专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明申请

WO2005051917A1 DERIVES DE PYRAZOLE A TITRE DE MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DES DEGENERESCENCES NEURONALES AIGUES OU CHRONIQUES 审中-公开
标题翻译：衍生物吡唑药品的治疗急慢性神经元变性
公开(公告)号：WO2005051917A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：PCT/FR2004/002968
申请日：2004-11-22
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
发明人： GENEVOIS-BORELLA, Arielle , MALLERON, Jean-Luc , BOUQUEREL, Jean , DOERFLINGER, Gilles , BOHME, Andrees , TOUYER, Gaetan , SABUCO, Jean-François , TERRIER, Corinne , MIGNANI, Serge , EVERS, Michel , EL-AHMAD, Youssef
IPC分类号： C07D231/20
CPC分类号： C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D409/04 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D487/08
摘要： La présente invention concerne les nouveaux dérivés de formule générale (I) dans laquelle A est, si il est présent, un radical alkyle (C1-C6), un radical alkényle (C3-C6), un radical alkynyle (C3-C6), un radical cycloalkyle (C3-C7), un radical cycloalkényle (C5-C7), R1 est un groupement NR6R7, azacycloalkyle (C4-C7), azacycloalkényle (C5-C7) azabicycloalkyle (C5-C9), azabicycloalkényle (C5-C9) ; A-R1 est tel que l'azote de R1 et l'azote 1 du pyrazole sont obligatoirement séparés par au moins deux atomes de carbone, R3 est un radical H, halogène, OH, SH, NH2, ORc, SRc, SORa, SO2Ra, NHCHO, NRaRb, NHC(O)Ra, NHC(S)Ra, NHSO2Ra , R4 est un radical aryle ou hétéroaryle ; R5 est un radical H, halogène, CF3, CHF2, CH2F, alkyle (C1-C6) linéaire ou ramifié, cycloalkyl (C3-C7), leurs racémiques, énantiomères, diastéréoisomères et leurs mélanges, leurs tautomères et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：
公关é感觉发明涉及式gé否E罗音（I）的新DéRIV（E S），其中A为，如果是PRé感觉，烷基（C1-C6 ），的ALK自由基é尼罗（C3-C6），炔基（C3-C6），环烷基（C3-C7）环烷基基团é尼罗（C5-C7），R 1是NR 6 R 7的基团，氮杂环烷基（ C4-C7）azacycloalké尼罗（C5-C7）azabicycloalkyl（C5-C9），azabicycloalké尼罗（C5-C9）; A-R 1为使得R1的氮和吡唑的氮1必然S按由至少两个碳原子（E S）é，R 3为H，卤素egrave;否，OH，SH，NH 2，ORC ，SRC，索拉，SO2Ra，NHCHO，NRARB，NHC（O）R A，NHC（S）R A，NHSO2Ra，R 4是芳基或HéT E roaryle; R5为H，卤素egrave;不，CF 3，CHF 2，CH 2 F，（C1-C6）亚麻Dé区域或支é;，环烷基（C3-C7）他们的外消旋énomic，énantiom＆egrave; RES，非对映异构éřé ; oisom＆egrave; RES和M E尿布，其tautom＆egrave ;. RES和药学上可接受的盐

2. 发明申请

WO2004087647A3 DERIVES DE QUINOLEINES-4-SUBSTITUEES AVEC UNE ACTIVITE ANTIMICROBIENNE 审中-公开
公开(公告)号：WO2004087647A3
公开(公告)日：2004-10-14
申请号：PCT/FR2004/000783
申请日：2004-03-29
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , BIGOT, Antony , CHEVE, Michel , EL AHMAD, Youssef , MALLERON, Jean-Luc , MARTIN, Jean-Paul , MIGNANI, Serge , PANTEL, Guy , RONAN, Baptiste , TABART, Michel , VIVIANI, Fabrice
发明人： BIGOT, Antony , CHEVE, Michel , EL AHMAD, Youssef , MALLERON, Jean-Luc , MARTIN, Jean-Paul , MIGNANI, Serge , PANTEL, Guy , RONAN, Baptiste , TABART, Michel , VIVIANI, Fabrice
IPC分类号： C07D409/14
摘要： L'invention concerne des dérivés de quinoléines-4-substituées de formule générale : qui sont actifs comme anti-microbiens, dans laquelle : X 1 , X 2 , X 3 , X 4 et X 5 représentent respectivement >C-R' 1 à >C-R' 5 , ou bien l'un au plus représente N, Y représente CHR, CO, CROH, CRNH 2 , CRF ou CF 2 , R étant Hydrogène ou alcoyle, m est 1, 2 ou 3 et n est 0,1 ou 2, Z est CH 2 ou Z représente O, S, SO, SO 2 et, dans ce cas, n est égal à 2, R 2 représente -CO 2 R, -CH 2 CO 2 R, -CH 2 -CH 2 CO 2 R, -CH 2 OH ou -CH 2 -CH 2 OH, R étant tel que défini plus haut, R 3 représente phényle, hétéroaryle ou alk-R° 3 , où alk est alcoyle et R° 3 représente divers groupements, le cas échéant oxygénés, soufrés ou aminés, sous leurs formes énantiomères ou diastéréoisomères ou leurs mélanges, et/ou le cas échéant sous forme syn ou anti ou leurs mélanges, ainsi que leurs sels.

