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1. 发明申请

WO2018048882A1 POSITRON IMAGING TOMOGRAPHY IMAGING AGENT COMPOSITION AND METHOD FOR BACTERIAL INFECTION 审中-公开
标题翻译：正电子成像层析成像剂组合物和细菌感染方法
公开(公告)号：WO2018048882A1
公开(公告)日：2018-03-15
申请号：PCT/US2017/050248
申请日：2017-09-06
申请人： THE RESEARCH FOUNDATION FOR THE STATE UNIVERSITY OF NEW YORK
发明人： TONGE, Peter , ZHANG, Zhuo , SMITH-JONES, Peter , LIU, Li , WANG, Hui
IPC分类号： A61K51/00 , C07B35/02 , C07B39/00 , C07C229/60
CPC分类号： A61B6/037 , A61K51/0402 , A61P31/04 , C07B59/001 , C07C227/12 , C07C229/60
摘要： The present invention provides a composition comprising the compound having the structure: Formula or a salt of the compound; 4-amino-2- [ 19 F] -fluorobenzoic acid or a salt of 4-amino-2- [ 19 F] -fluorobenzoic acid; and at least one acceptable carrier.
摘要翻译：本发明提供了包含具有以下结构的化合物的组合物：所述化合物或所述化合物的盐; 4-氨基-2- [19 F] - 氟苯甲酸或4-氨基-2- [19 F] - 氟苯甲酸的盐; 和至少一个可接受的载体。

2. 发明申请

WO2014141294A3 AN IMPROVED PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF MELPHALAN AND THE HYDROCHLORIDE SALT 审中-公开
标题翻译：合成麦芽糖和盐酸盐的改进方法
公开(公告)号：WO2014141294A3
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：PCT/IN2014000141
申请日：2014-03-04
申请人： BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
发明人： PULLAGURLA MANIK REDDY , RANGISETTY JAGADEESH BABU , NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN , VEDURURI MADHAVA REDDY , SAMIREDDI SREENU
IPC分类号： C07C229/42 , A61K9/14 , A61K31/185 , C07C229/34
CPC分类号： C07C227/12 , C07B2200/07 , C07C227/20 , C07C227/40 , C07C229/42 , C07C231/12 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C229/36
摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of Melphalan, more specifically the invention relates to an efficient process for the preparation of substantially pure Melphalan hydrochloride (I).
摘要翻译：本发明涉及一种用于制备美法仑的改进方法，更具体地说，本发明涉及制备基本上纯的美法仑盐酸盐（I）的有效方法。

3. 发明申请

WO2010112550A1 VERFAHREN ZUM ERZEUGEN EINES RADIOPHARMAKONS 审中-公开
标题翻译：用于生产放射性药物
公开(公告)号：WO2010112550A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：PCT/EP2010/054316
申请日：2010-03-31
申请人： SIEMENS AKTIENGESELLSCHAFT , KINZL, Markus , LADE, Oliver , SCHULTZ, Christian P. , STECKENBORN, Arno , THALMANN, Frank
发明人： KINZL, Markus , LADE, Oliver , SCHULTZ, Christian P. , STECKENBORN, Arno , THALMANN, Frank
IPC分类号： C07C227/12 , C07C229/36
CPC分类号： C07C227/12 , C07B59/001 , C07C229/36
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Erzeugen eines Radiopharmakons Dabei werden Schritte (A), (B), (C) durchgeführt. In einem Schritt A erfolgt ein H-Li-Austausch durch Zugabe von einem Alkyllithium zu einem Isocyanid, wobei das α-H-Atom des Isolcyanids durch ein Li-Atom ersetzt wird. In einem Schritt (B) wird 11 CO 2 zugegeben und an das α-C-Atom des Isocyanids gebunden. Durch eine zweistufige Hydrolyse im Schritt (C) werden beispielsweise durch Zugabe von NH 4 Cl und HI das Li-Atom durch ein H-Atom ersetzt und aus der Isocyanidgruppe eine Aminogruppe gebildet. Erfindungsgemäß ist vorgesehen, die Reaktion insbesondere in einer mikrofluidischen Struktur kontinuierlich durchzuführen, so dass sich für die Teilschritte (A, B) Reaktionszeiten von unter 300 Sekunden erreichen lassen. Da das erzeugte Radiopharmakon nur eine geringe Halbwertszeit hat, wirkt sich die kurze Herstellungszeit positiv auf die Ausbeute an radioaktivem Pharmakon aus.
摘要翻译：本发明涉及一种方法，用于生产放射性药物在这里，步骤（A），（B），（C）被执行。在步骤A中，H-锂交换是通过加入烷基锂，以异氰化物，其中所述Isolcyanids的一个-H-原子被一个锂原子取代的情况下进行。在步骤（B）加入11CO2并结合到异氰化物的α-碳原子。通过在步骤（C）的两个阶段水解是锂原子被一个H-原子替换并且被HI形成的胩基的为氨基，例如，通过加入NH 4 Cl和的。根据本发明，连续进行反应特别是在一个微流体结构，这样就可以小于300秒的部分的步骤（A，B）的反应时间来实现。由于只有所产生的放射性药物具有短的半衰期，短生产时间对放射性药物的产率具有积极影响。

