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1. 发明申请

WO2007060318A1 NOUVEAUX DERIVES D'INDOLIZINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS THERAPEUTIQUES LES COMPRENANT. 审中-公开
标题翻译：新型吲哚衍生物，其制备方法和包含其的治疗组合物
公开(公告)号：WO2007060318A1
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：PCT/FR2006/002551
申请日：2006-11-21
申请人： SANOFI-AVENTIS , GAUTIER, Patrick , MARCHIONNI, David , ROCCON, Alain , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： GAUTIER, Patrick , MARCHIONNI, David , ROCCON, Alain , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D471/04 , A61P9/00 , A61K31/454
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Dérivés dïndolizine de formule générale (I) dans laquelle, X représente un radical -(Ch 2 )n- avec n étant un nombre entier allant de 1 à 6, ou un groupement de formule CH2-Z-(CH 2 ) 2 -, dans laquelle Z représente un groupe O(CH 2 )m- dans laquelle m étant un nombre entier allant de 0 à 3, Ri représente un radical alkyle en C 1 C 6 linéaire, ramifié ou cyclique ; Am représente un groupe NR 3 R 4 dans lequel R 3 et R 4 sont identiques ou différents et représentent indépendamment l'un de l'autre -un atome d'hydrogène, -un radical alkyle en C 1 C 6 linéaire, ramifié ou cyclique, ou en C1-C3 substitué par un radical cycloalkyle en C 3 -C 6 , - ou un radical (CH 2 )I-O-B, dans lequel B représente un atome d'hydrogène ou un radical alkyle (CH 2 )K avec I et k étant des nombres entiers I ≥ 2 et l+k ≤ 6 ou R3 et R4 forment ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés un hétérocycle de 4 à 6 chaînons pouvant éventuellement contenir un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi N, O et portant éventuellement un ou plusieurs substituants choisis parmi un radical alkyle en C 1 -C 6 linéaire, ramifié ou cyclique, R 2 représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle en C 1 -C 6 linéaire, ramifié ou cyclique, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的中氮茚衍生物，其中：X表示 - （CH 2 CH 2）n - ，其中n为1至6的整数，或式CH 2的基团，（CH 2）2 - ，其中Z表示O（CH 2）2 - ，其中m是从（CH 2）2 - 0至3，R 1表示直链，支链或环状C 1 -C 6烷基; Am表示其中R 3 3和R 4的相同或不同的NR 3 R 4 R 4基团独立地表示彼此是氢原子，直链，支链或环状C 1 -C 6烷基或C 1 -C 3烷基被C 3 -C 6环烷基取代的（C 1 -C 6）环烷基或（CH 2）2 IOB的烷基，其中B表示氢原子或（CH 2）2 K烷基，其中l和k是整数l = 2和l + k = 6或R 3和R 4， / SUB>与氮原子一起形成它们结合有能够含有一个或多个选自N，O中的杂原子的4-至6-元杂环，并且任选地带有一个或多个选自直链，支链或环状的取代基的取代基， C 1 -C 6烷基，R 2表示氢原子，直链，支链或环状的C 1 -C 6烷基， C 6烷基，及其药学上可接受的盐。

2. 发明申请

WO2003104226A1 DERIVES DE PIPERAZINYLACYLPIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：哌嗪酰胆碱衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2003104226A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/FR2003/001686
申请日：2003-06-05
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BONO, Françoise , BOSCH, Michaël , DOS SANTOS, Victor , HERBERT, Jean, Marc , NISATO, Dino , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： BONO, Françoise , BOSCH, Michaël , DOS SANTOS, Victor , HERBERT, Jean, Marc , NISATO, Dino , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14
摘要： L'invention concerne des dérivés de 1-pipérazinylacylpipéridine substitués, de formule générale (I), dans laquelle: n est 1 ou 2; R 1 représente un atome d'halogène; un radical trifluorométhyle; un (C 1 -C 4 )alkyle; un (C 1 -C 4 )alcoxy; un radical trifluorométhoxy; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène; R 3 représente un atome d'hydrogène; un groupe -OR 5 ; un groupe -CH 2 OR 5 ; un groupe -NR 6 R 7 ; un groupe -NR 8 COR 9 ; un groupe -NR 8 CONR 10 R 11 ; un groupe -CH 2 NR 12 R 13 ; un groupe -CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 ; un (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle; un groupe -CONR 16 R 17 ; ou bien R 3 constitue une double liaison entre l'atome de carbone auquel il est lié et l'atome de carbone voisin du cycle pipéridine; R 4 représente le groupe aromatique 1,3-thiazol-2-yle de formule (II). Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-取代哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中：n为1或2; R1表示卤素原子，三氟甲基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲氧基; R2表示氢原子或卤素原子; R3代表氢原子，-OR5基团; 一个-CH2OR5基团; -NR6R7基团; 一个-NR8COR9基团; 一个-NR8CONR10R11组; 一个-CH2NR12R13组; 一个-CH2NR8CONR14R15组; C1-C4烷氧基羰基; 一个-CONR16R17组; 或R 3在与其结合的碳原子和哌啶循环的相邻碳原子之间形成双键; R 4表示式（II）的芳族1,3-噻唑-2-基。本发明还涉及制备所述化合物及其治疗用途的方法。