3. 发明申请

WO2009044019A2 DÉRIVÉS DE 1-OXO-ISOINDOLINE-4-CARBOXAMIDES ET DE 1-OXO-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLEINE-5-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：衍生物的1-氧代-4-异吲哚啉羧酰胺和1 - 氧代-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-羧酰胺，制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2009044019A2
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/FR2008/001110
申请日：2008-07-25
申请人： SANOFI-AVENTIS , BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
发明人： BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
IPC分类号： C07D209/46 , C07D217/24 , C07D413/12 , A61K31/4035 , A61K31/472 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D209/46 , C07D217/24 , C07D413/12
摘要： L'invention concerne les dérivés de 1-oxo-isoindoline-4-carboxamides et de 1-oxo- 1,2,3,4-tétrahydroisoquinoléine-5-carboxamides, de formule générale (I) dans laquelle : R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (CH 2 ) n -(C 1 C 6 )alcényle, (CH 2 )n-(C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R1 représente un groupe COOR, S(O) m R, un aryle ou un aralkyle; R2 représente un ou plusieurs groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 1 -C 6 )alcényle, (C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6) alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R2 représente un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, (C 1 -C 6 )alcoxy, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, un groupe NR7R8, COOR, CONR7R8, O- CO(C 1 -C 6 )alkyle, S(O) m -NR7R8, un groupe aryle; R3 représente un groupe trifluorométhyle;R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, ou bien R4 et R5 forment avec l'atome de carbone qui les porte un cycle saturé contenant de 3 à 6 atomes de carbone et contenant éventuellement de O à 1 hétéroatome choisi parmi O, N ou S; R6 représente un groupe choisi parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 - C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, nitro, amino, un groupe NR7R8, COOR, un groupe NR7(SO2)R8, CONR7R8, un groupe aryle ou hétérocycle; X représente un groupe (C 1 -C 2 )alkylène; m représente un nombre entier compris entre O et 2 et n représente un nombre entier compris entre 1 et 6.
摘要翻译：
本发明涉及DéRIVé号第1-氧代异二氢吲哚-4-甲酰胺和1-氧代-1,2,3,4- T E trahydroisoquinolDé啉-5- 式克é否E罗音（I），其中的羧酰胺：R 1表示Dé感觉氢化＆egrave的原子;只有基（C <子> 1 -C <子> 10 ）烷基，（C 3 -C 7）环烷基，（CH 2）n - （C≡）（CH 2）n - （C 1 -C 6）亚烯基，（CH 2）n - （C 1 -C 6）（C 1 -C 6）烷基-Z-（C 1 -C 6）炔基，（C 1 -C 6）），其中Z代表选自O，N和S（O）m的杂原子，或者R1代表COOR基团，S（O）_{）烷氧基，卤代（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基，NR7R8，COOR，CONR 7 R 8，O- CO（ C（O）m-NR7R8，芳基;其中R 1是C 1 -C 6烷基， R3表示Dé感觉trifluorom E组; Thyle; R 4和R 5表示Dé感觉，INDé的pendently彼此，氢化＆egrave的原子;不，或R4和R5与相连碳原子在一起，该进行饱和循环含有3＆agr; 6个碳原子并且可能含有O＆gt; 1个血肿选自O，N或S; R6表示Dé感受到来自氢化＆egrave的原子的基团;未，卤素egrave的原子;只有一组（C <子> 1 - ç<子> 6 ）烷基，（ C 3 -C 7）环烷基，（C 3 -C 7）环烷基（C 1） -C <子> 6 ）烷基，卤代（C <子> 1 -C <子> 6 ）烷基，硝基，氨基，NR7R8基团，COOR，NR7（SO2）R8，CONR7R8，芳基或杂环; X表示Dé感觉（C <子> 1 -C <子> 2 ）烷基egrave;不; m表示0至2之间的整数，n表示1至6之间的整数。}