4. 发明申请

WO2008056827A1 ベタインの製造方法审中-公开
标题翻译：生产BETAINE的方法
公开(公告)号：WO2008056827A1
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：PCT/JP2007/072237
申请日：2007-11-09
申请人：三菱レイヨン株式会社 , 大石康介 , 佐藤栄治 , 森浩幸 , 吉岡彰
发明人：大石康介 , 佐藤栄治 , 森浩幸 , 吉岡彰
IPC分类号： C07C227/18 , C07C231/12 , C12P13/02
CPC分类号： C07C227/12 , C12P13/007 , C07C229/22
摘要：本発明によって、副反応を従来よりも大幅に防ぎ、カルニチン等のベタインを高収率で得ることができるベタインの製造方法が提供される。本発明はまた、下記式（２）で示されるアミドを４級アミノ化する工程を含む、下記式（１）で示されるベタインの製造方法に関する。［式中、Ａ１、Ａ２及びＡ３は、置換基を有していてもよいＣ１～Ｃ２０炭化水素基であり、Ｘ１は、ハロゲン原子である。］
摘要翻译：公开了以高产率生产诸如肉碱的甜菜碱的方法，其与常规方法相比可以更大程度地防止任何副反应的发生。具体公开的是制备由式（1）表示的甜菜碱的方法，其包括进行由式（2）表示的酰胺的季胺化的步骤。（2）（1）其中A 1，A 2和A 3独立地表示C 1 -C 3 可以具有取代基的<！ - SIPO - >烃基; 且X 1表示卤素原子。

5. 发明申请

WO02040452A2 PRODUCTION OF ALKYL 6-AMINOCAPROATE 审中-公开
标题翻译：产品6-AMINOCAPROATE ALKYL
公开(公告)号：WO02040452A2
公开(公告)日：2002-05-23
申请号：PCT/US2001/047424
申请日：2001-11-05
IPC分类号： C07D223/10 , C07B61/00 , C07C227/10 , C07C227/12 , C07C229/08 , C07D227/00
CPC分类号： C07C227/12 , C07C229/08
摘要： A process for making alkyl 6-aminocaproate by hydroformylating 3-pentenenitrile to produce 3-, 4-, and 5-formylvaleronitrile (FVN mixture), converting the FVN mixture to alkyl 3-, 4-, and 5-cyanovalerate by either oxidative esterification of the FVN mixture or oxidation of the FVN mixture followed by esterification; isolating alkyl 5-cyanovalerate; and hydrogenating the alkyl 5-cyanovalerate to produce alkyl 6-aminocaproate. The resulting alkyl 6-aminocaproate can be cyclized to produce caprolactam.
摘要翻译：本发明涉及一种通过3-戊烯腈的加氢甲酰化制备烷基的6-氨基己的过程在3-，以产生3-，4-，和5- formylvaleronitrile（FVN混合物），由FVN混合物的转化，4-，和烷基-5-氰基戊或者由FVN混合物的氧化酯化，或通过由5-氰基戊分离和烷基由5-氰基戊烷基的氢化以制造氧化FVN混合物中，随后酯化， 6-氨基己酸烷基酯。得到的6-氨基己酸烷基酯可以环化生成己内酰胺。

6. 发明申请

WO2013089188A1 不斉触媒を用いる二環性化合物の光学分割方法审中-公开
标题翻译：使用不对称催化剂的双相化合物的光学分解方法
公开(公告)号：WO2013089188A1
公开(公告)日：2013-06-20
申请号：PCT/JP2012/082355
申请日：2012-12-13
申请人：第一三共株式会社
发明人：中村　嘉孝 , 北脇　隆文 , 金田　岳志
IPC分类号： C07C45/85 , C07C49/627 , C07C227/12 , C07C229/32 , C07B57/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C45/80 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C45/85 , C07C227/12 , C07C227/30 , C07C2602/20 , C07C49/627 , C07C229/32
摘要：　光学活性アミンを用いて光学分割することにより光学活性な二環性化合物を効率的に製造する。
摘要翻译：通过使用光学活性胺进行光学拆分来有效地制备光学双环化合物。

