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1. 发明申请

WO2011131315A1 PROCESS FOR THE ASYMMETRIC TRANSFER HYDROGENATION OF KETONES 审中-公开
标题翻译：不对称转移加氢酮的方法
公开(公告)号：WO2011131315A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：PCT/EP2011/001887
申请日：2011-04-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , WISDOM, Richard , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
发明人： WISDOM, Richard , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07D223/28
CPC分类号： C07D223/28 , C07B2200/07
摘要： The invention relates to a process for the asymmetric transfer hydrogenation of a ketone substrate to produce as chiral secondary alcohol with an ee of greater than 85% in which an enantio-enriched chiral catalyst containing ruthenium or rhodium is used with a hydrogen donor and in which an anion exchange resin is used as a base.
摘要翻译：本发明涉及一种酮底物的不对称转移氢化方法，以生产具有大于85％的ee的手性仲醇，其中使用含有钌或铑的富含对映体的手性催化剂与氢供体一起使用，其中使用阴离子交换树脂作为碱。

2. 发明申请

WO2011032634A8 EFAVIRENZ SALZE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG UND ZUR FREISETZUNG AUS DEM SALZ 审中-公开
公开(公告)号：WO2011032634A8
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：PCT/EP2010/005230
申请日：2010-08-26
申请人： ARCHIMICA GMBH , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas , NONNENMACHER, Michael
发明人： JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas , NONNENMACHER, Michael
IPC分类号： C07D265/18
摘要： Es wird ein Verfahren beschrieben, zur Herstellung von Verbindungen nach Formel (I) bei der das am Stickstoff gebundene Wasserstoffatom durch ein Metallatom aus der Reihe der Alkali- oder Erdalkalimetalle ersetzt ist oder durch ein Aluminiumatom oder ein Tetraalkylammonium-Kation und wobei die Erdalkalimetallsalze oder die Aluminiumsalze der Verbindung (I) neben deprotoniertem (I) auch noch andere Anionen wie Fluorid, Chlorid, Bromid, lodid, oder Sulfat enthalten können.

