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1. 发明申请

WO2005075458A1 PYRIMIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTORS ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为OREXIN受体拮抗剂的吡嗪衍生物
公开(公告)号：WO2005075458A1
公开(公告)日：2005-08-18
申请号：PCT/HU2005/000010
申请日：2005-02-08
申请人： SANOFI-AVENTIS , ARÁNYI, Péter , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , FINET, Michel , KAPUI, Zoltán , PHILIPPO, Christophe , SZABÓ, Tibor , SZLÁVIK, Zoltán , TÖMÖSKÖZI, Zsuzsanna , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VENIER, Olivier
发明人： ARÁNYI, Péter , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , FINET, Michel , KAPUI, Zoltán , PHILIPPO, Christophe , SZABÓ, Tibor , SZLÁVIK, Zoltán , TÖMÖSKÖZI, Zsuzsanna , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VENIER, Olivier
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06
摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists of the general formula (I), which are selective to orexin I receptors. (I) -wherein Ar stands for phenyl group or a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1-3 identical or different heteroatoms or methylenedioxyphenyl group -these groups may optionally be substituted with one or more identical or different C 1 . 4 alkyl group, halogen atom, hydroxyl group, C 1-4 alkoxy group, trihalogenomethyl group, NHC 1.4 alkyl, -N(C I-4 alkyl) 2 or -NHC(=0)-C 1-4 alkyl group,
摘要翻译：本发明涉及对食欲肽I受体有选择性的通式（I）的食欲素受体拮抗剂。（I） - 其中Ar表示苯基或含有1-3个相同或不同的杂原子或亚甲二氧基苯基的5-或6-元杂环 - 这些基团可任选被一个或多个相同或不同的C 1-4烷基取代卤素原子，羟基，C 1-4烷氧基，三卤代甲基，NHCl 4烷基，-N（C 1-4烷基）2或-NHC（= O）-C 1-4烷基，

2. 发明申请

WO2005060959A1 PYRAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：吡唑衍生物及其作为OREXIN受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2005060959A1
公开(公告)日：2005-07-07
申请号：PCT/HU2004/000117
申请日：2004-12-15
申请人： SANOFI-AVENTIS , ALETRU, Michel , ARÁNYI, Péter , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOVY, Philippe , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , NAMANE, Claudie , PHILIPPO, Christophe , SZABÓ, Tibor , TÖMÖSKÖZI, Zsuzsanna , URBÁN-SZABÓ, Katalin
发明人： ALETRU, Michel , ARÁNYI, Péter , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOVY, Philippe , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , NAMANE, Claudie , PHILIPPO, Christophe , SZABÓ, Tibor , TÖMÖSKÖZI, Zsuzsanna , URBÁN-SZABÓ, Katalin
IPC分类号： A61K31/415
CPC分类号： C07D409/04 , C07D231/16 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists compounds of the general formula (I) as well as to their isomers, salts and solvates, to the pharmaceutical compositions containing them and to the therapeutic application thereof.
摘要翻译：本发明涉及食欲素受体拮抗剂通式（I）化合物及其异构体，盐和溶剂合物，其含有它们的药物组合物及其治疗应用。

3. 发明申请

WO2005060959A8 PYRAZOLE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：吡唑衍生物及其作为OREXIN受体拮抗剂的用途
公开(公告)号：WO2005060959A8
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：PCT/HU2004000117
申请日：2004-12-15
申请人： SANOFI AVENTIS , ALETRU MICHEL , ARANYI PETER , BALOGH MARIA , BATORI SANDOR , BENCE JUDIT , BOVY PHILIPPE , KAPUI ZOLTAN , MIKUS ENDRE , NAMANE CLAUDIE , PHILIPPO CHRISTOPHE , SZABO TIBOR , TOEMOESKOEZI ZSUZSANNA , URBAN-SZABO KATALIN
发明人： ALETRU MICHEL , ARANYI PETER , BALOGH MARIA , BATORI SANDOR , BENCE JUDIT , BOVY PHILIPPE , KAPUI ZOLTAN , MIKUS ENDRE , NAMANE CLAUDIE , PHILIPPO CHRISTOPHE , SZABO TIBOR , TOEMOESKOEZI ZSUZSANNA , URBAN-SZABO KATALIN
IPC分类号： C07D231/16 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P1/14 , A61P25/00
CPC分类号： C07D409/04 , C07D231/16 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists compounds of the general formula (I) as well as to their isomers, salts and solvates, to the pharmaceutical compositions containing them and to the therapeutic application thereof.
摘要翻译：本发明涉及食欲素受体拮抗剂通式（I）化合物及其异构体，盐和溶剂合物，其含有它们的药物组合物及其治疗应用。

