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1. 发明申请

WO2014091436A1 NANOPARTICLES BASED ON A GAG AND A SQUALENE 审中-公开
标题翻译：基于GAG和SQUALENE的纳米颗粒
公开(公告)号：WO2014091436A1
公开(公告)日：2014-06-19
申请号：PCT/IB2013/060842
申请日：2013-12-12
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , UNIVERSITE PARIS-SUD 11
发明人： RALAY-RANAIVO, Bettina , COUVREUR, Patrick , DESMAELE, Didier , BIANCHINI, Elsa , BORGEL, Delphine , GREF, Ruxandra
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/727 , A61P7/02
CPC分类号： A61K9/19 , A61K9/4891 , A61K9/5123 , A61K31/727 , A61K45/06 , A61K47/541 , A61K47/6907
摘要： The present invention relates to nanoparticles comprising at least one negatively charged glycosaminoglycan-type macromolecule or a derivative thereof, non-covalently coupled to at least one molecule of a cationic hydrocarbon-based radical of squalene nature represented by the formula (I) which follows: (I) wherein: A, B, C, D, E and F are a hydrogen atom or a methyl group; Z and Y represent a radical (formula (II)), an ethyltrialkylammonium radical, an ethylguanidium radical or a 1-[ethylideneamino]guanidinium radical with the proviso that at least one of Z and Y is different from (formula (II)), the symbol * showing the position of the attachment of the radical to the structure; and n is equal to 1 or 2. The present invention also relates to a method for preparing said nanoparticles, and to a lyophilisate, a solid dosage form and pharmaceutical or dermatological compositions comprising said nanoparticles. Said nanoparticles are useful as medicines and more particularly as anticoagulant agents.
摘要翻译：本发明涉及包含至少一种带负电荷的糖胺聚糖型大分子或其衍生物的纳米颗粒，所述至少一种带负电荷的糖胺聚糖型大分子或其衍生物与由下式（I）表示的角鲨烯性质的基于阳离子烃的基团的至少一个分子非共价偶联：（I）其中：A，B，C，D，E和F是氢原子或甲基; Z和Y代表一个基团（式（II）），乙基三烷基铵基，乙基胍基或1- [亚乙基氨基]胍基，条件是Z和Y中的至少一个不同于（式（II）），符号*表示激进组织对结构的附着位置; 并且n等于1或2.本发明还涉及制备所述纳米颗粒的方法，还涉及冻干物，固体剂型和包含所述纳米颗粒的药物或皮肤病学组合物。所述纳米颗粒可用作药物，更特别地可用作抗凝血剂。

2. 发明申请

WO2010122246A3 PROCÉDÉ DE FORMATION D'ÉMULSIONS À BASE DE POLYMÈRES DE CYCLODEXTRINE ET DE COMPOSÉS LIPOPHILES, ÉMULSIONS AINSI OBTENUES, ET COMPOSITIONS COMPRENANT LESDITES ÉMULSIONS 审中-公开
公开(公告)号：WO2010122246A3
公开(公告)日：2010-10-28
申请号：PCT/FR2010/000330
申请日：2010-04-23
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE -CNRS - , UNIVERSITE PARIS-SUD 11 , LAZA-KNOERR, Anca-Lucia , GREF, Ruxandra , AMIEL, Catherine , COUVREUR, Patrick
发明人： LAZA-KNOERR, Anca-Lucia , GREF, Ruxandra , AMIEL, Catherine , COUVREUR, Patrick
IPC分类号： A61K8/06 , A61K8/11 , A61K8/49 , A61K8/73 , A61K8/92 , A61Q17/04
摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation d'émulsions à base de polymères de cyclodextrine et/ou de polymères hydrophiles portant des cyclodextrines d'une part, et de composés lipophiles d'autre part, les émulsions présentant une stabilité remarquable. En particulier, le procédé comprend : (i) ajouter un composé lipophile dans une solution aqueuse d'un polymère à base d'unités cyclodextrine ou d'un polymère hydrophile portant des cyclodextrines; (ii) former une émulsion du mélange obtenu à l'étape (i). L'invention concerne également les émulsions ainsi obtenues, c'est-à-dire des émulsions stabilisées par un complexe d'inclusion non-covalent et non- cristallin formé (i) d'un polymère à base d'unités cyclodextrine ou d'un polymère hydrophile portant des cyclodextrines et (ii) d'un composé lipophile. L'invention a également trait à l'utilisation de ces émulsions dans le domaine cosmétique, pharmaceutique et/ou agro-alimentaire.

