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1. 发明申请

WO2011041639A2 HETEROATOM CONTAINING SUBSTITUTED FATTY ACIDS 审中-公开
标题翻译：含有取代脂肪酸的杂原子
公开(公告)号：WO2011041639A2
公开(公告)日：2011-04-07
申请号：PCT/US2010/051059
申请日：2010-10-01
申请人： MILLER, Raymond A.
发明人： MILLER, Raymond A.
IPC分类号： C07C205/50 , A61K31/201 , A61P9/00 , A61P11/00
CPC分类号： C07C205/50 , A61K31/201 , C07C57/52 , C07C69/587 , C07C211/01 , C07C317/02 , C07C323/52
摘要： Activated fatty acids, pharmaceutical compositions including activated fatty acids, methods for using activated fatty acids to treat a variety of diseases, and methods for preparing activated fatty acids are provided herein.
摘要翻译：本文提供了活化的脂肪酸，包括活化的脂肪酸的药物组合物，使用活化的脂肪酸治疗各种疾病的方法以及制备活化的脂肪酸的方法。

2. 发明申请

WO2008006394A1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE (4E)-5- HALO-2-ALKYLPENT-4-ENOIC ACIDS AND THEIR ESTER DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备光学活性（4E）-5-羟基-2-烷基-4-丁酸及其衍生物的方法
公开(公告)号：WO2008006394A1
公开(公告)日：2008-01-17
申请号：PCT/EP2006/006897
申请日：2006-07-14
申请人： F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.p.A , STIVANELLO, Mariano , GRANDINI, Cristiano , GRENDELE, Ennio , FALCHI, Alessandro
发明人： STIVANELLO, Mariano , GRANDINI, Cristiano , GRENDELE, Ennio , FALCHI, Alessandro
IPC分类号： C07D275/06 , C07C51/06 , C07C57/52 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C69/65
CPC分类号： C07D275/06 , C07B2200/07 , C07C51/06 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C57/52 , C07C69/65
摘要： A process for the preparation of optically active (4E)-5-halo-2-alkylpent-4-enoic acids and their ester derivatives by a stereoselective synthesis which employs camphorsultam as chiral auxiliary is disclosed; in particular methyl (2S, 4E)-5-chloro-2-isopropylpent-4-enoate is prepared, which is a key intermediate in the manufacturing of the new anti-hypertension drug Aliskiren. Furthermore novel N-(5-halo-2-alkylpent-4-enoyl) camphorsultams are provided. A process for the hydrolysis of substituted N-acylcamphorsultams with strong acids is also provided.
摘要翻译：公开了一种通过立体选择性合成制备光学活性（4E）-5-卤代-2-烷基戊-4-烯酸及其酯衍生物的方法，该方法采用樟脑磺酸作为手性助剂; 特别是制备（2S，4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊酸甲酯，这是制造新型抗高血压药物阿利吉仑的关键中间体。此外，提供新的N-（5-卤代-2-烷基戊-4-烯酰基）樟脑磺酸钠。还提供了用强酸水解取代的N-酰基樟脑磺酸钠的方法。

3. 发明申请

WO1996013509A1 FLUOROALKENYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS PEST CONTROL AGENTS 审中-公开
标题翻译：荧光素化合物及其作为病虫害控制剂的使用
公开(公告)号：WO1996013509A1
公开(公告)日：1996-05-09
申请号：PCT/US1995013421
申请日：1995-10-23
申请人： MONSANTO COMPANY , PHILLION, Dennis, Paul , RUMINSKI, Peter, Gerrard , YALAMANCHILI, Gopichand
发明人： MONSANTO COMPANY
IPC分类号： C07F09/38
CPC分类号： C07D239/545 , A01N35/04 , A01N37/22 , A01N37/28 , A01N37/46 , A01N41/04 , A01N41/06 , A01N43/54 , A01N43/56 , A01N43/653 , A01N47/02 , A01N47/34 , A01N55/00 , A01N57/20 , C07C45/004 , C07C49/80 , C07C53/21 , C07C53/50 , C07C57/52 , C07C233/09 , C07C255/29 , C07C259/06 , C07C281/06 , C07C309/15 , C07C309/51 , C07C311/51 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D239/38 , C07D239/52 , C07D249/08 , C07F7/081 , C07F9/302 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/4015
摘要： Fluorinated alkene compounds having structure (I) wherein Q is -(C=S)-R1, -(C=W)-R2, or -(P=W)R3R4; wherein W is O or S; and R1 to R4 are as defined in claim 1; are useful for controlling nematodes, insects, and acarids that prey on agricultural crops. Polar compounds are particularly useful for systemic control of pests.
摘要翻译：其中Q为 - （C = S）-R1， - （C = W）-R2或 - （P = W）R3R4的结构（I）的氟化烯化合物; 其中W是O或S; 并且R 1至R 4如权利要求1所定义; 可用于控制在农作物上捕食的线虫，昆虫和螨虫。极地化合物特别适用于系统性控制害虫。

