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1. 发明申请

WO2011003455A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 4-(ALKYL)-1-(2-METHYL-3-(2,6-DIMETHYLMORPHOLIN)PROPYL) BENZOLVERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR 4-（烷基）-1-（2-甲基-3-（2,6-二甲基）丙基）苯化合物的制备
公开(公告)号：WO2011003455A1
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：PCT/EP2009/058780
申请日：2009-07-09
申请人： CILAG AG , ALBRECHT, Uwe , ACKERMANN, Stefanie , SAWICKI, Marcin , WEIGL, Ulrich
发明人： ALBRECHT, Uwe , ACKERMANN, Stefanie , SAWICKI, Marcin , WEIGL, Ulrich
IPC分类号： C07D295/02
CPC分类号： C07D295/02
摘要： Verfahren zur Herstellung von 4-(Alkyl)-1-(2-methyl-3-(2,6- dimethylmorpholin)propyl)benzol, insbesondere zur Herstellung von 4-(1,1-Dimethylpropyl)-1-(2-methyl-3-(2,6-dimethylmorpholin)propyl)benzol (Amorolfin), mittels selektiver Reduktion der entsprechenden alpha-Benzylketoverbindung mit Wasserstoff, indem man die entsprechende 4-(Alkyl)-1-(2-methyl-1-oxo-3-(2,6- dimethylmorpholin)propyl)benzol-Verbindung als Salz einer starken Säure in einem geeigneten inerten Lösungsmittel vorlegt und dieses Salz in Gegenwart eines geeigneten Katalysators mit Wasserstoff hydriert.
摘要翻译：一种用于4-（烷基）-1-（2-甲基-3-（2,6-二甲基吗啉基）丙基）苯，特别是用于4-（1,1-二甲基丙基）的制备-1-（2-甲基的制备方法 -3-（2,6-二甲基吗啉基）丙基）苯（阿莫罗芬），通过与氢的相应的α-Benzylketoverbindung的选择性还原，由相应的4-（烷基反应）-1-（2-甲基-1-氧代-3- - （2,6-二甲基）丙基）苯化合物在合适的惰性溶剂表现为强酸的盐，并与氢的合适的催化剂的存在下氢化该盐。

2. 发明申请

WO2008138383A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-METHYLNALTREXONBROMID 审中-公开
标题翻译：工艺生产N-甲基纳曲酮
公开(公告)号：WO2008138383A1
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/EP2007/004365
申请日：2007-05-16
申请人： CILAG AG , WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
发明人： WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
IPC分类号： C07D489/08 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/10
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Verfahren zur Herstellung von N-Methylnaltrexonbromid, indem man eine Verbindung der allgemeinen Formel (I): worin X - ein Anion, welches verschieden ist vom Bromidanion, und R Wasserstoff oder eine Abgangsgruppe, bedeuten, (i) in einem geeigneten polaren Lösungsmittel löst oder dispergiert, (ii) diese Lösung oder Dispersion mit einer Verbindung, welche Bromidanionen enthält, mischt, und (iii) das erhaltene Reaktionsgemisch so lange rührt, bis das N-Methylnaltrexonbromid gebildet und kristallisiert ist, wobei man (iv) für den Fall, dass R eine Abgangsgruppe bedeutet, diese vor, während oder nach der Umsetzung entfernt.
摘要翻译：一种用于制备N-甲基纳曲酮溴化物，由通式（Ⅰ）的化合物反应的方法：其中X ^{- 是阴离子，其是从所述溴阴离子不同，且R为氢或离去基团，平均（I）溶解在适当的极性溶剂中或分散（ⅱ）该溶液或分散体与含溴化物的阴离子，混合的化合物，和（iii）将所得反应混合物搅拌，直到所述N甲基纳曲酮溴化物，形成并结晶，得到（ iv）用于该R表示离去基团，在此之前，在反应之后或期间除去的情况。}