3. 发明申请

WO2006090029A1 NANOPARTICULES DE DERIVES DE LA GEMCITABINE 审中-公开
标题翻译：化学药剂衍生物纳米颗粒
公开(公告)号：WO2006090029A1
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/FR2005/050488
申请日：2005-06-23
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , UNIVERSITE PARIS-SUD , STELLA, Barbara , CATTEL, Luigi , ROCCO, Flavio , COUVREUR, Patrick , RENOIR, Jack-Michel , ROSILIO, Véronique
发明人： STELLA, Barbara , CATTEL, Luigi , ROCCO, Flavio , COUVREUR, Patrick , RENOIR, Jack-Michel , ROSILIO, Véronique
IPC分类号： C07H19/073 , A61K31/706
CPC分类号： C07H19/06 , A61K47/542 , B82Y30/00 , C07H19/073 , C07H19/16
摘要： La présente invention concerne un dérivé de 2',2'-difluoro-2'-désoxycytidine de formule générale (I) : dans laquelle : R 1 , R 2 et R 3 , identiques ou différents, représentent, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène ou un radical acyle hydrocarboné au moins en C 18 et de conformation telle qu'il est capable de conférer audit composé de formule générale (I), une forme compactée dans un milieu solvant polaire, l'un au moins des groupements R 1 , R 2 et R 3 étant différent d'un atome d'hydrogène.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2'，2'-二氟-2'-脱氧胞苷衍生物，其中：R 1，R 2和R 2， 3相同或不同，彼此独立地表示氢原子或至少C 18 -C 18烃基，并且具有这样的构象，使得其能够提供所述通式（I），在极性溶剂介质中的压实形式，R 1，R 2和R 3 3中的至少一个不同于氢原子。

4. 发明申请

WO2006085075A2 COLONIC DELIVERY OF ACTIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译：有效代理的殖民地交付
公开(公告)号：WO2006085075A2
公开(公告)日：2006-08-17
申请号：PCT/GB2006/000448
申请日：2006-02-09
申请人： DA VOLTERRA , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , STEVENS, Ian, Edward , FATTAL, Elias , ANDREMONT, Antoine , COUVREUR, Patrick , BOURGEOIS, Sandrine
发明人： FATTAL, Elias , ANDREMONT, Antoine , COUVREUR, Patrick , BOURGEOIS, Sandrine
CPC分类号： A61K9/1652 , A61K9/1682 , A61K31/155 , A61K38/465 , A61K38/47 , C12Y305/02006 , G01N2800/065
摘要： Drug delivery devices that are orally administered, and that release active ingredients in the colon, are disclosed. In one embodiment, the active ingredients are those that inactivate antibiotics, such as macrolides, quinolones and beta-lactam containing antibiotics. One example of a suitable active agent is an enzyme such as beta-lactamases. In another embodiment, the active agents are those that specifically treat colonic disorders, such as Chrohn's Disease, irritable bowel syndrome, ulcerative colitis, colorectal cancer or constipation. The drug delivery devices are in the form of beads of pectin, crosslinked with calcium and reticulated with polyethyleneimine. The high crosslink density of the polyethyleneimine is believed to stabilize the pectin beads for a sufficient amount of time such that a substantial amount of the active ingredients can be administered directly to the colon. Advantageously, the amount of polyethyleneimine is sufficient to allow a substantial portion of the pectin beads to pass through the gastrointestinal tract to the colon without releasing the active agent, and is also sufficient such that the pectin beads are sufficiently degraded in the colon to release an effective amount of the active agent.
摘要翻译：公开了口服给药并且释放结肠中活性成分的药物输送装置。在一个实施方案中，活性成分是使抗生素失活的成分，例如大环内酯类，喹诺酮类和含β-内酰胺类的抗生素。合适的活性剂的一个实例是酶如β-内酰胺酶。在另一个实施方案中，活性剂是特异性治疗结肠疾病如克罗恩病，肠易激综合征，溃疡性结肠炎，结肠直肠癌或便秘的那些。药物递送装置是果胶珠的形式，与钙交联并用聚乙烯亚胺网化。据信聚乙烯亚胺的高交联密度使果胶珠稳定足够的时间，使得大量的活性成分可以直接施用于结肠。有利地，聚乙烯亚胺的量足以使大部分果胶珠通过胃肠道进入结肠而不释放活性剂，并且也足够使得果胶珠在结肠中充分降解以释放有效量的活性剂。