4. 发明申请

WO1992015555A2 FLUOROALKENYL COMPOUNDS AND THEIR USE AS PEST REPELLENTS 审中-公开
标题翻译：荧光素化合物及其作为生物反应器的用途
公开(公告)号：WO1992015555A2
公开(公告)日：1992-09-17
申请号：PCT/US1992001474
申请日：1992-02-27
申请人： MONSANTO COMPANY
发明人： MONSANTO COMPANY , RUMINSKY, Peter, Gerrard
IPC分类号： C07C237/06
CPC分类号： C07D295/185 , A01N33/04 , A01N33/06 , A01N33/18 , A01N33/26 , A01N35/10 , A01N37/06 , A01N37/12 , A01N37/18 , A01N37/20 , A01N37/22 , A01N37/26 , A01N37/28 , A01N37/30 , A01N37/38 , A01N37/40 , A01N37/44 , A01N37/46 , A01N37/52 , A01N41/06 , A01N41/12 , A01N43/10 , A01N43/28 , A01N43/36 , A01N43/56 , A01N43/90 , A01N47/12 , A01N47/28 , A01N47/34 , A01N47/40 , A01N47/44 , C07C57/52 , C07C57/76 , C07C203/04 , C07C205/03 , C07C205/09 , C07C205/43 , C07C211/24 , C07C211/48 , C07C211/63 , C07C219/08 , C07C229/12 , C07C229/24 , C07C229/56 , C07C229/60 , C07C233/09 , C07C233/13 , C07C233/38 , C07C233/49 , C07C233/55 , C07C237/06 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C239/10 , C07C243/10 , C07C243/16 , C07C243/30 , C07C243/34 , C07C243/38 , C07C251/24 , C07C259/06 , C07C265/06 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/20 , C07C275/64 , C07C279/06 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C311/16 , C07C311/58 , C07C323/60 , C07C327/22 , C07C327/30 , C07C327/32 , C07C2601/02 , C07D207/16 , C07D231/20 , C07D317/24 , C07D333/38
摘要： Fluorinated alkene compounds useful for and methods of controlling nematodes, insects, and acarids that prey on agricultural crops. Polar compounds, for example, 3,4,4-trifluoro-3-butene-1-amine or 3,4,4-trifluoro-3-butenoic acid, are particularly useful for systemic control of pests. Novel method and intermediates for the preparation of 3,4,4-trifluoro-3-butene-1-amine are also provided.
摘要翻译：氟化烯烃化合物可用于控制在农作物上捕获的线虫，昆虫和螨虫的方法。极性化合物，例如3,4,4-三氟-3-丁烯-1-胺或3,4,4-三氟-3-丁烯酸，特别适用于系统性控制害虫。还提供了用于制备3,4,4-三氟-3-丁烯-1-胺的新方法和中间体。

