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    • 8. 发明申请
    • AMINOQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ADENOSINE A3 LIGANDS
    • 氨基喹啉衍生物及其作为腺苷A3配体使用
    • WO2005009969A1
    • 2005-02-03
    • PCT/HU2004/000080
    • 2004-07-23
    • SANOFI-AVENTISARÁNYI, PéterBÁTORI, SándorTÍMARÍ, GézaBOÉR, KingaKAPUI, ZoltánMIKUS, EndreURBÁN-SZABÓ, KatalinGERBER, KatalinVARGÁNÉ SZEREDI, JuditFINET, Michel
    • ARÁNYI, PéterBÁTORI, SándorTÍMARÍ, GézaBOÉR, KingaKAPUI, ZoltánMIKUS, EndreURBÁN-SZABÓ, KatalinGERBER, KatalinVARGÁNÉ SZEREDI, JuditFINET, Michel
    • C07D215/54
    • C07D405/12C07C229/50C07D215/48C07D405/14C07D409/12C07D409/14C07D491/04
    • Compounds of the general formula (I), and their salts, solvates, isomers (tautomers, desmotrops, optically active isomers) as well as the salts and solvates; are strong adenosine A 3 receptor ligands preferably antagonists.
    • 氨基喹啉衍生物(I)及其盐,溶剂合物,异构体(互变异构体,去亲质,旋光异构体)及其盐或溶剂化物是新的。 式(I)的氨基喹啉衍生物及其盐,溶剂合物,异构体(互变异构体,去结构异构体,旋光异构体)及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> H或1-4C烷基; R 2> H或1-4C烷基; R 3> H,1-4C烷基,3-6C环烷基,苯基,噻吩基或呋喃基(任选被1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素取代),含有1-3N的5-6元杂芳环,5元 含有O,N或S(任选被1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素取代的)的杂芳环; R 4>,R 5> H,3-6C环烷基或1-4C烷基(任选地含有被1-2个1-4C烷基取代的氨基,OH,羧基或被1-4C烷基取代的烷基),苄基, SO 2 OH或1-4C酰基; NR 4> R 5>式(a)的基团; R 7> R 8> H,1-4C烷基或3-6C环烷基; R 6> H,1-4C烷基,苯基,苄基,噻吩基或呋喃基(任选被亚甲二氧基或1或多个1-4C烷基,1-4C烷氧基,羟基,三氟甲基,氰基或卤素取代)或5或6元 杂芳环(含1-3 N,1 N和1 O或1 N和1 S,并任选被1个或多个1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素取代); X:CH 2,NH,NR 9,S,O,磺基或磺氧基; R 9> 1-4C烷基或3-6C环烷基; Z:O,S,CHR 1> 0或NR 1>; H,1-4C烷基或3-6C环烷基; R 1> H,1-4C烷基,3-6C环烷基,SO 2 OH或1-4C酰基; n:0-2; m,o:1-3; 和p,r:0-1。 条件是:(1)R 4>和R 5>是H,3-6C环烷基或1-4C烷基任选地含有氨基取代的1-2 1-4C烷基,OH,羧基或被1-4C取代的烷基 烷基; (2)R 4>是H,1-4C烷基或苄基,R 5是H,-SO 2 OH或1-4C酰基; 或(3)NR 4> R 5>是(a)。 [图]独立申索也包括以下内容:(1)准备(一); 和(2)式(II“),(III”),(IV“),(V”),(VI“),(VII”),(VIII“)和 (XIII')。 活动: Nephrotropic; 呼吸根; CNS根; 抑制细胞生长; 眼科; 抗炎; 平喘; Vasotropic; 抗抑郁药; 抗心律不整; 抗帕金森氏病; 精神药物; 抗过敏; 皮肤; 抗关节炎; 免疫抑制; 胃肠道根; 同化; 高血压; 银屑病; 抗风湿; 神经保护; 抗糖尿病。 作用机制:腺苷A3配体。 (I)在HEK-293细胞中测试腺苷A3配体活性。 (I)的抑制常数值为0.5-15nM。