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1. 发明申请

WO2005009969A1 AMINOQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ADENOSINE A3 LIGANDS 审中-公开
标题翻译：氨基喹啉衍生物及其作为腺苷A3配体使用
公开(公告)号：WO2005009969A1
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：PCT/HU2004/000080
申请日：2004-07-23
申请人： SANOFI-AVENTIS , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , TÍMARÍ, Géza , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , GERBER, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , FINET, Michel
发明人： ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , TÍMARÍ, Géza , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , GERBER, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , FINET, Michel
IPC分类号： C07D215/54
CPC分类号： C07D405/12 , C07C229/50 , C07D215/48 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D491/04
摘要： Compounds of the general formula (I), and their salts, solvates, isomers (tautomers, desmotrops, optically active isomers) as well as the salts and solvates; are strong adenosine A 3 receptor ligands preferably antagonists.
摘要翻译：氨基喹啉衍生物（I）及其盐，溶剂合物，异构体（互变异构体，去亲质，旋光异构体）及其盐或溶剂化物是新的。式（I）的氨基喹啉衍生物及其盐，溶剂合物，异构体（互变异构体，去结构异构体，旋光异构体）及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> H或1-4C烷基; R 2> H或1-4C烷基; R 3> H，1-4C烷基，3-6C环烷基，苯基，噻吩基或呋喃基（任选被1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代），含有1-3N的5-6元杂芳环，5元含有O，N或S（任选被1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代的）的杂芳环; R 4>，R 5> H，3-6C环烷基或1-4C烷基（任选地含有被1-2个1-4C烷基取代的氨基，OH，羧基或被1-4C烷基取代的烷基），苄基， SO 2 OH或1-4C酰基; NR 4> R 5>式（a）的基团; R 7> R 8> H，1-4C烷基或3-6C环烷基; R 6> H，1-4C烷基，苯基，苄基，噻吩基或呋喃基（任选被亚甲二氧基或1或多个1-4C烷基，1-4C烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基或卤素取代）或5或6元杂芳环（含1-3 N，1 N和1 O或1 N和1 S，并任选被1个或多个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代）; X：CH 2，NH，NR 9，S，O，磺基或磺氧基; R 9> 1-4C烷基或3-6C环烷基; Z：O，S，CHR 1> 0或NR 1>; H，1-4C烷基或3-6C环烷基; R 1> H，1-4C烷基，3-6C环烷基，SO 2 OH或1-4C酰基; n：0-2; m，o：1-3; 和p，r：0-1。条件是：（1）R 4>和R 5>是H，3-6C环烷基或1-4C烷基任选地含有氨基取代的1-2 1-4C烷基，OH，羧基或被1-4C取代的烷基烷基; （2）R 4>是H，1-4C烷基或苄基，R 5是H，-SO 2 OH或1-4C酰基; 或（3）NR 4> R 5>是（a）。 [图]独立申索也包括以下内容：（1）准备（一）; 和（2）式（II“），（III”），（IV“），（V”），（VI“），（VII”），（VIII“）和（XIII'）。活动： Nephrotropic; 呼吸根; CNS根; 抑制细胞生长; 眼科; 抗炎; 平喘; Vasotropic; 抗抑郁药; 抗心律不整; 抗帕金森氏病; 精神药物; 抗过敏; 皮肤; 抗关节炎; 免疫抑制; 胃肠道根; 同化; 高血压; 银屑病; 抗风湿; 神经保护; 抗糖尿病。作用机制：腺苷A3配体。（I）在HEK-293细胞中测试腺苷A3配体活性。（I）的抑制常数值为0.5-15nM。