3. 发明申请

WO2011000532A2 VERFAHREN ZUR ENANTIOSELEKTIVEN ADDITION VON ORGANOMETALLISCHEN KOHLENSTOFFNUKLEOPHILEN AN TRIFLUORMETHYLKETONE UND VERWENDUNG DES VERFAHRENS IN DER SYNTHESE VON HIV REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：方法不对称加成有机金属碳亲核试剂的TO三氟甲基酮及其程序USE IN HIV逆转录酶抑制剂的合成
公开(公告)号：WO2011000532A2
公开(公告)日：2011-01-06
申请号：PCT/EP2010/003907
申请日：2010-06-25
申请人： Archimica GmbH , NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
发明人： NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07C243/08
CPC分类号： C07D265/18 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C2601/02 , Y02P20/55 , C07C215/70
摘要： Es wird ein Verfahren beschrieben, zur Herstellung von Verbindungen der Formel A1 wobei das Kohlenstoffatom, an dem sowohl die CF3-Gruppe als auch die Hydroxygruppe gebunden sind ein Stereozentrum darstellt, das entweder die R- oder die S-Konfiguration aufweist und worin R1 und R2 unabhängig voneinander C1-C8-Alkyl-, C3-C8-Cycloalkyl-, C2-C8-Alkenyl-, C4-C8-Cycloalkenyl-, C2- C8-Alkinyl-, C6-C14-Aryl- oder C5-C13-Heteroarylrest ist, wobei die Alkyl-, Alkenyl- und Alkinylreste geradkettig oder verzweigt sind und wobei alle genannten Reste unsubstituiert sind oder ein oder mehrfach substituiert sind mit gleichen oder verschiedenen Substituenten ausgewählt aus der Gruppe: Halogenid, NO 2 , SO 3 H, SO 3 Na, SO 3 K, CN, OH, NH 2 , NH-niedrig-Alkyl, N-di-niedrig-Alkyl, COOH, COO-niedrig-Alkyl, niedrig-Alkyl und C3-C6-Cycloalkyl und worin endständige OH-, NH 2 - und NH-niedrig-Alkyl-Gruppen und acide H-Atome ungeschützt sind oder geschützt sind mit einer Schutzgruppe wobei ein Gemisch aus einem Zink(ll)-Salz, einem enantiomerenreinen oder enantiomerenangereicherten Auxiliar der Formel (I) wobei R3 und R4 unabhängig voneinander C6-C14-Aryl-, C5-C13-Heteroaryl-, C1-C8-Alkyl-, C2-C8-Alkenylreste oder Wasserstoff sind und R5 und R6 unabhängig voneinander C6-C14-Aryl-, C5-C13-Heteroaryl-, C1-C8-Alkyl-, C2-C8-Alkenyl-, C2-C8-Alkinylreste oder Wassertoff sind oder R5 und R6 zusammen einen C3-C7-Alkylen- oder C3-C7-Alkenylenrest darstellen und mindestens eines der Zentren C1, C2, vorzugsweise beide, unabhängig von der Konfiguration des anderen Zentrums ein Stereozentrum ist und entweder die R oder die S Konfiguration hat und einem zweiten Auxiliar, das aus der Gruppe der Alkohole, Phenole, Mercaptane, Amine, Carbonsäuren, Harnstoffderivaten oder der stickstoffhaltigen, sauerstoffhaltigen oder schwefelhaltigen Heterozyklen gewählt ist, wobei das Gemisch anschließend mit einer organischen oder anorganischen Base umgesetzt wird und dann mit einer organometallischen Verbindung R1-M in der R1 die oben genannte Bedeutung hat und in der M ausgewählt ist aus der Gruppe: Lithium, Natrium, Kalium, Magnesiumhalogenid, Magnesiumcyanid, Magnesium-niedrig-Alkyl-alkoholat und dann mit einem Trifluormethylketon (II) wobei R2 die oben genannte Bedeutung hat, umgesetzt wird.
摘要翻译：
下面将描述用于通式A1的化合物的制备方法，其中碳原子键合到两个CF 3基团和羟基的立体中心表示为R或S- 构型和其中R1和R2独立地＆AUML;分别彼此C1-C8烷基，C3-C8环烷基，C2-C8链烯基，C4-C8环烯基，C2-C8炔基，C6-C14的芳基或C5-C13杂芳基，其中所述烷基，烯基和炔基的直链或支链的，并且其中所有所述基团是未取代的或单 - 或多 - 取代的AUML由相同或不同的取代基选择的;从所述组HLT：卤化物，NO <子> 2 SO <子> 3 H，SO <子> 3 钠，SO <子> 3 K，CN，OH，NH < 子> 2 ，NH-低级烷基，N-二 - 低级烷基，COOH，COO - 低级 - 烷基，低级 - 烷基和C 3 -C 6 - 环烷基，并且其中末端BEAR Quantcast OH，NH <子 > - 和NH-低级 - 烷基和酸性H原子 gesch导航用途被TZT或gesch导航用途与使用锌的混合物的保护基TZT（II）的盐，对映体纯或对映体富集的式（I）的手性辅助，其特征在于R3和R4独立地分别BEAR彼此C6-C14芳基，C5的 -C13杂芳基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基，或氢，并且R 5和R 6独立地＆AUML;分别彼此C6-C14芳基的，C5-C13杂芳基，C1-C8烷基， C2-C8烯基，C2-C8炔基或Wassertoff是或R 5和R 6一起代表一个C 3 -C 7 - 亚烷基或C 3 -C 7 - 亚烯基，和所述中心C1，C2，优选两个独立承担ngig中的至少一个其他中心的构型是一个手性中心，R或具有S构型和选自醇，酚，硫醇，胺，羧酸BEAR酸，脲衍生物，或组成的组中的第二辅助含氮或含硫的杂环含氧重量＆AUML; 随后加入混合物 IG;将端与有机或无机碱，然后在R1反应具有以上的有机金属化合物R1-M和AUML在M＆选择给出的含义;选自HLT：锂，钠，钾，卤化镁，Magnesiumcyanid，镁 - 低级烷基醇化物，然后与（II）其中R 2具有以上给出的含义，是反应的三氟甲基酮。

