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1. 发明申请

WO2014111113A1 ACYLGUANIDINE ZUR BEHANDLUNG VON ARTHROSE 审中-公开
标题翻译：酰基胍治疗关节炎
公开(公告)号：WO2014111113A1
公开(公告)日：2014-07-24
申请号：PCT/EP2013/003794
申请日：2013-12-16
申请人： MERCK PATENT GMBH
发明人： TSAKLAKIDIS, Chrsitos , KLEIN, Markus , CZODROWSKI, Paul
IPC分类号： C07C279/20 , C07C279/22 , A61K31/155 , A61P5/28 , A61P19/02 , C07C311/08 , C07C311/16 , C07C311/37 , C07D309/14 , C07D317/58 , C07D317/60 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D233/61 , C07D335/02
CPC分类号： C07C279/22 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/19 , A61K31/216 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/401 , A61K31/4015 , A61K31/4035 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4468 , A61K31/5375 , C07C53/18 , C07C277/08 , C07C311/46 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/42 , C07C2603/74 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/267 , C07D207/273 , C07D209/48 , C07D211/58 , C07D211/98 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/58 , C07D213/61 , C07D231/12 , C07D233/58 , C07D233/61 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D271/113 , C07D277/28 , C07D285/06 , C07D295/15 , C07D307/68 , C07D309/06 , C07D309/14 , C07D317/58 , C07D317/60 , C07D323/02 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D335/02
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I) und insbesondere Arzneimittel enthaltend wenigstens eine Verbindung der Formel I zur Verwendung bei der Behandlung und/oder Prophylaxe von physiologischen und/oder pathophysiologischen Zuständen, an deren Auslösung Cathepsin D beteiligt ist, insbesondere zur Verwendung bei der Behandlung und/oder Prophylaxe von Arthrose, traumatischen Knorpelverletzungen, Arthritis, Schmerz, Allodynie oder Hyperalgesie.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的化合物，特别是含有式I的至少一种化合物，其用于治疗和/或生理和/或病理生理病症的预防用途的药物，是参与组织蛋白酶D在触发，特别是用于治疗和/或关节病，外伤性软骨损伤，关节炎，疼痛，异常性疼痛或痛觉过敏的预防。

2. 发明申请

WO2010119425A1 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1, 2, 4-TRIOXOLANE ANTIMALARIALS 审中-公开
标题翻译：一种制备1,2,4-三唑类抗生素的方法
公开(公告)号：WO2010119425A1
公开(公告)日：2010-10-21
申请号：PCT/IB2010/051656
申请日：2010-04-15
申请人： RANBAXY LABORATORIES LIMITED , YADAV, Gyan, Chand , DORWAL, Harish N. , TANWAR, Pooja , GAHLOT, Udai, Bhan, Singh
发明人： YADAV, Gyan, Chand , DORWAL, Harish N. , TANWAR, Pooja , GAHLOT, Udai, Bhan, Singh
IPC分类号： C07D323/02
CPC分类号： C07D323/02
摘要： This invention relates to an improved process for the preparation of compounds of Formula I, salts of the free base cis-adamantane-2-spiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-methyl propyl) amino] carbonyl] methyl]-1', 2', 4'-trioxaspiro [4.5] decane, Formula (I) wherein X is an anion. The compounds of Formula (I) have antimalarial activity.
摘要翻译：本发明涉及制备式I化合物的改进方法，游离碱顺式 - 金刚烷-2-螺-3'-8' - [[[（2'-氨基-2'-甲基丙基）氨基]羰基]甲基] -1'，2'，4'-三氧杂螺[4.5]癸烷，式（I）其中X是阴离子。式（I）的化合物具有抗疟活性。