2. 发明申请

WO2003053969A1 IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：咪唑啉衍生物
公开(公告)号：WO2003053969A1
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/HU2002/000144
申请日：2002-12-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , BOÉR, Kinga , GERBER, Katalin , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , TÍMÁRI, Géza , T. NAGY, Lajos , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit
发明人： ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , BOÉR, Kinga , GERBER, Katalin , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , TÍMÁRI, Géza , T. NAGY, Lajos , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to adenosine A 3 receptor ligands of the general formula (I), whithin those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containings them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and (III) and to the preparation thereof.
摘要翻译：咪唑并喹啉衍生物（I），其盐，溶剂合物和光学活性异构体和盐或溶剂化物是新的。式（I）的咪唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和光学活性异构体和盐或溶剂化物是新的。 R 1>，R 2> H或1-4C烷基; R 3> 1-4C烷基，3-6C环烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代），H为5-6元杂芳环，其含有1-3 N原子或5元杂芳环（含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子，任选被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代）; R 4> R 7 H，1-4C烷基，1-4C烷氧基，OH或卤素; 或R 5> R 6>亚甲二氧基; R 8> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 9> R 1> 0> T 1>或（CH 2）p -NR 1> 2> R 1> 3>; 苯基 - （1-4C）烷基，噻吩基 - （1-4C）烷基，呋喃基（1-4C）烷基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基取代，直链或支链1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素），H，直链或支链的1-4C烷基，3-6C环烷基， - （CH 2）m -OH，含有1-3N的5-6元杂芳环原子或5元杂芳环（含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子，并任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代）; R 1> 2>，R 1> 3> T 1>; 或任选被直链或支链的1-4C烷基取代; X：-CH 2 - ， - NH-， -NR 1> - ，S，O，磺基或磺氧基; R 1> 1-4C烷基或3-6C环烷基; n：0-2; m：1-4; p：0-4;和条件是当R 4>和R 7>为H时，R 5> R 6>只是亚甲二氧基。独立权利要求也包括在下列中：（a）（I）的制备;和（b）新的中间体咪唑并喹啉式（II）化合物和式（III）的咪唑并喹啉酯化合物[图像] [图像] R 1> 4> 1-4C烷基活性：Cardiant; Nephrotropic; CNS Gen; Respiratory Gen; Antiallergic; Antiinflammatory; 皮肤病学，抗牛皮癣，低血压，眼科学，抗糖尿病，抗哮喘，免疫抑制，抗风湿，细胞静止，血管性，抗心律不齐，抗帕金森病，抗关节炎，抗抑郁药，神经营养因子，作用机制：腺苷A受体拮抗剂;细胞因子生成抑制剂; TNF-α释放 ibitor; 嗜酸性粒细胞，嗜中性粒细胞和免疫细胞迁移抑制剂; 支气管收缩和等离子体外渗抑制剂。使用HEK293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。一般化合物（I）显示K i为1.6和0.38nM。没有给出具体化合物的结果。

3. 发明申请

WO2008149168A8 TRIAZOLO [1, 5-A] QUINOLINES AS ADENOSINE A3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2008149168A8
公开(公告)日：2008-12-11
申请号：PCT/HU2008/000063
申请日：2008-06-02
申请人： SANOFI-AVENTIS , SUSÁN, Edit , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , TÍMÁRI, Géza , BÁTORI, Sándor , SZLÁVIK, Zoltán , MIKUS, Endre , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , FINET, Michel , URBÁN SZABÓ, Katalin , SZABÓ, Tibor
发明人： SUSÁN, Edit , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , TÍMÁRI, Géza , BÁTORI, Sándor , SZLÁVIK, Zoltán , MIKUS, Endre , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , FINET, Michel , URBÁN SZABÓ, Katalin , SZABÓ, Tibor
IPC分类号： C07D215/58 , C07D471/04 , C07F7/22 , A61K31/4745 , A61P11/06 , A61P29/00
摘要： The present invention relates to the adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to the antagonists, to their salts, solvates, N -oxides and isomers, to the pharmaceutical compositions containing the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N -oxides and isomers, to the use of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N -oxides and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N -oxides and isomers, as well as to the new intermediates of the general formula (II), (VI), (XI), (XII) and (XV), and to the preparation thereof.

4. 发明申请

WO2004046146A1 IMIDAZOQUINOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE A3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：咪唑啉衍生物作为腺苷A3受体配体
公开(公告)号：WO2004046146A1
公开(公告)日：2004-06-03
申请号：PCT/HU2003/000095
申请日：2003-11-11
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Peter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , GERBER, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
发明人： ARÁNYI, Peter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BÁTORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , BOÉR, Kinga , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , GERBER, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/415
摘要： Compounds of general formula (I), wherein X, Z, R 1 -R 10 , m, n, o, p, r as described in the description are strong adenosine A 3 receptor ligands preferably antagonists.
摘要翻译：如描述中所述，通式（I）的化合物，其中X，Z，R 1 -R 10，m，n，o，p，r是强腺苷A 3受体配体优选拮抗剂。

5. 发明申请

WO2007034252A1 AMINO-ALKYL-AMIDE DERIVATIVES AS CCR3 RECEPTOR LIQUIDS 审中-公开
标题翻译：氨基酸 - 酰胺衍生物作为CCR3受体液体
公开(公告)号：WO2007034252A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/HU2006/000078
申请日：2006-09-19
申请人： SANOFI-AVENTIS , SÁNTA, Mihályné , PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , FERENCZY, György , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , WALCZ, Erzsébet , SUSÁN, Edit
发明人： PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , FERENCZY, György , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , WALCZ, Erzsébet , SUSÁN, Edit
IPC分类号： C07C233/35 , A61K31/4965
CPC分类号： C07C233/40 , C07D209/50 , C07D217/24 , C07D235/16 , C07D237/14 , C07D241/44 , C07D263/56 , C07D277/64 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to the CCR3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to antagonists and to the salts, solvates and isomers thereof, to the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers and to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers and to the new intermediates of the general formula (IIa).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的CCR3受体配体，其中有利于拮抗剂及其盐，溶剂化物和异构体，含有它们的药物组合物，涉及使用通式（ I）及其盐，溶剂化物和异构体以及通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体以及通式（IIa）的新中间体的制备。