4. 发明申请

WO2007000249A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON SUBSTITUIERTEN HALOGENPYRIDINEN 审中-公开
标题翻译：用于生产取代的卤代吡啶
公开(公告)号：WO2007000249A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006/005718
申请日：2006-06-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , LEHNEMANN, Bernd , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
发明人： LEHNEMANN, Bernd , JUNG, Jörg , MEUDT, Andreas
IPC分类号： C07D213/61
CPC分类号： C07D213/61
摘要： Verfahren zur Herstellung von substituierten Halogenpyridinen Verfahren zur Herstellung von Halogenpyridinen (II) durch Umsetzung eines ß-Hydroxy-y-acylbutyronitrils (I) oder eines geeigneten Acyl-geschützten Derivates mit Halogenwasserstoffen oder Substanzen oder Mischungen, die Halogenwasserstoffe freisetzen können, (I) HX oder Substanzen/ Mischungen, die HX freisetzen können (II) R. R 4 : steht für H, linearer oder verzweigter Alkylrest, gegebenenfalls substituierter Arylrest, Aralkylrest, gegebenenfalls substituierter Heteroarylrest; R 1 , R 2 , R 3 : steht für H, linearer oder verzweigter Alkylrest, gegebenenfalls substituierter Aryl, Aralkyl, gegebenenfalls substituierter Heteroarylrest oder einen der folgenden Reste C n H (2n+1-m) X m, COOR, CN R5: H, linearer oder verzweigter Alkylrest, gegebenenfalls substituierter Arylrest, Aralkyl, gegebenenfalls substituierter Heteroaryl oder einen der folgenden Reste C n H (2n+1-m) X m, COOR, CN, SO 2 R, SOR, PO(OR) 2 n: ist eine positive ganze Zahl m: ist eine positive ganze Zahl kleiner oder gleich 2n+1 X: ist F, Cl Br, I.
摘要翻译：一种制备取代的卤代吡啶类化合物的过程的用于由SS-羟基-Y-acylbutyronitrils（I）或用卤化氢或物质或混合物合适的酰基保护的衍生物的反应制备卤代吡啶类化合物（II）过程中，卤化氢可以释放，（I）HX 或物质/混合物，其可以解放HX（II）R.ř^{4 ：为H，直链或支链的烷基，任选取代的芳基，芳烷基，任选取代的杂芳基; [R ^{1 ，R ^{2 ，R ^{3 ：为H，直链或支链的烷基，任选取代的芳基，芳烷基，任选取代的杂芳基，或下列基团ç_{名词ħ_{（2N + 1-M） X _{米 COOR，CN R5：H，直链或支链烷基任选取代的芳基，芳烷基，任选取代的杂芳基，或基团的一种C _{名词ħ_{（2N + 1-M） X _{米 COOR，CN ，SO _{2 R，SOR，PO（OR）_{2 N：正整数米：是小于或等于一个正整数至2n + 1 X：是F ，氯，溴，I.}}}}}}}}}}}}