4. 发明申请

WO2009044018A9 DÉRIVÉS DE 1-0X0-1,2-DIHYDROISOQUINOLEINE-5-CARBOXAMIDES ET DE 4-OXO-3,4-DIHYDROQUINAZOLINE-8-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2009044018A9
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/FR2008/001109
申请日：2008-07-25
申请人： SANOFI-AVENTIS , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc
发明人： EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc
IPC分类号： C07D217/24 , C07D239/88 , A61K31/472 , A61K31/498 , A61P25/00
摘要： L'invention concerne les dérivés de 1 -oxo-1,2-dihydroisoquinoléine-5-carboxamides et de 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-8-carboxamides, de formule générale (I) dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle,l (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcényle, (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6) alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O)m, ou bien R1 représente uni groupe COOR, S(O) m R, un aryle ou un aralkyle; R2 représente un ou plusieurs groupes 1, choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 1 -C 6 )alcényle, (C 1 -C 6 ) alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R2 représente un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy, (C 1 -C 6 )alcoxy, nitro, cyano, amino, un groupe NR7R8, COOR, CONR7R8, OCO(C 1 -C 6 )alkyle, S(O) m NR7R8, un groupe aryle; R3 représente un groupe trifluorométhyle; R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, ou bien R4 et R5 forment avec l'atome de carbone qui les porte un cycle saturé contenant de 3 à 6 atomes de carbone et contenant éventuellement de O à 1 hétéroatome choisis parmi O, N ou S; R6 représente un groupe choisi parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, nitro, amino, un groupe NR7R8, COOR, un groupe NR7(SO 2 )R8, CONR7R8, un groupe aryle; X représente un atome de carbone ou un atome d'azote; m représente un nombre entier compris entre O et 2 et n représente un nombre entier compris entre 1 et 6. L'invention a également trait à leur procédé de préparation et leur application en thérapeutique comme inhibiteurs de β-secrétase pour traiter les troubles neurodégénératifs tels qu'Alzheimer.

5. 发明申请

WO2009044018A2 DÉRIVÉS DE 1-0X0-1,2-DIHYDROISOQUINOLEINE-5-CARBOXAMIDES ET DE 4-OXO-3,4-DIHYDROQUINAZOLINE-8-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 1-氧-1,2-二氢异喹啉-5-甲酰胺和4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-8-甲酰胺的衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2009044018A2
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/FR2008/001109
申请日：2008-07-25
申请人： SANOFI-AVENTIS , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc
发明人： EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc
IPC分类号： C07D217/24 , C07D239/88 , A61K31/472 , A61K31/498 , A61P25/00 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D217/24 , C07D239/88
摘要： L'invention concerne les dérivés de 1-oxo-1,2-dihydroisoquinoléine-5-carboxamides et de 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-8-carboxamides, de formule générale (I) dans laquelle : R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )BlRyIe, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcényle, (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R1 représente un groupe COOR, S(O) m R, un aryle ou un aralkyle, les groupes (C 1 C 10 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (CH 2 )n-(C 1 -C 6 )alcényle, (CH 2 )n-(C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, aryle ou aralkyle; R2 représente un ou plusieurs groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 1 -C 6 )alcényle, (C 1 - C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(0)m, ou bien R2 représente un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy, (C 1 -C 6 )alcoxy, nitro, cyano, amino, un groupe NR7R8, COOR, CONR7R8, OCO(C 1 -C 6 )alkyle, S(O) m -NR7R8, un groupe aryle; R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, ou bien R4 et R5 forment avec l'atome de carbone qui les porte un cycle saturé contenant de 3 à 6 atomes de carbone et contenant éventuellement de O à 1 hétéroatome choisis parmi O, N ou S; R6 représente un groupe choisi parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 3 - C 7 )cycloalkyle(C 1 -C 6 )alkyle, un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, nitro, amino, un groupe NR7R8, COOR, un groupe NR7(SO 2 )R8, CONR7R8, un groupe aryle; X représente un atome de carbone ou un atome d'azote; m représente un nombre entier compris entre O et 2 et n représente un nombre entier compris entre 1 et 6. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-氧代-1,2-二氢 - 异喹啉-5-甲酰胺和4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-8-甲酰胺的衍生物，其中：R1代表（C1-C10）烷基，（C3-C7）环烷基，（CH2）n-（C1-C6）链烯基，（CH2）n-（C1-C6）炔基或（C1-C6）烷基-Z - （C 1 -C 6）烷基，其中Z表示选自O，N和S（O）m的杂原子，或者R 1表示COOR或S（O）mR基团，芳基或芳烷基， C10）烷基，（C3-C7）环烷基，（CH2）n-（C1-C6）链烯基，（CH2）n-（C1-C6）炔基，（C1-C6）烷基-Z-（C1-C6）烷基，芳基或芳烷基; （C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 7）环烷基，（C 1 -C 6）烯基，（C 1 -C 6）炔基或（C 1 -C 6）炔基中的一个或多个基团，烷基-Z-（C 1 -C 6）烷基，其中Z表示选自O，N和S（O）m的杂原子，或者R 2表示卤代（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷氧基，硝基，氰基或氨基，NR 7 R 8，COOR，CONR 7 R 8，OCO（C 1 -C 6）烷基或S（O）m -NR 7 R 8基团或芳基; R 4和R 5彼此独立地表示氢原子，或者R 4和R 5与带有它们的碳原子一起形成含有3至6个碳原子并且任选含有0至1个选自O的杂原子的饱和环，N或S; R 6代表选自氢原子，卤素原子，（C 1 -C 6）烷基，（C 3 -C 7）环烷基或（C 3 -C 7）环烷基（C 1 -C 6）烷基的基团，卤代（C 1 -C 6）烷基，硝基或氨基，NR7R8或COOR基团，NR7（SO2）R8或CONR7R8基团或芳基; X代表碳原子或氮原子; m代表0至2之间的整数，n代表1至6之间的整数。治疗中的制备和应用方法。

