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    • 5. 发明申请
    • DERIVES DE 5-ALKYLOXY-INDOLIN-2-ONE, LEUR PREPARATION ET LEURS APPLICATIONS EN THERAPEUTIQUE
    • 5-烷基-2-吲哚-2-酮衍生物,其制备方法及其在治疗中的应用
    • WO2008087278A2
    • 2008-07-24
    • PCT/FR2007/002028
    • 2007-12-10
    • SANOFI-AVENTISFOULON, LoïcROCHARD, PierrickSERRADEIL-LE GAL, ClaudineVALETTE, Gérard
    • FOULON, LoïcROCHARD, PierrickSERRADEIL-LE GAL, ClaudineVALETTE, Gérard
    • C07D209/34C07D401/12C07D403/10C07D403/12C07D487/04A61K31/404
    • C07D209/34C07D401/12C07D403/10C07D403/12C07D487/04
    • La présente invention a pour objet des composés de formule (I) dans laquelle R 0 représente un (C 1 -C 4 )alkyle, mono ou polyfluoro-(C 1 C 4 )alkyle, cyclopropyle ou -CH2- cyclopropyle, (C 2 -C 4 )alcényle ou (C 2 -C 4 )alcynyle; R 1 représente H, (C 1 -C 5 )alkyle, mono ou polyfluoro-(C 1 C 5 )alkyle, hydroxy-(C 2 -C 5 )alkyle, -(CH 2 )m-(C 3 -C 5 )cycloalkyle; Z 1 représente H ou halogène, (C 1 C 4 )alkyle, mono ou polyfluoro-(C- 1 -C 4 )alkyle, (C 1 - C 4 )alcoxy, mono ou PoIy[IuOrO-(C 1 -C 4 )Alcoxy, cyclopropyle ou -CH 2 -yclopropyle, éventuellement substitués; Z 2 représente un atome d'halogène ou un groupe T 1 W, dans lequel T 1 représente un groupe -(CH 2 ) n - et W représente un ou plusieurs H, (C 1 - C 4 )alkyle, mono ou polyfluoro-(C- 1 -C 4 )alkyle ou cyclopropyle éventuellement substitué, ou bien W représente -C(O)OR 19, ou bien W représente -C(O)NR 6 R 7 , ou bien W représente un groupe -NR 8 C(O)R 9 , ou bien W représente -NR 10 R 11 , ou bien W représente un groupe -OR 12 ; R 4 représente (CrC4)alkyle, mono ou polyfluoro-(C 1 C 4 )alkyle, OH, (C 1 - C 4 )alcoxy, (C2-C4) alcényle, nitro, COORCl un benzyloxy, ou bien R 4 représente - C(O)NR 13 R 14 , ou bien R 4 représente -NR 15 R 16 , ou bien R 4 représente -NR 17 C(O)R 18 ; R 3 et R 5 représentent H ou halogène, (CrC4)alkyle, mono ou polyfluoro-(CrC4)alkyle, (C 1 - C 4 )alcoxy ou mono ou polyfluoro-(C 1 C 4 )alcoxy; m = O, 1 ou 2; n = O ou 1; à l'état de base, d'hydrate ou de solvat, sous forme d'isomères cis/trans ou de leurs mélanges. L'invention concerne également le procédé de préparation ainsi que les utilisations en thérapeutique des composés de formule (I).
