O）m-alk-Ar，-SO 2 -NR 7 R 9，任选3-取代的2-氧代-1-咪唑烷基或任选的3-取代的2-氧代-1-全氢嘧啶基; R2是氢或卤素原子或烷基，烷氧基，氨基，-NH-CO-NH-Ar，N = CH-N（alk）烷基，硝基，氰基，苯基，咪唑基，酰氨基，SO3H，羟基，其中Ar任选被取代为-N（烷基）-CO-NR 8 R 9，-N（烷基-Ar）-CO-NR 8 R 9 - ， - 烷基羰基，-NH-CHO，-NH-CO-N NH-CO-NR9R12，-NH-CS-NR8R9，-N（alk）-CS-NR8R9，-NH-CO-R10，-NH-CS-R20，-NH-C（= NR21）-NR7R9，-N （alk）-C（= NR21）-NR7R9，-NH-SO2-NR7R9，-N（alk）-SO2-NR7R9，-CO-NR7R9，-NH-SO2-CF3，-NH-SO2-烷基，-NR9R11 ，-S（O）m-alk-Ar，-SO 2 -NR 7 R 9，任选3-取代的2-氧代-1-咪唑烷基或任选的3-取代的2-氧代-1-全氢嘧啶基; R3是氧原子或NOH，NO-alk-COOX或CH-R13基团; R4是烷基，-alk-Het或-alk-Ar; R5是直链或支链C1-11烷基，-alk-Het或-alk-Ar或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成环烷基; R 6是氢原子或羟基，直链或支链的C 1-11烷基，-NR 14 R 15，-alk-OH，-alk-NR 14 R 15，-alk-Ar或-alk-Het; 及其盐。式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体，是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，所述受体也称为quisqualate受体。

9. 发明申请

WO1995007899A1 3,4-DIHYDRO-2H-1,2,4-BENZOTHIADIAZINE 1,1-DIOXIDE-3-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND DRUGS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译： 3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并二氮杂1,1-二氧化物-3-羧酸衍生物及其制备和含有其的药物
公开(公告)号：WO1995007899A1
公开(公告)日：1995-03-23
申请号：PCT/FR1994001069
申请日：1994-09-12
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , JIMONET, Patrick , MIGNANI, Serge
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D285/24
CPC分类号： C07D285/24
摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 is a carboxy, alkoxycarbonyl, tetrazolyl, -CO-NH2, -CO-NH-alk, -CO-N(alk)2, -CO-NHOH, -CO-N(alk)OH, -CO-NH-O-R10, -CO-N(alk)-OR10 radical or a group convertible in vivo into a carboxy radical, R2, R3 and R4, which are the same or different, are hydrogen or halogen atoms or alkyl or alkoxy radicals, R5 is a hydroxy, -NHOH, -NH-CO-NH2, -CH2-NH2, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or -alk=NOH radical, R6, R7, R8 and R9, which are the same or different, are hydrogen or halogen atoms or alkyl, alkoxy, polyfluoroalkyl, amino, nitro, cyano, phenyl, vinyl, polyfluoroalkoxy, alkoxycarbonyl, carboxy, phenylalkyloxy, phenylalkyl, benzoylamino, phenylcarbonyl, hydroxy, -NHOH, -NH-CO-NH2, -CH2-NH2, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, -alk=NOH or phenoxy, with the phenyl ring being optionally substituted by one or several substituents selected from the halogen atoms and the alkyl, alkoxy or polyfluoroalkyl radicals, R10 is an alkyl or phenylalkyl radical and alk is an alkyl or alkylene radical. The invention also concerns the salts of thereof, the preparation thereof, and drugs containing same.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R 1是羧基，烷氧基羰基，四唑基，-CO-NH 2，-CO-NH-烷基，-CO-N（烷基）2，-CO-NHOH，-CO-N（烷基），-CO-NH-O-R 10，-CO-N（alk）-OR 10基团或可在体内转化为羧基的基团，R 2，R 3和R 4相同或不同，为氢或卤原子或烷基或烷氧基，R5是羟基，-NHOH，-NH-CO-NH2，-CH2-NH2，羟基烷基，烷氧基烷基或-alk = NOH基，R6，R7，R8和R9相同或不同，氰基，苯基，乙烯基，多氟烷氧基，烷氧基羰基，羧基，苯基烷氧基，苯基烷基，苯甲酰氨基，苯基羰基，羟基，-NHOH，-NH-CO-NH2，-CH2 -NH 2，羟基烷基，烷氧基烷基，-alk = NOH或苯氧基，苯环任选被一个或多个选自卤素原子和烷基，烷氧基或多氟烷基的取代基取代，R 10是烷基或苯基烷基，alk是烷基或烷基内在激进。本发明还涉及其盐，其制备方法和含有它们的药物。

10. 发明申请

WO1993021171A1 USE OF 2H-1,2,4-BENZOTHIADIAZINE-1,1-DIOXIDE-3-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES FOR PREPARING NMDA/AMPA RECEPTOR ANTAGONIST DRUGS, NOVEL PRODUCTS, PREPARATION THEREOF AND DRUGS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译：用于制备NMDA / AMPA受体拮抗剂药物，新产品，其制剂及其含有药物的2H-1,2,4-苯并二氮杂-1,1-二氧化物-3-羧酸衍生物的应用
公开(公告)号：WO1993021171A1
公开(公告)日：1993-10-28
申请号：PCT/FR1993000361
申请日：1993-04-09
申请人： RHONE-POULENC RORER S.A. , ALOUP, Jean-Claude , AUDIAU, François , DAMOUR, Dominique , JIMONET, patrick , MIGNANI, Serge
发明人： RHONE-POULENC RORER S.A.
IPC分类号： C07D285/24
CPC分类号： C07D417/04 , A61K31/54 , C07D285/24
摘要： The use of 2H-1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide-3-carboxylic acid derivatives of formula (I), a salt thereof or a precursor thereof, for preparing NMDA and/or AMPA receptor antagonist drugs, the novel compounds of formula (I), preparation thereof, and drugs containing same, are disclosed.

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