3. 发明申请

WO2009091433A2 SPIRO AND DISPIRO 1,2,4-TRIOXOLANE ANTIMALARIALS 审中-公开
公开(公告)号：WO2009091433A2
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：PCT/US2008/081750
申请日：2008-10-30
申请人： MEDICINES FOR MALARIA VENTURE MMV , VENNERSTROM, Jonathan, L. , DONG, Yuxiang , CHARMAN, Susan, A. , WITTLIN, Sergio , CHOLLET, Jacques , WANG, Xiaofang , SRIRAGHAVAN, Kamaraj , ZHOU, Lin , MATILE, Hugues , CHARMAN, William, N.
发明人： VENNERSTROM, Jonathan, L. , DONG, Yuxiang , CHARMAN, Susan, A. , WITTLIN, Sergio , CHOLLET, Jacques , WANG, Xiaofang , SRIRAGHAVAN, Kamaraj , ZHOU, Lin , MATILE, Hugues , CHARMAN, William, N.
IPC分类号： C07D323/02 , C07D405/12 , A61K31/335 , A61P33/06 , A61P33/10
CPC分类号： C07D323/02 , C07D405/12
摘要： A means and method for treating malaria, schistosomiasis, and cancer using a spiro or dispiro 1,2,4-trioxolane is described. The preferred 1,2,4-trioxolanes include a spiroadamantane group on one side of the trioxolane group, and a spirocyclohexyl on the other side of the trioxolane group, whereby the spirocyclohexyl ring is preferably substituted at the 4-position. In comparison to artemisinin semisynthetic derivatives, the compounds of this invention are structurally simple, easy to synthesize, non-toxic, and potent against malarial parasites.
摘要翻译：描述了使用螺或二脱氧-1,2,4-三恶烷来治疗疟疾，血吸虫病和癌症的方法和方法。优选的1,2,4-三氧杂环戊烷在三氧杂环戊烷基的一侧包括一个双金刚烷基，在三氧杂环戊烷基的另一侧包括一个螺环己基，因此螺环己基环优选在4位被取代。与青蒿素半合成衍生物相比，本发明的化合物在结构上简单，易于合成，无毒，对抗疟疾寄生虫有效。

4. 发明申请

WO2009019534A2 METHODS, COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND VEHICLES FOR DELIVERING 3-AMINO-1-PROPANESULFONIC ACID 审中-公开
标题翻译：用于递送3-氨基-1-丙磺酸的方法，化合物，组合物和载体
公开(公告)号：WO2009019534A2
公开(公告)日：2009-02-12
申请号：PCT/IB2007004704
申请日：2007-10-12
申请人： NEURO INTERNATIONAL LTD , KONG XIANQI , ATFANI MOHAMED , BACHAND BENOIT , BOUZIDE ABDERRAHIM , CIBLAT STEPHANE , LEVESQUE SOPHIE , MIGNEAULT DAVID , VALADE ISABELLE , WU XINFU , DELORME DANIEL
发明人： KONG XIANQI , ATFANI MOHAMED , BACHAND BENOIT , BOUZIDE ABDERRAHIM , CIBLAT STEPHANE , LEVESQUE SOPHIE , MIGNEAULT DAVID , VALADE ISABELLE , WU XINFU , DELORME DANIEL
CPC分类号： A61K31/145 , A61K47/48023 , A61K47/48038 , A61K47/48061 , A61K47/48092 , A61K47/48123 , A61K47/48246 , A61K47/54 , A61K47/542 , A61K47/545 , A61K47/549 , A61K47/554 , A61K47/64 , C07C309/15 , C07C309/18 , C07C309/19 , C07C309/24 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07D217/24 , C07D233/64 , C07D285/36 , C07D285/38 , C07D291/02 , C07D323/02 , C07D333/24 , C07H7/02 , C07H15/12 , C07J9/005 , C07K5/06026 , C07K5/06052 , C07K5/0606 , C07K5/06069 , C07K5/06086 , C07K5/0806 , C07K5/081 , C12P11/00 , C12P13/001 , Y02P20/55
摘要： The invention relates to methods, compounds, compositions and vehicles for delivering 3-amino-1 -propanesulfonic acid (3APS) in a subject, preferably a human subject. The invention encompasses compounds that will yield or generate 3APS, either in vitro or in vivo. Preferred compounds include amino acid prodrugs of 3APS for use, including but not limited to, the prevention and treatment of Alzheimer's disease.
摘要翻译：本发明涉及用于在受试者，优选人受试者中递送3-氨基-1-丙磺酸（3APS）的方法，化合物，组合物和载体。本发明包括在体外或体内产生或产生3APS的化合物。优选的化合物包括使用3APS的氨基酸前药，包括但不限于预防和治疗阿尔茨海默病。

5. 发明申请

WO2010011684A2 PRODRUG AND FLUOREGENIC COMPOSITIONS AND METHODS FOR USING THE SAME 审中-公开
标题翻译：制剂和荧光组合物及其使用方法
公开(公告)号：WO2010011684A2
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/US2009/051304
申请日：2009-07-21
申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA , RENSLO, Adam , MAHAJAN, Sumit
发明人： RENSLO, Adam , MAHAJAN, Sumit
IPC分类号： C07D405/14 , C07D405/08 , C07D323/02
CPC分类号： C07D323/02 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Methods and compositions for treating disease caused by increased iron levels are disclosed Fluoregenic compounds and methods of using the same are also described.
摘要翻译：公开了用于治疗由铁水平升高引起的疾病的方法和组合物。还描述了氟原化合物及其使用方法。