6. 发明申请

WO2009044018A3 DÉRIVÉS DE 1-0X0-1,2-DIHYDROISOQUINOLEINE-5-CARBOXAMIDES ET DE 4-OXO-3,4-DIHYDROQUINAZOLINE-8-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2009044018A3
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/FR2008/001109
申请日：2008-07-25
申请人： SANOFI-AVENTIS , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc
发明人： EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc
IPC分类号： C07D217/24 , C07D239/88 , A61K31/472 , A61K31/498 , A61P25/00
摘要： L'invention concerne les dérivés de 1-oxo-1,2-dihydroisoquinoléine-5-carboxamides et de 4-oxo-3,4-dihydroquinazoline-8-carboxamides, de formule générale (I)

7. 发明申请

WO2009044007A2 DÉRIVÉS DE 1,2,3,4-TETRAHYDROPYRROLO[1,2-A]PYRAZINE-6-CARBOXAMIDES ET DE 2,3,4,5-TETRAHYDROPYRROLO[1,2-A][1,4]-DIAZÉPINE-7-CARBOXAMIDES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-A]吡嗪-6-羧酰胺和2,3,4,5-四氢吡咯并[1,2-A] [1,4] - 恶唑-7-羧酰胺衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2009044007A2
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/FR2008/001096
申请日：2008-07-24
申请人： SANOFI-AVENTIS , BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
发明人： BAUDOIN, Bernard , EVERS, Michel , GENEVOIS-BORELLA, Arielle , KARLSSON, Andreas , MALLERON, Jean-Luc , MATHIEU, Magali
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551 , A61P25/00 , C07D243/08 , C07D207/36 , A61K31/4985 , C07D241/06 , C07D241/08
CPC分类号： C07D241/06 , C07D207/36 , C07D241/08 , C07D243/08 , C07D487/04
摘要： L'invention concerne les dérivés de 1,2,3,4-tétrahydropyrrolo-[1,2- a ]-pyrazine-6-carboxamides et de 2,3,4,5-tétrahydropyrrolo[1,2- a ][1,4]-diazépine-7-carboxamides, de formule générale (I), dans laquelle R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe (C 1 -C 10 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcényle, (CH 2 ) n -(C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z-(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R1 représente un groupe COOR, S(O) m R, un aryle ou un aralkyle; R2 représente un ou plusieurs groupes choisis parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, (C 1 -C 6 )alcényle, (C 1 -C 6 )alcynyle, (C 1 -C 6 )alkyle-Z(C 1 -C 6 )alkyle, dans lequel Z représente un hétéroatome choisi parmi O, N et S(O) m , ou bien R2 représente un groupe halo(C 1 -C 6 )alkyle, halo(C 1 -C 6 )alcoxy, hydroxy, (C 1 -C 6 )aIcoxy, nitro, cyano, amino, un groupe NR7R8, COOR, C(O)NR7R8, O-C(O)(C 1 -C 6 )alkyle, S(O) m -NR7R8, un groupe aryle; R3 représente un groupe trifluorométhyle; R4 et R5 représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, ou bien R4 et R5 forment avec l'atome de carbone qui les porte un cycle saturé contenant de 3 à 6 atomes de carbone et contenant éventuellement de 0 à 1 hétéroatome choisi parmi O, N ou S; R6 représente un groupe choisi parmi un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C 1 -C 6 )alkyle, (C 3 -C 7 )cycloalkyle, nitro, amino, un groupe NR7R8, COOR, un groupe aryle, un groupe NR7(SO 2 )R8 ou C(O)NR7R8; W représente un groupe méthylène ou C(O); m représente un nombre entier compris entre 0 et 2, n représente un nombre entier compris entre 1 et 6, p représente un nombre entier choisi parmi 2 ou 3. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺和2,3,4,5-四氢吡咯并[1,2-a] [1,4] 其中R1 = H，C1-C10烷基，C3-C7环烷基，（CH2）n-（C1-C6）烯基，（CH2）n-（C1-C6）炔基，C1 C 1-6烷基-Z-（C 1 -C 6）烷基，其中Z =选自O，N和S（O）m的杂原子，或R 1 = COOR，S（O）m R，芳基或芳烷基; R 2 = H，卤素，C 1 -C 6烷基，C 3 -C 7环烷基，C 1 -C 6烯基，C 1 -C 6炔基，C 1 -C 6烷基Z-（C 1 -C 6）烷基中的一个或多个基团，其中Z =来自O，N的杂原子， S（O）m或R 2 =卤代（C 1 -C 6）烷基，卤代（C 1 -C 6）烷氧基，羟基，C 1 -C 6烷氧基，硝基，氰基，氨基，NR 7 R 8，COOR，C（O）NR 7 R 8，OC ）（C 1 -C 6）烷基，S（O）m -NR 7 R 8，芳基; R3 =三氟甲基; R4和R5独立地为H，或R4和R5与它们连接的碳形成饱和的环，其中3至6个C任选地含有0至1个O，N或S的杂原子; R6 = H，卤素，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，硝基，氨基，NR7R8，COOR，芳基，NR7（SO2）R8或C（O）NR7R8; W =亚甲基或C（O）; m = 0到2之间的整数，n = 1到6之间的整数，p = 2或3.生产和治疗应用的方法。

8. 发明申请

WO2006010643A1 SUBSTITUTED CYCLIC UREA DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：替代循环尿素衍生物，其制备方法及其作为激酶抑制剂的药物用途
公开(公告)号：WO2006010643A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：PCT/EP2005/008722
申请日：2005-07-25
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , STROBEL, Hartmut , RUF, Sven , LESUISSE, Dominique , NEMECEK, Conception , EL-AHMAD, Youssef , MAUGER, Jacques , GUESSREGEN, Stefan , RITTER, Kurt , MALLERON, Jean-Luc
发明人： STROBEL, Hartmut , RUF, Sven , LESUISSE, Dominique , NEMECEK, Conception , EL-AHMAD, Youssef , MAUGER, Jacques , GUESSREGEN, Stefan , RITTER, Kurt , MALLERON, Jean-Luc
IPC分类号： C07D401/06 , C07D409/14 , A61K31/4178 , A61K31/513 , A61K31/551
CPC分类号： C07D401/06 , C07D409/14
摘要： The invention relates to the products of formula (I):
摘要翻译：本发明涉及式（I）的产物：

9. 发明申请

WO2006010642A1 HETEROCYCLE-SUBSTITUTED CYCLIC UREA DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：杂交取代的循环尿素衍生物，其制备方法及其作为激酶抑制剂的药物用途
公开(公告)号：WO2006010642A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：PCT/EP2005/008721
申请日：2005-07-25
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , STROBEL, Hartmut , RUF, Sven , LESUISSE, Dominique , NEMECEK, Conception , GUESSREGEN, Stefan , LEBRUN, Anne , RITTER, Kurt , MALLERON, Jean-Luc
发明人： STROBEL, Hartmut , RUF, Sven , LESUISSE, Dominique , NEMECEK, Conception , GUESSREGEN, Stefan , LEBRUN, Anne , RITTER, Kurt , MALLERON, Jean-Luc
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The invention relates to the novel products of formula (I), in which V represents a heterocyclic radical, as protein kinases inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新产物，其中V表示杂环基，作为蛋白激酶抑制剂。