7. 发明申请

WO2012042534A3 PREPARATION OF R-SITAGLIPTIN AND INTERMEDIATES THEREOF 审中-公开
标题翻译： R-SITAGLIPTIN的制备及其中间体
公开(公告)号：WO2012042534A3
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：PCT/IN2011000649
申请日：2011-09-21
申请人： GLENMARK GENERICS LTD , BADGUJAR SANTOSH , GHARPURE MILIND MORESHWAR , YADAV ROOP SINGH
发明人： BADGUJAR SANTOSH , GHARPURE MILIND MORESHWAR , YADAV ROOP SINGH
IPC分类号： C07C15/16 , C07C59/13 , C07C59/135 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C227/12 , C07C239/18
摘要： Provided is preparation method of R-sitagliptin. Compound of formula (IV), amine salt thereof and method for preparation thereof are also provided. Said compound of formula (IV) or amine salt thereof is useful as key intermediate in the synthesis of R-sitagliptin or pharmaceutically acceptable salts thereof.
摘要翻译：提供了西他列汀的制备方法。还提供式（IV）化合物，其胺盐及其制备方法。所述式（IV）化合物或其胺盐可用作R-西格列汀或其药学上可接受的盐的合成中的关键中间体。

8. 发明申请

WO2005084802A1 高分子内包ルイス酸金属触媒审中-公开
标题翻译：聚合物中含有的酸洗金属催化剂
公开(公告)号：WO2005084802A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/JP2005/003949
申请日：2005-03-08
申请人：独立行政法人科学技術振興機構 , 小林修 , 秋山良 , 河井伸之 , 竹内昌弘
发明人：小林修 , 秋山良 , 河井伸之 , 竹内昌弘
IPC分类号： B01J31/26
CPC分类号： C07C67/347 , B01J13/14 , B01J31/165 , B01J31/2239 , B01J31/226 , B01J31/4015 , B01J2231/326 , B01J2231/346 , B01J2231/348 , B01J2231/4205 , B01J2231/44 , B01J2531/16 , B01J2531/26 , B01J2531/35 , B01J2531/37 , B01J2531/38 , B01J2531/842 , B01J2540/22 , C07C45/46 , C07C45/511 , C07C45/72 , C07C45/73 , C07C49/245 , C07C49/573 , C07C49/76 , C07C49/83 , C07C67/00 , C07C227/12 , C07C327/22 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , Y02P20/584 , C07C69/732 , C07C69/738 , C07C69/757 , C07C229/34
摘要： To enclose a Lewis-acid metal in a polymer and enable the resultant Lewis-acid metal catalyst to be recovered while maintaining the function of the catalyst. The polymer-enclosed Lewis-acid metal catalyst comprises a crosslinked polymer and a Lewis-acid metal enclosed therein, and the crosslinked polymer is one obtained from a crosslinkable polymer by crosslinking crosslinking groups contained in the polymer. The catalyst is characterized in that the crosslinkable polymer has at least one kind of monomer units having a hydrophobic substituent and a hydrophilic substituent having a crosslinking group and that the hydrophobic substituent comprises an aromatic substituent. This catalyst can be obtained by mixing an organic solution containing the crosslinkable polymer and a Lewis-acid metal with a poor solvent and subjecting the resultant polymer micells containing the Lewis-acid metal enclosed therein to a crosslinking reaction. This catalyst is useful as a catalyst for aldol reaction, cyanation reaction, allylation reaction, Michael reaction, Mannich reaction, Diels-Alder reaction, or Friedel-Crafts reaction.
摘要翻译：将路易斯酸金属包封在聚合物中，使得所得路易斯酸金属催化剂在保持催化剂功能的同时被回收。聚合物封闭的路易斯酸金属催化剂包含交联聚合物和封入其中的路易斯酸金属，并且交联聚合物是通过交联聚合物中包含的交联基团从可交联聚合物获得的。催化剂的特征在于可交联聚合物具有至少一种具有疏水性取代基的单体单元和具有交联基团的亲水性取代基，疏水性取代基包含芳香族取代基。该催化剂可以通过将含有可交联聚合物的有机溶液和路易斯酸金属与不良溶剂混合并将其中包含其中封入的路易斯酸金属的所得聚合物胶束进行交联反应来获得。该催化剂可用作醛醇反应，氰化反应，烯丙基化反应，迈克尔反应，曼尼希反应，狄尔斯 - 阿尔德反应或Friedel-Crafts反应的催化剂。