5. 发明申请

WO2007000250A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ARYLAMINEN, ARYLETHERN UND ARYLTHIOETHERN 审中-公开
标题翻译：用于生产芳基胺，芳基醚和芳基硫醚
公开(公告)号：WO2007000250A1
公开(公告)日：2007-01-04
申请号：PCT/EP2006/005719
申请日：2006-06-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
发明人： MEUDT, Andreas , NERDINGER, Sven , LEHNEMANN, Bernd , VOGEL, Till , JUNG, Jörg , SNIECKUS, Victor
IPC分类号： C07C41/16 , C07C43/275 , C07F9/50 , C07C209/10 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07D295/02 , C07C281/02 , C07C253/30
CPC分类号： C07D295/023 , C07C41/16 , C07C209/10 , C07C253/30 , C07F9/5022 , C07C211/56 , C07C211/58 , C07C255/58 , C07C43/275
摘要： Verfahren zur Herstellung von Aryl- oder Heteroarylaminen, -ethern, oder -thioethern (III) durch Kreuzkupplung von primären oder sekundären Aminen, Alkoholen oder Thioalkoholen (II) mit substituierten Aryl- oder Heteroarylverbindungen (I)1 in Gegenwart einer Bransted-Base und eines Katalysators oder Präkatalysators enthaltend a.) ein Übergangsmetall, einen Komplex, ein Salz oder eine Verbindung dieses Übergangsmetalls aus der Gruppe {V, Mn, Fe, Co, Ni, Rh, Pd, Ir, Pt}, und b.) mindestens einen sulfonierten Phosphanliganden in einem Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch entsprechend Schema 1, (I), (II), (III) SCHEMA 1 wobei HaI für Fluor, Chlor, Brom, lod, Alkoxy, Trifluormethansulfonat, Nonafluortrimethyl-methansulfonat, Methansulfonat, 4-Toluolsulfonat, Benzolsulfonat, 2-Naphthalinsulfonat, 3-Nitrobenzolsulfonat, 4-Nitrobenzolsulfonat, 4-Chlorbenzol-sulfonat, 2,4,6-Triisopropylbenzolsulfonat oder einem beliebigen anderen Sulfonat steht, und X bedeutet O, S oder NR". Ferner betrifft die Erfindung neuartige Phosphanliganden.
摘要翻译：一种用于芳基或杂芳基胺，醚，硫醚或的制备方法（III）通过在布朗斯台德碱和存在下与取代的芳基或杂芳基（I）1的伯或仲胺，醇或硫醇（II）的交联偶合催化剂或预催化剂，其包含a。）中的过渡金属，复合物，盐，或该过渡金属的选自{V，锰，铁，钴，镍，铑，钯，铱，铂}，和b。）至少一种磺化的化合物根据方案1，（I），（II），膦在溶剂或溶剂混合物（III）的方案1，其中Hal为氟，氯，溴，碘，烷氧基，三氟甲烷磺酸盐，Nonafluortrimethyl甲磺酸盐，甲磺酸盐，4-甲苯磺酸盐，苯磺酸盐， 2-萘磺酸盐，3-硝基苯磺酸，4-硝基苯磺酸酯，4-氯苯磺酸盐，2,4,6-三异丙基，或任何其他磺酸盐，和X表示O，S或NR”，另外，b 本发明etrifft新颖的膦配体。

6. 发明申请

WO2008151750A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CYCLOPENT-4-EN-1,3-DIOL ODER CYCLOPENT-4-EN-1,3-DIOL-DERIVATEN 审中-公开
标题翻译：用于生产环戊-4- EN -1,3-二醇或环戊-4- EN -1,3-二醇衍生物
公开(公告)号：WO2008151750A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：PCT/EP2008/004482
申请日：2008-06-05
申请人： ARCHIMICA GMBH , JUNG, Jörg , LEHNEMANN, Bernd, Wilhelm
发明人： JUNG, Jörg , LEHNEMANN, Bernd, Wilhelm
IPC分类号： C07C29/159 , C07C35/06
CPC分类号： C07C29/159 , C07B2200/07 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C2601/10 , C12P7/62 , C12P41/004 , C07C69/013 , C07C69/16 , C07C35/06
摘要： Die vorliegende Erfindung löst diese Aufgabe und betrifft ein Verfahren zur Herstellung von cis-Cyclopent-4-en-1,3-diol und cis-Cyclopent-4-en-1,3-dialkanoaten durch selektive cis-1,2-Reduktion von 4-Hydroxycyclopent-2-enon (I) mittels eines Borhydrids (II) in Gegenwart von substöchiometrischen Mengen einer dreiwertigen Seltenerdmetall-Verbindung (III) zu Cyclopent-4-en-1,3-diol (IV), welches dann optional zur Vereinfachung der Aufarbeitung und ohne Zwischenisolierung mit einem Acylierungsmittel (V) zu cis-Cyclopent-4-en-1,3-dialkanoaten (VI) umgesetzt werden kann.
摘要翻译：本发明解决了这个问题，并涉及一种用于顺式 - 环戊-4-烯-1,3-二醇和制备通过选择性还原顺式 - 环戊-4-烯-1,3- dialkanoaten顺式-1,2- 4-羟基环戊-2-烯酮（I）通过在亚化学计量量的三价稀土金属化合物（III），以环戊-4-烯-1,3-二醇存在下的硼氢化物（II）的装置（IV），然后将其用于简化可选后处理和无需分离中间体，与酰化剂（V）顺式 - 环戊-4-烯-1,3- dialkanoaten（VI）可以反应。