5. 发明申请

WO2006003519A2 USE OF EMULSIONS FOR INTRA AND PERIOCULAR INJECTIONS 审中-公开
标题翻译：使用乳剂进行内镜和周边注射
公开(公告)号：WO2006003519A2
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：PCT/IB2005/002317
申请日：2005-07-01
申请人： NOVAGALI PHARMA SA , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) , INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) , YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM , DE KOSAK, Yvonne , LAMBERT, Grégory , BENITA, Simon , COUVREUR, Patrick , BEHAR-COHEN, Francine , DUBERNET, Catherine , RABINOVICH-GUILATT, Laura
发明人： DE KOSAK, Yvonne , LAMBERT, Grégory , BENITA, Simon , COUVREUR, Patrick , BEHAR-COHEN, Francine , DUBERNET, Catherine , RABINOVICH-GUILATT, Laura
IPC分类号： A61K9/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K9/0048
摘要： Use of a composition comprising an emulsion and optionally at least a pharmaceutical active ingredient for the manufacture of a medicament in a form adapted for intra- and periocular administration.
摘要翻译：包含乳液和任选至少一种药物活性成分的组合物在制备适于眼内和眼周内施用形式的药物中的用途。

6. 发明申请

WO2003027169A1 MATERIAU COMPOSE D'AU MOINS UN POLYMERE BIODEGRADABLE ET DE CYCLODEXTRINES 审中-公开
标题翻译：至少可生物降解的聚合物和环糊精的材料
公开(公告)号：WO2003027169A1
公开(公告)日：2003-04-03
申请号：PCT/FR2002/003321
申请日：2002-09-27
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S) , GREF, Ruxandra , COUVREUR, Patrick
发明人： GREF, Ruxandra , COUVREUR, Patrick
IPC分类号： C08G81/00
CPC分类号： A61K9/5153 , A61K9/1652 , A61K47/593 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C08G81/00
摘要： La présente invention a pour objet un matériau composé d'au moins un polymère biodégradable et d'un oligosaccharide cyclique, caractérisé en ce qu'au moins une molécule dudit oligosaccharide est greffée par l'intermédiaire d'une liaison covalente à au moins une molécule dudit polymère biodégradable. Elle s'étend également à un procédé de préparation dudit matériau, aux nano- et micro- particules dérivant dudit matériau et aux applications de celles-ci à titre de vecteurs biologiques pour des matières actives.
摘要翻译：本发明涉及由至少一种可生物降解的聚合物和环状低聚糖组成的材料，其特征在于至少一种所述寡糖分子通过共价键接枝至所述可生物降解的聚合物的至少一个分子。本发明还涉及一种制备所述材料的方法，所述纳米颗粒和衍生自所述材料的微粒及其用作活性物质的生物载体。

7. 发明申请

WO2020161308A1 NOUVEAUX DÉRIVÉS AZOBENZÈNES, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉ À DES RADIATIONS IONISANTES 审中-公开
公开(公告)号：WO2020161308A1
公开(公告)日：2020-08-13
申请号：PCT/EP2020/053144
申请日：2020-02-07
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , UNIVERSITE PARIS-SACLAY , INSTITUT CURIE
发明人： BORT, Guillaume , COUVREUR, Patrick , MURA, Simona , POUZOULET, Frédéric
IPC分类号： C07F1/00 , C07F5/00 , C07F9/00 , A61K31/395 , A61P35/00
摘要： La présente invention concerne de nouveaux dérivés activables par des radiations ionisantes, leur procédé de préparation et leurs utilisations thérapeutiques.

8. 发明申请

WO2009150344A1 NOUVEAU SYSTEME DE TRANSFERT D'ACIDE NUCLEIQUE 审中-公开
标题翻译：新型核酸转运系统
公开(公告)号：WO2009150344A1
公开(公告)日：2009-12-17
申请号：PCT/FR2009/050887
申请日：2009-05-14
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , COUVREUR, Patrick , DESMAELE, Didier , RAOUANE, Mouna , MASSADE, Liliane , MALVY, Claude
发明人： COUVREUR, Patrick , DESMAELE, Didier , RAOUANE, Mouna , MASSADE, Liliane , MALVY, Claude
IPC分类号： C07H21/00 , C07H21/02 , A61K31/7088
CPC分类号： C07H21/00 , C07H21/02
摘要： La présente invention concerne un complexe formé d'au moins une molécule d'acide nucléique comportant de 10 à 40 nucléotides, couplée de manière covalente à au moins un composé hydrocarboné au moins en C 18 , à structure squalénique ou analogue de celui-ci.
摘要翻译：本发明涉及由包含10至40个核苷酸的至少一个核酸分子形成的复合物，其与至少一种具有角鲨烯结构或类似结构的至少C18烃化合物的烃化合物共价偶联。