6. 发明申请

WO2009061806A3 OZONOLYSIS REACTIONS IN LIQUID CO2 AND CO2-EXPANDED SOLVENTS 审中-公开
标题翻译：在液态CO2和CO2膨胀溶剂中的臭氧分解反应
公开(公告)号：WO2009061806A3
公开(公告)日：2009-07-23
申请号：PCT/US2008082464
申请日：2008-11-05
申请人： UNIV KANSAS , ARCHER DANIELS MIDLAND CO , SUBRAMANIAM BALA , BUSCH DARYLE , DANBY ANDREW M , BINDER THOMAS P
发明人： SUBRAMANIAM BALA , BUSCH DARYLE , DANBY ANDREW M , BINDER THOMAS P
IPC分类号： B01F3/04 , C01B13/10
CPC分类号： C01B13/00 , B01D53/1493 , B01D2256/14 , B01D2257/106 , C01B13/10 , C07C37/50 , C07C45/40 , C07C51/34 , C07C67/333 , C07C303/02 , C07D311/78 , C07D323/02 , C07D501/14 , Y02P20/51 , C07C47/02 , C07C47/542 , C07C47/54 , C07C49/185 , C07C47/575 , C07C47/46 , C07C49/04 , C07C53/08 , C07C63/06 , C07C53/126 , C07C69/48 , C07C69/716 , C07C309/08 , C07C39/04
摘要： A method for increasing ozone concentration in a liquid can include: providing a gas having ozone; introducing the ozone-containing gas into a liquid, wherein the liquid and ozone combination has a temperature between about 0.8 and about 1.5 times the critical temperature of ozone; and increasing isothermally, the pressure of the ozone-containing gas above the liquid to about 0.3 to about 5 times the critical pressure of ozone so as to increase the ozone concentration in the liquid. The temperature is expressed in absolute units (Kelvin or Rankin). The method can be used for removing ozone from a gas or for purifying ozone. The liquid having a high ozone concentration can be used for ozonolysis of a substrate.
摘要翻译：用于增加液体中的臭氧浓度的方法可以包括：提供具有臭氧的气体; 将含臭氧的气体引入液体中，其中液体和臭氧组合的温度在臭氧的临界温度的约0.8至约1.5倍之间; 并且等温升高液体上方含臭氧气体的压力至臭氧临界压力的约0.3至约5倍，以增加液体中的臭氧浓度。温度用绝对单位表示（开尔文或兰金）。该方法可用于去除气体中的臭氧或净化臭氧。具有高臭氧浓度的液体可以用于基材的臭氧分解。

7. 发明申请

WO2007138435A2 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF SPIRO AND DISPIRO 1,2,4-TRIOXOLANE ANTIMALARIALS 审中-公开
标题翻译：一种制备SPIRO和DISPIRO的方法1,2,4-三氯苯醚类抗生素
公开(公告)号：WO2007138435A2
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：PCT/IB2007/001374
申请日：2007-05-24
申请人： RANBAXY LABORATORIES LIMITED , YADAV, Gyan Chand , DORWAL, Harish N. , VALAVALA, Srinivas , SHARMA, Vinod Kumar
发明人： YADAV, Gyan Chand , DORWAL, Harish N. , VALAVALA, Srinivas , SHARMA, Vinod Kumar
IPC分类号： C07D323/02
CPC分类号： C07D323/02
摘要： This invention relates to an improved process for the preparation of a compound of Formula (I), salts of the free base cis -adamantane-2-spiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-methyl propyl) amino] carbonyl] methyl]-1',2',4'-trioxaspiro [4.5] decane wherein X can be an anion.
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）化合物的改进方法，游离碱顺式 - 金刚烷-2-螺-3'-8' - [[[（2'-氨基-2'- 甲基丙基）氨基]羰基]甲基] -1'，2'，4'-三氧杂螺[4.5]癸烷，其中X可以是阴离子。

