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1. 发明申请

WO2006084412A1 VERFAHREN ZUR REINIGUNG VON NOROXYMORPHON-VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：程序对清洁noroxymorphone CONNECTIONS
公开(公告)号：WO2006084412A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/CH2006/000087
申请日：2006-02-09
申请人： CILAG AG , WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
发明人： WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
IPC分类号： C07D489/08 , A61K31/00
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Verfahren zum Reinigen von pflanzlichen Extrakten, welche im wesentlichen aus Noroxymorphonverbindungen bestehen und welche als Verunreinigungen in α, β-Stellung ungesättigte Noroxymorphonverbindungen enthalten, indem man (a) das Pflanzenextrakt oder das Produkt einer nachfolgende Stufe in der Synthese einer ausgewählten Noroxymorphonverbindung, in einer Reaktion umsetzt, durch welche die im Gemisch vorhandenen Hydroxylgruppen in Abgangsgruppen der Formel -OR 2 umgewandelt werden, worin R 2 den eingeführten Rest der Abgangsgruppe bedeutet, (b) gegebenenfalls die Abgangsgruppen wieder entfernt, anschliessend (c) das erhaltene Gemisch einer selektiven Hydrierung unterwirft, so dass in α, β-Stellung der ungesättigten Noroxymorphonverbindüngen eine gesättigte Bindung entsteht und die übrigen vorhandenen Abgangsgruppen jeweils in eine Hydroxylgruppe umgewandelt werden und anschliessend gegebenenfalls (d) die reine Noroxymorphonverbindung isoliert; Verarbeitung des derart gereinigten Noroxymorphon zu Naltrexon oder Naloxon oder einem Salz dieser Verbindungen oder einem quaternären Derivat dieser Verbindungen; Pharmazeutische Formulierungen enthaltend eine solche Verbindung.
摘要翻译：一种用于清洁的植物提取物，其基本上由Noroxymorphonverbindungen的和含有不饱和如在由Noroxymorphonverbindungen一个，SS-位置杂质方法（a）所述的植物提取物或在所选择的Noroxymorphonverbindung合成的后续阶段的产物，在反应反应，通过该转换2 混合物中存在的羟基基团转化为式-OR的离去基团_{其中R _{2 离去基团的导入休息，（b）任选，再次离去基团除去，然后（c）使得到的选择性氢化该混合物中，以便在不饱和Noroxymorphonverbindüngen并且剩余的现有的离去基团的α，β位上具有饱和键分别转化为羟基基团，然后，任选地，（d）该纯Noroxymorphonverbindung孤立 ; 处理由此纯化noroxymorphone纳曲酮或纳洛酮或这些化合物或这些化合物的季衍生物的盐; 含有这种化合物的药物制剂。}}

2. 发明申请

WO2006084389A1 VERFAHREN ZUR REINIGUNG VON NOROXYMORPHON-VERBINDUNGEN 审中-公开
标题翻译：程序对清洁noroxymorphone CONNECTIONS
公开(公告)号：WO2006084389A1
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/CH2005/000076
申请日：2005-02-11
申请人： CILAG LTD. , WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
发明人： WEIGL, Ulrich , KÖTZ, Ulf , FREIFELD, Ilia
IPC分类号： C07D489/08 , A61K31/00
CPC分类号： C07D489/08
摘要： Verfahren zum Reinigen von Oxymorphonverbindungen der Formel (II) oder ein Gemisch von Verbindungen der Formel (II), und diese Verbindung der Formel (II) oder das Gemisch von Verbindungen der Formel (II) als Verunreinigung mindestens eine entsprechende α,ß-ungesättigte Verbindung enthalten, worin R 1 , R 2 und R 3 unabhängig voneinander Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes (C 1 -C 8 ) -Alkyl, (C 2 -C 4 ) -Alkenyl oder eine an sich bekannte abspaltbare Abgangsgruppe, bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man die Oxymorphonverbindungen der Formel (II) oder ein Gemisch von Verbindungen der Formel (II), welche als Verunreinigung mindestens eine entsprechende α,ß-ungesättigte Verbindung enthalten, einer Hydrierungsreaktion unterwirft; Verarbeitung des derart gereinigten Noroxymorphon zu Naltrexon oder Naloxon oder einem Salz dieser Verbindungen oder einem quaternären Derivat dieser Verbindungen; Pharmazeutische Formulierungen enthaltend eine solche Verbindung.
摘要翻译：清洗式Oxymorphonverbindungen的方法（II）或式（II）的化合物的混合物或与式该化合物（II）式的化合物的（II）作为杂质的至少一个相对应的，β-不饱和化合物的混合物其中R _{1 ，R _{2 和R _{3 独立地是氢，任选取代的（C _{1 -C _{8 ）烷基，（C _{2 -C _{4 ）链烯基，或者已知的可裂解离去基团，意思是说，其特征在于式Oxymorphonverbindungen（II）或式（II）的化合物的含有作为杂质的至少一个相对应的，β-不饱和化合物的混合物，氢化反应进行; 处理由此纯化noroxymorphone纳曲酮或纳洛酮或这些化合物或这些化合物的季衍生物的盐; 含有这种化合物的药物制剂。}}}}}}}