3. 发明申请

WO0155134A2 NOVEL 1,3-DIHYDRO-2H-INDOL-2-ONE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 审中-公开
标题翻译：新型1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮衍生物，制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：WO0155134A2
公开(公告)日：2001-08-02
申请号：PCT/FR0100228
申请日：2001-01-24
申请人： SANOFI SYNTHELABO , SCHOENTJES BRUNO , SERRADEIL LE GAL CLAUDINE , WAGNON JEAN
发明人： SCHOENTJES BRUNO , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P43/00 , C07D413/04
CPC分类号： C07D413/04
摘要： The invention concerns compounds of formula (I), and their solvates and/or hydrates, having affinity and selectivity for V1b receptors or for both V1b and V1a arginine-vasopressin receptors. The invention also concerns their method of preparation, intermediate compounds of formula (II) used for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use for preparing medicines.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物及其溶剂合物和/或水合物，对V1b受体或V1b和V1a精氨酸 - 加压素受体具有亲和力和选择性。本发明还涉及它们的制备方法，用于制备它们的式（II）的中间体化合物，含有它们的药物组合物及其制备药物的用途。

4. 发明申请

WO2008099074A1 DERIVES DE PHENYL- (4-PHENYL-PYRIMIDIN-2-YL) - AMINES COMME INHIBITEURS DE IKK, LEUR PREPARATION ET LEUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES 审中-公开
标题翻译：新型苯基 - （4-苯基 - 嘧啶-2-基） - 氨基衍生物，其作为药物，药物组合物的制备及其作为IKK抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2008099074A1
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/FR2008/000003
申请日：2008-01-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , DUDAL, Sherri , FLOUTARD, Régine , MENDEZ-PEREZ, Maria , NGUEFACK, Jean-Flaubert , OLSEN, Jacob-Alsboek , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , DUDAL, Sherri , FLOUTARD, Régine , MENDEZ-PEREZ, Maria , NGUEFACK, Jean-Flaubert , OLSEN, Jacob-Alsboek , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P29/00 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D211/58 , C07D213/06 , C07D233/56 , C07D237/04 , C07D239/42 , C07D277/22 , C07D307/78 , C07D333/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： L'invention concerne les produits de formule (I) : avec R représente H ou HaI; R2, R3 et R4 sont choisis parmi H, HaI, CN, CONH2, CONHaIk, CON(alk)2, alkyle et alcoxy éventuellement substitués par HaI, CN, CONH2, CONHaIk, CON(alk)2, OH ou 0CH3, avec ou deux de R2, R3 et R4 représentent H ou R2, R3 et R4 représentent tous trois méthoxy; z représente S02 ou CO; et N(D) (W) tel que : soit W représente -cycle (Y) et D représente H, cycloalkyle, alkyle, alkényle, alkynyle, éventuellement substitués; cycle (Y) avec Y représente 0, S So, S02, NRlO, C=O, CF2, CH-0R8 ou CH-NR8R9; soit W et D forme avec N un cycle (N) substitué par R1 et R6 tel que par exemple R1 représente -X1-R7 avec X1 représente -(CH2)m- et R6 représente H, OH, -CH20H, -CO- N-, -C02H, -C02alk; et R7 représente hétérocycloalkyle, aryle, hétéroaryle, éventuellement substitués; avec m=1- 3; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的产物，其中：R为H或HaI; R2，R3和R4选自H，HaI，CN，CONH2，CONHaIk，CON（alk）2，任选被HaI，CN，CONH 2，CONHaIk，CON（alk）2，OH或0CH 3取代的烷基和烷氧基，或R 2，R 3和R 4中的两个表示H或R 2，R 3和R 4均代表甲氧基; z是SO 2或CO; 并且N（D）（W）为W为 - 环（Y），D为H，环烷基，烷基，烯基，炔基，任选取代; Y的周期（Y）为0，S So，S02，NR10，C = O，CF2，CH-0R8或CH-NR8R9; 或W和D与N a被N和R 1取代的环（N）一起形成，例如R1为-X1-R7，其中X1为 - （CH2）m-，R6为H，OH为-CH2H，-CO -N， - CO 2 H，-C 并且R 7是杂环烷基，芳基，杂芳基，任选取代的; m = 1-3。本发明涉及所有产物的全部异构形式及其盐，作为基本上用作IKK抑制剂的药物。