3. 发明申请

WO2006084412A1 VERFAHREN ZUR REINIGUNG VON NOROXYMORPHON-VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：程序对清洁noroxymorphone CONNECTIONS
公开(公告)号：WO2006084412A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/CH2006/000087
申请日：2006-02-09
申请人： CILAG AG , WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
发明人： WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
IPC分类号： C07D489/08 , A61K31/00
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Verfahren zum Reinigen von pflanzlichen Extrakten, welche im wesentlichen aus Noroxymorphonverbindungen bestehen und welche als Verunreinigungen in α, β-Stellung ungesättigte Noroxymorphonverbindungen enthalten, indem man (a) das Pflanzenextrakt oder das Produkt einer nachfolgende Stufe in der Synthese einer ausgewählten Noroxymorphonverbindung, in einer Reaktion umsetzt, durch welche die im Gemisch vorhandenen Hydroxylgruppen in Abgangsgruppen der Formel -OR 2 umgewandelt werden, worin R 2 den eingeführten Rest der Abgangsgruppe bedeutet, (b) gegebenenfalls die Abgangsgruppen wieder entfernt, anschliessend (c) das erhaltene Gemisch einer selektiven Hydrierung unterwirft, so dass in α, β-Stellung der ungesättigten Noroxymorphonverbindüngen eine gesättigte Bindung entsteht und die übrigen vorhandenen Abgangsgruppen jeweils in eine Hydroxylgruppe umgewandelt werden und anschliessend gegebenenfalls (d) die reine Noroxymorphonverbindung isoliert; Verarbeitung des derart gereinigten Noroxymorphon zu Naltrexon oder Naloxon oder einem Salz dieser Verbindungen oder einem quaternären Derivat dieser Verbindungen; Pharmazeutische Formulierungen enthaltend eine solche Verbindung.
摘要翻译：一种用于清洁的植物提取物，其基本上由Noroxymorphonverbindungen的和含有不饱和如在由Noroxymorphonverbindungen一个，SS-位置杂质方法（a）所述的植物提取物或在所选择的Noroxymorphonverbindung合成的后续阶段的产物，在反应反应，通过该转换2 混合物中存在的羟基基团转化为式-OR的离去基团_{其中R _{2 离去基团的导入休息，（b）任选，再次离去基团除去，然后（c）使得到的选择性氢化该混合物中，以便在不饱和Noroxymorphonverbindüngen并且剩余的现有的离去基团的α，β位上具有饱和键分别转化为羟基基团，然后，任选地，（d）该纯Noroxymorphonverbindung孤立 ; 处理由此纯化noroxymorphone纳曲酮或纳洛酮或这些化合物或这些化合物的季衍生物的盐; 含有这种化合物的药物制剂。}}

4. 发明申请

WO2008131567A1 LÖSUNGSMITTELFREIE KRISTALLINE FORM VON NALTREXON 审中-公开
标题翻译：纳曲酮的无溶剂结晶形式
公开(公告)号：WO2008131567A1
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：PCT/CH2007/000203
申请日：2007-04-27
申请人： CILAG AG , WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf
发明人： WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf
IPC分类号： C07D489/08 , A61K31/485 , A61P25/30
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Lösungsmittelfreie kristalline polymorphe Form von Naltrexon, dadurch gekennzeichnet, dass diese die in Tabelle 1 aufgelisteten XRD-Daten aufweist und Verfahren zur Herstellung dieser polymorphen Form; und Verfahren zur Umwandlung dieser polymorphen Form von Naltrexon in eine an sich bekannte polymorphe Form von Naltrexon.
摘要翻译：纳曲酮的无溶剂的结晶多晶型物，其特征在于它已在表1中的XRD数据和用于制备这些多晶型物的过程中列出; 和纳曲酮的这些多晶型物的纳曲酮中的已知的多晶型转换过程。

5. 发明申请

WO2010000282A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-PHENYL-N-(4-PIPERIDINYL) AMIDSALZEN 审中-公开
标题翻译：用于生产N-苯基-N-（4-哌啶基）酰胺的盐
公开(公告)号：WO2010000282A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/EP2008/005418
申请日：2008-07-03
申请人： CILAG AG , FLÖGEL, Oliver , WEIGL, Ulrich
发明人： FLÖGEL, Oliver , WEIGL, Ulrich
IPC分类号： C07D211/66
CPC分类号： C07D211/66
摘要： Verfahren zur Herstellung von N-Phenyl-N- (4-piperidmyl) - amidsalzen, insbesondere von pharmazeutisch verträglichen Additionssalzen der Verbindung Remifentanil, indem man eine Verbindung der Formel (III) mit einem Acrylsäurealkylester der Formel CH 2 =CH-C(O)-OR, umsetzt: worin R unabhängig voneinander niedermolekulares Alkyl, vorzugsweise (C 1-4 ) -Alkyl, vorzugsweise Methyl oder Ethyl, R 1 niedermolekulares Alkyl, vorzugsweise (C 1-4 ) -Alkyl, vorzugsweise Methyl oder Ethyl,; und HX eine anorganische oder organische Säure, bedeuten, wobei man die Komponenten gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, vorzugsweise bei erhöhter Temperatur, umsetzt, wobei das Salz der Verbindung der Formel (I) erhalten wird.
摘要翻译：一种制备N-苯基-N-（4-哌啶基）工艺 - 酰胺的盐，由下式的化合物的反应的化合物瑞芬太尼尤其是药学上可接受的加成盐（III）与下式的丙烯酸烷基酯CH 2 = CH-C（O） - 或者，进行反应：其中R独立地是低级烷基，优选（C 1-4）烷基，优选甲基或乙基，R 1是低级烷基，优选（C 1-4）烷基，优选甲基或乙基; 和HX其中获得式（I）的化合物的盐，代表无机或有机的酸，其中所述组分，任选地，在催化剂的存在下，优选在升高的温度。