3. 发明申请

WO2010136113A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON FLUPIRTIN 审中-公开
标题翻译：用于生产的氟吡汀
公开(公告)号：WO2010136113A1
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：PCT/EP2010/002747
申请日：2010-05-05
申请人： CORDEN PHARMACHEM GMBH , JAS, Gerhard , FREIFELD, Ilia
发明人： JAS, Gerhard , FREIFELD, Ilia
IPC分类号： C07D213/75
CPC分类号： C07D213/75
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Flupirtin-Säuresalz mit den Schritten a) Hydrierung von 2-Amino-6-(4-fluorbenzylamino)-3-nitropyridin mit Palladium auf Aktivkohle in einem inerten, mit Wasser mischbaren Lösungsmittel b) Umsetzung des in a) erhaltenen 2,3-Diamino-6-(4-fluorbenzylamino)-pyridin zu Flupirtin durch Zugabe von Chlorameisensäureethylester und einer Base c) Filtration d) Versetzen des Filtrats aus Schritt c) mit einer Lösung einer Säure oder eines Säuresalzes in Wasser e) Fällung des Flupirtin-Säuresalzes und Abfiltrieren.
摘要翻译：本发明涉及一种方法，其包括2-氨基-6-（4-氟 - 苄基氨基）-3-硝基吡啶在惰性，与水混溶的溶剂B活性炭上的钯）使a）的氢化步骤氟吡汀酸盐的制备在获得的）2,3-二氨基-6-（4-氟 - 苄基氨基） - 吡啶以氟吡汀通过用酸的溶液或在水中的酸式盐加成氯甲酸乙酯和碱c）中过滤d）将来自步骤c）的滤液的 E）氟吡汀酸盐和过滤的沉淀。

4. 发明申请

WO2011091968A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON NEBIVOLOL 审中-公开
标题翻译：用于生产奈必洛尔
公开(公告)号：WO2011091968A1
公开(公告)日：2011-08-04
申请号：PCT/EP2011/000246
申请日：2011-01-21
申请人： Corden PharmaChem GmbH , JAS, Gerhard , FREIFELD, Ilia , KESSELER, Kurt
发明人： JAS, Gerhard , FREIFELD, Ilia , KESSELER, Kurt
IPC分类号： C07D311/58 , C12P17/06
CPC分类号： C07D311/58 , C12P17/06 , Y02P20/55
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von racemischem Nebivolol der Formel (I) aus den enantiomerenreinen Verbindungen der Formel (IVa) und (IVb) wobei racemisches Nebivolol durch Mischen von enantiomerenreinen d-Nebivolol und I-Nebivolol erhalten wird, die unabhängig voneinander durch individuelle Kopplungen der 4 enantiomerenreinen Schlüsselintermediate der Formel (lla-d) mit den korrespondierenden Vorläufern der Formel (Illa-d) als enantiomerenreine Verbindungen synthetisiert werden, wobei durch Kopplung von (IIa) mit (IIIb) oder (IIb) mit (IIla) d -Nebivolol (Ia) und durch Kopplung von (IIc) mit (IIId) oder (IId) mit (IIIc) /-Nebivolol (Ib) gewonnen wird und PG in den Intermediaten der Formel (lla-d) ein Wasserstoffatom oder eine Aminschutzgruppe bedeutet und X in den Vorläufern der Formel (Illa-d) ein Halogenatom, eine Hydroxylgruppe, eine Acylgruppe, eine Alkylsulfonyloxygruppe oder eine Arylsulfonyloxygruppe bedeutet, wobei Intermediat (IIa) aus (IIla), Intermediat (IIb) aus (IIIb), Intermediat (IIc) aus (IIIc) und Intermediat (IId) aus (IIId) gebildet wird, wobei die Vorläufer der Formel (IIla) und (IIId) aus der Ketonvorstufe der Formel (IVa), und die Vorläufer der Formel (IIIb) und (IIIc) aus der Ketonvorstufe der Formel (IVb) hervorgehen und Z in den Ketonvorstufen (IVa, b) ein Halogenatom, eine Hydroxylfunktion, eine Acylgruppe, eine Alkylsulfonyloxygruppe oder eine Arylsulfonyloxygruppe bedeutet.
摘要翻译：本发明涉及一种用于通过独立地对映体纯的d奈必洛尔和I-奈必洛尔的混合制备由式（IVa）和（IVb）中，其中，外消旋奈必洛尔，获得的对映体纯化合物的通式（I）的外消旋奈比洛尔 4个映体纯键式与式（利亚-d）的相应的前体中间体（LLA-d）的各个联接件可被合成为对映异构体纯的化合物，通过耦合（IIa）的具有式（IIIb）或（IIb）与式（IIIa）δ -Nebivolol（Ia）和通过耦合（IIC）和（IIId）中或（IId）的带（IIIc）中/ -Nebivolol（Ib）中被回收，PG在式（LLA-d）的中间体是一个氢原子或一种胺保护基团和X在式前体（利亚-D）卤原子，羟基，酰基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰基是指，其特征在于中间体（IIa）中由（II Ia）中，中间体（从IIb）中从（IIIb）中，中间体（IIc）的（IIIC）和中间体（IId）的被（IIId）中，形成其中式（前体（IIIA）和（IIId）中由式的酮前体 IVa）中，和式（IIIb）和（IIIc）中从式中的酮前体的酮前体（IVb）的出现和Z的前体（IVA，b）表示卤原子，羟基，酰基，烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基。

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