9. 发明申请

WO2003095597A1 NOUVEAUX AGENTS TENSIOACTIFS BIODEGRADABLES DE TYPE COPOLYMERES AMPHIPHILES CONSTITUES DE SEGMENTS HYDROPHOBES ET D'OLIGO ET/OU POLYSACCHARIDES 审中-公开
标题翻译：新型共聚物类型可生物降解的表面活性剂包含疏水部分和低聚和/或多糖
公开(公告)号：WO2003095597A1
公开(公告)日：2003-11-20
申请号：PCT/FR2003/001408
申请日：2003-05-06
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (C.N.R.S.) , CHAUVIERRE, Cédric-Georges , COUVREUR, Patrick , LABARRE, Denis , VAUTHIER, Christine
发明人： CHAUVIERRE, Cédric-Georges , COUVREUR, Patrick , LABARRE, Denis , VAUTHIER, Christine
IPC分类号： C11D1/00
CPC分类号： C11D3/3788 , C11D1/008
摘要： La présente invention a pour objet l'utilisation à titre d'agent tensioactif d'au moins un copolymère bloc à structure séquencée linéaire et/ou ramifiée composé d'un segment comportant une séquence oligo- et/ou polysaccharidique naturelle ou modifiée et au moins une séquence hydrophobe constituée de polymères bioérodables de formule générale (I) : (I)dans laquelle :- X représente un radical CN ou CONHR,- Y représente un radical COOR' ou CONHR''avec R, R' et R" représentant, indépendamment l'un de l'autre, un atome d'hydrogène, un groupement alkyle en C 1 à C 20 linéaire ou ramifié, un groupement alcoxy en C 1 à C 20 linéaire ou ramifié, un radical acide aminé, un radical acide mono- ou polyhydroxylé ou un radical aryle ou hétéroaryle en C 5 à C 12 .
摘要翻译：本发明涉及使用至少一种嵌段共聚物作为表面活性剂，所述嵌段共聚物具有由包含天然或修饰的寡糖和/或多糖序列的链段和至少一个疏水性的链段组成的线性和/或支链结构由具有通式（I）的生物可蚀解聚合物组成的序列，其中X表示CN或CONHR基团，Y表示COOR'或CONHR“基团，其中R，R'和R”彼此独立地表示氢直链或支链C1至C20烷基，直链或支链C1至C20烷氧基，氨基酸基，单羟基或多羟基化酸基或C5至C12杂芳基或芳基。

10. 发明申请

WO2016071470A1 ANTIVIRAL AGENTS DIRECTED AGAINST RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS 审中-公开
标题翻译：抗呼吸道感染病毒的抗病毒药物
公开(公告)号：WO2016071470A1
公开(公告)日：2016-05-12
申请号：PCT/EP2015/075861
申请日：2015-11-05
申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE - CNRS - , INSTITUT NATIONAL DE LA RECHERCHE AGRONOMIQUE , INSTITUT PASTEUR , UNIVERSITE PARIS-SUD
发明人： SIZUN, Christina , DUQUERROY, Stéphane , ELEOUET, Jean-François , REY, Felix , SLAMA SCHWOK, Anny , DESMAELE, Didier , COUVREUR, Patrick , TARUS, Bogdan
IPC分类号： A61K31/045 , A61K31/19 , A61K31/415 , A61K31/513 , A61K31/522 , A61K31/662 , A61K31/675 , A61K31/7056 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , C07D231/10 , A61P31/14
CPC分类号： A61K31/415 , A61K31/045 , A61K31/19 , A61K31/513 , A61K31/522 , A61K31/662 , A61K31/675 , A61K31/7056 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61K31/7088 , A61K31/7105 , A61K45/06 , C07D231/14 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to N1-benzyl substituted pyrazoles as antiviral agents directed against respiratory syncytial virus.
摘要翻译：本发明涉及作为针对呼吸道合胞病毒的抗病毒剂的N-苄基取代的吡唑。

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