6. 发明申请

WO2007034251A1 AMINO-ALKYL-AMIDE DERIVATIVES AS CCR3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：氨基酸 - 酰胺衍生物作为CCR3受体配体
公开(公告)号：WO2007034251A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/HU2006/000077
申请日：2006-09-19
申请人： SANOFI-AVENTIS , SÁNTA, Mihályné , PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , FERENCZY, György , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , SZABÓ, Tibor , WALCZ, Erszébet
发明人： PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , FERENCZY, György , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , SZABÓ, Tibor , WALCZ, Erszébet
IPC分类号： C07C323/63 , C07C233/35 , A61K31/4965
CPC分类号： C07C323/60 , C07D209/30 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D257/04 , C07D263/58 , C07D271/113 , C07D277/16 , C07D277/70 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to the CCR3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to antagonists and to the salts, solvates and isomers thereof, to the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers and to the new intermediates of the general formula (III).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的CCR3受体配体，其中有利于拮抗剂及其盐，溶剂化物和异构体，含有它们的药物组合物，涉及使用通式（ I）及其盐，溶剂合物和异构体制备通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体以及通式（III）的新中间体。

7. 发明申请

WO2007034253A1 AMINO-ALKYL-AMIDE DERIVATIVES AS CCR3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：氨基酸 - 酰胺衍生物作为CCR3受体配体
公开(公告)号：WO2007034253A1
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/HU2006/000079
申请日：2006-09-19
申请人： SANOFI-AVENTIS , SÁNTA, Mihályné , PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , SZABÓ, Tibor , SUSÁN, Edit , KOVÁCS, Marianna
发明人： PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNÉ SZEREDI, Judit , SZABÓ, Tibor , SUSÁN, Edit , KOVÁCS, Marianna
IPC分类号： C07C233/40 , A61K31/165 , A61P37/00
CPC分类号： C07C233/36 , C07D263/58 , C07D277/68 , C07D277/82
摘要： The present invention relates to the CCR3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to antagonists and to the salts, solvates and isomers thereof, to the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers and to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers and to the new intermediates of the general formula (XX) and (XXI).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的CCR3受体配体，其中有利于拮抗剂及其盐，溶剂化物和异构体，含有它们的药物组合物，涉及使用通式（ I）及其盐，溶剂合物和异构体以及通式（I）化合物及其盐，溶剂合物和异构体以及通式（XX）和（XXI）的新中间体的制备。

8. 发明申请

WO2002096879A1 AMINOQUINOLINE AND AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ADENOSINE A3 LIGANDS 审中-公开
标题翻译：氨基喹啉和氨基吡啶衍生物及其作为腺苷A3配体使用
公开(公告)号：WO2002096879A1
公开(公告)日：2002-12-05
申请号：PCT/HU2002/000048
申请日：2002-05-29
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BATA, Imre , BÁTORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , BOÉR, Kinga , FINANCE, Olivier , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZAMOSVÖLGYI, Zsuzsanna , SZELECZKY, Gábor , URBÁN-SZABÓ, Katalin
发明人： ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BALOGH, Mária , BATA, Imre , BÁTORI, Sándor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , BOÉR, Kinga , FINANCE, Olivier , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZAMOSVÖLGYI, Zsuzsanna , SZELECZKY, Gábor , URBÁN-SZABÓ, Katalin
IPC分类号： C07D215/48
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/85 , C07D215/46 , C07D215/48 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Compounds of general formula (I), wherein R 4 and R 5 stand for hydrogen atom or form together an 1,3-butadienyl group, optionally substituted by a methylenedioxy group or one or more straight or branched C 1-4 alkyl group, straight or branched C 1-4 alkoxy group, hydroxy group or halogen atom; are strong adenosine A 3 receptor ligands preferably antagonists.
摘要翻译：氨基喹啉和氨基吡啶衍生物（I）是新的。式（I）的氨基喹啉和氨基吡啶衍生物，其旋光异构体，盐和溶剂化物是新的。 R 1>，R 2> H或1-4C烷基; R 3>苯基，噻吩基，呋喃基（全部被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素取代），5-6元杂芳环（任选被1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素并含有1-3个N，N或S，或N或O原子），H或R 1>; R 4>，R 5> H; 或任选被亚甲二氧基，1-4C烷基，1-4C烷氧基，卤素或OH取代的R 4 + R 5> 1,3-丁二烯基; R 6> H，CN，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基，苄基，噻吩基，呋喃基（全部任选被至少一个1-4C烷基，1-4C烷氧基，卤素，亚甲二氧基，OH，CF 3或CN取代），5-6元杂芳环（任选地被 1-4C烷基，1-4C烷氧基或卤素，并含有1-3N，N或S，或N或O原子）或H; X：-CH 2，-NH，-NR 8，S，O，磺基或亚砜基; R 8> 1-4C烷基或3-6C环烷基; 和n：0-2。独立权利要求也包括：（一）准备（一）; （II） - （IV）中间体化合物（说明书中未给出的结构：活性：抗炎;抗过敏;低血压;皮肤病学;抗关节炎;免疫抑制;抗牛皮癣;眼科;抗糖尿病;抗风湿性;吸血;抗心律不齐;抗哮喘 ; Cardinal; Nephrotropic; Antitumor。作用机制：腺苷A3拮抗剂在试验中，化合物（I）显示了0.14-0.15nM的K i值，没有给出具体数据。