5. 发明申请

WO1983001951A1 NEW PROSTACYCLINS AND PREPARATION METHOD THEREOF 审中-公开
标题翻译：新的前体化合物及其制备方法
公开(公告)号：WO1983001951A1
公开(公告)日：1983-06-09
申请号：PCT/DE1982000222
申请日：1982-11-25
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT , NICKOLSON, Robert , VORBRÜGGEN, Helmut , CASALS-STENZEL, Jorge , HABEREY, Martin
发明人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
IPC分类号： C07D307/935
CPC分类号： C07D307/935 , C07C51/09 , C07C51/38 , C07C55/32 , C07C57/52 , C07C405/00 , C07C405/0033 , C07D307/937 , C07D407/12 , C07F7/1804 , C07F9/4015
摘要： Prostacyclin derivatives having the general formula I wherein R1 is either the OR3 rest, wherein R3 may be hydrogen or an alkyl group with 1 to 10 atoms of carbon and optionally substituted by halogen, aryl, C1-C4-alkoxy or C1-C4-dialkyl-amino, a cyclo-alkyl group, an aryl group or an heterocyclic group, or the rest NHR4, wherein R4 may be hydrogen, an alkanoyl or alkane-sulfonyl group with 1 to 10 atoms of carbon, A represents either -CH2-CH2- , or -CH=CH- (trans), W represents either wherein the group OH is either esterified with a benzoyl rest or an alkanoyl rest having 1 to 4 atoms of carbon, or is etherified with a tetra-hydro-pyranyl, tetra-hydro-furanyl, alkoxy-alkyl (1 to 4 atoms of carbon) or tri-(C1 to C4-alkyl)-silyl rest, the free or esterified OH group being in the position alpha or beta ; the symbols D and E representing in common a direct bond or the symbol D representing itself an alkyl group in a straight or branched chain with 1 to 5 atoms of carbon and the symbol E representing an oxygen atom or a direct bond, the symbol R2 represents an alkyl group with a straight or branched chain having 1 to 6 atoms of carbon, an alkenyl group with a straight or branched chain having 2 to 6 atoms of carbon, group which may be substituted by phenyl, halogen or alkyl with 1 to 4 atoms of carbon or then, when the symbols D and E designate a direct bond, an alkinyl group with 2 to 6 atoms of carbon, optionally substituted in position 1 by halogen or alkyl with 1 to 4 atoms of carbon, the symbol R5 represents a hydroxy group which may be either esterified by an alkanoyl rest having 1 to 4 atoms of carbon, or etherified by a tetra-hydro-pyranyl, tetra-hydro-furanyl, alkoxy-alkyl or tri-alkyl-silyl rest and, providing that R3 is hydrogen, the salts of such derivatives with physiologically acceptable bases. Said compounds are characterized by a hypotensive activity and an inhibiting activity of thrombocyte aggregation. The invention also relates to preparation processes of such compounds.
摘要翻译：具有通式I的前列环素衍生物，其中R 1为OR 3残基，其中R 3可为氢或具有1至10个碳原子并且任选被卤素，芳基，C 1 -C 4烷氧基或C 1 -C 4烷氧基取代的烷基， C4-二烷基 - 氨基，环烷基，芳基或杂环基，或其余NHR4，其中R4可以是氢，具有1-10个碳原子的烷酰基或烷 - 磺酰基，A代表 - CH 2 -CH 2 - 或-CH = CH-（反式），W表示其中基团OH用苯甲酰基取代基或具有1-4个碳原子的烷酰基取代基进行酯化，或者与四 - 氢 - 吡喃基，四氢呋喃基，烷氧基 - 烷基（1至4个碳原子）或三 - （C1至C4烷基） - 甲硅烷基，游离或酯化的OH基位于α或β位置; 符号D和E表示直接键合的符号D或符号D表示其具有1至5个碳原子的直链或支链中的烷基，符号E表示氧原子或直接键，符号R2表示具有1至6个碳原子的直链或支链的烷基，具有2至6个碳原子的直链或支链的烯基，可被苯基取代的基团，卤素或具有1至4个原子的烷基的碳，或者当符号D和E表示直接键时，具有2至6个碳原子的炔基，任选在1位被卤素取代或具有1至4个碳原子的烷基，符号R5表示羟基基团可以被具有1-4个碳原子的烷酰基基团酯化，或者被四氢吡喃基，四氢呋喃基，烷氧基 - 烷基或三烷基 - 甲硅烷基取代的醚化，并且R 3是氢，这些衍生物的盐与生理学可接受的基础。所述化合物的特征在于血小板聚集的低血压活性和抑制活性。本发明还涉及这些化合物的制备方法。