6. 发明申请

WO2008138605A2 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-METHYLNALTREXONBROMID 审中-公开
标题翻译：工艺生产N-甲基纳曲酮
公开(公告)号：WO2008138605A2
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：PCT/EP2008/003870
申请日：2008-05-14
申请人： CILAG AG , WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
发明人： WEIGL, Ulrich , SCHÄR, Pascal , STUTZ, Alfred
IPC分类号： C07D489/08 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/10
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Verfahren zur Herstellung von N-Methylnaltrexonbromid, wobei man eine Verbindung der allgemeinen Formel (I) : worin X" ein Anion, welches verschieden ist vom Bromidanion, und R Wasserstoff oder eine Abgangsgruppe, bedeuten, in einem geeigneten polaren Lösungsmittel löst oder dispergiert, diese Lösung oder Dispersion mit einer Verbindung, welche Bromidanionen enthält, mischt, und das erhaltene Reaktionsgemisch so lange rührt, bis das N-Methylnaltrexonbromid gebildet und kristallisiert ist, wobei man für den Fall, dass R eine Abgangsgruppe bedeutet, diese während oder nach der Umsetzung entfernt.
摘要翻译：其中X“为阴离子，其是从所述溴阴离子不同，且R为氢或离去基团，是指溶解或分散在合适的极性溶剂中，这样的：一种用于制备N-甲基纳曲酮溴化物，得到通式（I）的化合物的方法溶液或含溴化物的阴离子，混合，化合物的分散性和得到的反应混合物，只要搅拌，直到所述N甲基纳曲酮溴化物，形成和结晶，给出的是，R表示一个离去基团的情况下，反应中或反应后除去，

7. 发明申请

WO2006084389A1 VERFAHREN ZUR REINIGUNG VON NOROXYMORPHON-VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：程序对清洁noroxymorphone CONNECTIONS
公开(公告)号：WO2006084389A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/CH2005/000076
申请日：2005-02-11
申请人： CILAG LTD. , WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
发明人： WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
IPC分类号： C07D489/08 , A61K31/00
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Verfahren zum Reinigen von Oxymorphonverbindungen der Formel (II) oder ein Gemisch von Verbindungen der Formel (II), und diese Verbindung der Formel (II) oder das Gemisch von Verbindungen der Formel (II) als Verunreinigung mindestens eine entsprechende α,ß-ungesättigte Verbindung enthalten, worin R 1 , R 2 und R 3 unabhängig voneinander Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes (C 1 -C 8 ) -Alkyl, (C 2 -C 4 ) -Alkenyl oder eine an sich bekannte abspaltbare Abgangsgruppe, bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man die Oxymorphonverbindungen der Formel (II) oder ein Gemisch von Verbindungen der Formel (II), welche als Verunreinigung mindestens eine entsprechende α,ß-ungesättigte Verbindung enthalten, einer Hydrierungsreaktion unterwirft; Verarbeitung des derart gereinigten Noroxymorphon zu Naltrexon oder Naloxon oder einem Salz dieser Verbindungen oder einem quaternären Derivat dieser Verbindungen; Pharmazeutische Formulierungen enthaltend eine solche Verbindung.
摘要翻译：清洗式Oxymorphonverbindungen的方法（II）或式（II）的化合物的混合物或与式该化合物（II）式的化合物的（II）作为杂质的至少一个相对应的，β-不饱和化合物的混合物其中R _{1 ，R _{2 和R _{3 独立地是氢，任选取代的（C _{1 -C _{8 ）烷基，（C _{2 -C _{4 ）链烯基，或者已知的可裂解离去基团，意思是说，其特征在于式Oxymorphonverbindungen（II）或式（II）的化合物的含有作为杂质的至少一个相对应的，β-不饱和化合物的混合物，氢化反应进行; 处理由此纯化noroxymorphone纳曲酮或纳洛酮或这些化合物或这些化合物的季衍生物的盐; 含有这种化合物的药物制剂。}}}}}}}