9. 发明申请

WO2004031126A2 A PROCESS FOR SYNTHESIS OF 1-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANE ACETIC ACID HYDROCHLORIDE 审中-公开
标题翻译：合成1-（氨基甲基）环己烷醋酸氢氯酸盐的方法
公开(公告)号：WO2004031126A2
公开(公告)日：2004-04-15
申请号：PCT/EP2003/010866
申请日：2003-10-01
申请人： ERREGIERRE S.p.A. , FERRARI, Massimo , GHEZZI, Marcello , BELOTTI, Paolo
发明人： FERRARI, Massimo , GHEZZI, Marcello , BELOTTI, Paolo
IPC分类号： C07C229/00
CPC分类号： C07C227/12 , C07C229/28
摘要： A process for synthesis of 1-(aminomethyl)cyclohexane acetic acid hydrochloride (Gabapentin hydrochloride) comprising: a) Reaction of a mixture of acetic anhydride/ammonium acetate with 1,1-cyclohexanediacetic acid to yield 3,3-pentamethylene glutarimide; b) Treatment of 3,3-pentamethylene glutarimide with sodium hydroxide in an aqueous solution up to dissolution, dripping the solution thus obtained into a to sodium hydroxide/sodium hypochlorite mixture, which is also aqueous, followed by acidification with hydrochloric acid to yield gabapentine hydrochloride.
摘要翻译：合成1-（氨基甲基）环己烷乙酸盐酸盐（盐酸加巴喷丁）的方法，其包括：a）将乙酸酐/乙酸铵与1,1-环己烷＆shy;二乙酸的混合物与得到3,3-戊二酰戊二酰亚胺; b）用氢氧化钠在水溶液中处理3,3-戊二酰戊二酰亚胺直至溶解，将由此获得的溶液滴加到也为含水的氢氧化钠/次氯酸钠混合物中，然后用盐酸酸化以产生加巴喷丁盐酸盐。

10. 发明申请

WO0134560A3 METHOD FOR PRODUCING IMINODICARBOXYLIC ACIDS 审中-公开
标题翻译：用于生产亚氨基二羧酸
公开(公告)号：WO0134560A3
公开(公告)日：2001-12-13
申请号：PCT/EP0011092
申请日：2000-11-09
申请人： SUEDDEUTSCHE KALKSTICKSTOFF , GROEGER HARALD , HAMMER BENEDIKT
发明人： GROEGER HARALD , HAMMER BENEDIKT
IPC分类号： C07C227/12 , C07C229/16
CPC分类号： C07C227/12 , C07C229/16
摘要： The invention relates to a method for producing iminodicarboxylic acids by amidocarbonylating compounds of formula (I), wherein R = H, NH2, C1-28-alkyl, C6-12 aryl with carbon monoxide in the acidic medium and in the presence of a catalytic palladium complex and of an aldehyde as well as of the terminating hydrolytic cleavage of the N-acyl group. The inventive method is characterized in that the amidocarbonylation is carried out in a hydrous medium. Formamide, acetamide or urea are used as a particularly suitable starting material. Inorganic Pd(II) salts, such as palladium acetate or palladium chloride, or heterogeneous Pd catalysts are mainly used in mixtures containing a mineral acid and in quantities ranging from 0.01 to 0.25 mol %, whereby the catalytic system should contain, in particular, hydrobromic acid or hydrochloric acid. The invention also provides that the reaction is carried out in the presence of a maximum of 35 mol % of a halogenide salt.
摘要翻译：本发明是通过式（I），其中R = H，NH 2，C1-28烷基，C6-12芳基，与一氧化碳在在钯催化络合物的存在下，在酸性介质中，和化合物的酰胺基羰基的制备的亚氨基二羧酸的方法醛和N-酰基基团，其特征在于，所述酰胺基羰基是在水性介质中进行的最终水解裂解。一种特别合适的起始材料甲酰胺，可以使用乙酰胺或脲。无机的Pd（II）盐，如乙酸或氯化钯，或钯多相催化剂主要用在用无机酸混合物，在0.01〜0.25摩尔％，其中所述催化体系的量，特别是溴应包含或盐酸。还提供的是在最大的存在下进行反应。 35摩尔％的卤化物盐。

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