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    • 7. 发明申请
    • TRIAZOLO-QUINOLIN DERIVATIVES USEFUL AS ADENOSINE RECEPTOR LIGANDS
    • 作为腺苷受体配体的TRIAZOLO-QUINOLIN衍生物有用
    • WO2003053968A1
    • 2003-07-03
    • PCT/HU2002/000143
    • 2002-12-17
    • SANOFI-SYNTHELABOARÁNYI, PéterBALÁZS, LászlóBÁTORI, SándorBENCE, JuditBOÉR, KingaHAJDÚ, FélixKAPUI, ZoltánMIKUS, EndreSZABÓ, TiborT. NAGY, LajosTÍMÁRI, GézaURBÁN-SZABÓ, KatalinWALCZ, Erzsébet
    • ARÁNYI, PéterBALÁZS, LászlóBÁTORI, SándorBENCE, JuditBOÉR, KingaHAJDÚ, FélixKAPUI, ZoltánMIKUS, EndreSZABÓ, TiborT. NAGY, LajosTÍMÁRI, GézaURBÁN-SZABÓ, KatalinWALCZ, Erzsébet
    • C07D471/04
    • C07D471/04C07D215/54C07D215/56
    • The present invention relates to adenosine A¿3? receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.
    • 三唑并喹啉衍生物是新的。 式(I)的三唑并喹啉衍生物,其盐,溶剂合物和旋光异构体及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> R 2> H或直链或支链的1-4C烷基; R 3>直链或支链的1-4C烷基,苯基,噻吩基,呋喃基(任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基,直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代),H,5-6元杂芳环 含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的1-3元原子或5元杂芳环(任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基,直链或支链的1-4C烷氧基 或卤素); R 4>和R 5> H; R 4> + R 5> 1,3-丁二烯基(任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基,直链或支链的1-4C烷氧基,OH或卤素取代); R 6> H,氰基,氨基羰基,1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基,苄基,噻吩基,呋喃基(全部由亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基,直链或支链的1-4C烷氧基,OH,三氟甲基,氰基或卤素取代),H,直链或支链 1-4C烷基或1-4C亚烷基(任选被苯基取代),氨基,一或二烷基氨基,含有1-3个N原子的5-6元杂芳族环或含有一个氮原子和一个氧原子的5元杂芳环,或 一个氮原子和一个硫原子(任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基,直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代); X:-CH 2 - , - NH - , - NR 1 - , - S,O,磺基或磺氧基; R 1> 2>直链或支链的1-4C烷基或3-6C环烷基; 还包括:(1)(I)的制备; 和(2)式(II)的新的中间体1,2-二氨基吡啶盐。 活动: Nephrotropic; 抗过敏; 抗炎; 皮肤; 银屑病; 低血压; 眼科; 降血糖; 平喘; 免疫抑制; 抗风湿; 抑制细胞生长; Vasotropic; 抗心律不整。 作用机制:腺苷A 3受体拮抗剂。 使用HEK-293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。 描述测试细节,但没有给出具体化合物的结果。 通常化合物(I)显示K i为3.5和0.78nM。