4. 发明申请

WO1997019934A1 QUINOXALINE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING THEM AND A PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF 审中-公开
标题翻译：喹啉化合物，含有它们的药物制剂及其制备方法
公开(公告)号：WO1997019934A1
公开(公告)日：1997-06-05
申请号：PCT/HU1996000072
申请日：1996-11-28
申请人： CHINOIN GYOGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYARA RT. , BATA, Imre , BATORI, Sándor , BENCE, Judit , BÖCSKEI, Zsolt , CSIKOS, Éva , ERDO"e;, Sándor , GÖNCZI, Csaba , HERMECZ, István , HÉJA, Gergely , LAKICS, Viktor , MAJLATH, Csilla , MOLNAR, Péter , PODANYI, Benjamin , RITZ, Imola , SANTANÉ, Csutor, Andrea , SZO"e;KÉNÉ, Szappanos, Andrea , SZVOBODA, Györgyné
发明人： CHINOIN GYOGYSZER ÉS VEGYÉSZETI TERMÉKEK GYARA RT.
IPC分类号： C07D241/44
CPC分类号： C07D241/54 , C07D241/44
摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) and salts, tautomeric forms and N-oxides thereof in which formula: Z means hydrogen, hydroxy, C1-4 alkyl, C7-9 phenylalkyl, optionally substituted phenyl, COOC1-4 alkyl, C2-14 acyl, C1-4 alkylsulphonyl, trifluoromethyl-sulphonyl, optionally substituted benzoyl, optionally substituted phenyl-sulphonyl group; Y means hydrogen, or optionally substituted amino group, or Y and Z form together a -CO-O- group, where Y and Z mean together a valency bond, or Y and Y mean together a valency bond, and at the same time Z means hydrogen, hydroxy, C1-4 alkyl, C7-9 phenylalkyl, optionally substituted phenyl, COOC1-4 alkyl, C2-14 acyl, C1-4 alkylsulphonyl, trifluoromethyl-sulphonyl, optionally substituted benzoyl, optionally substituted phenyl-sulphonyl group; X and X mean together =O, or =S, or X means hydrogen, -NHR or -WR groups, and at the same time X means hydrogen, or X and X together form a valency bond, X means hydrogen, C1-4 alkyl, C7-9 phenylalkyl, optionally substituted phenyl, R and R mean hydrogen, halogen, C1-4 alkyl, trifluoromethyl, ciano, mercapto or sulphonylamido group, R means hydrogen or nitro group, R means hydrogen or hydroxy group, R means hydrogen, C1-4 alkyl, C7-9 phenylalkyl group, W means oxygen or sulfur with the proviso, that a) if at least one of the substituents of R , R and R is different from hydrogen or b) if the meaning of Z and Z is hydrogen and R means 6-chloro, R means hydrogen, R has a different meaning from 7-chloro, or R means 6-methyl, R means hydrogen, R has a different meaning from 7-methyl; compounds of general formula (I) show a significant activity at the glycine binding site of the NMDA-receptor, therefore they can be used as active ingredients of pharmaceutical compositions.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的化合物及其盐，互变异构形式和N-氧化物，其中式：Z 1表示氢，羟基，C 1-4烷基，C 7-9苯基烷基，任选取代的苯基，COOC1- C 1-4烷基磺酰基，三氟甲磺酰基，任选取代的苯甲酰基，任选取代的苯基磺酰基; Y 1表示氢或任选取代的氨基，或Y 1和Z 1一起形成-CO-O-基团，其中Y 2和Z 2表示价键，或 Y 1和Y 2均表示价键，同时Z 2表示氢，羟基，C 1-4烷基，C 7-9苯基烷基，任选取代的苯基，COOC 1-4烷基， 14酰基，C 1-4烷基磺酰基，三氟甲基磺酰基，任选取代的苯甲酰基，任选取代的苯基磺酰基; X 1和X 2均表示= O或= S或X 1表示氢，-NHR 4或-WR 5基团，同时X 2表示氢或X 2和X 3一起形成价键，X 3表示氢，C 1-4烷基，C 7-9苯基烷基，任选取代的苯基，R 1和R 2表示氢，卤素，C 1-4烷基，三氟甲基，碳原子，巯基或磺酰氨基，R 3表示氢或硝基，R 4表示氢或羟基，R 5表示氢，C 1-4烷基， 9苯基烷基，W表示氧或硫，条件是a）如果R 1，R 2和R 3的至少一个取代基不同于氢或b）如果Z的含义 1和Z 2是氢，R 1表示6-氯，R 3表示氢，R 2与7-氯不同，或者R 1表示6-甲基， R 3表示氢，R 2与7-甲基具有不同的含义; 通式（I）的化合物在NMDA受体的甘氨酸结合位点显示出显着的活性，因此它们可以用作药物组合物的活性成分。