10. 发明申请

WO2004011454A2 DERIVES DE QUINOLYL PROPYL PIPERIDINE, PROCEDE ET INTERMEDIAIRES DE PREPARATION ET COMPOSITIONS LES RENFERMANT 审中-公开
标题翻译：衍生物quinolylpropylpiperidine，方法和中间体制备及复含
公开(公告)号：WO2004011454A2
公开(公告)日：2004-02-05
申请号：PCT/FR2003/002306
申请日：2003-07-22
申请人： AVENTIS PHARMA S.A.
发明人： BACQUE, Eric , MALLERON, Jean-Luc , MIGNANI, Serge , TABART, Michel
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D401/06 , C07D409/12
摘要： Dérivés de quinolyl propyl pipéridine de formule générale (I) dans laquelle R 1 est NH 2 , alcoylamino, dialcoylamino, hydroxyamino, alcoyl alcoyloxy amino ou alcoyloxyamino, R 2 est un radical carboxy, carboxyméthyle ou hydroxyméthyle, R 3 est alcoyle (1 à 6C) substitué par phénylthio pouvant lui même porter 1 à 3 substituants [choisis parmi halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , COOH,, alcoyloxycarbonyle, CN et NH 2 ], par cycloalcoylthio (3 à 7 chaînons), ou par hétéroarylthio (5 à 6 chaînons) comprenant 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, S et O et éventuellement lui même substitué [par halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , =0, COOH, alcoyloxycarbonyle, CN ou NH 2 ] ou R 3 est propargyle substitué par phényle pouvant lui même porter 1 à 3 substituants [choisis parmi halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , COOH,, alcoyloxycarbonyle, CN et NH 2 ], ou substitué par cycloalcoyle contenant 3 à 7 chaînons ou substitué par hétéroaryle de 5 à 6 chaînons comprenant 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O ou S et éventuellement lui-même substitué [par halogène, OH, alcoyle, alcoyloxy, CF 3 , OCF 3 , =0, COOH, alcoyloxycarbonyle, CN ou NH 2 ], et R 4 est alcoyle (1 à 6C), alcényl-CH 2 -, alcynyl-CH 2 - (3 à 7C), cycloalcoyle ou cycloalcoyl alcoyl, sous leurs formes diastéréoisomères ou leurs mélanges, ainsi que leurs sels. Ces nouveaux dérivés sont des agents antimicrobiens particulièrement intéressants.
摘要翻译：
déRIV（E S）quinolylpropylpiperidine PIPé式克é否E罗音（I），其中R <子> 1 是NH的啶<子> 2 ，烷基氨基，二烷基氨基，羟氨基，烷氧基烷基氨基或alcoyloxyamino，R <子> 2 为羧基，羧甲基éThyle或羟甲基éThyle，R <子> 3 是烷基（1＆agrave; 6C）替代品; 由苯硫基，甚至可以穿他。 3个取代基〔选自卤素＆egrave选择;没有，OH，烷基，烷氧基，CF <子> 3 ，OCF <子> 3 ，COOH ,,烷氧基羰基，CN和NH <子> 2 3 ，OCF <子> 3 ，= O，COOH，烷氧基羰基，CN或NH <子> 2 ]或R 3是炔丙基取代的; 由甚至可能使他穿戴的苯基1＆gt; 3个取代基〔选自卤素＆egrave选择;没有，OH，烷基，烷氧基，CF <子> 3 ，OCF <子> 3 ，COOH ,,烷氧基羰基，CN和NH <子> 2 ]或者替换＆oacute; 由含3％ 7个链条或替代品由所有者5＆gt; 6个连锁包括1> 4选自N，O或S并可能本身被取代的hematoquine; [被卤素egrave;否，OH，烷基，烷氧基，CF <子> 3 ，OCF <子> 3 ，= O，COOH，烷氧基羰基，CN或NH <子> 2 ]，并且R <子> 4 是烷基（1＆agrave; 6C）ALKéNYL-CH <子> 2 - ，炔基CH <子> 2 - （3- 7C），环烷基或环烷基烷基，其非对映体形式或其混合物及其盐。这些新的有害的抗菌剂是特别有趣的抗菌剂。

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式