6. 发明申请

WO2017093732A1 LIPID COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND THEIR OPTHALMIC USE 审中-公开
标题翻译：脂质化合物和组合物及其用途
公开(公告)号：WO2017093732A1
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：PCT/GB2016/053769
申请日：2016-11-30
申请人： BIOZEP AS , GOLDING, Louise
发明人： HOLMEIDE, Anne Kristin
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/202 , C07C323/52 , C07C323/54 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C229/30 , C07C233/09 , C07C57/02 , C07C57/52 , C07C59/42 , C07C59/56 , C07C59/58 , C07C59/60
CPC分类号： A61K31/202 , A61K31/16 , C07C57/02 , C07C57/03 , C07C57/52 , C07C59/42 , C07C59/56 , C07C59/58 , C07C59/60 , C07C59/76 , C07C229/22 , C07C229/30 , C07C233/09 , C07C323/52 , C07C323/54 , C07C323/58
摘要： The invention relates to lipid compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts for the prevention and/or treatment of ophthalmic disorders such as retinal degenerative disorders and ocular inflammatory diseases: (I) (wherein R 1 is either a C 9 to C 22 alkyl group, or a C 9 to C 22 alkenyl group having from 1 to 6 double bonds; R 2 is selected from the group consisting of a halogen atom, a hydroxy group, an alkyl group, an alkoxy group, an alkylthio group, a carboxy group, an acyl group, an amino group, and an alkylamino group; R 3 is a hydrogen atom, or a group R 2 ; R 4 is a carboxylic acid or a derivative thereof; and X is methylene (-CH 2 -), or an oxygen or sulfur atom).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的脂质化合物及其药学上可接受的盐，用于预防和/或治疗眼科疾病，例如视网膜退化性疾病和眼部炎性疾病：（I）（其中R 1是C 9至C 22烷基或C 9至C 22 具有1至6个双键的烯基; R 2选自卤素原子，羟基，烷基，烷氧基，烷硫基，芳基，羧基，酰基，氨基和烷基氨基; R 3是氢原子或基团R 2; R 4是氢原子或基团R 2; 是羧酸或其衍生物;并且X是亚甲基（-CH 2 - ）或氧或硫原子）。

7. 发明申请

WO2008006394A8 PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE (4E)-5- HALO-2-ALKYLPENT-4-ENOIC ACIDS AND THEIR ESTER DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：制备光学活性（4E）-5-羟基-2-烷基-4-丁酸及其衍生物的方法
公开(公告)号：WO2008006394A8
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：PCT/EP2006006897
申请日：2006-07-14
申请人： ITALIANA SINT SPA , STIVANELLO MARIANO , GRANDINI CRISTIANO , GRENDELE ENNIO , FALCHI ALESSANDRO
发明人： STIVANELLO MARIANO , GRANDINI CRISTIANO , GRENDELE ENNIO , FALCHI ALESSANDRO
IPC分类号： C07D275/06 , C07C51/06 , C07C57/52 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C69/65
CPC分类号： C07D275/06 , C07B2200/07 , C07C51/06 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C57/52 , C07C69/65
摘要： A process for the preparation of optically active (4E)-5-halo-2-alkylpent-4-enoic acids and their ester derivatives by a stereoselective synthesis which employs camphorsultam as chiral auxiliary is disclosed; in particular methyl (2S, 4E)-5-chloro-2-isopropylpent-4-enoate is prepared, which is a key intermediate in the manufacturing of the new anti-hypertension drug Aliskiren. Furthermore novel N-(5-halo-2-alkylpent-4-enoyl) camphorsultams are provided. A process for the hydrolysis of substituted N-acylcamphorsultams with strong acids is also provided.
摘要翻译：公开了一种通过立体选择性合成制备光学活性（4E）-5-卤代-2-烷基戊-4-烯酸及其酯衍生物的方法，该方法采用樟脑磺酸作为手性助剂; 特别是制备（2S，4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊酸甲酯，这是制造新型抗高血压药物阿利吉仑的关键中间体。此外，提供新的N-（5-卤代-2-烷基戊-4-烯酰基）樟脑磺酸钠。还提供了用强酸水解取代的N-酰基樟脑磺酸钠的方法。