5. 发明申请

WO2005054229A1 DERIVES DE 4-[(ARYLMETHYL)AMINOMETHYL]PIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： 4 - [（芳基甲基）氨基甲基]哌啶衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005054229A1
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：PCT/FR2004/003066
申请日：2004-11-30
申请人： SANOFI-AVENTIS , BOSCH, Michaël , WAGNON, Jean
发明人： BOSCH, Michaël , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D405/14 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D417/14
摘要： L'invention concerne des dérivés de 4-[(arylméthyl)aminométhyl]pipéridine, de formule générale (I): à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的4 - [（芳基甲基）氨基甲基]哌啶衍生物，其为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

6. 发明申请

WO2003104225A1 DERIVES DE PIPERAZINYLACYLPIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：哌嗪酰胆碱衍生物，其制备及其治疗用途
公开(公告)号：WO2003104225A1
公开(公告)日：2003-12-18
申请号：PCT/FR2003/001685
申请日：2003-06-05
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , BONO, Françoise , BOSCH, Michaël , DOS SANTOS, Victor , HERBERT, Jean, Marc , NISATO, Dino , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： BONO, Françoise , BOSCH, Michaël , DOS SANTOS, Victor , HERBERT, Jean, Marc , NISATO, Dino , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14
摘要： L'invention concerne des dérivés de 1-piperazinylacylpipéridine substitués, de formule générale (I), dans laquelle: n est 1 ou 2; p est 1 ou 2; R 1 représente un atome d'halogène; un radical trifluorométhyle; un (C 1 -C 4) alkyle; un (C 1 -C 4 )alcoxy; un radical trifluorométhoxy; R 2 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène; R 3 représente un atome d'hydrogène; un groupe -OR 5 ; un groupe -CH 2 OR 5 ; un groupe -NR 6 R 7 ; un groupe -NR 8 COR 9 ; un groupe -NR 8 CONR 10 R 11 ; un groupe -CH 2 NR 12 R 13 ; un groupe -CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 ; un (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle; un groupe -CONR 16 R 17 ; ou bien R 3 constitue une double liaison entre l'atome de carbone auquel il est lié et l'atome de carbone voisin du cycle pipéridine; R 4 représente un groupe aromatique choisi parmi (II); lesdits groupes aromatiques étant non subtitués, mono- ou disubstitués par un substituant choisi indépendamment parmi un atome d'halogène; un (C 1 -C 4 )alkyle; un (C 1 -C 4 )alcoxy; un radical trifluorométhyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的1-取代哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中：n为1或2; p为1或2; R1表示卤素原子，三氟甲基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲氧基; R2表示氢原子或卤素原子; R3表示氢原子，-OR5基，-CH2OR5基，-NR6R7基; 一个-NR8COR9基团; 一个-NR8CONR10R11组; 一个-CH2NR12R13组; 一个-CH2NR8CONR14R15组; C1-C4烷氧基羰基; 一个-CONR16R17组; 或R 3在与其结合的碳原子和哌啶循环的相邻碳原子之间形成双键; R4表示选自（II）中的芳族基团，所述芳族基团是未取代的，被卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲基中独立地选择的取代基单取代或二取代。本发明还涉及制备所述化合物及其治疗用途的方法。

7. 发明申请

WO2008099072A2 NOUVEAUX DERIVES DE 2, 4-DIANILINOPYRIMIDINES, LEUR PREPARATION, A TITRE DE MEDICAMENTS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET NOTAMMENT COMME INHIBITEURS DE IKK 审中-公开
标题翻译：新的2，4-二氨基亚氨基嘧啶，作为药物，药物组合物的制备及其作为IKK抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2008099072A2
公开(公告)日：2008-08-21
申请号：PCT/FR2008/000001
申请日：2008-01-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , BOSCH, Michaël , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , NGUEFACK, Jean-Flaubert , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
发明人： BOSCH, Michaël , BOUABOULA, Monsif , CASELLAS, Pierre , NGUEFACK, Jean-Flaubert , TONNERRE, Bernard , WAGNON, Jean
CPC分类号： C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： L'invention concerne les produits de formule (I) : dans laquelle R2, R3 et R4, représente l'un HaI ou CF3 et les deux autres, H, HaI ou alkyle et alcoxy éventuellement substitués par un ou plusieurs HaI; R1 représente H, cycloalkyle, alkyle, alkényle ou alkynyle, tous éventuellement substitués; A représente simple liaison ou -CH2-CO-NR6- avec Rβ est choisi parmi les valeurs de R1; le cycle renfermant Y (ou cycle (Y) ) étant monocyclique ou bicyclique, constitué de 4 à 10 chaînons avec Y représente O, S, SO, SO2, N-R7 (cycle (Y) pouvant renfermant un pont carboné), C=O ou son dioxolanne, CF2, CH-OR8, CH-NR8R9; et R7 représente hydrogène, cycloalkyle, alkyle, CH2-alkényle ou CH2- alkynyle, éventuellement substitués; R8 représente hydrogène, alkyle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de IKK.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的产物，其中：R 2，R 3和R 4中的一个为H 1或CF 3，而另外两个为H，H a或任选被一个或多个H a取代的烷基和烷氧基; R1是H，环烷基，烷基，链烯基或炔基，全部被取代; A是简单键或-CH2-CO-NR6-，其中Rβ选自R1的值; 包含Y（或（Y）周期）的循环是单环或双环的，并且包括与O，S，SO，SO 2，N-R 7（Y）循环的Y表示4至10个连接，可以包括碳酸化桥），C = O或其二氧杂环戊烷，CF 2，CH-OR 8，CH-NR 8 R 9; 并且R 7是氢，环烷基，烷基，CH 2 - 烯基或CH 2 - 炔基，任选被取代; R8是氢，烷基，环烷基，杂环烷基，任选被取代。本发明涉及所有的异构体形式的所述产物及其盐，作为基本上用作IKK抑制剂的药物。