9. 发明申请

WO2003053968A1 TRIAZOLO-QUINOLIN DERIVATIVES USEFUL AS ADENOSINE RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
标题翻译：作为腺苷受体配体的TRIAZOLO-QUINOLIN衍生物有用
公开(公告)号：WO2003053968A1
公开(公告)日：2003-07-03
申请号：PCT/HU2002/000143
申请日：2002-12-17
申请人： SANOFI-SYNTHELABO , ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOÉR, Kinga , HAJDÚ, Félix , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
发明人： ARÁNYI, Péter , BALÁZS, László , BÁTORI, Sándor , BENCE, Judit , BOÉR, Kinga , HAJDÚ, Félix , KAPUI, Zoltán , MIKUS, Endre , SZABÓ, Tibor , T. NAGY, Lajos , TÍMÁRI, Géza , URBÁN-SZABÓ, Katalin , WALCZ, Erzsébet
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D215/54 , C07D215/56
摘要： The present invention relates to adenosine A¿3? receptor ligands of the general formula (I), within those preferably antagonists, as well as their salts, solvates and isomers, and the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I), as well as their salts, solvates and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I) and theirs salts, solvates and isomers, furthermore to the new intermediates of the general formulae (II) and to the preparation thereof.
摘要翻译：三唑并喹啉衍生物是新的。式（I）的三唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和旋光异构体及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> R 2> H或直链或支链的1-4C烷基; R 3>直链或支链的1-4C烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代），H，5-6元杂芳环含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的1-3元原子或5元杂芳环（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素）; R 4>和R 5> H; R 4> + R 5> 1,3-丁二烯基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH或卤素取代）; R 6> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基，苄基，噻吩基，呋喃基（全部由亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素取代），H，直链或支链 1-4C烷基或1-4C亚烷基（任选被苯基取代），氨基，一或二烷基氨基，含有1-3个N原子的5-6元杂芳族环或含有一个氮原子和一个氧原子的5元杂芳环，或一个氮原子和一个硫原子（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代）; X：-CH 2 - ， - NH - ， - NR 1 - ， - S，O，磺基或磺氧基; R 1> 2>直链或支链的1-4C烷基或3-6C环烷基; 还包括：（1）（I）的制备; 和（2）式（II）的新的中间体1,2-二氨基吡啶盐。活动： Nephrotropic; 抗过敏; 抗炎; 皮肤; 银屑病; 低血压; 眼科; 降血糖; 平喘; 免疫抑制; 抗风湿; 抑制细胞生长; Vasotropic; 抗心律不整。作用机制：腺苷A 3受体拮抗剂。使用HEK-293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。描述测试细节，但没有给出具体化合物的结果。通常化合物（I）显示K i为3.5和0.78nM。

10. 发明申请

WO2007034254A3 AMINO-ALKYL-AMIDE DERIVATIVES AS CCR3 RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
公开(公告)号：WO2007034254A3
公开(公告)日：2007-03-29
申请号：PCT/HU2006/000080
申请日：2006-09-21
申请人： SANOFI-AVENTIS , SÁNTA, Mihályné , PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNE SZEREDI, Judit , SZABÓ, Tibor , SUSÁN, Edit , KOVÁCS, Marianna
发明人： PAPPNÉ BEHR, Ágnes , KAPUI, Zoltán , ARÁNYI, Péter , BÁTORI, Sándor , BARTÁNÉ BODOR, Veronika , VARGA, Márton , MIKUS, Endre , URBÁN-SZABÓ, Katalin , VARGÁNE SZEREDI, Judit , SZABÓ, Tibor , SUSÁN, Edit , KOVÁCS, Marianna
IPC分类号： C07C233/35 , C07C323/63 , A61K31/4965
摘要： The present invention relates to the CCR3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to antagonists and to the salts, solvates and isomers thereof, to the pharmaceutical compositions containing them, to the use of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers and to the preparation of the compounds of the general formula (I) and their salts, solvates and isomers.

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