5. 发明申请

WO2005075458A8 PYRIMIDINE DERIVATIVES AS OREXIN RECEPTORS ANTAGONISTS 审中-公开
标题翻译：作为OREXIN受体拮抗剂的吡嗪衍生物
公开(公告)号：WO2005075458A8
公开(公告)日：2006-01-19
申请号：PCT/HU2005000010
申请日：2005-02-08
申请人： SANOFI AVENTIS , ARANYI PETER , BALOGH MARIA , BATORI SANDOR , BENCE JUDIT , FINET MICHEL , KAPUI ZOLTAN , PHILIPPO CHRISTOPHE , SZABO TIBOR , SZLAVIK ZOLTAN , TOEMOESKOEZI ZSUZSANNA , URBAN-SZABO KATALIN , VENIER OLIVIER
发明人： ARANYI PETER , BALOGH MARIA , BATORI SANDOR , BENCE JUDIT , FINET MICHEL , KAPUI ZOLTAN , PHILIPPO CHRISTOPHE , SZABO TIBOR , SZLAVIK ZOLTAN , TOEMOESKOEZI ZSUZSANNA , URBAN-SZABO KATALIN , VENIER OLIVIER
IPC分类号： C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06
摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists of the general formula (I), which are selective to orexin I receptors. (I)
摘要翻译：本发明涉及对食欲肽I受体有选择性的通式（I）的食欲素受体拮抗剂。（I）<子/

6. 发明申请

WO2003053968A1 TRIAZOLO-QUINOLIN DERIVATIVES USEFUL AS ADENOSINE RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：作为腺苷受体配体的TRIAZOLO-QUINOLIN衍生物有用
公开(公告)号：WO2003053968A1
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/HU2002/000143
申请日：2002-12-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOÉR, Kinga , HAJDÚ, Félix , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
发明人： ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOÉR, Kinga , HAJDÚ, Félix , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D215/54 , C07D215/56
摘要： The present invention relates to adenosine A¿3? receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.
摘要翻译：三唑并喹啉衍生物是新的。式（I）的三唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和旋光异构体及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> R 2> H或直链或支链的1-4C烷基; R 3>直链或支链的1-4C烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代），H，5-6元杂芳环含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的1-3元原子或5元杂芳环（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素）; R 4>和R 5> H; R 4> + R 5> 1,3-丁二烯基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH或卤素取代）; R 6> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基，苄基，噻吩基，呋喃基（全部由亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素取代），H，直链或支链 1-4C烷基或1-4C亚烷基（任选被苯基取代），氨基，一或二烷基氨基，含有1-3个N原子的5-6元杂芳族环或含有一个氮原子和一个氧原子的5元杂芳环，或一个氮原子和一个硫原子（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代）; X：-CH 2 - ， - NH - ， - NR 1 - ， - S，O，磺基或磺氧基; R 1> 2>直链或支链的1-4C烷基或3-6C环烷基; 还包括：（1）（I）的制备; 和（2）式（II）的新的中间体1,2-二氨基吡啶盐。活动： Nephrotropic; 抗过敏; 抗炎; 皮肤; 银屑病; 低血压; 眼科; 降血糖; 平喘; 免疫抑制; 抗风湿; 抑制细胞生长; Vasotropic; 抗心律不整。作用机制：腺苷A 3受体拮抗剂。使用HEK-293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。描述测试细节，但没有给出具体化合物的结果。通常化合物（I）显示K i为3.5和0.78nM。

7. 发明申请

WO1997007116A1 PROLYLENDOPEPTIDASE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：精氨酸抑制剂
公开(公告)号：WO1997007116A1
公开(公告)日：1997-02-27
申请号：PCT/HU1996000041
申请日：1996-07-26
申请人： CHINOIN GYOGYSZER ÉS VEGYÉSZETI , KANAI, Károly , ERDO"e;, Sándor , SZAPPANOS, Andrea , BENCE, Judit , HERMECZ, István , SZVOBODA, Györgyné , BATORI, Sándor , HÉJA, Gergely , BALOGH, Mária , HORVATH, Agnes , SIPOS, Judit , BARTANÉ, Bodor, Veronika , PARKANY, Zsolt , LAKICS, Viktor , MOLNAR, Péter
发明人： CHINOIN GYOGYSZER ÉS VEGYÉSZETI
IPC分类号： C07D403/06
CPC分类号： C07D207/452 , C07D207/16 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D277/06 , C07D401/06 , C07D403/08 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D473/06
摘要： The present invention relates to new prolylendopeptidase inhibitors of general formula (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的新的脯氨酰前肽酶抑制剂。

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