8. 发明申请

WO0187824A3 7-SUBSTITUTED FUSED RING TETRACYCLINE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 7-取代的环状四环素化合物
公开(公告)号：WO0187824A3
公开(公告)日：2002-04-11
申请号：PCT/US0115068
申请日：2001-05-10
申请人： PARATEK PHARM INNC
发明人： NELSON MARK L , MCINTYRE LAURA
IPC分类号： A61K31/65 , A61P31/04 , C07C237/26 , C07D317/60 , C07C237/36 , A61K31/36 , A61P31/00
CPC分类号： C07D323/02 , C07C237/26 , C07C2603/46 , C07D317/60
摘要： 7-substituted fused ring tetracycline compounds, methods of treating tetracycline responsive states, and pharmaceutical compositions containing the 7-substituted fused ring tetracycline compounds are described.
摘要翻译：描述了7-取代稠合环四环素化合物，治疗四环素应答状态的方法，以及含有7-取代的稠环四环素化合物的药物组合物。

9. 发明申请

WO2010011134A3 OZONOLYSIS OF AROMATICS AND/OR OLEFINS 审中-公开
标题翻译：芳香化合物和/或油脂的分解
公开(公告)号：WO2010011134A3
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：PCT/NL2009050429
申请日：2009-07-14
申请人： DISHMAN PHARMACEUTICALS AND CH , PLUIM HENK , HEINIGER BRUNO
发明人： HEINIGER BRUNO
IPC分类号： C07D213/55 , C07C45/40 , C07D323/02
CPC分类号： C07D323/02 , C07C45/40 , C07D213/55 , C07C49/433 , C07C47/42
摘要： The invention pertains to a process for oxidizing unsaturated starting materials, comprising: (i) providing a liquid composition containing an olefin and/or aromatic starting compound, (ii) compressing an ozone-containing gas to a pressure of at least 5 bar absolute, (iii) introducing the compressed ozone-containing gas in one or more microreactors, bringing said gas into contact with said liquid composition (i), to obtain an ozonide, (iv) and optionally subjecting said ozonide to oxidative or reductive degradation. The use of compressed ozone makes it possible to mix large gas volumes with small liquid volumes, and achieve satisfactory contact between the gas and liquid reactants. This dramatically improves yields over conventional micro-reactor-driven ozonolysis.
摘要翻译：本发明涉及氧化不饱和原料的方法，其包括：（i）提供含有烯烃和/或芳族起始化合物的液体组合物，（ii）将含臭氧气体压缩至至少5巴绝对压力，（iii）将压缩的含臭氧气体引入一个或多个微反应器中，使所述气体与所述液体组合物（i）接触，得到臭氧化物，（iv）和任选地使所述臭氧化物进行氧化还原还原降解。使用压缩臭氧使得可以混合具有小液体体积的大气体体积，并且在气体和液体反应物之间实现令人满意的接触。与传统的微反应器驱动的臭氧分解相比，这显着地提高了产量。

10. 发明申请

WO2010011134A2 OZONOLYSIS OF AROMATICS AND/OR OLEFINS 审中-公开
标题翻译：芳香族和/或烯烃的臭氧分解
公开(公告)号：WO2010011134A2
公开(公告)日：2010-01-28
申请号：PCT/NL2009/050429
申请日：2009-07-14
申请人： DISHMAN PHARMACEUTICALS AND CHEMICALS LTD. , PLUIM, Henk , HEINIGER, Bruno
发明人： HEINIGER, Bruno
IPC分类号： C07D213/55 , C07D323/02 , C07C45/40
CPC分类号： C07D323/02 , C07C45/40 , C07D213/55 , C07C49/433 , C07C47/42
摘要： The invention pertains to a process for oxidizing unsaturated starting materials, comprising: (i) providing a liquid composition containing an olefin and/or aromatic starting compound, (ii) compressing an ozone-containing gas to a pressure of at least 5 bar absolute, (iii) introducing the compressed ozone-containing gas in one or more microreactors, bringing said gas into contact with said liquid composition (i), to obtain an ozonide, (iv) and optionally subjecting said ozonide to oxidative or reductive degradation. The use of compressed ozone makes it possible to mix large gas volumes with small liquid volumes, and achieve satisfactory contact between the gas and liquid reactants. This dramatically improves yields over conventional micro-reactor-driven ozonolysis.
摘要翻译：本发明涉及氧化不饱和起始材料的方法，包括：（i）提供含有烯烃和/或芳族起始化合物的液体组合物，（ii）将含臭氧的气体压缩成（iii）将压缩的含臭氧气体引入一个或多个微反应器中，使所述气体与所述液体组合物（i）接触以获得臭氧化物，（iv）并且任选地使所述臭氧化物进行氧化或还原降解。使用压缩臭氧可以将大量气体与少量液体混合，并且实现气体和液体反应物之间令人满意的接触。与传统的微反应器驱动的臭氧分解相比，这大大提高了产量。

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