    • 本发明涉及式(I)的化合物,其中:R 0是(C 1 -C 4 -C 4)烷基,单或多氟 - (C 1 -C 4)烷基,环丙基或-CH 2 - 环丙基,(C 2 -C 4)烷基,(C 1 -C 4) )烯基或(C 1 -C 2 -C 4)炔基; R 1是H,(C 1 -C 5)烷基,单或多氟 - (C 1 -C 1)烷基, 烷基,羟基 - (C 2 -C 5 -C 5)烷基, - (CH 2 CH 2)m - (C 3 -C 5 )环烷基; Z 1是H或卤素,(C 1 -C 4)烷基,单或多氟 - (C 1 -C 12) (C 1 -C 4)烷基,(C 1 -C 4)烷基,(C 1 -C 4)烷基,(C 1 -C 4) 烷氧基,环丙基或-CH 2 - 环丙基,任选取代的; Z 2是卤素原子或T 1 W基团,其中T 1是 - (CH 2/2) ),W是H,(C 1 -C 4)烷基,单或多氟((C 1 -C 4) 任选取代的C 1 -C 6烷基或环丙基,或W是-C(O)OR 19,或W是-C (O)NR 6 R 7或W是-NR 8 C(O)R 9基团 ,或W是-NR 10 R 11,或W是-OR 12基团; R 4是(C 1 -C 4)烷基,单或多氟 - (C 1 -C 4)C 4烷基,OH,(C 1 H 4) (C 2 -C 4)烷基,(C 2 -C 4)烯基,硝基,COORCl,苄氧基或R 4是-C(O)NR 13 R 14或R 4是-NR 15 R 16,或R 14, 4是-NR 17 C(O)R 18; R 3和R 5是H或卤素,(C 1 -C 4)烷基,单或多氟 - (C 1 -C 4)烷基,(C 1 -C 4) (C 1 -C 4)烷氧基或单或多氟 - (C 1 -C 4)烷氧基; m = 0,1或2; n = 0或1; 所述化合物是其顺式/反式异构体形式的其碱,水合物或溶剂合物状态,或其混合物。 本发明还涉及制备式(I)化合物的方法及其在治疗中的用途。
    • 8. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DE 3-AMINOALKYL-1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE.
    • 新型3-氨基-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物,其制备方法及其治疗方法。
    • WO2009115685A1
    • 2009-09-24
    • PCT/FR2009/000179
    • 2009-02-18
    • SANOFI-AVENTISFOULON, LoïcGOULLIEUX, LaurentPOUZET,BrigitteSERRADEIL-LE GAL, ClaudineVALETTE, Gérard
    • FOULON, LoïcGOULLIEUX, LaurentPOUZET,BrigitteSERRADEIL-LE GAL, ClaudineVALETTE, Gérard
    • C07D209/34C07D401/06C07D403/06A61K31/404
    • C07D209/34
    • La présente invention a pour objet des composés répondant à la formule (I) dans laquelle : X représente un radical bivalent (C 1 -C 5 )alkylène non substitué ou substitué; R 1 représente :. un groupe -NR 8 R 9 ;.un radical pipéridin-4-yle ou un radical pipéridin-3-yle non substitué ou substitué; R 2 représente un atome d'halogène, un groupe AIk, un groupe OAIk; R 3 représente un méthoxy; R 4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; R 5 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk, un groupe -CO 2 Alk, un radical -CH 2 OH; R 6 représente un atome d'hydrogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk, un (C 3 -C 5 )cycloalkyoxy, un groupe -NRIQCONRI 1R12; R7 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe AIk, un hydroxy, un groupe OAIk; ou bien R 7 est en position -3- du phényle et ensemble avec R 6 ils représentent un radical triméthylène; R 8 et R 9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un (C 1 - C 4 )alkyle; ou bien R 8 et R 9 ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un radical hétérocyclique non substitué ou substitué; R 10 représente un atome d'hydrogène ou un (C 1 -C 4 )alkyle; R 11 et R 12 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un (C 1 - C 4 )alkyle; AIk représente un (C 1 -C 4 )alkyle non substitué ou substitué une ou plusieurs fois par un atome de fluor. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
    • 本发明的主题是对应于式(I)的化合物,其中:X是未取代或取代的(C1-C5)亚烷基二价基团; R1是:-NR8R9基团; 或哌啶-4-基或哌啶-3-基,其未被取代或取代; R2是卤素原子,Alk基团或OAlk基团; R3是甲氧基; R4是氢原子,卤素原子,Alk基团,羟基或OAlk基团; R5是氢原子,卤素原子,Alk基团,羟基,OAlk基团,-CO 2 Alk基团或-CH 2 OH基团; R6是氢原子,Alk基,羟基,OAlk基,(C3-C5)环烷氧基或-NR10CONR11R12基; R7是氢原子,卤素原子,Alk基团,羟基或OAlk基团; 或者R 7相对于苯基为3-位,并且与R6一起为三亚甲基; R8和R9各自独立地为氢原子或(C 1 -C 4)烷基; 或者R8和R9与它们所连接的氮原子一起构成未取代或取代的杂环基团; R10是氢原子或(C1-C4)烷基; R 11和R 12各自独立地为氢原子或(C 1 -C 4)烷基; Alk是未被取代或被氟原子取代一次或多次的(C 1 -C 4)烷基。 其制备方法及其治疗用途。