8. 发明申请

WO2007120517A2 PROCESSES FOR THE PREPARATION OF 8-CHLORO-1-METHYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINE AND INTERMEDIATES RELATED THERETO 审中-公开
标题翻译：制备8-氯代-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并嗪的方法及其相关的中间体
公开(公告)号：WO2007120517A2
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：PCT/US2007/008170
申请日：2007-04-02
申请人： ARENA PHARMACEUTICALS, INC. , WEIGL, Ulrich , PORSTMANN, Frank , STRAESSLER, Christoph , ULMER, Lars , KOETZ, Ulf
发明人： WEIGL, Ulrich , PORSTMANN, Frank , STRAESSLER, Christoph , ULMER, Lars , KOETZ, Ulf
CPC分类号： C07D223/16
摘要： The present invention provides processes, methods and intermediates for the preparation of 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine, salts, hydrates and crystal forms thereof which are useful as serotonin (5-HT) receptor agonists for the treatment of, for example, central nervous system disorders such as obesity.
摘要翻译：本发明提供了可用作5-羟色胺的8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂盐，水合物及其结晶形式的方法，方法和中间体 5-HT）受体激动剂，用于治疗例如中枢神经系统疾病如肥胖症。

9. 发明申请

WO2005023804A1 PEPTIDYL HETEROCYCLIC KETONE DERIVATIVES AND PREPARATION PROCESSES 审中-公开
标题翻译：肽类杂环酮衍生物和制备方法
公开(公告)号：WO2005023804A1
公开(公告)日：2005-03-17
申请号：PCT/US2004/025143
申请日：2004-08-02
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. , MAIER, Thomas , BRESLAV, Michael , HARRIS, Bruce, D. , KENNEY, Birdella , ROESSLER, Armin , VILLANI, Frank , WEIGL, Ulrich , ZHANG-PLASKET, Fan , ZHONG, Hua
发明人： BRESLAV, Michael , HARRIS, Bruce, D. , KENNEY, Birdella , ROESSLER, Armin , VILLANI, Frank , WEIGL, Ulrich , ZHANG-PLASKET, Fan , ZHONG, Hua
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D277/64 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to novel processes for the preparation of peptidyl heterocyclic ketones of the general formula (I) wherein all variables are as herein defined. The present invention further relates to novel pharmaceutical salts and processes for their preparation. The peptidyl heterocyclic ketones of formula (I) are potent and selective inhibitors of tryptase, useful for the treatment and prevention of inflammatory diseases associated with the respiratory tract, such as asthma and allergic rhinitis.
摘要翻译：本发明涉及制备通式（I）的肽基杂环酮的新方法，其中所有变量如本文所定义。本发明还涉及新型药物盐及其制备方法。式（I）的肽基杂环酮是类胰蛋白酶的有效和选择性抑制剂，可用于治疗和预防与呼吸道相关的炎性疾病，例如哮喘和过敏性鼻炎。

10. 发明申请

WO2006007734A1 VERFAHREN ZUR GEWINNUNG VON REINEM TETRAHYDROCANNABINOL 审中-公开
标题翻译：得到纯四氢大麻酚
公开(公告)号：WO2006007734A1
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：PCT/CH2004/000458
申请日：2004-07-19
申请人： CILAG LTD. , ARSLANTAS, Enver , WEIGL, Ulrich
发明人： ARSLANTAS, Enver , WEIGL, Ulrich
IPC分类号： C07D311/08
CPC分类号： C07D311/80
摘要： Verfahren zur Gewinnung von reinem Tetrahydrocannabinol aus Tetrahydrocannabinol-Verbindungen enthaltenden Reakt:lonsgèmisehen oder aus Tetrahydrocannabinol-Verbindungen enthaltendem Rohprodukt, indem man die Tetrahydrocannabinol-Verbindung im Reaktionsgemisch oder im Rohprodukt, vorzugsweise unter Verwendung eines geeigneten Lösungsmittels, in ein kristallisierbares Derivat umwandelt, dieses auskristallisiert und isoliert, und anschliessend die reine Tetrahydrocannabinol-Verbindung aus dem kristallisierten Derivat gewinnt; Verwendung der derart hergestellten Verbindungen für die Herstellung eines Medikaments für die Humantherapie; sowie die derart hergestellten Medikamente.
摘要翻译：一种用于获得从含有响应四氢大麻酚化合物纯四氢过程：通过在反应混合物或粗产物的四氢大麻酚化合物含有粗产物lonsgèmisehen或四氢大麻酚化合物，优选使用合适的溶剂，为结晶的衍生物结晶出和分离，然后获得从结晶的衍生物的纯四氢化合物; 以这种方式，用于人类治疗的药物中的用途制备的化合物的用途; 以及准备的药物。

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