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1. 发明申请

WO2010000282A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-PHENYL-N-(4-PIPERIDINYL) AMIDSALZEN 审中-公开
标题翻译：用于生产N-苯基-N-（4-哌啶基）酰胺的盐
公开(公告)号：WO2010000282A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：PCT/EP2008/005418
申请日：2008-07-03
申请人： CILAG AG , FLÖGEL, Oliver , WEIGL, Ulrich
发明人： FLÖGEL, Oliver , WEIGL, Ulrich
IPC分类号： C07D211/66
CPC分类号： C07D211/66
摘要： Verfahren zur Herstellung von N-Phenyl-N- (4-piperidmyl) - amidsalzen, insbesondere von pharmazeutisch verträglichen Additionssalzen der Verbindung Remifentanil, indem man eine Verbindung der Formel (III) mit einem Acrylsäurealkylester der Formel CH 2 =CH-C(O)-OR, umsetzt: worin R unabhängig voneinander niedermolekulares Alkyl, vorzugsweise (C 1-4 ) -Alkyl, vorzugsweise Methyl oder Ethyl, R 1 niedermolekulares Alkyl, vorzugsweise (C 1-4 ) -Alkyl, vorzugsweise Methyl oder Ethyl,; und HX eine anorganische oder organische Säure, bedeuten, wobei man die Komponenten gegebenenfalls in Gegenwart eines Katalysators, vorzugsweise bei erhöhter Temperatur, umsetzt, wobei das Salz der Verbindung der Formel (I) erhalten wird.
摘要翻译：一种制备N-苯基-N-（4-哌啶基）工艺 - 酰胺的盐，由下式的化合物的反应的化合物瑞芬太尼尤其是药学上可接受的加成盐（III）与下式的丙烯酸烷基酯CH 2 = CH-C（O） - 或者，进行反应：其中R独立地是低级烷基，优选（C 1-4）烷基，优选甲基或乙基，R 1是低级烷基，优选（C 1-4）烷基，优选甲基或乙基; 和HX其中获得式（I）的化合物的盐，代表无机或有机的酸，其中所述组分，任选地，在催化剂的存在下，优选在升高的温度。

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