8. 发明申请

WO2007069745A1 光学活性な（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸またはその塩基性アミノ酸塩の製造方法审中-公开
标题翻译：生产光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-苯基丙酸或其碱性氨基酸盐的方法
公开(公告)号：WO2007069745A1
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：PCT/JP2006/325108
申请日：2006-12-15
申请人：旭硝子株式会社 , 牧野まゆみ , 坂田和久 , 松村靖
发明人：牧野まゆみ , 坂田和久 , 松村靖
IPC分类号： C07C51/43 , C07C57/52 , C07C229/26 , C07B57/00
CPC分类号： C07C229/26 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C51/487 , C07C57/52
摘要：　光学活性な（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸、その塩基性アミノ酸塩または光学活性な（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸エステルを高収率で、高光学純度で、かつ簡便な操作で製造できる方法を提供する。　（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸の光学異性体混合物と光学活性塩基性アミノ酸またはその塩とを含む溶媒溶液から、光学活性な（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸の塩基性アミノ酸塩を析出させ、ついで光学活性な（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸の塩基性アミノ酸塩を脱塩反応させて、光学活性な（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸を得る。さらに、エステル化反応させて光学活性な（４Ｅ）－５－クロロ－２－イソプロピル－４－ペンテン酸エステルを得る。
摘要翻译：公开了一种制备光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊烯酸，其碱式氨基酸盐或光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊烯酸的方法，戊烯酸酯，产率高，光学纯度高。具体地说，将光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊烯酸的碱性氨基酸盐从含有（4E）-5-氯-2-异丙基 -4-戊烯酸和光学活性碱性氨基酸或其盐，然后将光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊烯酸的碱性氨基酸盐进行脱盐反应，得到光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊烯酸。另外，通过光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊烯酸酯的酯化反应得到光学活性（4E）-5-氯-2-异丙基-4-戊烯酸酯。

9. 发明申请

WO2007028714A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-SUBSTITUIERTEN CARBONSÄUREN 审中-公开
标题翻译：用于生产2-取代的羧酸
公开(公告)号：WO2007028714A2
公开(公告)日：2007-03-15
申请号：PCT/EP2006/065592
申请日：2006-08-23
申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT , BERGNER, Eike Johannes , EBEL, Klaus
发明人： BERGNER, Eike Johannes , EBEL, Klaus
CPC分类号： C07C67/03 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C57/52 , C07C69/65
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von in 2-Position sub stituierten tert.-Butylestern durch Alkylierung des entsprechenden tert.-Butylester- Enolate. Die Erfindung betrifft darüber hinaus ein Verfahren zur Herstellung der ent sprechenden freien Carbonsäuren durch saure Hydrolyse der genannten tert- Butylester sowie deren Umsetzung zu weiteren Carbonsäureestern.
摘要翻译：本发明涉及一种用于由相应的叔丁基酯烯醇化物烷基化生产在位置2子取代的叔丁基酯的方法。本发明还涉及一种通过上述叔丁基酯的酸水解和其转化为其它的羧酸酯制备的ENT-发言游离羧酸的过程。

10. 发明申请

WO2004054957A3 VALPROIC ACID ANALOGUES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF 审中-公开
标题翻译：有机酸类似物及其药物组合物
公开(公告)号：WO2004054957A3
公开(公告)日：2004-09-10
申请号：PCT/CA0301960
申请日：2003-12-16
申请人： UNIV BRITISH COLUMBIA , ABBOTT FRANK SLADE , KARAGIOZOV STOYAN KOSTADINOV
发明人： ABBOTT FRANK SLADE , KARAGIOZOV STOYAN KOSTADINOV
IPC分类号： A61K31/185 , A61P25/00 , C07C53/21 , C07C53/23 , C07C57/02 , C07C57/03 , C07C57/26 , C07C57/52 , C07C59/135 , C07C59/21 , C07C69/587 , C07C69/608 , C07C69/65 , C07F9/535
CPC分类号： C07F9/5352 , C07B2200/09 , C07C53/21 , C07C53/23 , C07C57/03 , C07C57/26 , C07C57/52 , C07C57/56 , C07C59/21 , C07C59/82 , C07C69/587 , C07C69/608 , C07C69/65 , C07C403/20 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18
摘要： Analogues of valproic acid useful in treating neuroaffective disorders including convulsions, bipolar disorder, and migraine headache are disclosed. The analogues are halide substituted analogues, cyclic analogues, and conjugated diene analogues of valproic acid. Pharmaceutical compositions or prodrugs containing the analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Methods of making the compounds and treating mammals with neuroaffective disorders are also disclosed.
摘要翻译：公开了可用于治疗神经感染障碍（包括惊厥，双相情感障碍和偏头痛）的丙戊酸的类似物。类似物是丙戊酸的卤化物取代的类似物，环状类似物和共轭二烯类似物。公开了含有其类似物或药学上可接受的盐的药物组合物或前药。还公开了制备化合物和治疗具有神经感觉障碍的哺乳动物的方法。

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