7. 发明申请

WO2011131316A1 VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 4-(4-AMINOPHENYL)-MORPHOLIN-3-ON 审中-公开
标题翻译： PROCESS FOR 4-（4-氨基苯基） - 吗啉-3-酮的制备
公开(公告)号：WO2011131316A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：PCT/EP2011/001888
申请日：2011-04-14
申请人： ARCHIMICA GMBH , NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg
发明人： NONNENMACHER, Michael , JUNG, Jörg
IPC分类号： C07D265/32
CPC分类号： C07D265/32
摘要： Ein Verfahren zur Darstellung von 4-(4-Aminophenyl)-morpholin-3-on aus 4-(4-Nitrophenyl)-morpholin-3-on durch Reduktion der Nitrogruppe mit Wasserstoff, dadurch gekennzeichnet, dass die Umsetzung in Wasser oder einem Gemisch aus einem wassermischbaren Lösungsmittel und Wasser mit einem Wasseranteil von mindestens 50 % erfolgt.
摘要翻译：一种用于4-（4-氨基苯基）的制备方法 - 吗啉-3-酮由4-（4-硝基苯基） - 吗啉-3-酮通过还原硝基与氢气，其特征在于，在水或它们的混合物反应需要由具有至少50％的水含量的水混溶性溶剂和水的地方。

8. 发明申请

WO2002068540A2 VERFAHREN UND VORRICHTUNG ZUR KONTINUIERLICHEN RODOX-REGELUNG BEI AZOKUPPLUNGEN 审中-公开
标题翻译：方法和装置连续RODOX控制在偶氮偶合
公开(公告)号：WO2002068540A2
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/EP2002/001718
申请日：2002-02-19
申请人： CLARANT GMBH , SAITMACHER, Klauss , GABSKI, Hans-Peter , HEIDER, Harald , PATZLAFF, Jürgen , WILLE, Christian , JUNG, Jörg
发明人： SAITMACHER, Klauss , GABSKI, Hans-Peter , HEIDER, Harald , PATZLAFF, Jürgen , WILLE, Christian , JUNG, Jörg
IPC分类号： C09B41/00
CPC分类号： C09B41/008 , B01F15/00227 , B01F15/0408 , B01J4/02 , B01J19/0086 , B01J19/0093 , B01J2219/00853 , B01J2219/00889 , B01J2219/00891 , B01J2219/00966 , C09B41/007 , C09B67/0027 , G01N27/4166
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Regeln der Dosierung von Reaktionskomponenten bei einer kontinuierlichen Azokupplungsreaktion, dadurch gekennzeichnet, dass das Redoxpotential des Reaktionsgemisches im Hauptstrom nach dessen Austritt aus einem kontinuierlich betriebenen Reaktor in einer Durchflussmessezelle mit Hilfe einer quer zur Fliessrichtung des Reaktionsgemisches angeordneten rotierenden Redoxelektrode online gemessen wird. Die Erfindung betrifft weiterhin eine Durchflussmesszelle zur Duchführung des Verfahrens, gekennzeichnet durch eine rotierende Redoxelektrode (1), die etwa in der Mitte des Strömungsrohres (2) der Durchflussmesszelle quer zur Strömungsrichtung des Reaktionsgemisches angeordnet und in einem Schleifkontakt (3) zur Signalabnahme drehbar gelagert ist; einen die rotierende Redoxelektrode berührenden stabförmigen Körper (4) mit einer reinigenden Wirkung; eine Referenzelektrode (5); und eine pH-Elektrode (6).
摘要翻译：本发明涉及一种用于控制在连续偶氮偶合反应的反应组分的计量方法，其特征在于，其从连续操作的反应器中，有布置成测量所述反应混合物旋转氧化还原电极的流动方向的横向的辅助流量计细胞退出后的主物流中的反应混合物的氧化还原电位的在线是。本发明还涉及一种用于实施该方法的流动池，其特征在于通过旋转氧化还原电极（1）的横向在信号损失的滑动接触（3）在流动池中至反应混合物的流动方向的流管（2）的大致中心布置并且可旋转地安装 ; 旋转氧化还原电极接触具有清洁效果的棒状体（4）; 参比电极（5）; 和pH电极（6）。

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