8. 发明申请

WO2005054227A1 DERIVES DE (4-PHENYLPIPERAZIN-1-YL)ACYLPIPERIDINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译：（4-苯基哌嗪-1-基）ACYPIPERIDINE衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2005054227A1
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：PCT/FR2004/003067
申请日：2004-11-30
申请人： SANOFI-AVENTIS , DOS SANTOS, Victor , WAGNON, Jean
发明人： DOS SANTOS, Victor , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D401/06
CPC分类号： C07D405/12 , C07D211/26 , C07D211/52 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12
摘要： L'invention concerne des dérivés de (4-phénylpipérazin-1-yl)acylipéridine, de formule générale (I): à l'état de base ou de sel d'addition à un acide, ainsi qu'à l'état d'hydrate ou de solvat. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
摘要翻译：本发明涉及具有通式（I）的（4-苯基哌嗪-1-基）酰基哌啶衍生物，其为碱，酸加成盐，水合物或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的应用。

9. 发明申请

WO2004009585A3 DERIVES D'ACYLOXYPYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE LIGANDS DES RECEPTEURS V1B ET V1A DE AVP 审中-公开
公开(公告)号：WO2004009585A3
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：PCT/FR2003/002262
申请日：2003-07-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , AULOMBARD, Alain , GARCIA, Georges , PRADINES, Antoine , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , WAGNON, Jean
发明人： AULOMBARD, Alain , GARCIA, Georges , PRADINES, Antoine , SERRADEIL-LE GAL, Claudine , WAGNON, Jean
IPC分类号： C07D403/04
摘要： L'invention concerne des dérivés d'acyloxypyrrolidine, de formule générale (I): dans laquelle: R 1 représente un atome d'hydrogène, un (C 1 -C 6 )alkyle, un (C 3 -C 6 )cycloalkyle, un groupe -CH 2 CH 2 COOH ou un groupe -NR 2 R 3 ; -R 2 et R 3 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un (C 1 -C 6 )alkyle. Procédé de préparation et application en thérapeutique.

10. 发明申请

WO2004009585A2 ACYLOXYPYRROLIDINE DERIVATIVES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF 审中-公开
标题翻译：乙酰吡咯烷酮衍生物，其制备和治疗用途
公开(公告)号：WO2004009585A2
公开(公告)日：2004-01-29
申请号：PCT/FR0302262
申请日：2003-07-17
申请人： SANOFI SYNTHELABO , AULOMBARD ALAIN , GARCIA GEORGES , PRADINES ANTOINE , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , WAGNON JEAN
发明人： AULOMBARD ALAIN , GARCIA GEORGES , PRADINES ANTOINE , SERRADEIL-LE GAL CLAUDINE , WAGNON JEAN
IPC分类号： A61K31/404 , A61P1/04 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P35/00 , C07D403/04
CPC分类号： C07D403/04
摘要： The invention concerns acyloxypyrrolidine derivatives of general formula (I), wherein: R1 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl, a C3-C6 cycloalkyl, a -CH2CH2COOH group or a -NR2R3 group; R2 and R3 each independently represent a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl. The invention also concerns a method for preparing said derivatives and their therapeutic use.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的酰氧基吡咯烷衍生物，其中：R1表示氢原子，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，-CH2CH2COOH基或-NR2R3基; R2和R3各自独立地表示氢原子或C1-C6烷基。本发明还涉及制备所述衍生物及其治疗用途的方法。

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